Офломак-200

ОФЛОМАК-200

Офлоксацин

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество - офлоксацин 200 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, натрия лаурилсульфат, повидон, натрия крахмала гликолят (тип А), целлюлоза микрокристаллическая РН-302, кросповидон, кремний коллоидный безводный, тальк очищенный, магния стеарат,

пленочное покрытие: гипромеллоза (Е 15), тальк очищенный, титана диоксид (Е 171), магния стеарат, хинолиновый желтый (Е 104), полиэтиленгликоль 6000, диэтилфталат.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, овальной формы, двояковыпуклые.

Противоинфекционные препараты для системного применения. Антибактериальные препараты для системного применения. Противомикробные препараты - производные хинолона. Фторхинолоны. Офлоксацин.

Код АТХ J01MA01

Фармакокинетика

Офлоксацин практически полностью всасывается после приема внутрь из ЖКТ. Максимальная концентрация офлоксацина в плазме крови после приема разовой дозы 200 мг через один час составляет 2,5 до 3 мкг/мл. Период полувыведения составляет 6-7 часов и является линейным. Объем распределения составляет 120 литров. После многократного дозирования концентрация в плазме крови значительно не увеличивается (коэффициент умножения приблизительно 1,5). Концентрация офлоксацина в моче и в местах инфекций мочевыводящих путей превышает концентрацию, измеренную в плазме крови, в 5-100 раз. Офлоксацин в основном выводится с мочой в неизмененном виде. При почечной недостаточности дозу следует уменьшить.

Фармакодинамика

Офлоксацин представляет собой производное хинолона, и обладает широким спектром антибактериальной активности в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий. Офлоксацин осуществляет свое действие, блокируя бактериальную ДНК-гиразу, которая ответственна за подготовку генетического материала клетки к размножению, тем самым вызывая гибель бактериальных клеток.

Обычно восприимчивые виды, включая микроорганизмы с промежуточной восприимчивостью

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis, Bordetella pertussis, Corynebacteria, Streptococci

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Campylobacter, Enterobacter, Haemophilus influenza, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Salmonella, Shigella, Yersinia

Другие микроорганизмы: Chlamydia, Chlamydophila pneumonia, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumonia, Ureaplasma urealyticum

Виды, для которых приобретенная резистентность может быть проблемой

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococci коагулазные отрицательные, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный), Streptococcus pneumoniae

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumonia, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia

Резистентные микроорганизмы

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococci, Listeria monocytogenes, Nocardia, Staphylococci methi-R

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides spp., Clostridium difficile

Офломак-200 показан взрослым для лечения следующих бактериальных инфекций:

- пиелонефрит и осложненные инфекции мочевых путей

- простатит, эпидидимоорхит

- воспалительные заболевания органов малого таза, при комбинированной терапии

Для нижеперечисленных инфекций Офломак-200 следует использовать только тогда, когда считается неприемлемым использование антибактериальных средств, которые обычно рекомендуются для первоначального лечения этих инфекций:

- неосложненный цистит

- уретрит

- сложные инфекции кожи и мягких тканей

- острое обострение хронического бронхита

- внебольничная пневмония

Следует рассмотреть официальное руководство по надлежащему использованию антибактериальных средств.

Таблетку принимают натощак или во время еды, целиком не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Антациды или препараты, содержащие Mg, Al, Fe и Zn, следует принимать за 2 часа до или после приема Офломак-200.

Доза офлоксацина зависит от вида и тяжести инфекции и определяется врачом в соответствии с индивидуальной потребностью и составляет от 200 до 800 мг в день. Суточную дозу офлоксацина до 400 мг можно принимать однократно, предпочтительно утром. Более высокие дозы необходимо делить на два отдельных приема через равные интервалы времени.

Острое обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония: по 400 мг один раз в день, с увеличением дозы при необходимости до 400 мг два раза в день, в зависимости от тяжести инфекции и наличия осложняющих факторов.

Осложненные инфекции кожи и мягких тканей: по 400 мг два раза в день.

Инфекции нижних мочевых путей: по 200 мг два раза в день.

Инфекции верхних мочевых путей: по 200 мг два раза в день с увеличением дозы, при необходимости, до 400 мг два раза в день.

Неосложненная гонорея уретры и шейки матки: разовая доза 400 мг.

Негонококковый уретрит и цервицит: по 200 мг два раза в день.

Продолжительность курса лечения

Продолжительность курса лечения зависит от тяжести инфекции и реакции на лечение. Обычная продолжительность лечения составляет 5-10 дней, за исключением неосложненной гонореи, где рекомендуется однократная доза 400 мг (1 день), и неосложненного цистита, где рекомендуется суточная доза 200 мг в течение 3 дней или 400 мг (1 день). При необходимости длительной терапии продолжительность лечения препаратом Офломак-200 не должна превышать 2 месяца.

Применение при нарушении функции почек

После обычной начальной дозы у больных с нарушением функции почек дозу следует снизить. При клиренсе креатинина 20-50 мл/мин (сывороточный креатинин 1,5-5,0 мг/дл) доза должна быть уменьшена в два раза (100-200 мг в сутки). При клиренсе креатинина менее 20 мл/мин (сывороточный креатинин выше 5 мг/дл) препарат следует принимать в дозе 100 мг каждые 24 часа. У пациентов, находящихся на гемодиализе или перитонеальном диализе, препарат следует принимать в дозе 100 мг каждые 24 часа.

Применение при нарушении функции печени

Не рекомендуется превышать максимальную суточную дозу в 400 мг из-за возможного снижения объема выведения офлоксацина.

Пациенты пожилого возраста

У пожилых людей коррекция дозы не требуется, за исключением случаев учета функции почек или печени.

Пациенты детского возраста

Офлоксацин не показан к применению у детей или подростков.

Нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100)

- грибковые инфекции, устойчивость к патогенам

- тошнота, рвота, диарея, боли в животе

- головная боль, головокружение, расстройство сна, возбуждение и спутанность сознания, беспокойство

- кашель, выделения из носа, раздражение глаз

- вертиго, кожная сыпь, зуд

Редко (от ≥ 1/10000 до <1/1000)

- крапивница, приливы, гипергидроз, пустулезная сыпь

- анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, отек Квинке

- сонливость, онемение, парестезия и гиперестезия, патологические сновидения (иногда – вплоть до кошмарных сновидений)

- психотическое расстройство (например, галлюцинация, тревога, беспорядочное состояние, кошмары, депрессия)

- повышение уровня печеночных ферментов (ALAT, ASAT, LDH, гамма-GT и / или щелочная фосфатаза), гипербилирубинемия, повышения уровня креатинина в крови

- потеря аппетита, энтероколит, иногда геморрагический

- снижение остроты и четкости зрения,

- тахикардия, гипотензия, диспное, одышка, бронхоспазм

- тендинит

Очень редко (<1/10000)

- лейкопения, эозинофилия, анемия, тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия

- анафилактический шок, анафилактоидный шок

- периферическая сенсорная невропатия, периферическая сенсорно-моторная невропатия, конвульсия, экстрапирамидные симптомы или другие нарушения мышечной координации

- неустойчивая походка и тремор (дрожание) (вследствие расстройств мышечной координации), обморок, дискинезия, нарушение восприятия вкусов и запахов (включая потерю вкуса и запаха)

- тиннит и расстройства слуха (в исключительных случаях, даже потеря слуха)

- мультиформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз, реакция фотосенсибилизации, лекарственный дерматит, сосудистая пурпура, гиперсенситивный васкулит (в исключительных случаях может привести к некрозу кожи)

- холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит

- миалгии, артралгии, тендосиновит, разрыв сухожилия (например, ахиллово сухожилие), который может произойти в течение 48 часов после начала лечения и может быть двусторонним

- острая почечная недостаточность

Неизвестно (частота проявлений не может быть оценена из имеющихся данных)

- агранулоцитоз, угнетение кроветворения или подавление функции костного мозга

- гипергликемия, гипогликемия (особенно у пациентов с сахарным диабетом, получающих инсулин или пероральные гипогликемические средства), гипогликемическая кома

- психические расстройства и депрессии, приводящие к тому, что больной будет демонстрировать опасное для него самого поведение, включая суицидальные мысли и тенденции, нервозность

- снижение слуха

- желудочковая тахикардия, которая может привести к остановке сердца

- желудочковая аритмия и трепетание-мерцание желудочков (наблюдается в основном у пациентов, имеющих факторы риска удлинения интервала QT), удлинение интервала QT на ЭКГ

- аллергический пневмонит, тяжелая одышка

- диспепсия, метеоризм, запор, панкреатит

- гепатит, тяжелое повреждение печени, включая случаи с острой печеночной недостаточностью, иногда со смертельным исходом (в основном у пациентов с нарушением функции печени в анамнезе)

- синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, эксфолиативные дерматиты, лекарственная сыпь, стоматит,

- рабдомиолиз и/или миопатия, мышечная слабость (у пациентов с миастенией гравис), тампонада мышц, мышечный разрыв, разрыв связок, артрит

- острый интерстициальный нефрит, порфирия, увеит

- боли в грудной клетке, боли в теле, астения, лихорадочное состояние (повышение температуры тела, озноб)

- повышенная чувствительность к офлоксацину, другим хинолонам или любым другим компонентам препарата

- пациенты с эпилепсией в анамнезе, а также лица с пониженным церебральным порогом судорог вследствие поражений центральной нервной системы (после черепно-мозговых травм, воспалительных процессов в области ЦНС или вследствие нарушения мозгового кровообращения)

- пациенты с тендинитом в анамнезе, связанным с приемом фторхинолонов

- при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

- лицам с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента Lapp (ЛАПП)-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы

- дети и подростки до 18 лет

- беременность и период лактации

ЛС с известным эффектом увеличения QT-интервала

Офлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует использовать с осторожностью у пациентов, получающих препараты, которые, как известно, удлиняют QT-интервал (например, антиаритмические, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики класса IA и III).

Антациды, сукральфат, катионы металлов

Сопутствующее применение магний/алюминий-содержащих антацидов, сукральфата, цинка или препаратов железа может снизить всасывание офлоксацина. Таким образом, офлоксацин следует принимать за 2 часа до приема таких препаратов. При сопутствующем введении Офломак-200 и антикоагулянтов возможно увеличение продолжительности кровотечения.

Теофиллин, фенбуфен или аналогичные нестероидные противовоспалительные препараты

Может иметь место снижение церебрального порога судорожной готовности при сопутствующем применении хинолонов с другими препаратами, которые снижают судорожный порог, например, теофиллином или аналогичными нестероидными противовоспалительными препаратами.

В случае конвульсивных припадков лечение офлоксацином следует прекратить.

Глибенкламид

Офлоксацин может вызвать незначительное увеличение концентрации сывороточного глибенкламида при его сопутствующем применении; необходимо обеспечивать тщательный мониторинг пациентов, получающих данную комбинацию препаратов.

Пробенецид, циметидин, фуросемид и метотрексат

Пробенецид снижает общий клиренс офлоксацина на 24% и увеличивает показатель AUC на 16%. Предложенный механизм заключается в конкуренции или ингибировании активного транспорта при почечной канальцевой экскреции. Следует проявлять осторожность при сопутствующем применении офлоксацина с препаратами, которые влияют на почечную канальцевую секрецию, например, пробенецидом, циметидином, фуросемидом и метотрексатом.

Антагонисты витамина К

Необходимо обеспечивать контроль уровней коагуляции при сопутствующем применении данных препаратов.

Офлоксацин не является препаратом первого выбора для лечения пневмонии, вызванной пневмококками или микоплазмой, или воспаление миндалевидных желёз, вызванной P-гемолитическим стрептококком.

После первого введения фторхинолонов были зарегистрированы гиперчувствительность и аллергические реакции. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни шока даже после первого введения. В этих случаях прием офлоксацина следует прекратить и начать соответствующее лечение (например для лечения шока).

Заболевание, вызванное Clostridium difficile. Диарея, особенно в тяжелой форме, персистирующая и (или) сопровождающаяся кровавыми выделениями, во время или после лечения офлоксацином, может быть симптомом псевдомембранозного колита. При подозрении на псевдомембранозный колит прием офлоксацина необходимо немедленно прекратить. Необходимо без промедления начать соответствующую специальную терапию антибиотиками (например, пероральным ванкомицином, пероральным тейкопланином или метронидазолом). Продукты, ингибирующие перистальтику, противопоказаны в этой клинической ситуации.

Пациенты, предрасположенные к судорогам. В случае конвульсивных припадков, лечение офлоксацина следует прекратить.

Нарушения со стороны сердца. В очень редких случаях сообщалось об удлинении QT-интервала у пациентов, принимавших фторхинолоны. Следует соблюдать осторожность при использовании фторхинолонов, включая офлоксацин, у пациентов с известными факторами риска удлинения QT-интервала, например:

• врожденный синдром длинного QT-интервала

• одновременный прием препаратов, которые, как известно, удлиняют QT-интервал (например, антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики)

• нескорректированный электролитный дисбаланс (например, гипокалиемия, гипомагниемия)

• заболевания сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия)

Пациенты пожилого возраста и женщины могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим QT-интервал. Поэтому следует соблюдать осторожность при использовании фторхинолонов, включая офлоксацин у пациентов данных групп.

Пациентам, получающим лечение офлоксацином, не следует подвергать себя излишне сильному воздействию солнечного света и рекомендуется избегать воздействия ультрафиолетовых лучей (солнечные лампы, солярий).

Пациенты с психотическими расстройствами в анамнезе. У пациентов, получавших фторхинолоны были зарегистрированы психотические реакции, в некоторых случаях данные реакции прогрессировали до возникновения суицидальных мыслей или развития угрожавшего жизни поведения, включая попытки самоубийства, иногда после одной дозы. В случае развития у пациента подобных реакций, прием Офломак-200 следует прекратить с последующим принятием соответствующих мер. Офломак-200 следует использовать с осторожностью у пациентов с психотическими расстройствами в анамнезе или у больных с психическими заболеваниями.

Пациенты с нарушением функции печени. Офломак-200 следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени, так как это может повлечь за собой повреждение печени. При приеме фторхинолонов регистрировались случаи скоротёчного гепатита, который потенциально может привести к печеночной недостаточности (в том числе со смертельным исходом). Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и обратиться к лечащему врачу, при появлении признаков и симптомов болезни печени, например, анорексии, желтухи, темной мочи, зуда или болезненности при пальпации живота.

Пациенты, получавшие антагонисты витамина К. В связи с возможным увеличением показателей коагуляции (PT/INR) и/или кровотечения у пациентов, получающих фторхинолоны, включая офлоксацин, в сочетании с антагонистом витамина К (например, варфарин), необходимо обеспечивать контроль уровней коагуляции при сопутствующем применении данных препаратов.

Миастения. Офломак-200 следует использовать с осторожностью у пациентов с миастенией в анамнезе. Введение антибиотиков, особенно длительное, может привести к распространению резистентных к лечению микроорганизмов. Поэтому состояние пациента необходимо проверять через регулярные промежутки времени. В случае возникновения вторичной инфекции необходимо принять соответствующие меры.

Периферическая нейропатия. У пациентов, получавших фторхинолоны, включая офлоксацин, отмечалась сенсорная или сенсомоторная периферическая невропатия. Прием Офломак-200 следует прекратить, если пациент испытывает симптомы невропатии, для предотвращения развития необратимого состояния.

Гипогликемия. Как и в случае приема хинолонов, сообщалось о гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом, получавших сопутствующее лечение с пероральным гипогликемическим агентом (например, глибенкламид) или с инсулином. В отношении данных больных сахарным диабетом рекомендуется проводить тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.

Взаимосвязь с лабораторными испытаниями. Определение опиатов или порфирина в моче может давать ложно-положительные результаты во время лечения офлоксацином. Может возникнуть необходимость в подтверждении положительных результатов скрининга на опиаты или порфирин более специфичными методами.

Антагонисты витамина К

Следует обеспечивать контроль уровней коагуляции у пациентов, получающих антагонисты витамина К ввиду возможного увеличения эффекта производных кумарина.

Нарушения зрения. При нарушении зрения или любом воздействии на органы зрения следует немедленно обратиться к окулисту.

Аневризма и / или расслоение аорты

В эпидемиологических исследованиях сообщалось о повышенном риске развития аневризмы и расслоения аорты после применения фторхинолонов, особенно у пожилых пациентов. У пациентов с аневризмой в анамнезе, либо имеющих аневризму и/или расслоение аорты, а также другие факторы риска или состояния, предрасполагающие к развитию аневризмы и расслоения аорты (например, синдром Марфана, синдром Элерса-Данло сосудистого типа, артериит Такаясу, гигантоклеточный артериит, болезнь Бехчета, артериальная гипертензия, атеросклероз), фторхинолоны следует применять только после тщательной оценки соотношения польза-риск и рассмотрения других возможных вариантов терапии. В случае появления внезапных болей живота, груди или спины пациентам следует немедленно обратиться к врачу в отделение неотложной помощи.

Фторхинолоновые антибиотики не должны использоваться:

- при лечении инфекций, которые не являются тяжелыми и могут пройти без антибактериальной терапии (например, инфекции ротоглотки);

- при лечении небактериальных инфекций, например, небактериального (хронического) простатита;

- для предотвращения диареи путешественника или повторных инфекций нижних мочевых путей (инфекции, которые не распространяются за пределы мочевого пузыря);

- для лечения умеренных бактериальных инфекций, если другие обычно рекомендуемые антибактериальные лекарства, не могут быть использованы.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Наиболее важными признаками, которые следует ожидать после острой передозировки, являются симптомы ЦНС, такие как спутанность сознания, головокружение, судороги, увеличение интервала QT, а также желудочно-кишечные реакции, такие как тошнота и эрозия слизистых оболочек.

В случае передозировки необходимо провести промывание желудка, введение адсорбентов и сульфата натрия, если это возможно в течение первых 30 минут; антациды рекомендуются для защиты слизистой оболочки желудка. Часть офлоксацина может быть удалена из организма путем гемодиализа. Перитонеальный диализ и CAPD не эффективны при удалении офлоксацина из организма. Никакого конкретного противоядия не существует. Выведение офлоксацина может быть увеличено принудительным диурезом.

В случае передозировки следует применять симптоматическое лечение. Мониторинг ЭКГ должен проводиться в связи с возможным увеличением интервала QT.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года

Не применять по истечении срока годности

По рецепту

Производитель / Держатель регистрационного удостоверения

Macleods Pharmaceuticals Limited, Индия

304, Atlanta Arcade, Marol Church Road, Andheri (East), Mumbai – 400 059, India.

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

Филиал КОО «Macleods Pharmaceuticals Limited» (Маклеодс Фармасьютиклс Лимитед) в РК, Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Тулебаева, 38/61, 5-этаж, тел./факс. +7 (727) 2734593, +7 7012420565