Педеа®

МНН: Ибупрофен
Производитель: Меркле ГмбХ
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ibuprofen
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№013629
Период регистрации: 03.06.2014 - 03.06.2019

Инструкция

Саудалық атауы

Педеа®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Ибупрофен

Дәрілік түрі

Көктамыр ішіне енгізуге арналған 5 мг/мл ерітінді

Құрамы

1 мл ерітіндінің құрамында

белсенді зат – 5 мг ибупрофен,

қосымша заттар: трометамол, натрий гидроксиді, натрий хлориді,

25% хлорсутек қышқылы, инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Мөлдір, түссіз немесе сәл сарғыш ерітінді.

Фармакотерапиялық тобы

Жүрек ауруларын емдеуге арналған басқа да препараттар. Басқа да кардиотонустық препараттар. Ибупрофен.

АТХ коды C01EB16

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Балалардың гестациялық және постнатальді жасына қарамастан, алғашқы және соңғы демеуші доза тағайындалғаннан кейін плазмадағы ең жоғары концентрациясы 35-40 мг/л жуық құрайды. 5 мг/кг соңғы дозасын тағайындағаннан кейін 24 сағаттан соң қалдық концентрациялары 10-15 мг/л жуық құрайды.

Плазмадағы S-энантиомер концентрациясы R-энантиомер концентрациясынан едәуір жоғары, бұл R-форманың ересектерде байқалуына ұқсас қатынаста S-формаға тез хиральді инверсиялануын (шамамен 60%) көріністейді.

Болжамды таралу көлемі орташа 200 мл/кг (әртүрлі зерттеулер деректері бойынша 62-350 мл/кг) құрайды. Орталық таралу көлемі түтік статусына байланысты болып, түтіктің жабылу шамасына қарай төмендеуі мүмкін.

Жаңа туған нәрестелер плазмасында бұл байланысу (95%) ересектер плазмасындағыдан (99%) едәуір аз көрініс берсе де, басқа ҚҚСП сияқты, ибупрофеннің үлкен бөлігі плазма альбуминімен байланысқан. Жаңа туған нәрестелердің қан сарысуында ибупрофен альбуминмен байланысу үшін билирубинмен бәсекелеседі, соның салдарынан ибупрофеннің жоғары концентрацияларында билирубиннің бос фракциясы артуы мүмкін.

Жаңа туған нәрестелерде ибупрофен элиминациясының жылдамдығы ересектер мен үлкендеу жастағы балалардағыдан едәуір төмен; жартылай шығарылу кезеңі 30 сағатқа жуық (16-43 сағат) құрайды. Гестациялық жастың өсуіне қарай, кем дегенде, 24-28 апталық жаста екі энантиомердің де клиренсі ұлғаяды.

Шала туған нәрестелерде ибупрофен плазмадағы простагландиндер мен олардың метаболиттерінің, әсіресе, PGE2 және 6-кето-PGF-1-альфа концентрациясын едәуір төмендетеді. Ибупрофеннің 3 дозасын алған жаңа туған нәрестелерде простагландиндердің төмен концентрациялары 72 сағатқа дейінгі кезеңде сақталған, осы тұста ибупрофеннің 1 дозасын ғана тағайындағаннан кейін 72 сағаттан соң простагландиндер концентрациясының қайта жоғарылауы байқалған.

Фармакодинамикасы

Ибупрофен ҚҚСП болып табылады және қабынуға қарсы, ауыруды басатын және қызу түсіретін белсенділік иеленеді. Ибупрофен S(+) және R(-) энантиомерлерінің рацемиялық қоспасы түрінде болады. In vivo және in vitro зерттеулері ибупрофеннің клиникалық белсенділігі S(+) энантиомермен байланысты екенін айғақтайды. Ибупрофен простагландиндер синтезін төмендететін циклооксигеназаның селективті емес тежегіші болып табылады.

Простагландиндер туылғаннан кейін артериялық түтіктің жабылуын бөгейтіндіктен, циклооксигеназа бәсеңдеуі осы көрсетілім бойынша қолданғанда ибупрофеннің негізгі әсер ету механизмі болып табылатыны жорамалданады.

Педеаның® тағайындалған дозасына реакцияның тәуелділігі зерттелген шала туған 40 жаңа туған нәресте қамтылған зерттеуде 10-5-5 мг/кг емдеу сызбасын пайдаланғанда артериялық түтіктің жабылу көрсеткіші гестациялық жасы 27-29 апта жаңа туған балалар үшін 75% (6/8) және 24-26 апталықтар үшін 33% (2/6) құрайды.

Қолданылуы

Гестациялық жасы 34 аптадан аз шала туған нәрестелерде гемодинамикалық мәні бар ашық артериялық түтікті емдеуде

Қолдану тәсілі және дозалары

Препарат тек көктамыр ішіне тағайындалады.

Педеа® препаратымен емдеуді тәжірибелі неонатолог бақылауымен жаңа туған нәрестелерді қарқынды емдеу бөлімінде ғана жүргізген жөн.

Емдеу курсында 24 сағат аралықпен тағайындалатын Педеа® препаратының үш көктамырішілік дозасын қамтылады.

Алғашқы инъекция тіршіліктің алғашқы 6 сағатынан соң жасалуы тиіс.

Ибупрофен дозасы дене салмағына қарай мына үлгіде таңдалады:

- 1-ші инъекция: 10 мг/кг

- 2-ші және 3-ші инъекциялар: 5 мг/кг.

Педеа® препаратын, дұрысы, сұйылтылмаған күйде қысқа 15-минуттық құю түрінде тағайындалады. Қажет болса, енгізілген көлемді инъекцияға арналған 9 мг/мл (0,9%) натрий хлориді ерітіндісімен немесе инъекцияға арналған 50 мг/мл (5%) глюкоза ерітіндісімен түзетуге болады. Пайдаланылмаған қалған ерітіндіні тастау керек.

Енгізілген ерітіндінің жалпы көлемін анықтағанда тағайындалған сұйықтықтың жалпы тәуліктік көлемін есепке алу керек.

Егер бірінші немесе екінші дозадан кейін нәрестеде анурия немесе анық олигурия дамыса, келесі доза қалыпты диурез орнына келгеннен кейін ғана тағайындалады.

Егер артериялық түтік соңғы инъекциядан кейін 48 сағаттаң соң ашық күйде қалса немесе қайта ашылса, жоғарыда айтылғандай, 3 дозадан тұратын екінші курсты тағайындауға болады.

Егер емнің екінші курсынан соң жай-күй өзгермесе, ашық артериялық өзекті хирургиялық емдеу қажет болуы мүмкін.

Жағымсыз әсерлері

Қазіргі уақытта Педеа® препаратының клиникалық зерттеулерінде алынған және ибупрофен туралы әдебиеттен табылған шамамен 1000 шала туған нәрестеге қатысты деректер бар. Бақылауға алынған шала туған нәрестелердегі жайсыз оқиғалардың себептерін бағалау қиын, өйткені олар ашық артериялық түтіктің гемодинамикалық зардаптарымен де, ибупрофеннің тікелей әсерлерімен де байланысты болуы мүмкін.

Баяндалған жайсыз оқиғалар жиілігі бойынша жіктеліп төменде тізбеленген. Оқиғалар жиілігі мына үлгіде анықталған: байқалуы өте жиі (>1/10), жиі (>1/100, <1/10), сирек (>1/1000, <1/100).

Өте жиі:

- тромбоцитопения

- нейтропения

- бронх-өкпе дисплазиясы

- қандағы креатинин концентрациясының жоғарылауы

- қандағы натрий концентрациясының төмендеуі

Жиі:

- қарыншаішілік қан құйылу

- перивентрикулярлық лейкомаляция

- өкпеден қан кету

- некроздаушы энтероколит

- ішектің тесілуі

- олигурия

- сұйықтық кідірісі

- гематурия

Сирек:

- гипоксемия (алғашқы инфузиядан кейін 1 сағат ішінде пайда болып, азот тотығымен ингаляциядан кейін 30 минут ішінде жағдай қалыпқа келді).

- асқазан-ішектен қан кету

- жедел бүйрек жеткіліксіздігі

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • ибупрофенге немесе препараттың кез келген қосымша затына жоғары сезімталдық

  • өмірге қатер төндіретін жұқпа

  • жедел қан кету, әсіресе, бассүйекішілік немесе асқазан-ішектік қан құйылу

  • тромбоцитопения немесе қан ұюының бұзылуы

  • бүйрек функциясының елеулі бұзылуы

  • қанағаттанарлық өкпе немесе жүйелі қан ағымының қажетті шарты ашық артериялық түтік болып табылатын туа біткен жүрек ақауы (мысалы, өкпе артериясының атрезиясы, ауыр тетрада Фалло, қолқаның ауыр коарктациясы)

  • диагностикаланған немесе болжанған некроздаушы энтероколит

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Ибупрофен, басқа да ҚҚСП сияқты, мынадай дәрілік заттармен өзара әрекеттесуі мүмкін:

- диуретиктер: ибупрофен диуретиктер әсерлерін әлсіретуі мүмкін; сусыздануы бар емделушілерде диуретиктер ҚҚСП нефроуыттылық қаупін арттыруы мүмкін;

- антикоагулянттар: ибупрофен антикоагулянттар әсерін күшейтуі

және қан кету қаупін арттыруы мүмкін;

- глюкокортикостероидтар: ибупрофен асқазан-ішектен қан кету

қаупін арттыруы мүмкін;

- азот тотығы: дәрілік заттың екеуі де тромбоциттер

функциясын бәсеңдететіндіктен, оларды біріктіру теория жүзінде

қан кету қаупін арттырады;

- басқа да ҚҚСП: жағымсыз реакциялар қаупінің

жоғарылауымен байланысты екі және одан да көп ҚҚСП

қатарлас пайдаланылмау керек;

- аминогликозидтер: ибупрофен аминогликозидтер

клиренсін төмендететіндіктен, бұл препараттар бір

мезгілде тағайындалғанда нефроуыттылық және отоуыттылық

қаупі жоғарылауы мүмкін.

Үйлесімсіздігі. Бұл дәрілік затты өзге дәрілік заттармен араластыруға болмайды.

Педеа® ерітіндісі қышқыл ерітінділермен, мысалы, кейбір антибиотиктердің немесе диуретиктердің ерітінділерімен байланысқа түспеуі тиіс. Әртүрлі дәрілік заттарды құюдың арасында инфузиялық жүйені жуып-шаю қажет.

Ампуланың мойнын зарарсыздандыру үшін хлоргексидин пайдалануға тыйым салынады, өйткені Педеа® ерітіндісі бұл қосылыспен үйлесімсіз. Пайдаланар алдында ампуланы зарарсыздандыру үшін 60% этил спиртін пайдалану ұсынылады.

Ампуланың мойнын антисептикпен зарарсыздандырғаннан кейін Педеа® ерітіндісімен антисептиктің өзара әрекеттесуін болдырмау үшін ампуланы толық кептіріп алып, сонан соң ғана ашу керек.

Айрықша нұсқаулар

Педеа® препаратын тағайындар алдында гемодинамикалық мәнді ашық артериялық өзекті растау үшін және өкпе гипертензиясы мен артериялық түтіктің бітпей қалуымен қатарласатын басқа да туа біткен жүрек ақауларының бар-жоғын анықтау үшін тиісті эхокардиографиялық тексеру жүргізу қажет.

Гестациялық жасы 28 аптадан аз шала туған нәрестелер тіршілігінің алғашқы үш күнінде (өмірінің алғашқы 6 сағатында басталған) Педеаны® алдын алу үшін пайдалану өкпе және бүйрек тарапынан жайсыз оқиғалар жиілігінің көбеюімен қатар жүргендіктен, Педеаны® алдын алу мақсаттарында пайдалануға болмайды.

Өкпе гипертензиясы бар ауыр гипоксемия алғашқы құюдан кейінгі бір сағат ішінде 3 жаңа туған нәрестеде тіркелді және азот тотығын ингаляциялау арқылы ем басталған соң 30 минут ішінде басылды. Педеа енгізу кезінде немесе одан кейін гипоксемия дамығанда өкпе қысымына көңіл бөлу керек.

Сақтықпен

Қабынуға қарсы стероидты емес препарат (ҚҚСП) екендіктен, ибупрофен жұқпалы аурулар симптомдарын бүркемелеуі мүмкін.

Препаратты жұқпалы ауруларға күдік туындағанда абайлап пайдалану керек.

Педеа® препаратын кейіннен тіндерді тітіркендіруі мүмкін экстравазацияға жол бермеу үшін үлкен сақтықпен енгізген жөн. Ибупрофен тромбоциттер агрегациясын бәсеңдетуі мүмкін екендіктен, шала туған нәрестелер қан кету белгілерін анықтауға бағытталатын жіті бақылауды қажет етеді.

Ибупрофен аминогликозидтер клиренсін төмендетуі мүмкін екендіктен, аминогликозидтер мен ибупрофен бірге тағайындалғанда сарысудағы осы дәрі-дәрмектер концентрацияларын тұрақты бақылап отыру ұсынылады.

Бүйрек пен асқазан-ішек жолының функциясын жіті бақылауға кеңес беріледі.

Гестациялық жасы 27 аптадан аз шала туған нәрестелерде артериялық түтіктің жабылу жиілігінің ұсынылған дозалау режимінде төмен болғаны (33-тен 50% дейін) байқалған.

Іn vitro ибупрофеннің билирубинді альбуминмен байланысу орнынан бәсекелі ығыстыратыны көрсетілгендіктен, шала туған нәрестелерде билирубин энцефалопатиясының қаупі артуы мүмкін. Осыған орай, ибупрофенді айқын конъюгацияланбаған гипербилирубинемиясы бар жаңа туған нәрестелерге тағайындауға болмайды.

Сәбиге қажет болатын көлемін дене салмағына сай анықтап, дұрысы, сұйылтылмаған күйде 15 минут бойы қысқа мерзімді құю түрінде көктамыр ішіне енгізген жөн.

Осы дәрілік препаратты инъекцияға арналған натрий хлоридінің 0,9 % (9 мг/мл) ерітіндісінен немесе 5 % (50 мг/мл) глюкоза ерітіндісінен басқа, өзге дәрілік препараттармен араластыруға болмайды.

Шала туған нәрестеге енгізілген ерітіндінің жалпы көлемі түсетін сұйықтықтың жалпы тәуліктік көлемін ескерумен анықталу керек. Тіршіліктің алғашқы күні ерітіндінің ең жоғары көлемі 80 мл/кг/тәулігіне аспауы тиіс. Келесі 1-2 аптада енгізілетін ерітіндіні (туған кездегі/ тәулігіне дене салмағына 20 мл/кг жуық) туған кездегі/тәуліктік дене салмағына 180 мл/кг ең жоғары деңгейіне дейін жеткізе біртіндеп арттыруға болады.

Инфузиялық жүйеде қалып қоюы мүмкін қышқыл дәрілік препараттардың болуынан туындайтын рН елеулі өзгерістеріне жол бермес үшін Педеа тағайындалғанша және одан кейін инъекцияға арналған 1,5-2 мл 0,9 % (9 мг/мл) натрий хлориді ерітіндісінің немесе 5 % (50 мг/мл) глюкоза ерітіндісінің көмегімен 15 минут бойы инфузиялық жүйені жуып-шаю қажет.

Препарат құрамында 2 мл мөлшерге 1 ммоль аз келетін натрий (15 мг) бар, яғни негізінен «натрийден бос».

Барлық парентеральді препараттар сияқты, Педеа ампуласын пайдаланар алдында қатты бөлшектерінің бар-жоғын және контейнердің бүтіндігін қарап тексеру керек. Ампулалар бір рет пайдалануға ғана арналған, кез келген пайдаланылмаған бөлігі жойылуы тиіс.

Жүктілік және лактация кезеңі

Қолданылмайды

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Қолдануға болмайды

Артық дозалануы

Шала туған нәрестелерге ибупрофенді көктамыр ішіне енгізумен байланысты бірде-бір артық дозалану жағдайы белгісіз.

Алайда ішке қабылданатын ибупрофен алған балаларда артық дозалану сипатталған: байқалған симптомдар ОЖЖ бәсеңдеуін, құрысулар, асқазан-ішек бұзылыстарын, брадикардия, гипотензия, ентігу, бүйрек функциясының бұзылуы мен гематурияны қамтыды.

Комамен, метаболикалық ацидозбен және өтпелі бүйрек жеткіліксіздігімен қатар жүрген ауқымды артық дозалану жағдайлары (1000 мг/кг-ден көп дозалар қабылдағаннан кейін) сипатталған. Стандартты ем жүргізілгеннен кейін емделушілердің бәрі сауығып кетті. Өліммен аяқталған артық дозаланудың бір жағдайы: тыныс алудың тоқтауымен және құрысу синдромының дамуымен және кейіннен аспирациялық пневмониямен байланысты 16 айлық сәбиде 469 мг/кг доза қабылдағаннан кейін тіркелген.

Ибупрофен артық дозаланған жағдайда демеуші, симптоматикалық ем жүргізген жөн.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Ашуға арналған белгісі бар түссіз шыны ампулаларда 2 мл.

4 ампуладан пішінді ұяшықты қаптамаларға салады.

1 пішінді қаптама медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынады.

Сақтау шарттары

25°C-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

4 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты пайдалануға болмайды

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Меркле ГмбХ, Германия

Тіркеу куәлігінің иесі және сапа бақылауына жауапты тұлға

Никомед Австрия ГмбХ, Австрия

Қаптаушы

Орфан Еуропа С.А.Р.Л., Франция

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы

Қазақстандағы «Takeda Osteuropa Holding GmbH» (Австрия) компаниясының өкілдігі

Алматы қ., Бегалин к-сі, 136а

Телефон нөмірі (727) 2444004

Факс нөмірі (727) 2444005

Электронды пошта: DSO-KZ@takeda.com

 

Прикрепленные файлы

983312741477976718_ru.doc 81.5 кб
116694701477977863_kz.doc 94.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники