Парацетамол (Биосинтез)

Парацетамол

Парацетамол

Одна таблетка содержит

активное вещество - парацетамол - 0,5 г

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, примогель, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон).

Таблетки белого или белого с кремоватым или розоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы.

Анальгетики-антипиретики. Анилиды.

Код АТС N02BE01

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая, Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Tcmax) составляет 0,5-2 ч. Максимальная концентрация Cmax парацетамола в плазме крови - 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы – 15 %. Проникает через ГЭБ. Менее 1 % от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.

Метаболизируется в печени (90-95 %): 80 % вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17 % подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. Период полувыведения T1/2 - 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3 % в неизмененном виде. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается T1/2.

Фармакодинамика

Парацетамол блокирует циклооксигеназу I и II только в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции (в воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу), что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) слизистую желудочно-кишечного тракта.

болевой синдром (слабой и умеренной выраженности):

- артралгия

- миалгия

- невралгия

- мигрень

- зубная и головная боль

- альгодисменорея.

- лихорадочный синдром на фоне инфекционных заболеваний.

Применяют внутрь с большим количеством жидкости по 1-2 таблетке 2-3 раза в сутки с интервалами не менее 4 часов.

Максимальная разовая доза для взрослых и детей старше 15 лет составляет 2 таблетки (1000 мг), суточная - 8 таблеток (4000 мг).

У пациентов с нарушениями функции печени или почек, с синдромом Жильбера и у пожилых больных интервал между приемами препарата должен составлять не менее 8 часов и суточная доза должна быть уменьшена.

Продолжительность приема не более 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и 3-х дней в качестве жаропонижающего средства.

Побочные эффекты

- тошнота, рвота, боль в эпигастрии, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, отек. Квинке).

- анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

- гепатотоксическое действие, гемолитическая анемия, апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения.

- нефротоксичностъ почечная колика, пиурия, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз).

- повышенная чувствительность к препарату

- детский возраст до 15 лет.

Стимуляторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций при небольших передозировках.

Этанол способствует развитию острого панкреатита. Ингибиторы микросомального окисления (в том числе, циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

Снижает эффективность урикозурических препаратов.

С осторожностью и под контролем врача следует применять препарат больным с нарушенной функцией печени или почек, одновременно с другими противовоспалительными и обезболивающими средствами, а также с антикоагулянтами и препаратами, влияющими на центральную нервную систему. При приеме метоклопрамида, домперидона или холестирамина также необходимо проконсультироваться с врачем.

Искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении содержания мочевой кислоты в плазме.

Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому потреблению алкоголя.

Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом.

При продолжительном применении препарата необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Беременность и лактация

Возможно применение после тщательной оценки соотношения польза/риск как для матери, так и для ребенка или плода. Грудное вскармливание следует прекратить.

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механизмами

Не влияет

Симптомы: бледность кожных покровов, анорексия, анорексия, тошнота, рвота; гепатонекроз (выраженность некроза прямо зависит от степени передозировки). Токсическое действие препарата у взрослых возможно после приема свыше 10-15 г парацетамола: повышение активности «печеночных» трансаминаз, увеличение протромбинового времени, развернутая клиническая картина поражения печени проявляется через 1-6 дней. Редко нарушение функции печени развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (тубулярный некроз).

Лечение: прекратить прием препарата, сделать промывание желудка, принять активированный уголь. Дальнейшие терапевтические мероприятия следует проводить в условиях лечебного учреждения: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина через 8-9 ч. после передозировки и N-ацетилцистеина - через 12 ч.

Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентраций Парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Таблетки по 0,5 г №10 в банках полимерных или в контурной безъячейковой или ячейковой упаковке.

Банку или 1, 2 контурные упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 0С.

Хранить в местах недоступных для детей!

Срок годности

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Без рецепта

ОАО "Биосинтез", 440033, г. Пенза, ул. Дружбы, 4.