Пентоксифиллин (Химфарм, 2%) (Пентоксифиллин)

Пентоксифиллин

Пентоксифиллин

Лекарственная форма, дозировка

Раствор для внутривенного введения, 2 %, 5 мл

Сердечно-сосудистая система. Периферические вазодилататоры. Пурины. Пентоксифиллин.

Код АТХ C04AD03

• окклюзионная болезнь периферических артерий (ОБПА) атеросклеротического или диабетического генеза (например, перемежающаяся хромота или боль в состоянии покоя)

• трофические поражения (например, язвы и гангрена ног)

• сосудистые заболевания головного мозга (цереброваскулярные заболевания)

• нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза, в связи с дегенеративными сосудистыми нарушениями

Перечень сведений, необходимых до начала применения

• гиперчувствительность к действующему веществу пентоксифиллину, другим метилксантинам или к любому из вспомогательных веществ

• пациенты с массивным кровотечением (угроза усиления кровотечения)

• обширные кровоизлияния в сетчатку глаза (угроза усиления кровотечения)

• кровоизлияние в мозг

• острый инфаркт миокарда

• тяжелые сердечные аритмии

• период беременности и кормления грудью (недостаточно данных)

• детский и подростковый возраст до 18 лет

Необходимые меры предосторожности при применении

При первых признаках гиперчувствительности (анафилактическая/анафилактоидная реакция) приём препарата Пентоксифиллин необходимо немедленно прекратить и поставить в известность лечащего врача.

Особенно тщательный мониторинг требуется в следующих случаях:

- при тяжелом атеросклерозе коронарных и церебральных сосудов, при артериальной гипертензии

- тяжелая сердечная аритмия, парентеральное лечение условно противопоказано. Особенно тщательно следует наблюдать за пациентами с тяжелой аритмией или после инфаркта миокарда.

- у пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) может потребоваться снижение дозы примерно на 30–50% с учетом индивидуальной переносимости.

- при тяжелой печеночной недостаточности выведение пентоксифиллина может быть отложено. В таких случаях необходимо снижение дозы и наблюдение за пациентом.

- в случае кровоизлияния в сетчатку или другого тяжелого кровотечения лечение следует немедленно прекратить (см. раздел «Противопоказания»).

- пациентам с сердечной недостаточностью Пентоксифиллин можно назначать только после соответствующего лечения заболевания. Таким пациентам следует избегать введения большого количества препарата.

• пациенты, принимающие одновременно антивитамин К или ингибиторы агрегации тромбоцитов, должны находиться под тщательным наблюдением (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными препаратами»).

- у пациентов, принимающих одновременно противодиабетические средства, может снизиться уровень сахара в крови, поэтому за пациентами, принимающими противодиабетические средства, следует внимательно наблюдать (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными препаратами»)

- у пациентов, получавших одновременно пентоксифиллин и ципрофлоксацин (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными препаратами»)

- у пациентов, получавших одновременно пентоксифиллин и теофиллин (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными препаратами»)

У пациентов с артериальной гипотензией или нестабильной функцией системы кровообращения инфузию следует начинать с введения низкой дозы с постепенным увеличением, поскольку в этих случаях введение любого сосудорасширяющего средства может вызвать временное снижение артериального давления с тенденцией к коллапсу и в некоторых случаях с симптомами стенокардии

У пациентов с системной красной волчанкой или смешанными коллагеновыми нарушениями Пентоксифиллин можно назначать только после тщательного рассмотрения соотношения польза/риск.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

При одновременном приеме пентоксифиллина и антигипертензивных препаратов действие антигипертензивных препаратов усиливается. В этом случае дозу пентоксифиллина необходимо уменьшить.

Пентоксифиллин может усиливать эффект антикоагулянтов, у пациентов с повышенной тенденцией кровотечения из-за сопутствующего введения антикоагулянтов, возможен риск возникновения кровотечения.

Случаи повышения противосвёртывающей активности (риск развития кровотечений) из постмаркетинговой практики были зарегистрированы у больных, одновременно принимающих пентоксифиллин и ингибиторы витамина К. Поэтому в начале лечения Пентоксифиллином или изменении его дозы рекомендуется контролировать степень выраженности антикоагулянтного действия у пациентов, принимающих данную комбинацию препаратов.

На фоне парентерального применения пентоксифиллина возможно усиление гипогликемического действия инсулина и пероральных противодиабетических препаратов у пациентов с сахарным диабетом.

Пентоксифиллин необходимо применять с осторожностью одновременно с антитромбоцитарными препаратами, такими как клопидогрель, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), за исключением селективных ингибиторов циклооксигеназы-2, (ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол) из-за повышенного риска возникновения кровотечения.

При совместном применении пентоксифиллина с теофиллином возможно повышение концентрации в крови теофиллина и усиление нежелательных реакции теофиллина.

Совместное применение с циметидином может привести к повышению концентрации пентоксифиллина и активного метаболита I в плазме крови, способствует возможному усилению эффектов пентоксифиллина и может повышаться вероятность развития нежелательных реакций.

Использование с ципрофлоксацином у некоторых пациентов может приводить к увеличению концентрации пентоксифиллина. В связи с этим может быть увеличение и усиление нежелательных реакции при совместном введении.

При одновременном применении с кеторолаком и мелоксикамом возможно повышение риска развития кровотечений и/или увеличение протромбинового времени; с симпатолитиками, ганглиоблокаторами и вазодилататорами – возможно снижение артериального давления; с гепарином, фибринолитическими препаратами и антикоагулянтами непрямого действия – усиление противосвертывающего действия и повышение риска кровотечений.

Специальные предупреждения

Данный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на одну ампулу, то есть, по сути, не содержит натрия.

Применение в педиатрии

Опыта по применению Пентоксифиллина у детей нет, поэтому не рекомендуется его назначение в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Во время беременности или лактации

Опыт по применению во время беременности недостаточен, поэтому применение Пентоксифиллина во время беременности не рекомендуется.

Пентоксифиллин проникает в грудное молоко в несущественных количествах. Ввиду отсутствия достаточного опыта, врачам следует тщательно взвесить возможный риск и пользу прежде, чем назначить лечение Пентоксифиллином женщинам, кормящим грудью.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Необходимо соблюдать меры предосторожности при управлении автомобилем и/или выполнении потенциально опасных работ.

Рекомендации по применению

Режим дозирования

В зависимости от тяжести заболевания Пентоксифиллин можно назначать парентерально или в комбинированных (перорально + парентерально) формах.

Пациентам с пониженным или нестабильным артериальным давлением может потребоваться специальная дозировка.

Дозировка и способ введения (перорально или внутривенно) зависят от типа и тяжести заболевания (нарушения кровообращения), а также индивидуальной лекарственной переносимости больным. Как правило, дозу подбирают, руководствуясь следующими принципами.

Особые группы пациентов

Дети

Нет опыта по применению у детей и подростков до 18 лет.

Пациентам с печеночной недостаточностью

У пациентов с тяжелым нарушением функции печени требуется снижение дозы, которое должно быть назначено лечащим врачом в индивидуальном порядке в зависимости от тяжести заболевания и переносимости пациентом. Продолжительность лечения определяет лечащий врач в зависимости от индивидуального клинического состояния пациента.

Пациентам с почечной недостаточностью

Больным с нарушением функции почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) может потребоваться снижение дозы приблизительно на 30-50% в зависимости от индивидуальной переносимости.

Метод и путь введения

Инфузионное лечение

Основываясь на клиническом опыте, наиболее эффективной и переносимой формой парентерального лечения является внутривенное введение. Поэтому, по возможности, это лечение должно быть предпочтительнее.

У пациентов с артериальной гипертензией или нестабильной функцией системы кровообращения инфузию следует начинать с введения низкой дозы с последовательным постепенным увеличением дозы, потому что в этих случаях введение любого сосудорасширяющего агента может вызвать временное снижение артериального давления со склонностью к коллапсу и в некоторых случаях с симптомами стенокардии.

В случае сердечной недостаточности инфузию следует применять только после назначенного лечения. Таким пациентам следует избегать введения инфузии большого объема. В таких обстоятельствах полезно использование инфузионной помпы.

В зависимости от тяжести нарушения кровообращения, массы тела и переносимости препарата пациентом рекомендуется применять внутривенную инфузию по следующей схеме (II стадия ОБПА (перемежающаяся хромота) и нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза: начало лечения или поддержка пероральной терапии): 100 мг - 600 мг пентоксифиллина, разведенного в 100-500 мл соответствующего раствора, один или два раза в сутки.

Инфузию проводят из расчета 100 мг пентоксифиллина / 60 минут.

В качестве раствора для инфузии можно использовать 0,9 % изотонический раствор натрия хлорида или 5 % раствор глюкозы. Фармацевтическую совместимость раствора, используемого для разведения, следует проверять в каждом случае перед введением. В зависимости от сопутствующих заболеваний (например, застойная сердечная недостаточность) может потребоваться уменьшение вводимого объема инфузий. В таких случаях необходимо использовать инфузионную помпу с контролируемым объёмом.

Если инфузионная терапия низкими дозами комбинируется с пероральной терапией, рекомендуемая общая суточная доза составляет 1200 мг Пентоксифиллина (внутривенно + перорально).

Последующую терапию рекомендуется продолжить только таблетированной формой пентоксифилина (перорально).

В случае запущенных патологических состояний, особенно у пациентов с сильной болью в состоянии покоя, гангреной или изъязвлением (III и IV стадии ОБПА) общую суточную дозу, которая не должна превышать 1200 мг Пентоксифиллина, рекомендуется вводить в соответствующем растворе-носителе либо как непрерывную инфузию на протяжении 24 часов, дозу препарата следует рассчитывать так, чтобы скорость введения пентоксифиллина составляла 0,6 мг/кг/час, либо как инфузию 600 мг, вводимую дважды в день в течение не менее чем шестичасовых периодов. Таким образом, расчетная суточная доза составляет 1000 мг пентоксифиллина для пациента с массой тела 70 кг и 1150 мг пентоксифиллина для пациента с массой тела 80 кг.

Объем инфузии следует подбирать индивидуально, учитывая другие заболевания. В зависимости от сопутствующих заболеваний (например, застойная сердечная недостаточность) может потребоваться уменьшение вводимого объема инфузий. В таких случаях необходима инфузионная помпа с контролируемым объёмом. Обычно рекомендуемая доза составляет 1000-1500 мл / 24 часа.

Что касается последующего лечения, при улучшении клинического состояния, то терапию можно продолжать перорально.

Лечение инъекциями

Рекомендуемая суточная доза составляет 100 мг (ампула 5 мл), которую следует вводить пациенту в лежачем положении, очень медленно, в течение 5 минут в качестве минимальной продолжительности.

Раствор для внутривенного введения не следует вводить повторно сразу после первого.

Инъекции и инфузии не следует применять в более короткие сроки, чем рекомендуется.

Длительность лечения

Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Симптомы: слабость, головокружение, гиперемия кожных покровов, снижение артериального давления, обморочное состояние, тахикардия, сонливость или возбуждение, потеря сознания, гипертермия, арефлексия, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущи»).

Лечение: симптоматическое, общие реанимационные мероприятия по восстановлению сердечно-сосудистой деятельности (в том числе нормализация артериального давления) и функции дыхания; применение диазепама при судорожном синдроме. Специфического антидота нет.

Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата

Не применяйте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу.

Указание на наличие риска симптомов отмены

Не применимо

Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

При наличии вопросов по применению препарата, обратитесь к лечащему врачу прежде, чем принимать лекарственный препарат.

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

Неизвестно (невозможно оценить частоту на основании имеющихся данных)

• головокружение, головная боль, асептический менингит

• ажитация, нарушение сна

• зуд, эритема, крапивница, сыпь

• приливы жара, кровотечение

• аритмия, тахикардия, стенокардия

• желудочно-кишечные нарушения, дискомфорт в эпигастральной области, вздутие живота, тошнота, рвота, диарея, запор, слюнотечение

• холестаз (внутрипечёночный)

• повышение трансаминаз, снижение артериального давления

• тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения

• анафилактическая реакция, анафилактоидная реакция, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата

Одна ампула содержит

активное вещество - пентоксифиллин

(в пересчете на 100% вещество) 100.0 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость

По 5.0 мл препарата разливают в ампулы стеклянные шприцевого наполнения с точкой или кольцом излома.

На каждую ампулу наклеивают этикетку.

По 5 ампул с препаратом упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

Допускается упаковка без фольги: по 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

По 1 контурной ячейковой упаковке с препаратом вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона. Пачки с лекарственным препаратом помещают в коробки из картона.

Допускается упаковка без вложения в пачку: контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в коробки из картона, количество инструкций вкладывают по количеству упаковок.

3 года

Не применять по истечении срока годности!

Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25° С.

Хранить в недоступном для детей месте!

По рецепту

Сведения о производителе

АО «Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул. Рашидова, 81

Номер телефона +7 7252 (610151)

Номер автоответчика +7 7252 (561342)

Адрес электронной почты complaints@santo.kz

Держатель регистрационного удостоверения

АО «Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул. Рашидова, 81

Номер телефона +7 7252 (610151)

Номер автоответчика +7 7252 (561342)

Адрес электронной почты complaints@santo.kz

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств  от потребителей и ответственная за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

АО «Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул. Рашидова, 81

Номер телефона +7 7252 (610150)

Адрес электронной почты phv@santo.kz