Олфен™-100 Ректокапс
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Торговое название
Олфентм-100 Ректокапс
Международное непатентованное название
Диклофенак
Лекарственная форма
Ректальные капсулы 100мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество - натрия диклофенак 100 мг,
вспомогательные вещества: триглицериды со средней цепью, триглицериды гидрогенизированные С8-С18 (твердый жир), лецитин соевый,
состав оболочки капсулы: желатин, глицерин 85%, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172),
смазывающая оболочка: макрогол 20000 (полиэтиленгликоль 20000), макрогол 1550 (полиэтиленгликоль 1550), глицерола моноолеат, поливинилацетат, тальк.
Описание
Мягкие желатиновые ректальные капсулы розового цвета. Содержимое капсулы – белая масса.
Фармакотерапевтическая группа
Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Диклофенак.
Код АТХ М01АВ05
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание диклофенака из ректальных капсул Олфентм-100 Ректокапс начинается сразу после введения в прямую кишку, абсорбция происходит медленнее, чем при применении внутрь таблеток, покрытых гастрорезистентной оболочкой. Максимальная концентрация в плазме достигается спустя 1 час после введения одной ректальной капсулы.
Степень абсорбции находится в прямой зависимости от величины дозы препарата.
Связывание с белками сыворотки крови составляет 99.7%, оно происходит, преимущественно с альбумином (99.4%). Выявленный объем распределения составляет 0.12-0.17 л/кг.
Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Отмечаемый период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Благодаря этому через 2 часа после введения препарата концентрации диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме крови, и остаются на более высоких уровнях в течение 12 часов.
Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, главным образом, посредством однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3'-гидрокси-, 4'-гидрокси-, 5'-гидрокси-, 4',5-дигидрокси- и 3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты.
Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1-2 часа. Период полувыведения 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, так же непродолжителен и составляет 1-3 часа. Один из метаболитов, 3'-гидрокси-4'-метокси-диклофенак, имеет более длительный период полувыведения, однако этот метаболит полностью неактивен.
Около 60% примененной дозы препарата выводится с мочой в виде метаболитов и менее 1% диклофенака выводится в неизмененном виде. Оставшаяся часть введенной дозы препарата выводится в метаболизированном виде с желчью, а затем с калом.
После приема препарата существенных различий во всасывании, метаболизме и выведении препарата, связанных с возрастом пациентов, не отмечается.
При выраженных нарушениях почек (клиренс креатинина менее 10мл/мин) расчетные равновесные концентрации метаболитов диклофенака примерно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев. Несмотря на это, метаболиты в конечном итоге выводятся только с желчью.
У пациентов с нарушениями функции печени фармакокинетика и метаболизм диклофенкака аналогичны таковым у пациентов с нормальной функцией печени.
Фармакодинамика Олфентм-100 Ректокапс содержит диклофенак натрия - нестероидное вещество с антиревматическим, противовоспалительным, анальгетическим и жаропонижающим свойствами. Механизм действия связан с угнетением активности циклооксигеназы – основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.
При ревматических заболеваниях противоспалительные и анальгетические свойства диклофенака обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких симптомов и жалоб, как боль в покое и при движении, утренняя скованность и припухлость суставов, а также улучшением функции. Диклофенак натрия не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.
При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях диклофенак быстро купирует боли (как спонтанные, так и возникающие при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны. При одновременном применении для лечения послеоперационной боли диклофенак натрия значительно снижает потребность в опиоидах . Выявлен значительный анальгетический эффект препарата при умеренном и сильно выраженном болевом синдроме неревматического генеза. Установлено, что диклофенак способен устранять болевые ощущения и снижать выраженность кровопотери при первичной дисменорее.
Олфентм-100 Ректокапс оказывает лечебный эффект при приступах мигрени.
Показания к применению
- воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартриты, болевые синдромы со стороны позвоночника, ревматические заболевания мягких тканей
- острый приступ подагры
- посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеком
- приступы мигрени
- гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением (первичная альгодисменорея и аднексит)
- в качестве дополнительного средства при острых воспалительных инфекционных заболеваниях уха, горла и носа, сопровождающихся болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит)
Повышение температуры тела само по себе не является показанием для применения данного препарата.
Способ применения и дозы
Взрослым. Капсулы Олфентм-100 Ректокапс необходимо вводить ректально тупым концом. Для облегчения введения они обработаны смазывающим веществом. В случае необходимости перед введениeм капсулу можно смочить водой. После введения препарата пациент должен находиться в кровати в течение 20 -30 минут.
Начальная суточная доза составляет 100мг. В нетяжелых случаях и при длительной терапии доза 100 мг в сутки обычно является достаточной. При необходимости воздействовать на ночную боль или утреннюю скованность в дополнение назначают пероральные формы диклофенака перед сном, при этом максимальная суточная доза не должна превышать 150 мг.
При первичной альгодисменорее суточную дозу подбирают индивидуально; обычно она составляет 100 мг и при необходимости в течение последующих менструальных циклов ее можно повысить до 200 мг/сут. Прием препарата следует начинать при появлении первых симптомов. В зависимости от динамики клинических симптомов лечение можно продолжать в течение нескольких дней.
При приступе мигрени начальная доза составляет 100 мг. Препарат назначают при первых симптомах приближающегося приступа.
Побочные действия
Часто (≥1/100, ˂1/10)
- головная боль, головокружение
- вертиго
- анорексия, тошнота, рвота, абдоминальные спазмы, боль в эпигастральной области, диспепсия, метеоризм, диарея
- повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови
- кожная сыпь
- задержка жидкости в организме, отеки
- артериальная гипертензия
- местное раздражение прямой кишки
Редко (≥1/10 000, ˂1/1000)
- реакции гиперчувствительности: крапивница, анафилактические/ анафилактоидные системные реакции, включая артериальную гипотензию и шок
- сонливость
- одышка, бронхоспазм, астма
- гастрит, язвенное поражение желудочно-кишечного тракта (с или без кровотечения и перфорации), проктит
- гепатит, желтуха, дисфункция печени
Очень редко (˂1/10000)
- тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия,
апластическая анемия
- ангионевротический отек (в том числе отек лица)
- чувство жара, холода или онемение конечностей
- бессонница, раздражительность, беспокойство, дезориентация, депрессия, кошмарные сновидения, психотические реакции
- нарушения чувствительности кожи, включая парестезии
- расстройства памяти, судороги, тремор
- асептический менингит, нарушения мозгового кровообращения
- нарушения вкуса и осязания
- расстройства зрения (нечеткость зрения, диплопия)
- нарушение слуха, шум в ушах
- тахикардия, аритмия, брадикардия, боль в груди, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, инфаркт миокарда, васкулит
- пневмонит, угнетение или остановка дыхания
- геморрагический колит и обострение неспецифический язвенного колита или болезни Крона, запор, стоматит, глоссит, эзофагит, диафрагмоподобные стриктуры кишечника, панкреатит, обострение геморроя
- молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность
- кожные высыпания, в том числе буллезные высыпания, экзема, мультиформная эритема, синдром Стивенса –Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация, пурпура, в том числе аллергическая пурпура, зуд, ангионевротический отек
- выпадение волос
- острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, некротический папиллит
Противопоказания
- гиперчувствительность к активному веществу или другим компонентам препарата
- приступы астмы, крапивница, острый ринит или назальные полипы в анамнезе, связанные с приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, желудочно-кишечные кровотечения, перфорация в желудочно-кишечном тракте
- воспалительные заболевания кишечника (колит, проктит, болезнь Крона, язвенный колит, геморрой)
- тяжелая печеночная недостаточность (класс В, С по Чайлд-Пью)
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин.)
- тяжелая сердечная недостаточность (класс III- IV по NYHA)
- послеоперационные боли после аортокоронарного шунтирования или после использования аппарата искусственного кровообращения.
- беременность и период лактации
- детский и подростковый возраст до 15 лет
С осторожностью
- артериальная гипертензия
- пожилой возраст (старше 65 лет)
- хронические обструктивные заболевания легких, хронические инфекции дыхательных путей
Лекарственные взаимодействия
Литий, дигоксин
Олфентм-100 Ректокапс может повышать концентрации лития и дигоксина в плазме крови.
Диуретики
Олфентм-100 Ректокапс может снижать эффективность диуретиков. Совместное применение с калийсберегающими диуретиками может привести к гиперкалиемии, поэтому необходимо регулярно определять концентрацию калия в сыворотке.
Гипотензивные средства
Одновременное использование Олфентм-100 Ректокапс с гипотензивными средствами может быть причиной снижения их гипотензивного эффекта.
Нестероидные противовоспалительные средства и глюкокортикостероиды
Совместное применение с другими нестероидными противовоспали-тельными средствами или глюкокортикостероидами для системного применения может увеличить риск появления желудочно-кишечных кровотечений.
Антикоагулянты и антитромбоцитарные средства
Олфентм-100 Ректокапс и антикоагулянты следует сочетать с осторожностью, так как возможно повышение риска кровотечения. Высокие дозы (200 мг) диклофенака натрия могут обратимо угнетать агрегацию тромбоцитов.
Противодиабетические средства
Олфентм- 100 Ректокапс может использоваться совместно с оральными противодиабетическими средствами, при этом не взаимодействуя друг с другом. В отдельных случаях могут иметь место гипергликемические реакции после применения Олфентм- 100 Ректокапс, что требует коррекции его доз или доз противодиабетических средств. Метотрексат
Следует соблюдать осторожность при применении нестероидных противовоспалительных средств за 24 часа до или после лечения метотрексатом, поскольку концентрация метотрексата в крови и его токсичность могут повышаться.
Циклоспорин
При совместном применении с Олфентм-100 Ректокапс может повышаться нефротоксичность циклоспорина.
Антибактериалные средства из группы хинолона
При одновременном применении с Олфентм-100 Ректокапс может повышаться риск развития судорог.
Особые указания
Как и при лечении другими нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), во время лечения Олфентм-100 Ректокапс необходимо регулярно контролировать функцию печени. Лечение Олфен™-100 Ректокапс следует прекратить в случае нарушения функции печени, если увеличился уровень одного или нескольких печеночных ферментов крови, появились клинические признаки или симптомы заболевания печени (например, гепатит) или аллергические проявления (эозинофилия, кожные высыпания и т.п.). Больные с нарушением функции печени должны с осторожностью применять Олфен™-100 Ректокапс.
Пациенты с нарушениями функции сердца, почек, пациенты с артериальной гипертензией в анамнезе, пациенты, принимающие диуретики и ингибиторы аденозин-превращающего фермента (АПФ), лица, с повышенным риском гиповолемии, влияющей на функцию почек, пациенты с существенным снижением внеклеточного объема жидкости, ослабленные пациенты и люди пожилого возраста во время лечения препаратом Олфен™-100 Ректокапс должны находиться под наблюдением врача с постоянным контролем функции почек. Рекомендуется применять наименьшие эффективные дозы для лечения ослабленных пациентов пожилого возраста и с низкой массой тела. Если Олфен™-100 Ректокапс применяется достаточно длительное время, рекомендуется мониторинг функции почек и печени, а также картины крови.
Олфен™-100 Ректокапс следует назначать с осторожностью и под медицинским наблюдением пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями, с наличием язв желудка или кишечника, кровотечениями или перфорацией в желудочно-кишечном тракте в анамнезе, а также лицам, регулярно принимающим ацетилсалициловую кислоту в низких дозах. Для минимизации риска желудочно-кишечных язв следует назначать наименее эффективную дозу препарата и рассмотреть возможность сочетанной терапии с ингибиторами протонной помпы.
Если у пациентов во время лечения Олфен™-100 Ректокапс началось желудочно-кишечное кровотечение или формирование язвы лекарственный препарат должен быть отменен.
Подобно другим НПВС, Олфен™-100 Ректокапс может временно угнетать агрегацию тромбоцитов. Поэтому пациенты с нарушением коагуляции должны находиться под строгим контролем.
Учитывая повышенный риск тромбоза, при ишемической болезни сердца, цереброваскулярных заболеваниях, окклюзии сосудов и у пациентов с факторами риска, такими как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение, препарат Олфен™-100 Ректокапс следует назначать только после оценки пользы/риска, в наименее эффективной дозе и по возможности на короткий срок.
Длительное применение высоких доз диклофенака натрия (более 150 мг/сут.), сопровождается повышенным риском возникновения артериальных тромбоэмболических явлений (например, инфаркт миокарда или инсульт).
У больных астмой, сенной лихорадкой, хроническим респираторным заболеванием, имеющих полипы в носу или имеющих аллергию к анальгетикам или противовоспалительным средствам всех типов применение Олфен™-100 Ректокапс может вызвать приступы астматического характера.
Перед назначением препарата Олфен™-100 Ректокапс все больные, ранее перенесшие пептическую язву, или у которых наблюдаются желудочно-кишечные нарушения невыясненного характера, поражения почек или печени, высокое артериальное давление, а также пациенты пожилого возраста, должны пройти тщательное медицинское обследование.
Следует избегать применения диклофенака с системными противовоспалительными препаратами, включая ингибиторы ЦОГ-2, из-за отсутствия какой-либо синергической пользы и возможности развития дополнительных побочных эффектов.
Применение препарата Олфен™-100 Ректокапс может ухудшить женскую фертильность и не рекомендуется для женщин, которые хотят забеременеть.
Особенности влияния на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами
Пациенты с головокружением, сонливостью или другими расстройствами центральной нервной системы, в том числе с нарушением зрения, не должны управлять транспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами после применения Олфен™-100 Ректокапс.
Передозировка
Симптомы: типичной клинической картины, свойственной передозировке препарату Олфентм-100 Ректокапс, не существует.
Лечение. Лечение острого отравления НПВП состоит в использовании поддерживающей и симптоматической терапии. Поддерживающее и симптоматическое лечение показано при таких осложнениях как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и угнетение дыхания. Маловероятно, что форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия окажутся полезными для выведения НПВП, так как активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками плазмы и подвергаются интенсивному метаболизму.
Форма выпуска и упаковка
Ректальные капсулы 100 мг.
По 5 капсул в контурной ячейковой упаковке из фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Срок хранения
5 лет
Не применять после истечения срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Р.П. Шерер ГмбХ, Германия
Владелец регистрационного удостоверения
Teva Pharmaceutical Industries Limited, Израиль
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):
ТОО «ратиофарм Казахстан»
050000 Республика Казахстан
г. Алматы, проспект Аль-Фараби 19,
Бизнес-центр Нурлы Тау 1 Б, оф.603
Телефон, факс: (727) 311-09-15; 311-07-34
E-mail: teva@teva.co.il
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):
ТОО «ратиофарм Казахстан»
050000 Республика Казахстан
г. Алматы, проспект Аль-Фараби 19,
Бизнес-центр Нурлы Тау 1 Б, оф.603
Телефон, факс: (727) 311-09-15; 311-07-34
E-mail: teva@teva.co.il