ОНЕБИКС™

ОНЕБИКС™

Небиволол

Лекарственная форма, дозировка

Таблетки, 5 мг

Сердечно-сосудистая система. Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные. Небиволол.

Код ATХ: код С07АВ12

- эссенциальная гипертензия

- лечение стабильной хронической сердечной недостаточности легкой и средней степеней тяжести в качестве дополнения к стандартным методам лечения у пожилых пациентов ≥ 70 лет.

Перечень сведений, необходимых до начала применения

- повышенная чувствительность к действующему веществу или к одному из прочих компонентов препарата

- печеночная недостаточность или нарушения функции печени

- острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок или периоды декомпенсации сердечной недостаточности, требующие внутривенного введения действующих веществ, обладающих инотропным эффектом

- детский и подростковый возраст до 18-ти лет, так как эффективность и безопасность препарата не установлена

- период лактации

- пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом фермента Lapp (ЛАПП)-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Кроме того, как и другие -адреноблокаторы, ОНЕБИКС™ противопоказан при:

- синдроме слабости синусового узла (sick-sinus-syndrom), включая синоатриальную блокаду

- АВ-блокаде II и III степени (без кардиостимулятора)

- бронхоспазме и бронхиальной астме в анамнезе

- нелеченной феохромоцитоме

- метаболическом ацидозе

- брадикардии (до начала лечения частота сердечных сокращений менее 60 ударов в минуту)

- артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт. ст.)

- тяжелых нарушениях периферического кровообращения

Необходимые меры предосторожности при применении

Общими для -адреноблокаторов являются следующие предупреждения и меры предосторожности.

Анестезия

Блокада -адренорецепторов уменьшает риск нарушений сердечного ритма при введении в наркоз и интубации. Если при подготовке к хирургическому вмешательству блокаду -адренорецепторов необходимо прервать, то -адреноблокаторы следует отменить не менее чем за 24 часа.

Определенные анестетики, вызывающие угнетение миокарда, следует применять с осторожностью. Появление вагусных реакций у пациента можно предупредить с помощью внутривенного введения атропина.

Сердечно-сосудистая система

Как правило, -адреноблокаторы не назначаются пациентам с нелеченной сердечной недостаточностью до тех пор, пока не стабилизируется их состояние.

У пациентов, страдающих ишемической болезнью сердца, терапию -адреноблокаторами следует прекращать постепенно, то есть в течение 1–2 недель. При необходимости, чтобы воспрепятствовать обострению стенокардии, рекомендуется одновременно начать лечение препаратами-заменителями.

Блокаторы -адренорецепторов могут вызывать брадикардию. Если пульс в покое снижается до значений ниже 50–55 ударов в минуту и/или у пациента развиваются симптомы, указывающие на брадикардию, то дозу следует уменьшить.

Блокаторы -адренорецепторов следует применять с осторожностью у:

- пациентов с нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейно или синдром Рейно, перемежающаяся хромота), так как может наступить обострение этих заболеваний;

- пациентов с АВ-блокадой I степени в связи с отрицательным воздействием -адреноблокаторов на проводимость;

- пациентов со стенокардией Принцметала из-за вазоконстрикции коронарных артерий, обусловленной активизацией -адренорецепторов: блокаторы -адренорецепторов могут увеличивать частоту и продолжительность приступов стенокардии.

Комбинация небиволола с антагонистами кальция типа верапамила и дилтиазема, с противоаритмическими средствами I группы, а также с гипотензивными препаратами центрального действия не рекомендуется.

Обмен веществ и эндокринная система

ОНЕБИКС™ не оказывает влияния на уровень глюкозы у пациентов с диабетом. Несмотря на это, в данном случае необходимо соблюдать осторожность, поскольку небиволол может маскировать определенные симптомы гипогликемии (тахикардия, сердцебиение).

При гиперфункции щитовидной железы -адреноблокаторы могут маскировать такой симптом заболевания, как тахикардия. При внезапном прекращении терапии эти симптомы могут усилиться.

Дыхательные пути

У пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей -адреноблокаторы следует применять с осторожностью, так как может усилиться констрикция дыхательных путей.

Прочее

Пациентам с псориазом в анамнезе назначать -адреноблокаторы следует только после тщательной оценки ситуации.

Блокаторы -адренорецепторов могут повышать чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций.

В начале лечения хронической сердечной недостаточности небивололом требуется регулярное наблюдение за пациентом. Не следует резко прекращать лечение без настоятельной необходимости.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Нерекомендуемые комбинации:

Антиаритмические средства I класса (хинидин, гидрохинидин, цибензолин, флекаинид, дисопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон): возможно усиление влияния на время атриовентрикулярной проводимости и усиление отрицательного инотропного эффекта.

Антагонисты кальциевых каналов типа верапамил / дилтиазем: отрицательное влияние на сократимость и атриовентрикулярную проводимость. Внутривенное введение верапамила пациентам с лечением бета-блокаторами может привести к глубокой гипотензии и атриовентрикулярной блокаде.

Антигипертензивные средства центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин): одновременный прием антигипертензивных препаратов центрального действия может усугубить сердечную недостаточность за счет снижения тонуса центральной симпатической нервной системы (снижение частоты сердечных сокращений и сердечного выброса, вазодилатация).

Комбинации, которые следует использовать с осторожностью

Антиаритмические препараты класса III (амиодарон): возможно усиление влияния на время атриовентрикулярной проводимости.

Анестетики - летучие галогенированные: одновременное применение бета-адренергических антагонистов и анестетиков может ослабить рефлекторную тахикардию и повысить риск развития гипотонии. Как правило, избегайте внезапного прекращения лечения бета-блокаторами.

Инсулин и пероральные противодиабетические препараты: хотя Небиволол не влияет на уровень глюкозы, одновременный прием может маскировать определенные симптомы гипогликемии (сердцебиение, тахикардия).

Баклофен (антиспастический агент), амифостин (противоопухолевое средство): одновременный прием с антигипертензивными средствами может вызвать снижение артериального давления; поэтому дозировка антигипертензивного лекарства должна быть соответственно скорректирована.

Комбинации, требующие рассмотрения

Сердечные гликозиды: одновременный прием может увеличить время атриовентрикулярной проводимости. Клинические испытания с Небивололом не показали каких-либо клинических доказательств взаимодействия. Небиволол не влияет на кинетику дигоксина.

Антагонисты кальция типа дигидропиридина (амлодипин, фелодипин, лацидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин): одновременный прием может увеличить риск гипотонии и увеличить риск дальнейшего ухудшения функции желудочкового насоса у пациентов с сердечной недостаточностью.

Антипсихотики, антидепрессанты (трициклические, барбитураты и фенотиазины): одновременный прием может усиливать гипотензивный эффект бета-блокаторов (аддитивный эффект).

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): не влияют на эффект снижения давления артериального давления Небиволола.

Симпатикомиметические агенты: одновременный прием может противодействовать эффекту бета-адренергических антагонистов. Бета-адренергические агенты могут приводить к безальтернативной альфа-адренергической активации симпатикомиметических агентов с альфа- и бета-адренергическими эффектами (риск гипертонии, тяжелой брадикардии и блокады сердца).

Фармакокинетические взаимодействия

Поскольку метаболизм Небиволола включает изофермент CYP2D6, совместное введение с веществами, ингибирующими этот фермент, особенно пароксетином, флуоксетином, тиоридазином и хинидином, может привести к повышению уровня Небиволола в плазме, связанному с повышенным риском чрезмерной брадикардии и нежелательных явлений.

Одновременный прием циметидина повышал уровень Небиволола в плазме без изменения клинического эффекта. Совместное применение ранитидина не влияло на фармакокинетику Небиволола. При условии, что Небиволол принимается вместе с едой, а антацид - между приемами пищи, эти два лечения могут быть назначены совместно.

Комбинация Небиволола с никардипином немного увеличивала уровни обоих препаратов в плазме, не изменяя клинического эффекта. Совместное применение алкоголя, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияло на фармакокинетику Небиволола. Небиволол не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику варфарина.

Виды взаимодействия с ЛП, способные повлиять на действие ЛП (с алкоголем, табаком, пищей)

Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих пациентов.

Специальные предупреждения

Беременность

ОНЕБИКС™ обладает фармакологическими эффектами, которые могут оказывать отрицательное воздействие на беременность и/или плод и новорожденного. В целом, считается, что -адреноблокаторы уменьшают кровоток в плаценте, с чем связывают замедление роста, внутриутробную гибель, выкидыш и преждевременные схватки. У плода и новорожденного могут иметь место нежелательные явления, такие, как, например, гипогликемия и брадикардия. Если лечение -адреноблокаторами необходимо, то предпочтение следует отдать 1-селективным -адреноблокаторам.

ОНЕБИКС™ следует применять во время беременности лишь тогда, когда в этом есть настоятельная необходимость. Если необходимо лечение небивололом, следует проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и за ростом плода. При обнаружении вредного влияния на беременность или на плод необходимо рассмотреть вопрос о лечении альтернативными препаратами. За новорожденным нужно установить тщательный контроль. Появление таких симптомов, как гипогликемия и брадикардия, в большинстве случаев можно ожидать в течение первых 3 дней.

Период лактации

Исследования показали, что небиволол выделяется в грудном молоке. Не известно, выделяется ли этот препарат из организма в материнском молоке. Большинство бета-блокаторов, особенно липофильные соединения, такие как небиволол и его активные метаболиты, попадают в грудное молоко, хотя и в разной степени. Таким образом, грудное вскармливание не рекомендуется во время приема небиволола.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

ОНЕБИКС™ не оказывает влияния на способность управлять транспортным средством или другими потенциально опасными механизмами.

Рекомендации по применению

Режим дозирования

Эссенциальная гипертензия

Взрослые

Доза составляет 1 таблетка (5 мг небиволола) в сутки, ее желательно принимать всегда в одно и то же время суток.

Гипотензивный эффект проявляется через 1-2 недели лечения. Иногда оптимальное действие достигается лишь спустя 4 недели.

Комбинация с другими гипотензивными средствами

Блокаторы -адренорецепторов можно применять как для монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами. До сих пор дополнительный гипотензивный эффект наблюдался только при комбинации ОНЕБИКС™ 5 мг с 12,5-25 мг гидрохлортиазида.

Пациенты с почечной недостаточностью

Для пациентов, страдающих почечной недостаточностью, рекомендованная начальная доза составляет 2,5 мг в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг.

Пациенты с печеночной недостаточностью

В отношении применения препарата у пациентов с печеночной недостаточностью или нарушением функции печени имеется лишь ограниченное количество данных. По этой причине применение ОНЕБИКС™ у таких пациентов противопоказано.

Пожилые пациенты

Коррекции дозы не требуется, поскольку титрование до максимально переносимой дозы проводится индивидуально.

Дети и подростки

Безопасность и эффективность ОНЕБИКС™ у детей и подростков младше 18 лет не установлена. По этой причине применение препарата у детей и подростков не рекомендуется.

Хроническая сердечная недостаточность

Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности должно начинаться с медленного титрования дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы.

Таким пациентам назначают препарат в случае, если у них имеет место стабильная хроническая сердечная недостаточность без эпизодов ее острой декомпенсации в течение последних 6 недель.

Лечение хронической сердечной недостаточности должен проводить опытный врач.

У пациентов, принимающих другие сердечно-сосудистые препараты, включая диуретики и/или дигоксин и/или ингибиторы АКФ и/или антагонисты рецепторов ангиотензина II - перед началом лечения ОНЕБИКС™ - подобранная доза этих медикаментов в течение последних 2 недель должна быть стабильной.

Начальное титрование дозы следует осуществлять по следующей схеме, выдерживая при этом интервалы от одной до двух недель и ориентируясь на переносимость этой дозы пациентом:

1,25 мг небиволола один раз в сутки, можно увеличить до 2,5 мг один раз в сутки, затем - до 5 мг раз в сутки, а затем – до 10 мг один раз в сутки.

Максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг небиволола один раз в сутки.

В начале лечения и при каждом повышении дозы пациент должен не менее 2 часов находиться под наблюдением опытного врача - чтобы убедиться в том, что клиническое состояние остается стабильным (особенно в плане артериального давления, частоты сердечных сокращений, нарушений проводимости, а также симптомов утяжеления сердечной недостаточности).

Появление побочных действий может привести к тому, что не всех пациентов можно лечить максимальными рекомендуемыми дозами. При необходимости можно поэтапно снова уменьшить уже достигнутую дозу или, соответственно, вновь к ней возвратиться.

При усугублении сердечной недостаточности или при непереносимости препарата в фазе его титрования, дозу небиволола рекомендуется вначале снизить или, при необходимости, немедленно его отменить (при появлении тяжелой гипотензии, усугублении сердечной недостаточности с острым отеком легких, при развитии кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или АВ-блокады).

Как правило, лечение стабильной хронической сердечной недостаточности небивололом является долгосрочным.

Лечение небивололом не следует прекращать внезапно, поскольку, это может привести к временному усугублению сердечной недостаточности. Если отмена препарата необходима, то дозу следует снижать поэтапно, уменьшая ее в два раза с интервалом в одну неделю.

Дети

Безопасность и эффективность ОНЕБИКС™ у детей и подростков младше 18 лет не установлена. По этой причине применение препарата у детей и подростков не рекомендуется.

Пациенты пожилого возраста

Поскольку титрование дозы до максимально переносимой осуществляется в индивидуальном порядке, ее коррекция не требуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью

В отношении применения препарата у пациентов с печеночной недостаточностью имеются лишь ограниченное количество данных. По этой причине применение ОНЕБИКС™ у таких пациентов противопоказано.

Пациенты с почечной недостаточностью

Поскольку титрование дозы до максимально переносимой осуществляется индивидуально, ее коррекция при почечной недостаточности от легкой до средней степени тяжести не требуется.

Опыта применения препарата у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (креатинин сыворотки ≥ 250 мкмоль/л) нет. Поэтому применение небиволола у этих пациентов не рекомендуется.

Способ применения

Внутрь

Таблетки можно принимать вместе с пищей.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Данных, касающихся передозировки ОНЕБИКС™, не имеется.

Симптомами передозировки -адреноблокаторов являются: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм и острая сердечная недостаточность.

Лечение

В случае передозировки или развития реакции гиперчувствительности следует обеспечить постоянное наблюдение за пациентом и лечение в условиях отделения интенсивной терапии. Рекомендуется контроль содержания глюкозы в крови. Всасыванию действующего вещества, еще находящегося в желудочно-кишечном тракте, можно воспрепятствовать путем промывания желудка, назначения активированного угля и слабительных средств. Может понадобиться проведение искусственной вентиляции легких. Для устранения брадикардии или повышенной ваготонии рекоменуется введение атропина или метилатропина. Лечение гипотензии и шока следует проводить с помощью плазмы/плазмозаменителей и, при необходимости, катехоламинов.

Бета-блокирующее действие можно купировать медленным внутривенным введением изопреналина гидрохлорида, начиная с дозы, приблизительно, 5 мкг/мин, или добутамина, начиная с дозы 2,5 мкг/мин, до достижения ожидаемого эффекта. В случаях резистентности изопреналин можно комбинировать с допамином. Если эта мера не приводит к желаемому эффекту, то можно ввести в/в глюкагон из расчета 50-100 мкг/кг. При необходимости инъекцию в течение часа следует повторить и затем, если нужно, провести в/в инфузию глюкагона из расчета 70 мкг/кг/час. В экстремальных случаях, при брадикардии, резистентной к терапии, можно применить кардиостимулятор.

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае (при необходимости)

Наиболее частыми нежелательными лекарственными реакциями являются диарея, тошнота и кожная сыпь.

Часто

- головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, парестезии

- одышка, отеки

- запор, тошнота, диарея

- утомляемость, отеки

Нечасто

- кошмарные сновидения, депрессия, галлюцинации

- нарушения зрения

- брадикардия, сердечная недостаточность

- замедление атриовентрикулярной проводимости / АВ-блокада

- ортостатическая гипотензия, усугубление перемежающейся хромоты

- бронхоспазм

- нарушение пищеварения, метеоризм, рвота

- зуд, кожная сыпь (эритематозные высыпания)

- импотенция

Очень редко

- обморок

- обострение псориаза

Неизвестно

- ангионевротический отек, реакции повышенной чувствительности, крапивница

- крапивница

Кроме того, сообщалось о следующих побочных действиях, вызываемых некоторыми -адреноблокаторами: галлюцинации, психозы, спутанность сознания, похолодание/цианоз конечностей, синдром Рейно, сухость глаз и окуло-мукокутанная токсичность по практололовому типу.

Хроническая сердечная недостаточность

Самыми частыми побочными действиями, о которых сообщали пациенты, принимавшие небиволол, были брадикардия и головокружение.

Сообщалось о следующих побочных действиях, предположительно связанных с приемом препарата и рассматриваемых в качестве характерных и значимых при лечении хронической сердечной недостаточности:

- усугубление сердечной недостаточности

- ортостатическая гипотензия

- непереносимость лекарственного средства

- АВ-блокада I степени

- отеки нижних конечностей

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата

1 таблетка содержит

активное вещество - небиволол гидрохлорид 5.45 мг (эквивалентно небиволол основанию 5.0 мг)

вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза 5 cps, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, вода очищенная

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Таблетки от белого до почти белого цвета, имеющие форму четырехлистного клевера, выпуклые с одной стороны, с крестообразной риской на обеих сторонах, диаметром около 9 мм.

По 10 или 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из прозрачной пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной.

По 2 (по 14 таблеток) или 3 (по 10 таблеток) контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку картонную.

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

При температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

По рецепту

Сведения о производителе

Сандоз Груп Саглик Урунлери Илачлари Сан ве Тик. А.Ш., Турция

Ihsan Dede Cadde No. 900. Sokak, Gebze-Kocaeli, TR- 41400, Turkey

+ 386 1 5802111, + 386 1 5683517

info.sandoz@sandoz.com

Держатель регистрационного удостоверения

Сандоз ГмбХ, Австрия

Biochemiestrasse 10, 6250 Kundl, Austria

+ 386 1 5802111, + 386 1 5683517

info.sandoz@sandoz.com

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство акционерного общества «Сандоз Фармасьютикалс д.д.» в Республике Казахстан,

Республика Казахстан, г. Алматы, 050000, ул. Курмангазы 95.

Тел.: +7 (727) 258-24-47

e-mail: drugsafety.cis@novartis.com