Омез® S (Эзомепразол)

Омез® S

Эзомепразол

Лекарственная форма, дозировка

Капсулы с отложенным высвобождением, 20 мг

Пищеварительный тракт и обмен веществ. Препараты для лечения заболеваний связанных с нарушением кислотности. Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса  (Drugs for peptic ulcer and gastro-oesophageal reflux disease - GORD). Ингибиторы протонового насоса. Эзомепразол.

Код АТХ А02ВС05

- гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь: эрозивный рефлюкс-эзофагит, длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива, симптоматическое лечение гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни

- в составе комбинированной антибактериальной терапии эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori

- длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива)

- гастропатии, связанные с длительным приемом нестероидных противовоспалительных средств

- заживление язв желудка, связанных с применением НПВП

- профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом нестероидных противовоспалительных средств у пациентов, относящихся к группе риска

- синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией, в том числе, и идиопатическая гиперсекреция

Перечень сведений, необходимых до начала применения

- повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другим ингредиентам, входящим в состав препарата

- наследственная непереносимость фруктозы

- глюкозо–галактозная мальабсорбция или сахаразо–изомальтазная недостаточность

- одновременный прием с нелфинавиром

- детский возраст до 18 лет (в составе запрещенный краситель)

С осторожностью

- тяжелая почечная недостаточность

Необходимые меры предосторожности при применении

При наличии любых тревожных симптомов (например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение Омез® S может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.

Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярным наблюдением врача.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарств Ингибиторы протеазы - омепразол взаимодействует с некоторыми ингибиторами протеазы. Клиническая значимость и механизмы этих сообщаемых взаимодействий не всегда известны. Повышенный рН в желудке во время лечения омепразолом может изменить поглощение ингибиторов протеазы. Другими возможными механизмами взаимодействия являются ингибирование CYP2C19. Для атазанавира и нелфинавира сообщалось о снижении уровня сыворотки при одновременном применении вместе с омепразолом и сопутствующее введение не рекомендуется. Совместное введение омепразола (40 мг один раз в день) с атазанавиром 300 мг/ритонавир 100 мг приводит к значительному снижению воздействия атазанавира (снижение AUC, Cmax и Cmin). Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало воздействия омепразола на воздействие атазанавира. Совместное введение омепразола (40 мг два раза в день) уменьшало средний AUC, Cmax и Cmin нелфинавира, а среднее значение AUC, Cmax и Cmin для фармакологически активного метаболита M8 уменьшалось. Из-за аналогичных фармакодинамических эффектов и фармакокинетических свойств омепразола и эзомепразола одновременное введение с эзомепразолом и атазанавиром не рекомендуется, а сопутствующее введение с эзомепразолом и нелфинавиром противопоказано. Для саквинавира (с сопутствующим ритонавиром) сообщалось о повышении уровня сыворотки (80-100%) при сопутствующем лечении омепразолом (40 мг два раза в день). Лечение омепразолом 20 мг два раза в день не оказывало влияния на воздействие дарунавира (с сопутствующим ритонавиром) и ампренавира (с сопутствующим ритонавиром). Лечение эзомепразолом 20 мг два раза в день не влияло на воздействие ампренавира (с и без сопутствующего ритонавира). Лечение омепразолом 40 мг два раза в день не влияло на воздействие лопинавира (с сопутствующим ритонавиром).

Метотрексат При совместном введении с ИПН уровни метотрексата увеличивались у некоторых пациентов. В случае приема высокой дозы метотрексата может потребоваться временное прекращение приема эзомепразола. Такролимус Сообщалось, что сопутствующее введение эзомепразола увеличивает сывороточные уровни такролимуса. Следует проводить усиленный мониторинг концентраций такролимуса, а также функции почек (клиренс креатинина), и при необходимости регулировать дозировку таколимуса. Лекарственные препараты, всасывание которых зависит от уровня рН Подавление кислотности желудочного сока на фоне лечения эзомепразолом и другими ИПН может уменьшать или увеличивать всасывание лекарственных средств с всасыванием, зависящим от рН в желудке. Как и в случае с другими лекарственными средствами, которые снижают внутрижелудочную кислотность, всасывание лекарственных средств, таких как кетоконазол, итраконазол и эрлотиниб, может уменьшаться, а всасывание дигоксина может увеличиваться во время лечения эзомепразолом. Сопутствующая терапия омепразолом (20 мг в день) и дигоксином у пациентов повышала биодоступность дигоксина. О дигоксиновой токсичности редко сообщалась. Однако следует проявлять осторожность, когда эзомепразол назначается в высоких дозах у пожилых пациентов. Затем следует усилить контроль лекарственного препарата дигоксина.

Лекарственные средства, метаболизируемые CYP2C19

Эзомепразол ингибирует CYP2C19 - основной фермент, участвующий в его метаболизме. Соответственно, совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др., может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме, что, в свою очередь, может потребовать снижения дозы. Об этом взаимодействии особенно важно помнить при назначении Эзомепразола в режиме «по необходимости».

Диазепам При одновременном введении 30 мг эзомепразола наблюдается снижение на 45% в клиренсе диазепама субстрата CYP2C19.

Фенитоин Сопутствующее применение эзомепразола 40 мг приводило к увеличению уровня фенитоина в плазме у эпилептических больных. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене.

Вориконазол Омепразол (40 мг один раз в день) увеличивал Cmax и AUC вориконазола (субстрат CYP2C19).

Цилостазол Омепразол, а также эзомепразол действуют как ингибиторы CYP2C19. Омепразол, получаемый в дозах 40 мг увеличивал Cmax и AUC для цилостазола.

Цизаприд Сопутствующее применение эзомепразола 40 мг приводило к увеличению площади под кривой концентрации в плазме (AUC) и продлению периода полувыведения (t1/2), но не наблюдалось значительного увеличения уровня пика цизаприда в плазме. Немного удлиненный интервал QT, наблюдаемый после введения только цизаприда, не был дополнительно пролонгирован при назначении цизаприда в сочетании с эзомепразолом.

Варфарин Совместный прием варфарина с 40 мг эзомепразола не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения индекса МНО (международное нормализованное отношение) при совместном применении варфарина и эзомепразола. Поэтому в начале и по окончании совместного применения этих препаратов рекомендуется контролировать МНО.

Клопидогрель Результаты исследований у здоровых пациентов показали фармакокинетическое (ФК)/ фармакодинамическое (ФД) взаимодействие между клопидогрелем (300 мг нагрузочной дозы/75 мг суточной поддерживающей дозы) и эзомепразолом (40 мг пероральной дозы ежедневно), что приводило к уменьшению воздействия активного метаболита клопидогреля и приводило к уменьшению максимального ингибирования (индуцированной АДФ) агрегации тромбоцитов. Когда клопидогрел давали вместе с фиксированной дозой комбинации эзомепразола 20 мг + ASA 81 мг по сравнению с клопидогрелем, было отмечено снижение почти 40% активного метаболита клопидогреля. Однако максимальные уровни ингибирования (индуцированной АДФ) агрегации тромбоцитов у этих пациентов были одинаковыми в клопидогреле и клопидогреле + комбинированных (эзомепразол + АСА) группах препаратов. Непоследовательные данные о клинических последствиях взаимодействия PK/PD эзомепразола с точки зрения серьезных сердечнососудистых событий были зарегистрированы как в обсервационных, так и в клинических исследованиях. В качестве меры предосторожности следует избегать совместного применения эзомепразола и клопидогреля.

Исследуемые лекарственные средства без клинически значимого взаимодействия Амоксициллин и хинидин

Было показано, что эзомепразол не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику амоксициллина или хинидина.

Напроксен или рофекоксиб

Исследования, оценивающие сопутствующее введение эзомепразола и напроксена или рофекоксиба, не выявили каких-либо клинически значимых фармакокинетических взаимодействий во время краткосрочных исследований. Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику эзомепразола. Лекарственные препараты, которые ингибируют CYP2C19 и/или CYP3A4 Эзомепразол метаболизируется CYP2C19 и CYP3A4. Сопутствующее введение эзомепразола и ингибитора CYP3A4, кларитромицин (500 мг b.i.d.), приводило к удвоению экспозиции (AUC) до эзомепразола. Сопутствующее введение эзомепразола и комбинированного ингибитора CYP2C19 и CYP3A4 может привести к более чем удвоению воздействия эзомепразола. Ингибитор CYP2C19 и CYP3A4 вориконазол увеличивал AUC омепразола. Коррекция дозы эзомепразола не требуется в любой из этих ситуаций. Тем не менее, корректировка дозы должна учитываться у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и при длительном лечении.

Лекарственные препараты, которые индуцируют CYP2C19 и/или CYP3A4 Препараты, которые, как известно, индуцируют CYP2C19 или CYP3A4 или оба (например, рифампицин и зверобой), могут приводить к снижению уровней эзомепразола в сыворотке путем увеличения метаболизма эзомепразола. Детская популяция

Исследования взаимодействия проводились только у взрослых.

Специальные предупреждения

Пациенты, принимающие Омез® S «по необходимости», должны быть проинструктированы о необходимости связаться со своим врачом при изменении характера симптомов. Принимая во внимание колебания концентрации эзомепразола в плазме при назначении терапии «по необходимости», следует учитывать взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами.

При назначении Омез® S для эрадикации Helicobacter pylori должна учитываться возможность лекарственных взаимодействий для всех компонентов тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3А4, поэтому при назначении эрадикационной терапии пациентам, получающим другие препараты, метаболизирующиеся с участием CYP3А4 (например, цизаприда) необходимо учитывать возможные противопоказания и взаимодействия кларитромицина с этими лекарственными средствами.

Лечение ингибиторами протонной помпы может привести к незначительному увеличению риска возникновения желудочно-кишечных инфекций, вызываемых Salmonella и Campylobacter.

Поглощение витамина B12

Омез® S , как и все лекарства, блокирующие кислоту, может снижать абсорбцию витамина В12 (цианкобаламин) вследствие гипо- или ахлоргидрии. Это следует принимать во внимание у пациентов со сниженными запасами витамина В12 в организме или с факторами риска снижения абсорбции В12 при долгосрочной терапии.

Тяжелая гипомагниемия наблюдалась у пациентов, получавших лечение такими ингибиторами протонного насоса (ИПП), как эзомепразол, в течение не менее трех месяцев и в большинстве случаев при применении в течение года. Могут происходить такие серьезные проявления гипомагниемии, как утомление, тетания, делирий, конвульсии, головокружение и желудочковая аритмия, но они могут начинаться внезапно и их тяжело выявить. У большинства пациентов, гипомагниемия уменьшается после заместительной магниевой терапии и прекращения лечения ИПП.

У пациентов, у которых предполагается продолжительное лечение или которые принимают ИПП с дигоксином или препаратами, способными вызвать гипомагниемию (например, диуретики), следует измерять уровни магния до начала терапии ИПП и периодически в ходе лечения.

Ингибиторы протонного насоса, особенно при применении их в высоких дозах и в течение продолжительного времени (более 1 года), могут умеренно увеличить риск перелома бедра, запястья или позвоночника, в основном у пожилых пациентов или в присутствии других признанных факторов риска. Обсервационные исследования позволяют предположить, что ингибиторы протонного насоса могут увеличить общий риск переломов на 10-40%. Пациенты с повышенным риском остеопороза должны наблюдаться и лечиться в соответствии с текущими клиническими рекомендациями, а так же принимать адекватное количество витамина D и кальция.

Применение ингибиторов протонного насоса (ИПН) ассоциировано с очень редкими случаями развития подострой кожной красной волчанки (ПККВ). Если возникает поражение кожи, особенно на открытых солнечному свету участках, совместно с артралгией, то пациент должен своевременно обратиться за медицинской помощью, и врач должен рассмотреть решение об отмене препарата Омез® S . ПККВ при лечении ИПН в анамнезе может повышать риск развития ПККВ при применения других ИПН.

Комбинация с другими лекарственными средствами

Совместное введение эзомепразола с атазанавиром не рекомендуется. Если предположить, что комбинация атазанавира с ингибитором протонного насоса неизбежна, рекомендуется тщательный клинический мониторинг в сочетании с увеличением дозы атазанавира до 400 мг с 100 мг ритонавира; не следует превышать дозу эзомепразола 20 мг. Эзомепразол является ингибитором CYP2C19. При начале или прекращении лечения эзомепразолом следует рассмотреть возможность взаимодействия с лекарственными средствами, метаболизированными через CYP2C19. Наблюдается взаимодействие между клопидогрелем и эзомепразолом. Клиническая значимость этого взаимодействия не определена. В качестве меры предосторожности следует избегать одновременного использования эзомепразола и клопидогреля. При назначении эзомепразола для терапии при «необходимости» следует учитывать последствия для взаимодействия с другими фармацевтическими препаратами из-за колебаний концентрации эзомепразола в плазме.

Серьезные кожные побочные реакции (SCAR)

О серьезных кожных побочных реакциях (SCARs), таких как мультиформная эритема (EM), синдром Стивенса-Джонсона (SJS), токсический эпидермальный некролиз (TEN) и лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS), которые могут быть опасны для жизни, сообщалось очень редко при лечении эзомепразолом.

Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах тяжелой кожной реакции EM/SJS/TEN/DRESS и должны немедленно обратиться за медицинской помощью к врачу при обнаружении любых показательных признаках или симптомах.

При появлении признаков и симптомов тяжелых кожных реакций следует немедленно прекратить прием эзомепразола и при необходимости оказать дополнительную медицинскую помощь/ обеспечить тщательное наблюдение.

Не следует повторно назначать препарат у пациентов с EM/SJS/TEN/DRESS.

Влияние на лабораторные исследования

Увеличение уровня CgA может повлиять на исследования нейроэндокринных опухолей. Чтобы избежать этого влияния, лечение эзомепразолом необходимо временно прекратить не менее чем за 5 дней до измерения CgA.

Применение в педиатрии

Детям и подросткам до 18 лет препарат не назначается.

Во время беременности или лактации

Клинические данные по воздействию Омез® S при беременности недостаточны. Назначать препарат беременным следует только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Неизвестно выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не следует назначать Омез® S во время кормления грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия лекарственного средства, следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Рекомендации по применению

Режим дозирования

Взрослые

Гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь

По 40 мг один раз в сутки в течение 4-х недель. Рекомендуется дополнительный 4-х недельный курс лечения в случаях, когда после первого курса заживление эзофагита не наступает или сохраняются симптомы.

Длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива

По 20 мг один раз в сутки.

Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

20 мг один раз в сутки – пациентам без эзофагита. Если после 4-х недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов заболевания можно перейти на режим приёма препарата “при необходимости”, т.е. принимать Омез® S по 20 мг один раз в сутки при возобновлении симптомов. Для пациентов, принимающих НПВП и относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется продлевать лечение в режиме «при необходимости».

Взрослые

В составе комбинированной терапии для эрадикации с Helicobacter pylori лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori: Омез® S 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются два раза в сутки в течение 1 недели.

Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива)

Омез® S 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель после окончания внутривенной терапии препаратами, понижающими секрецию желез желудка.

Пациенты, длительно принимающие НПВС

Лечение язвы желудка, связанной с приёмом НПВС: Омез® S 20 мг один раз в сутки. Длительность лечения составляет 4-8 недель.

Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом НПВС

Омез® S 20 мг один раз в сутки.

Состояния, связанные с патологической гиперсекрецией, в том числе, синдром Золлингера-Эллисона и идиопатическая гиперсекреция

Рекомендуемая начальная доза - Омез® S 40 мг два раза в сутки.

В дальнейшем доза подбирается индивидуально, длительность лечения определяется клинической картиной заболевания.

Имеется опыт применения препарата в дозах до 80 до 160 мг в день. При дозировках выше 80 мг в день дозу следует разделить и вводить два раза в день. Почечная недостаточность Коррекция дозы не требуется пациентам с нарушенной функцией почек. Из-за ограниченного опыта применения у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью к таким пациентам следует относиться с осторожностью.

Нарушение функции печени Регулировка дозы не требуется для пациентов с незначительным или умеренным нарушением функции печени. Для пациентов с тяжелым нарушением функции печени максимальная доза Омез® S не должна превышать 20 мг. Лица пожилого возраста Коррекция дозы не требуется людям пожилого возраста. У детей младше 18 лет препарат не применяется.

Метод и путь введения

Капсулы следует глотать целиком, запивая водой. Капсулы нельзя вскрывать. Для пациентов с затруднением при глотании, капсулы можно открыть и пеллеты растворить в половине стакана негазированной воды. Не следует использовать другие жидкости, так как защитная оболочка может раствориться. Воду с микрогранулами выпить сразу же или в течение 30 минут. Снова наполнить стакан водой наполовину, размешать остатки и выпить. Не следует жевать или дробить микрогранулы.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Симптомы: усиление симптомов побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое. Специфические антидоты неизвестны. Эзомепразол связывается с белками плазмы, поэтому диализ малоэффективен.

Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

При возникновении вопросов необходимо обратиться за консультацией к медицинскому работнику.

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

Часто

- головная боль

- боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота/ рвота, доброкачественные полипы

Нечасто

- периферические отеки

- бессонница

- головокружение, парестезия, сонливость

- головокружение

- сухость во рту

- повышение активности “печеночных” ферментов

- дерматит, зуд, сыпь, крапивница

- риск развития переломов позвоночника, шейки бедра, запястья

Редко

- лейкопения, тромбоцитопения

- реакции гиперчувствительности, лихорадка, ангионевротический отек и анафилактоидная реакция/шок

- гипонатриемия

- ажитация, замешательство, депрессия

- нарушение вкуса

- помутнение зрения

- бронхоспазм

- стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта

- гепатит с (или без) желтухой

- алопеция, фоточувствительность

- артралгия, миалгия

- чувство дискомфорта, повышенное потоотделение

Очень редко

- агранулоцитоз, панцитопения

- агрессия, галлюцинации

- печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с ранее существовавшим заболеванием печени

- мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS)

- мышечная слабость

- интерстициальный нефрит; у некоторых пациентов сообщалась о развитии почечной недостаточности

- гинекомастия

Неизвестно

- гипомагнемия; тяжелая гипомагнемия может привести к гипокальциемии. Гипомагнемия также может быть связана с гипокалиемией

- микроскопический колит

- подострая кожная красная волчанка

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата

Одна капсула содержит

активное вещество - эзомепразола магния тригидрат 22.25 мг

что эквивалентно 20 мг эзомепразола,

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Твердые желатиновые капсулы №4 с темно-синим корпусом и светло-синей крышечкой, с надписью «RDY» на корпусе и «492» на крышечке черными чернилами.

Содержимое капсул – гранулы от бледно-желтого до коричневого цвета.

По 30 или 60 капсул во флаконе (HDPE) с завинчивающейся крышкой.

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

2 года

Не применять после истечения срока годности.

Хранить при температуре не выше 25С.

Хранить в местах недоступных для детей!

По рецепту

Сведения о производителе

Др. Редди'с Лабораторис Лимитед/ Dr.Reddy’s Laboratories Limited, Индия

FTO-3 Survey No.41,42 part,45 part &46 part, Bachupally Village and Mandal, Medchal Malkajgiri District, Hyderabad/Хайдарабад -500090 Telegana

Тел: 8(727) 394-13-05 ; 394-12-94

е-mail: Maira.Zhagiparova@drreddys.com

Держатель регистрационного удостоверения

Др. Редди'с Лабораторис Лимитед/ Dr.Reddy’s Laboratories Limited, Хайдарабад, Индия

Тел: 8(727) 394-13-05 ; 394-12-94

е-mail: Maira.Zhagiparova@drreddys.com

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств  от потребителей и  ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство компании «Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед» в Республике Казахстан, 050057, г. Алматы, ул. 22 линия, 45,

абонентский ящик 7, тел: 8(727) 394-13-05 ; 394-12-94,

email: Maira.Zhagiparova@drreddys.com