Париситол (Парикальцитол)

Париситол

Парикальцитол

Дәрілік түрі, дозасы

Вена ішіне инъекцияға арналған ерітінді, 5 мкг/мл

Жыныстық гормондар мен инсулиндерді қоспағанда, жүйелі әсер ететін гормондық препараттар. Қалқансерік безі ауруларын емдеуге арналған гормондар. Антипаратиреоидты гормондар. Басқа да антипаратиреоидты препараттар. Парикальцитол.

АТХ коды H05BX02

- гемодиализдегі созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде қайталама гиперпаратиреоздың профилактикасына және емдеу үшін қолданылады

Қолдану басталғанға дейін қажетті мәліметтер тізбесі

- әсер етуші затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

- D дәруменіне сезімталдық

- гиперкальциемия

Қолдану кезінде қажетті сақтық шаралары

ПТГ шамадан тыс супрессиясы қан сарысуындағы кальций деңгейінің жоғарылауына және метаболизмдік сүйек ауруларына әкелуі мүмкін. Қажетті физиологиялық деңгейге жету үшін пациентті бақылау және дозаны жеке титрлеу қажет.

Егер пациент фосфорды байланыстыратын кальций негізіндегі препараттарды қабылдаған кезде клиникалық маңызды гиперкальциемия дамитын болса, кальций негізіндегі фосфор байланыстыратын препараттың дозасын азайту немесе емдеуде үзіліс жасау қажет.

Созылмалы гиперкальциемия жайылған қантамыр кальцинозына және жұмсақ тіндердің кальцинозына әкелуі мүмкін.

Парикальцитолмен бір мезгілде құрамында D дәрумені бар фосфаттарды немесе препараттарды қабылдауға болмайды, өйткені гиперкальциемияның даму қаупі жоғары және Са х Р туындыларының жоғарылауы болады.

Оймақгүл уыттылығы кез келген себептен гиперкальциемиямен күшейеді, сондықтан оймақгүлді парикальцитолмен бір уақытта тағайындаған кезде абай болу керек. Дигиталистің уыттылығы оның шығу тегіне қарамастан гиперкальциемиямен күшейеді, сондықтан дигиталис препараттарын парикальцитолмен бір мезгілде сақтықпен тағайындау қажет.

Парикальцитолды кетоконазолмен бір мезгілде сақтықпен тағайындау қажет. Бұл дәрілік препараттың құрамында 20% к/к этанол (алкоголь) бар. Әр дозаның құрамында 1.3 г этанол болуы мүмкін. Бұл алкоголизммен ауыратын адамдарға зиян тигізуі мүмкін.

Мұны жүкті немесе бала емізетін әйелдерге, балаларға немесе жоғары қауіп тобындағы, мысалы бауыр аурулары немесе эпилепсиясы бар пациенттерге қатысты ескеру керек.

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі

Инъекцияға арналған ерітінді түріндегі Парикальцитолдың басқа дәрілік заттармен өзара әрекеттесуі зерттелмеген. Алайда, кетоконазол мен парикальцитолдың өзара әрекеттесуін зерттеу капсула түрінде препаратпен жүргізілді.

Парикальцитолмен бір мезгілде фосфаттарды немесе құрамында D дәрумені бар препараттарды қабылдауға болмайды, себебі гиперкальциемияның даму қаупі жоғары және кальций (Cа) х фосфат (P) өндірісінің жоғарылауы болады.

Құрамында кальций немесе тиазидті диуретиктер бар препараттардың жоғары дозалары гиперкальциемия даму қаупін арттыруы мүмкін.

Құрамында D дәрумені бар препараттармен бір мезгілде қандағы алюминий деңгейінің жоғарылау қаупіне және алюминийдің сүйектерге уытты әсер ету мүмкіндігіне байланысты құрамында алюминий бар препараттарды (мысалы, антацидтер, фосфорды байланыстыратын препараттар) тұрақты қабылдауға болмайды.

Құрамында магний бар препараттарды (мысалы, антацидтер), гипермагниемияның даму қаупіне байланысты D дәрумені препараттарымен бір мезгілде қабылдауға болмайды.

Кетоконазол Р450 цитохромы жүйесінің кейбір ферменттерінің белгілі спецификалық емес тежегіші болып табылады. In vivo және in vitro зерттеулерінің қолда бар деректері кетоконазол парикальцитолдың және D дәрумені басқа аналогтарының метаболизмі үшін жауап беретін ферменттермен өзара әрекеттесе алады деп болжауға мүмкіндік береді. Парикальцитолды кетоконазолмен бір мезгілде сақтықпен тағайындау қажет. 5 күн бойы күніне 2 рет 200 мг дозада көп рет қолданғанда парикальцитолдың капсуладағы фармакокинетикасына кетоконазолдың әсері дені сау еріктілерде зерттелді. Кетоконазол парикальцитолдың Cmax аз әсер ететіні көрсетілген, бірақ AUC0-∞ шамамен 2 есе арттырады. Кетоконазолдың қатысуымен парикальцитолдың орташа жартылай шығарылу кезеңі 17,0 сағатты құрады, ал парикальцитолды дербес енгізген кезде жартылай шығарылу кезеңі 9,8 сағатты құраған. Осы зерттеудің нәтижелері парикальцитолды ішкеннен кейін кетоконазолмен дәрілік әрекеттесу нәтижесінде AUC ∞ парикальцитолдың максималды күшеюі шамамен екі есе артады деп болжайды.

Дигиталис уыттылығы оның шығу тегіне қарамастан гиперкальциемиямен күшейеді, сондықтан дигиталис препараттарын парикальцитолмен бір мезгілде сақтықпен тағайындау керек. Арнайы зерттеулер жүргізілген жоқ.

Арнайы ескертулер

Жүктілік немесе лактация кезінде

Парикальцитолды жүктілік кезінде қолдану туралы тиісті деректер жоқ. Жануарларға уыттылығын зерттеу барысында репродуктивті функцияға уыттылығы анықталды Адам үшін ықтимал қаупі белгісіз. Париситол препаратын жүктілік кезінде және контрацептивтік дәрілерді қолданбайтын ұрпақты болу жасындағы әйелдерде қолдануға болмайды.

Парикальцитол мен оның метаболиттері адамның емшек сүтіне енетіні белгісіз. Жануарларға жүргізілген зерттеулер парикальцитолдың немесе оның метаболиттерінің ана сүтіне аз мөлшерде бөлінетіндігін көрсетті. Жаңа туған нәрестеге/балаға төнетін қаупін жоққа шығаруға болмайды. Емшекпен емізуді жалғастыруға/тоқтатуға немесе парикальцитолмен емдеуді жалғастыруға/тоқтатуға қатысты мәселені шешу кезінде бала үшін емшек емізудің пайдасын және әйел үшін парикальцитолмен емдеудің пайдасын ескеру қажет.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Парикальцитол көлік құралдары мен механизмдерді басқару қабілетіне елеусіз әсер етуі мүмкін. Парикальцитолды енгізгеннен кейін бас айналу пайда болуы ықтимал.

Қолдану бойынша ұсынымдар

Дозалау режимі

Парикальцитолдың бастапқы дозасы келесі формуланы қолдана отырып есептеледі:

немесе

және вена ішіне (в/і) болюсті енгізеді, диализ кезінде күнарадан жиі емес.

Клиникалық зерттеулерде енгізілген ең жоғары қауіпсіз доза 40 мкг құрады.

Қазіргі уақытта диализдегі терминалдық бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде ПТГ рұқсат етілген нысаналы деңгейлері уремиясыз пациенттерде норманың жоғарғы шегінен 1,5–3 есе, интактілік ПТГ үшін 15,9–31,8 пмоль/л (150-300 пг/мл) аспауы тиіс. Тиісті физиологиялық деңгейге жету үшін дозаны мұқият бақылау және жеке титрлеу қажет. Гиперкальциемия немесе Са х Р құрамының 5,2 ммоль 2/л 2 (65 мг 2/дл) артық тұрақты жоғарылауы кезінде препарат дозасын төмендету немесе осы көрсеткіштер қалыпқа келгенше емдеуде үзіліс жасау керек. Әрі қарай парикальцитолмен емдеуді аз дозада қайта бастаған жөн. Емдеуге жауап ретінде ПТГ зақымдануы азайған кезде парикальцитол дозасын төмендету қажет болуы мүмкін.

Төмендегі кестеде дозаны титрлеу тәсілі ұсынылады:

Дозаны белгілегеннен кейін қан сарысуындағы кальций мен фосфат деңгейін айына кемінде 1 рет бақылап отыру қажет. Қан сарысуындағы интактілі ПТГ деңгейін әр үш айда бір рет бақылап отыру ұсынылады. Түзету кезінде зертханалық зерттеулерді жиі жүргізу қажет болуы мүмкін.

Енгізу әдісі мен жолы

Париситол препаратын инъекцияға арналған ерітінді түрінде гемодиализге арналған катетер арқылы енгізеді.

Бауыр функциясының бұзылуы

Бауыр функциясының жеңіл немесе орташа бұзылуы бар пациенттерде байланыспаған парикальцитолдың концентрациясы дені сау адамдардағыға ұқсас және пациенттердің осы тобындағы дозаны түзету қажет емес. Бауыр функциясының ауыр бұзылуы бар пациенттерде препаратты қолдану тәжірибесі жоқ.

Балалар (0–18 жас)

Парикальцитолды балаларда қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған. 5 жасқа дейінгі балалар үшін деректер жоқ. Бар деректер фармакодинамика бөлімінде берілген, бірақ қолдану бойынша ұсынымдар берілмейді.

Егде жастағы пациенттер (65 жастан асқан)

65 жас немесе одан үлкен пациенттерде III фазаны зерттеуде парикальцитолды қолданудың шектеулі тәжірибесі бар. Бұл зерттеулерде 65 жастан асқан пациенттер мен жас пациенттер арасында препаратты қолданудың тиімділігі мен қауіпсіздігіне қатысты ешқандай айырмашылық байқалмаған.

Артық дозалану жағдайында қабылдануы қажет шаралар

Артық дозалану жағдайлары тіркелмеген.

Парикальцитолдың артық дозалануы гиперкальциемияға, гиперкальциурияға, гиперфосфатемияға және ПТГ шамадан тыс супрессиясына әкелуі мүмкін.

Артық дозаланған жағдайда гиперкальциемияның белгілері мен симптомдарын (қан сарысуындағы кальций деңгейін) бақылап, олар туралы дәрігерге хабарлау керек. Емдеуді қажет болған жағдайда бастау керек.

Диализ кезінде парикальцитол аздап шығарылады. Клиникалық маңызды гиперкальциемиясы бар пациенттерді емдеуге дозаны дереу төмендету немесе парикальцитолмен емдеуді тоқтату, сондай-ақ кальций мөлшері төмен диета, құрамында кальций бар қоспалардан бас тарту, сұйықтық пен электролиттер теңгерімінің бұзылуына назар аудару, электрокардиографиялық бұзылуларды бағалау (оймақгүл препараттарын қабылдайтын пациенттер үшін өте маңызды) және қажет болған жағдайда құрамында кальций жоқ гемодиализ немесе перитонеальді диализ кіреді.

Қан сарысуындағы кальций деңгейі қалыпты шегіне оралғаннан кейін парикальцитолды төмен дозамен қабылдауды жалғастыруға болады. Егер қан сарысуында кальций деңгейінің тұрақты және едәуір жоғарылауы сақталса, фосфаттар мен кортикостероидтар сияқты препараттар қолдануды, сондай-ақ диурезді индукциялау бойынша шараларды қамтитын басқа әртүрлі емдік баламаларды қарастырған жөн.

Инъекцияға арналған Париситол ерітіндісінде қосымша зат ретінде пропиленгликоль бар. Жоғары дозаларда пропиленгликоль енгізумен байланысты уытты әсер ретінде бағаланған орталық жүйке жүйесі бәсеңдеуінің, гемолиздің және лактатацидоздың жекелеген жағдайлары туралы хабарланды. Париситол препаратын енгізу кезінде мұндай уытты әсерлер күтілмесе де, пропиленгликоль диализ кезінде шығарылатындықтан, артық дозаланған жағдайда уытты әсер ету қаупін ескеру керек.

Жағымсыз реакциялардың сипаттамасы

Клиникалық зерттеулерде шамамен 600 пациент Париситол қабылдады. Жалпы жағымсыз реакциялар Париситол қабылдаған пациенттердің 6%-ында тіркелген.

Париситол препартын қолданумен байланысты ең жиі жағымсыз реакция - гиперкальциемия, ол пациенттердің 4,7%-ында дамыған. Гиперкальциемияның дамуы ПТГ шамадан тыс супрессиясының дәрежесіне байланысты және дозаны мұқият титрлеу арқылы азайтылуы мүмкін.

Клиникалық жағынан да, зертханалық зерттеулердің нәтижелері бойынша да көрінетін парикальцитолды қолданумен байланысты жағымсыз құбылыстар органдар жүйесінің класы, MedDRA таңдаған терминдері және пайда болу жиілігі бойынша ұсынылған.

Пайда болу жиілігі бойынша мынадай топтар бөлінеді: өте жиі (≥1/10); жиі (≥1/100, <1/10); жиі емес (≥1/1000, <1/100); сирек (≥1/10000, <1/1000); өте сирек (<1/10000), белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес).

Жиі

- бас ауыруы, дисгевзия

- терінің қышуы

- гипопаратиреоз

- гиперкальциемия, гиперфосфатемия

Жиі емес

- қан кету уақытының ұзаруы, аспартатаминотрансфераза деңгейінің жоғарылауы, зертханалық көрсеткіштердің нормадан ауытқуы, дене салмағының төмендеуі

- жүректің тоқтауы, аритмия, жүрекше дірілі

- анемия, лейкопения, лимфаденопатия

кома, ми қан айналымының бұзылуы, ми қан айналымының ауыспалы бұзылуы, естен тану, түйілулер, гипестезия, парестезия, бас айналу

- глаукома, конъюнктивит

- есту мүшесі тарапынан бұзылуы

- өкпе ісінуі, бронх демікпесі, ентігу, мұрыннан қан кету, жөтел

- ректальді қан кету, колит, диарея, гастрит, диспепсия, дисфагия, іштің ауыруы, іш қату, жүрек айну, құсу, ауыздың құрғауы

- буллезді дерматит, алопеция, гирсутизм, бөртпе, гипергидроз

- буынның ауыруы, буындар қимылының шектелуі, арқадағы ауырсыну, бұлшықеттің тартуы, миалгия

- гиперпаратиреоз

- гиперкалиемия, гипокальциемия, анорексия

- сепсис, пневмония, инфекция, фарингит, қынаптық инфекция, тұмау

- сүт безі обыры

- артериялық гипертензия, артериялық гипотензия

- жүрістің бұзылуы, ісіну, шеткері ісіну, ауыру, инъекция орнындағы ауыру, пиретикалық реакция, кеудедегі ауыру, жай-күйдің нашарлауы, жалпы әлсіздік, дімкәстік, шөлдеу

- аса жоғары сезімталдық

- сүт безінің ауыруы, эректильді дисфункция

- сананың шатасуы, деперсонализация, қозу, ұйқысыздық, ашушаңдық

Белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес)

- асқазан-ішек бұзылыстары

- көмейдің ісінуі, ангионевроздық ісіну, есекжем

Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаған кезде медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса алғанда, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша тікелей ақпараттық дерекқорға жүгіну керек

Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігінің Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Қосымша мәліметтер

Дәрілік препараттың құрамы

бір ампуланың ішінде

белсенді зат – парикальцитол 0.005 мг

қосымша заттар: 96% этанол, пропиленгликоль, инъекцияға арналған су.

Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы

Көрінетін механикалық қоспалардан бос мөлдір түссіз ерітінді.

Шығарылу түрі және қаптамасы

1 мл-ден сындыруға арналған сызығы бар түссіз шыныдан (I типті) жасалған мөлдір ампулаларда.

5 ампуладан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Жарықтан қорғалған жерде, 25ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Рецепт арқылы

Өндіруші туралы мәліметтер

Mefar İlaç Sanayii A.Ş.

Ramazanoğlu Mah. Ensar Cad. No:20 34906 Kurtköy-Pendik, Стамбул/Түркия

Телефон: +90 216 378 44 00

Факс: + 90 216 378 44 11

Электронды пошта: info@mefar.com

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

«ABM-Medicus» ЖШС, Қазақстан Республикасы,

Нұр-Сұлтан қ.,

Ә. Бөкейхан к-сі, 19 үй, 1 пәтер

Телефон нөмірі: 87172 28 68 90

Электронды пошта: info@abm-medicus.kz

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«ABM-Medicus» ЖШС, Қазақстан Республикасы,

Нұр-Сұлтан қ.,

Ә. Бөкейхан к-сі, 19 үй, 1 пәтер

Телефон нөмірі: 87172 28 68 90

Электронды пошта: info@abm-medicus.kz