ПАСК-натрий 5.52 г

МНН: Аминосалициловая кислота
Производитель: ОЛАЙНФАРМ АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Натрия аминосалицилат
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№009732
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)

Инструкция

Саудалық атауы

ПАСҚ-натрий 5,52 г, ішке қабылдау үшін ерітінді дайындауға арналған

дозаланған ұнтақ

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

Ішке қабылдау үшін ерітінді дайындауға арналған дозаланған ұнтақ

Құрамы

Бір пакеттің ішінде

белсенді зат – 4,00 г пара-аминосалицил қышқылына сәйкес 5,52 г натрий тұзының пара-аминосалицил қышқылы,

қосымша заттар: лактоза моногидраты, аспартам

Сипаттамасы

Ақ дерлік түстен крем түсіне дейінгі ұнтақ, боялуы біркелкі бола бермейді

Фармакотерапиялық тобы

Туберкулезге қарсы дәрілер. Аминосалицил қышқылы және оның туындылары. Натрий аминосалицилаты.

АТХ коды J04AA02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

ПАСҚ-натрийді ішке қабылдағанда асқазан-ішек жолынан жылдам сіңеді. пара-аминосалицил қышқылына қарағанда ПАСҚ-натрий жақсы сіңеді. ПАСҚ-натрийді 4 г пара-аминосалицил қышқылына баламалы дозада ішу арқылы қабылдағаннан кейін қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясына (75 мкг/мл жуық) 0,5-1 сағаттан соң жетеді. Препарат организмнің барлық тіндері мен сұйықтарына, соның ішінде белсенді заттың концентрациясы қан плазмасындағы концентрациясынан аса ерекшеленбейтін перитонеальді, плевралық және синовиальді сұйықтықтарға жылдам өтеді. Жұлын-ми сұйықтығында белсенді заттың концентрациясы төмен, бұл концентрация ми қабығының қабынуы жағдайында ғана жоғарылайды. ПАСҚ-натрий плацентарлық бөгеттен өтеді және емшек сүтімен бөлінеді. Белсенді заттың 50 %-ы белсенді емес метаболиттер түзе отырып, ацетилдену жолымен бауырда метаболизденеді. Жартылай шығарылу кезеңі бір сағатты құрайды. Бүйрек функциясы бұзылған жағдайда жартылай шығарылу кезеңі 23 сағатқа дейін созылуы мүмкін. Қабылданған дозаның 85 %-ы 7-10 сағат ішінде организмнен шумақтық сүзілу және өзекшелік секреция жолымен несеппен шығарылады. Қабылданған дозаның 14-33 % өзгермеген түрде және 50 % метаболиттер түрінде несеппен шығарылады.

Фармакодинамикасы

ПАСҚ-натрий Mycobacterium tuberculosis қатысты бактериостатикалық белсенділік иеленген және туберкулезге қарсы екінші қатардағы дәрілік заттарға жатады. Оның бактериостатикалық әсерінің негізі пара-аминосалицил қышқылының (ПАСҚ) құрылымы бойынша ұқсас туберкулез микобактерияларының өсу және көбею үдерісіне қажетті пара-аминобензой қышқылымен (ПАБҚ) бәсекелесуі болып табылады. Пара-аминосалицил қышқылы фолий қышқылының синтезі кезінде аминобензой қышқылын алмастырады, нәтижесінде РНҚ, ДНҚ және туберкулездің микобактериялар ақуыздарының қалыпты синтезі бұзылады. ПАСҚ аминобензой қышқылын ығыстыру үшін ПАСҚ-натрийді үлкен дозаларда қолдану қажет. ПАСҚ-натрий басқа микроорганизмдерге әсер етпейді, оның туберкулезге қарсы белсенділігіь негізгі топтың препараттарымен салыстырғанда соншалықты жоғары емес, сондықтан ПАСҚ-натрийді басқа да тиімдірек препараттармен үйлестіреді. Монотерапия кезінде туберкулез микобактерияларында ПАСҚ-натрийге төзімділік жылдам, ал біріктірілген емде – баяу дамиды.

Қолданылуы

Түрі мен орналасуы әртүрлі туберкулезді басқа да туберкулезге қарсы дәрілермен емдеуде.

Қолдану тәсілі және дозалары

ПАСҚ-натрий тек қана туберкулезді емдеуге арналған басқа препараттармен біріктірілімде қолданылады.

Асқазан шырышты қабығына тітіркендіретін әсерін азайту үшін препаратты тамақтанудан кейін 0,5-1 сағаттан соң қабылдаған жөн. Пакеттің ішіндегісін 100 мл суға (жарты стақан) араластыра ерітеді, ерітіндіні дайындағаннан кейін бірден ішу керек. Пакеттің бүтіндігі бұзылғанда қолдануға болмайды.

Ересектерге (қарқынды фаза (ҚФ) және демеуші фаза):

  • 33 кг аз салмақта: тәулігіне 150 мг/кг;

  • 33 кг асатын салмақта: тәулігіне 8000 мг.

Балаларға:

  • тәулігіне 150 мг/кг 2 немесе 3 қабылдауға. Ең жоғары тәуліктік доза – 8000 мг.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге (креатинин клиренсі < 30 мл/мин) тәуліктік дозаны 2 қабылдауға бөліп, күніне 8 г тағайындайды.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде препарат дозасын түзету қажеттілігі туралы деректер жоқ, алайда емдеу кезінде бауыр функциясы көрсеткіштерін бақылау қажет.

ПАСҚ-натрийді егде жастағы пациенттерге қолдану туралы деректер жоқ.

Жағымсыз әсерлері

ПАСҚ-натрий, баса дәрілік заттар сияқты барлық пациенттерде біліне бермейтін жағымсыз әсерлерін туындатуы мүмкін.

Қолайсыз жағымсыз реакцияларын даму жиілігі бойынша жіктеу:

өте жиі (≥ 1/10); жиі (≥ 1/100 < 1/10 дейін); жиі емес (≥ 1/1000 < 1/100 дейін); сирек (≥ 1/10 000 < 1/1000 дейін); өте сирек (< 1/10 000); біліну жиілігі белгісіз (қолжетімді деректер бойынша анықтау мүмкін емес).

Жиі

  • Диспепсиялық құбылыстар (мысалы, жүрек айну, құсу, іш өту, іш қату, іштің ауыруы, тәбеттің нашарлауы немесе жоғалуы). Мұндай жағымсыз әсерлер білінгенде дозасын төмендетеді немесе қолдануды қысқа мерзімге тоқтатады. Тамақтану режимі дұрыс болса (бір қалыпты үш мезгіл), жағымсыз әсерлер аз көрініс береді.

Сирек

  • Лейкопения, гемолиздік анемия (глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы бар пациенттерде);

  • жоғары сезімталдық реакциялары (қызба, тері бөртулері, бронх түйілуі, эозинофилия);

  • васкулит;

  • сарғаю, гепатит;

  • буынның ауыруы;

  • кристаллурия;

  • энцефалопатия.

Белгісіз

Жоғары дозада ұзақ қолданғанда – гипотиреоз;

  • В12- тапшылығымен мегалобласты анемия.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • ПАСҚ және/немесе препараттың қосымша заттарына жоғары сезімталдық;

  • бауырдың ауыр жеткіліксіздігі, гепатит, бауыр циррозы;

  • бүйректің ауыр жеткіліксіздігі;

  • жүректің ауыр жеткіліксіздігі;

  • глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы;

  • асқазан және он екі елі ішектің ойық жарасы;

  • микседема;

  • амилоидоз;

  • тромбофлебит, гипокоагуляция;

  • жүктілік және бала емізу кезеңінде.

Препарат құрамында фенилкетонуриясы бар пациенттер қабылдауға болмайтын аспартам тәттілендіргіші бар.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Туберкулезді емдегенде әсер ету механизмдері әртүрлі болатын бірнеше препаратты бір мезгілде қолданады. Біріктіріп емдеу туберкулез микобактериялары төзімділігінің дамуын баяулатып, препараттар әсерін күшейтеді.

ПАСҚ-натрий изониазидке және стрептомицинге туберкулез микобактериялары төзімділігінің дамуын баяулатады. Изониазидпен қосылғанда гемолиздік анемияның даму қаупі болуы мүмкін.

Аминобензоаттар ПАСҚ-натрий тиімділігін төмендетеді.

ПАСҚ-натрий бауырда протромбин синтезін басатындықтан, бір мезгілде қолданғанда тікелей емес антикоагулянттар –кумарин және индандион туындыларының (антикоагулянттар дозасын түзету қажет етіледі) әсері күшейеді.

Пробенецид (урикозуриялық препарат) препараттың несеппен шығарылуын баяулатады, нәтижесінде қан плазмасында ПАСҚ-натрий концентрациясы артады және уыттылық қаупі артады (дозаны төмендету қажет).

ПАСҚ-натрий В12 дәруменінің сіңуін бұзады, В12-тапшылығымен анемия дамуы мүмкін. Мұндай жағдайда В12 дәруменінің парентеральді түрін қолдану ұсынылады.

Препарат қанда дигоксиннің концентрациясын төмендетеді.

Антацидтік дәрілер препарат сіңірілуін бұзбайды.

Құрамында йод бар қалқанша без гормондарын, олардың аналогтары мен антагонистерін (антитиреоидты дәрілерді қоса) қолданғанда ПАСҚ аясында қанда Т4 және ТТГ концентрациясы өзгеретінін ескерген жөн. Аммоний хлориді кристаллурия даму қаупін арттырады.

Этионамидпен бір мезгілде қабылдау гепатоуыттылық қаупін арттырады. Дифенгидрамин аминосалицил қышқылының тиімділігін төмендетеді.

Ем кезінде алкоголь тұтынуға және темекі тартуға тыйым салынады.

Айрықша нұсқаулар

Асқазан-ішек жолының, бауыр мен бүйректің ауруларында, жүрек жеткіліксіздігінде (ауыр бұзылулар кезінде қолдануға болмайды) сақтықпен қолданылады.

Препаратты жоғары дозаларда ұзақ қолдану қалқанша без функциясын төмендетуі мүмкін. Мұны қалқанша без гипофункциясы кезінде ескерген жөн – ем басталғанға дейін және емдеу кезінде әрбір үш ай сайын қалқанша бездің функционалдық жай-күйін тексеру қажет.

ПАСҚ-натрий қолданылғанда кристаллурия түзілуі мүмкін. Кристалдардың түзілуі несептің бейтарап немесе сілтілік реакциясын кідіртеді.

Тағам құрамындағы натрий мөлшерін төмендету қажет пациенттерге ПАСҚ-натрийді қолдану ұсынылмайды.

Қан мен несеп талдауларын және бауыр функциясы көрсеткіштерін бақылауды мезгіл-мезгіл жүргізу қажет.

Аспартам. ПАСҚ-натрий ұнтағының құрамына аспартам тәттілендіргіші кіреді. Фенилкетонуриясы бар пациенттерге оны қолдануға болмайды.

Лактоза. ПАСҚ-натрий ұнтағының құрамына лактоза кіреді. Сирек туа біткен галактоза жақпаушылығы, Lapp лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар пациенттерге қолданбаған жөн.

Жүктілік және лактация кезеңі

Қолдануға болмайды.

ПАСҚ-натрий, сондай-ақ сульфаниламидтер РНҚ, ДНҚ және ақуыздар синтезіне әсер етеді, сонымен қатар шарананың қалқанша без функцияларына әсерін тигізуі мүмкін. Жүктіліктің алғашқы үш айында қолдану шарананың мальформациясын туғызуы мүмкін.

Препарат аздаған мөлшерде емшек сүтімен бөлінеді. Бала емізу кезеңінде қолдануға болмайды.

Дәрілік заттың көлік құралдарын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Белсенді зат елеусіз мөлшерде гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтетіндіктен, ПАСҚ-натрий (ми қабығының қабынуы болмағанда) көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер етпейді.

Артық дозалануы

Симптомдары: жүрек айну, құсу, іш өту, психоздың дамуы мүмкін.

Емі: препараттың сіңуін баяулату үшін белсендірілген көмір, асқазанды шаюды тағайындайды, өмірлік маңызды функциялар мониторингін қамтамасыз ету қажет. Симптоматикалық емдеу.

Қаптамасы

12, 50 г препараттан ламинаттан жасалған пакетте.

25 немесе 300 ламинаттан жасалған пакеттен медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салады.

Сақтау шарттары

Тығыз жабылған қаптамада, құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 15оС-ден 25оС-ге дейінгі температурада.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.

Сақтау мерзімі

3 жыл

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы босатылады. Стационар үшін.

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы/Өндіруші

«ОЛАЙНФАРМ» АҚ

Мекенжайы: Рупницу к-сі 5, Олайне, LV- 2114, Латвия.

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электрондық пошта:

«Олайнфарм» АҚ өкілдігі

050009 Алматы қ., Абай к-сі 151/115, 807 кеңсе

Телефон / факс 007 727 333 46 52

E-mail olainfarm.instr@mail.ru

6

Прикрепленные файлы

766880731477975701_ru.doc 76 кб
713833801477977411_kz.doc 82.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники