Парацетамол (Биосинтез)

Парацетамол

Парацетамол

0,5 г таблеткалар

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - парацетамол – 0,5 г бар

қосымша заттар: картоп крахмалы, кальций стеараты, примогель, төмен молекулалы медициналық поливинилпирролидон (повидон).

Жайпақ цилиндр түрдегі, ақ түсті немесе ақ сары немесе қызғылт түсті таблеткалар.

Анальгетиктер-антипиретиктер. Анилидтер.

Фармакокинетикасы

Сіңуі – жоғары. Қан плазмасында ең жоғарғы концентрациясының жету уақыты (Тcmax) 0,5-2 сағатты құрайды. Қан плазмасында парацетамолдың Cmax ең жоғарғы концентрациясы – 5-20 мкг/мл. Плазма ақуыздарымен байланысуы – 15. ГЭК арқылы өтеді. Бала емізіп жүріп қабылдаған аналарда Парацетамол дозасының 1-дан кемі емшек сүтіне өтеді. Парацетамол концентрациясының емдік әсері оны дене салмағының әр келісіне 10-15 мг дозада тағайындаған кезде плазмаға жетеді.

Бауырда (90-95) метаболданады: белсенді емес метаболиттерді түзе отырып глюкурон қышқылымен және сулфаттармен конъюгация реакциясына 80 түседі; 17 белсенді емес метаболиттерді түзіп, глутатионмен коньюгацияланатын 8 метаболитті түзе отырып, гидроксилирленуге ұшырайды. Глутатион жеткіліксіздігінде бұл метаболиттер гепатоциттердің ферменттік жүйесін бөгеу және некроз туғызуы мүмкін. Сонымен бірге препарат метаболизміне СҮР2Е1 изоферменті қатысады. Жартылай шығарылу кезеңі Т1/2 – 1-4 сағат. Бүйрек арқылы метаболиттер, негізінен коньюгаттар түрінде, тек 3 ғана өзгермеген күйінде шығарылады. Егде науқастарда препараттың клиренсі төмендейді және Т1/2 артады.

Фармакодинамикасы

Парацетамол ауыру және термореттеу орталығына әсер ете отырып, І және ІІ циклооксигеназаны тек орталық жүйке жүйесінде ғана бөгейді (қабынған тіндерде жасушалық пероксидаза парацетамолдың циклооксигеназаға ықпалын бейтараптандырады), бұл қабынуға қарсы әсердің іс жүзінде толық жоқ екендігімен түсіндіріледі. Шеткі тіндерде простагландиндердің синтезіне ықпалының болмауы асқазан-ішек жолы шырышының сулы-тұзды алмасуына (натрий мен судың кідіруі) теріс ықпал етуінің болмауына жағдай жасайды.

• ауыру синдромында (орташа немесе әлсіз білінетін):

• артралгияда

• миалгияда

• невралгияда

• бас сақинасында

• тіс және бас ауыруында

• альгодисменореяда

• жұқпалы аурулары аясындағы қызба синдромында

Қолдану тәсілдері және дозалары

Тәулігіне 4 сағаттан кем емес аралықпен 2-3 рет 1-2 таблетканы көп мөлшерлі сұйықтықпен ішу арқылы қолданады.

Ересектер және 15 жастан асқан балалар үшін ең жоғары бір реттік доза 2 таблетканы (1000 мг) құрайды, тәуліктік доза - 8 таблетка (4000 мг).

Бауыр немесе бүйрек қызметтері бұзылған, Жильбер синдромы бар емделушілерге және егде науқастарға препаратты қабылдау аралығы 8 сағаттан кем болмауы және тәуліктік доза азайтылуға тиіс.

Ауыруды басатын дәрі ретінде тағайындағанда қабылдау ұзақтығы 5 күннен және ыстықты түсіретін дәрі ретінде тағайындағанда 3 күннен аспайды.

• лоқсу, құсу, іш маңайының ауыруы, аллергиялық реакциялар (тері бөртпесі, қышу, есекжем, Квинке ісігі).

• сирек: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

• ұзақ уақыт көп дозада қолданған кезде – гепатоуытты әсер, гемолитикалық анемия, апластикалық анемия, метгемоглобинемия, панцитопения.

• нефроуыттылық, бүйрек шаншуы, пиурия, интерстициальды нефрит, қылтамырлар некрозы.

• препаратқа жоғары сезімталдықта

• 15 жасқа дейінгі баларға

Бауырдағы микросомальды тотығу ынталандырғыштары (фенитоин, этанол, барбитураттар, рифампицин, фенилбутазон, трициклды антидепрессанттар) гидроксилирленген белсенді метаболиттер өнімін арттырады, бұл азғантай артық дозалану кезінде ауыр уыттанудың өршуіне түрткі болады.

Этанол панкреатиттің дамуына мүмкіндік береді. Микросомальды тотығу тежегіштері (соның ішінде циметидин) гепатоуыттылық әсер ету қаупін төмендетеді.

Урикозуриялық препараттардың тиімділігін төмендетеді.

Бауыр немесе бүйрек қызметтері бұзылған науқастарға препаратты қабынуға қарсы және ауыруды басатын басқа дәрілермен, сондай-ақ антикоагулянттармен және орталық жүйке жүйесіне әсер ететін препараттармен бір мезгілде қабылдаған кезде абайлап және дәрігердің бақылауымен қолдану керек. Метоклопрамидті, домперидонды немесе холестираминді қабылдаған кезде де дәрігерден ақыл-кеңес алу қажет.

Плазмадағы несеп қышқылының мөлшерін сандық анықтаған кезде зертханалық зерттеулердің көрсеткіштері бұрмаланады.

Бауырдың уытты зақымдануын болдырмау үшін парацетамолды алкоголь ішімдіктерімен бірге үйлестірмеу керек, сондай-ақ алкогольді созылмалы тұтынуға бейім кісілердің қабылдамауы керек.

Бауыр зақымының даму қаупі алкоголь гепатозына шалдыққан науқастарда артады.

Препаратты ұзақ қолданған кезде шеткі қан көрінісіне және бауырдың қызметіне бақылау жасау қажет.

Ана үшін де, бала мен ұрық үшін де пайдасы/қаупі мұқият бағалануына сай қолданылуы мүмкін. Бала емізуді тоқтату керек.

Автокөлікті және басқадай механизмдерді басқару қабілетіне әсері

Әсер етпейді.

Белгілері: тері жабынының бозаруы, тәбетсіздік, жүрек айну, құсу; гепатонекроз (өліеттенудің білінуі артық мөлшерлену дәрежесіне тікелей байланысты). Ересектерде уытты әсер ету 10-15 г-нан астам парацетамолды қабылдағаннан кейін болуы мүмкін: “бауыр” трансаминазасы белсенділігінің жоғарылауы, протромбин уақытының артуы, бауыр зақымының толық клиникалық көрінісі 1-6 күннен кейін білінеді. Сирек - бауыр қызметінің бұзылуы кенет дамиды және бүйрек жеткіліксіздігімен асқынуы мүмкін (тубулярлы некроз).

Емі: препарат қабылдауды тоқтату, асқазанды шаю, белсенділендірілген көмір қабылдау керек. Бұдан әрі қарай емдік шараларды емдеу мекемелері жағдайларында жүргізу керек: SH-тобының донаторларын және артық мөлшерленгеннен кейін 8-9 сағаттан соң глутатион синтезіне жол ашушы - метионинді және 12 сағаттан соң N-ацетилцистеинді енгізу.

Қосымша емдік шараларды жүргізу қажеттілігі (әрі қарай метионинді, көк тамырға N-ацетилцистеинді енгізу) қандағы Парацетамолдың концентрациясына, сондай-ақ оны қабылдағаннан кейінгі уақытқа байланысты белгіленеді.

Полимерлі банкада 10 таблетка немесе пішінді ұясыз немесе ұялы қаптамада 10 таблетка.

Банка немесе 1, 2 пішінді қаптама қолдану жөніндегі нұсқаулықпен бірге пашкеге салынған.

Құрғақ, жарық түспейтін жерде, 25С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

3 жыл.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолданбау керек.

Рецептісіз.

Өндіруші

“Биосинтез” ААҚ, 440033, Пенза қаласы, Дружба көшесі, 4.