Олфен™-100 Ректокапс

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Олфентм-100 Ректокапс

Халықаралық патенттелмеген атауы

Диклофенак

Дәрілік түрі

Ректальді капсулалар 100мг

Құрамы

Бір капсуланың құрамында

белсенді зат - 100 мг натрий диклофенагы,

қосымша заттар: триглицеридтердің орташа тізбегі, гидрогенделген С8-С18 триглицеридтері (қатты май), соя лецитині,

капсула қабығының құрамы: желатин, 85 глицерин, титанның қостотығы (Е171), темірдің қызыл тотығы (Е172),

майлайтын қабық: макрогол 20000 (полиэтиленгликоль 20000), макрогол 1550 (полиэтиленгликоль 1550), глицерол моноолеаты, полинвинилацетат, тальк.

Сипаттамасы

Жұмсақ желатинді ректальді қызғылт түсті капсулалар. Капсула ішінде – ақ масса.

Фармакотерапиялық тобы

Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы препараттар. Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар. Сірке қышқылының туындылары.

Диклофенак.

АТХ коды М01АВ05

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Олфентм-100 Ректокапс ректальді капсулаларынан диклофенактың сіңуі тік ішекке енгізгеннен кейін бірден сіңе бастайды, бірақ оның сіңуі ішке қабылдауға арналған гастрорезистентті қабықпен қапталған таблеткаларды қабылдағандағыға қарағанда баяулау жүреді. Плазмадағы ең жоғары концентрациясына бір ректальді капсуланы енгізуден кейін 1 сағат өткен соң жетеді.

Сіңу дәрежесі препарат дозасының шамасына тікелей байланысты болады.

Қан сарысуының ақуыздарымен байланысуы 99.7 құрайды, ол негізінен альбуминдермен жүреді (99.4%). Анықталған таралу көлемі 0.12-0.17 л/кг құрайды.

Диклофенак синовиалдық сұйықтыққа өтеді, ол арадағы ең жоғары концентрациясына қан плазмасындағыға қарағанда 2-4 сағат кейін жетеді. Синовиалдық сұйықтықтан анықталған жартылай шығарылу кезеңі 3-6 сағатты құрайды. Осыған орай препаратты енгізуден 2 сағат өткенде диклофенактың синовиалдық сұйықтықтағы концентрациясы қан плазмасындағыға қарағанда жоғары болады, және 12 сағат бойына жоғары деңгейде қалады.

Диклофенак метаболизмі ішінара өзгермеген молекулалардың глюкуронизациялануы жолымен, бірақ негізінен бір рет және көп рет гидроксилдену және метоксилдену арқылы жүзеге асады, бұл көпшілігі глюкуронидты конъюгаттарға айналатын бірнеше фенольді метаболиттер (3'-гидрокси-, 4'-гидрокси-, 5'-гидрокси-, 4',5-дигидрокси- және 3'-гидрокси-4'-метоксидиклофе­нак) түзілуіне алып келеді.

Диклофенактың жалпы жүйелік плазмалық клиренсі 263±56 мл/минутты құрайды. Жартылай шығарылудың соңғы кезеңі 1-2 сағатты құрайды. Екі фармакологиялық белсендісін қоса, 4 метаболиттің жартылай шығарылу кезеңі де ұзақ емес және 1-3 сағатты құрайды. 3'-гидрокси-4'-метокси-диклофенак метаболиттерінің біреуінің жартылай шығарылу кезеңі ұзақтау, алайда бұл метаболит толық белсенді емес.

Препараттың қолданылған дозасының 60% жуығы несеппен метаболиттер түрінде және диклофенактың 1% азы өзгермеген түрде шығарылады.

Препараттың енгізілген дозасының қалған бөлігі өтпен метаболизденген түрде, ал содан соң нәжіспен шығарылады.

Препаратты қабылдаудан кейін сіңуінде, метаболизмінде және препараттың емделушінің жасына байланысты шығарылуында елеулі айырмашылықтар анықталмады.

Бүйректің айқын бұзылуында (креатинин клиренсі 10мл/мин аз) диклофенак метаболиттерінің есептелген тепе теңдік концентрациялары дені сау еріктілерге қарағанда шамамен 4 есе жоғары болды. Осыған қарамастан метаболиттер ең соңында тек өтпен шығарылады.

Бауыр функциясы бұзылуы бар емделушілерде диклофенактың фармакокинетикасы және метаболизмі бауыр функциясы қалыпты емделушілердегіге ұқсас.

Фармакодинамикасы Олфентм-100 Ректокапс құрамында стероидтық емес зат натрий диклофенагы бар, оның ревматизмге қарсы, қабынуға қарсы, ауыруды басатын және ыстық түсіретін қасиеті бар. Әсер ету механизмі қабыну, ауыру мен қызбаның патогенезінде басты орындағы простагландиндердің ізашары болып табылатын арахидон қышқылының метаболизмінің негізгі ферменті - циклооксигеназаның белсенділігін бәсеңдетуімен байланысты.

Ревматизмдік аурулар кезінде диклофенактың қабынуға қарсы және ауыруды басатын қасиеттері буындардың тыныштық пен қозғалыстағы ауыруы, буындардың таңертеңгілік сіреспесі мен ісінуі сияқты симптомдардың айқындығының және шағымдардың елеулі азаюымен, сондай-ақ функциясы жақсаруымен сипатталатын клиникалық тиімділікті қамтамасыз етеді. Натрий диклофенагы шеміршек тіндері протеогликандарының биосинтезін бәсеңдетпейді.

Жарақаттан және операциядан кейінгі қабынуларда диклофенак (өздігінен болатын және қозғалу кезінде туындайтын) ауыруды тез басады, қабынған ісінулерді және операциядан кейінгі ісінулерді азайтады.

Натрий диклофенагы операциядан кейінгі ауыруларды емдеуде бір уақытта қолдануда апиындарға деген қажеттілікті елеулі төмендетеді. Генезі ревматизмдік емес айқындығы орташа және күшті ауыру синдромында препараттың елеулі ауруды басу әсері анықталды. Диклофенактың ауыру әсерін жоюға қабілеті және біріншілік дисменореяда қан жоғалту айқындығын төмендететіні анықталды.

Олфентм-100 Ректокапс бас сақинасы ұстамаларында емдік әсер береді.

Қолданылуы

- ревматизм ауруларының қабынған және дегенеративті түрлерінде: ревматоидтық артрит, шорбуынданатын спондилит, остеоартроз, спондилоартриттер, омыртқа тарапынан ауыру синдромында, жұмсақ тіндердің ревматизмдік ауруларында

- подаграның жедел ұстамаларында

- қабыну және ісінумен қатарласатын жарақаттан және операциядан кейінгі ауыру синдромында

- бас сақинасы ұстамаларында

- ауыру синдромы және қабынумен (біріншілік альгодисменорея және аднексит)

қатар жүретін гинекологиялық ауруларда

- ауыру синдромымен (фарингит, тонзиллит, отит) қатар жүретін құлақ, тамақ және мұрын жұқпалы жедел қабыну ауруларында қосымша дәрі ретінде

Дене температурасының жоғарылауы өздігінен осы препаратты қолдануға көрсетілім болып табылмайды.

Қолдану тәсілі және дозалары

Ересектерге. Олфентм-100 Ректокапс капсулаларын бітеу жағымен ректальді енгізу керек. Енгізуді жеңілдету үшін олар майлы затпен өңделген. Қажет жағдайда капсуланы енгізер алдында оны сумен шылауға болады. Препаратты енгізгеннен соң емделуші 20 -30 минут бойы төсекте жатуы керек.

Бастапқы тәуліктік дозасы 100мг құрайды. Ауыр емес жағдайларда және ұзақ уақыт емдегенде әдетте тәулігіне 100 мг доза жеткілікті болып табылады. Түнде ауыруға және таңертеңгілік сіреспеге әсер етуге ұйқы алдында диклофенактың пероральді түрін қосымша тағайындайды, бұл арада оның тәуліктік ең жоғары дозасы150 мг аспауы тиіс.

Біріншілік альгодисменореяда тәуліктік дозаны әр адамға жеке таңдайды; әдетте ол 100 мг құрайды және қажет болғанда оны кейінгі етеккір оралымдары кезінде тәулігіне 200 мг дейін арттыруға болады. Препарат қабылдауды бірінші симптомдары білінгенде бастау керек. Клиникалық симптомдардың динамикасына қарай емді бірнеше күн бойына жалғастыруға болады. Бас сақинасы ұстамаларында бастапқы доза 100 мг құрайды. Препаратты ұстамалар білінуінің алғашқы симптомдарында тағайындау керек.

Жағымсыз әсерлері

Жиі (≥1/100, ˂1/10)

- бас ауыруы, бас айналуы

- вертиго

- анорексия, жүрек айнуы, құсу, абдоминальді түйілулер, эпигастральді аумақтың ауыруы, диспепсия, метеоризм, диарея

- қан сарысуындағы аминотрансфераза белсенділігі жоғарылауы

- тері бөртпесі

- организмде сұйықтықтың іркілуі, ісінулер

- артериялық гипертензия

- тік ішектің жергілікті тітіркенуі

Сирек (≥1/10 000, ˂1/1000)

- аса жоғары сезімталдық реакциялары: есекжем, артериялық гипотензияны және шокты қоса анафилактикалық/ анафилактоидты жүйелік реакциялар

- ұйқышылдық

- ентігу, бронх түйілуі, демікпе

- гастрит, асқазан-ішек жолдарының ойық жаралы зақымдануы (қан кетулермен және перфорациямен немесе онсыз), проктит

- гепатит, сарғаю, бауыр дисфункциясы

Өте сирек (˂1/10000)

- тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитикалық анемия,

апластикалық анемия

- ангионевротикалық ісіну (оның ішінде бет ісінуі)

- ысыну, суықты сезіну немесе аяқ-қолдың ұюы

- ұйқысыздық, ашушаңдық, мазасыздық, бағдар жоғалту, депрессия, шым-шытырық түстер көру, психоздық реакциялар

- парестезияны қоса тері сезімталдығының бұзылуы

- есте сақтау бұзылыстары, құрысулар, тремор

- асептикалық менингит, ми қан айналымы бұзылуы

- дәм сезу және иіс сезу бұзылуы

- көру бұзылыстары (көрудің анық болмауы, диплопия)

- естудің бұзылуы, құлақтағы шуыл

-тахикардия, аритмия, брадикардия, кеуде ауыруы, жүрек жеткіліксіздігі, артериялық гипертензия, миокард инфарктісі, васкулит

- пневмонит, тыныстың бәсеңдеуі немесе тоқтауы

- геморрагиялық колит және спецификалық емес ойық жаралы колиттің немесе Крон ауруының асқынуы, іш қатуы, стоматит, глоссит, эзофагит, ішектің диафрагмаға ұқсас стриктурасы, панкреатит, геморрой асқынуы

- шұғыл гепатит, бауыр некрозы, бауыр жеткіліксіздігі

- тері бөртпелері, оның ішінде буллезді бөртпелер, экзема, мультиформалы эритема, Стивенс –Джонсон синдромы, Лайелл синдромы (уытты эпидермальді некролиз), эксфолиативті дерматит, фотосенсибилизация, пурпура, оның ішінде аллергиялық пурпура, қышыну, ангионевротикалық ісіну

- шаш түсуі

- жедел бүйрек жеткіліксіздігі, гематурия, протеинурия, интерстициальді нефрит, нефротикалық синдром, некротикалық папиллит

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• белсенді затқа немесе препараттың басқа компоненттеріне өте жоғары сезімталдық

• сыртартқыда көрсетілген, ацетилсалицил қышқылын немесе қабынуға қарсы стероидты емес басқа дәрілерді қабылдауға байланысты демікпе ұстамалары, есекжем, жедел ринит немесе назальді полиптер

• асқыну сатысындағы асқазан мен он екі елі ішектің ойық жарасы, асқазан-ішектік қан кетулер, асқазан-ішек жолдарының перфорациясы

• ішектің қабыну аурулары (колит, проктит, Крон ауруы, ойық жаралы колит, геморрой)

• ауыр бауыр жеткіліксіздігі (Чайлд-Пью бойынша В,С класы)

- ауыр бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі < 30 мл/мин.)

• ауыр жүрек жеткіліксіздігі (NYHA бойынша III- IV класы)

• аортокоронарлық шунттау операциясынан кейінгі ауырулар немесе жасанды қан айналдыру аппаратын пайдаланудан кейінгі ауырулар.

• жүктілік пен лактация кезеңі

- балаларға және 15 жасқа дейінгі жасөспірімдерге

Сақтықпен

- артериялық гипертензия

- егде жас (65 жастан үлкен)

- өкпенің созылмалы обструкциялық аурулары, тыныс алу жолдарының созылмалы жұқпалары

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Литий, дигоксин

Олфентм-100 Ректокапс қан плазмасындағы литий мен дигоксиннің концентрациясын жоғарылатуы мүмкін.

Диуретиктер

Олфен™-100 Ректокапс диуретиктердің тиімділігін төмендетуі мүмкін. Калий жинақтаушы диуретиктермен біріктіріп қолдану гиперкалиемияға алып келуі мүмкін, сондықтан сарысудағы калий концентрациясын ұдайы анықтап отыру қажет.

Гипотензивті дәрілер

Олфентм-100 Ректокапсті гипотензивті дәрілермен бір мезгілде қолдану олардың гипотензивті әсерінің төмендеуінің себебі болуы мүмкін.

Қабынуға қарсы стероидты емес дәрілер және глюкокортикостероидтар

Басқа стероидты емес қабынуға қарсы дәрілермен немесе жүйелі қолдануға арналған глюкокортикостероидтармен біріктіріп қолдану асқазан-ішек қан кетулерінің пайда болу қаупін арттыруы мүмкін.

Антикоагулянттар және антитромбоцитарлық дәрілер

Олфен™-100 Ректокапсты антикоагулянттармен бірге сақтықпен үйлестіру керек, себебі қан кету қаупі жоғарылауы мүмкін. Натрий диклофенагының жоғары (200 мг) дозалары тромбоциттер агрегациясын қайтымды бәсеңдетуі мүмкін. Диабетке қарсы дәрілер Олфен™-100 Ректокапс диабетке қарсы ішілетін дәрілермен біріктіріліп пайдаланылуы мүмкін, бұл орайда олар өзара әрекеттеспейді. Жекелеген жағдайларда Олфен™-100 Ректокапс қолданылғаннан кейін гипергликемиялық реакциялар орын алуы ықтимал, бұл оның немесе диабетке қарсы дәрілердің дозаларын түзетуді талап еткен.

Метотрексат

Қабынуға қарсы стероидты емес дәрілерді метотрексатпен емдеуге дейін 24 сағат бұрын немесе кейін қолдану кезінде сақ болу керек, өйткені қандағы метотрексат концентрациясы мен оның уыттылығы артуы ықтимал.

Циклоспорин

Олфен™-100 Ректокапспен біріктіріп қолданған кезде циклоспориннің нефроуыттылығы артуы ықтимал.

Хинолон тобының антибактериялық дәрілері

Олфен™-100 Ректокапспен бірге қолданғанда, құрысудың даму қауіпі артады.

Айрықша нұсқаулар

Басқа стероидты емес қабынуға қарсы дәрілермен (ҚҚСД) емдеген кездегідей Олфен™-100 Ректокапс емдеу кезінде де бауыр функциясын ұдайы бақылау қажет. Олфен™-100 Ректокапс емін бауыр функциясы бұзылуы жағдайында, егер қандағы бір немесе бірнеше бауыр ферменттері деңгейі артса, бауыр ауруының клиникалық белгілері немесе бауыр ауруының симптомдары (мысалы, гепатит) немесе аллергиялық білінулері (эозинофилия, тері бөртпелері және т.б.) пайда болса, емдеуді тоқтату керек. Бауыр функциясы бұзылуы бар науқастар Олфен™-100 Ректокапсты сақтықпен қолдануы тиіс.

Жүрек, бүйрек функциясы бұзылған емделушілер, сыртартқысында артериялық гипертензиясы бар емделушілер, диуретиктер және аденозин-өзгертуші фермент (АӨФ) тежегіштерін қабылдайтын емделушілер,бүйрек функциясына әсер етуші гиповолемия қаупі жоғары адамдар, сұйықтықтың жасушадан тыс көлемінің елеулі төмендеуі бар емделушілер, әлсіреген емделушілер мен егде жастағы емделушілер Олфен™-100 Ректокапс препаратымен емделу кезінде бүйрек функциясын ұдайы тексерумен дәрігердің бақылауында болулары тиіс. Егде жастағы әлсіреген және дене салмағы төмен емделушілерге ең аз тиімді дозаларды қолдану ұсынылады. Егер Олфен™-100 Ректокапс жеткілікті түрде ұзақ уақыт қолданылса, бүйрек пен бауыр функциясын, сондай-ақ қан көрінісін мониторингтеу ұсынылады.

Асқазан-ішек аурулары, сыртартқысында асқазан немесе ішектің ойық жаралары, асқазан-ішек жолдарында қан кетулер немесе перфорациялары бар емделушілер, сондай-ақ ацетилсалицил қышқылын төмен дозаларда ұдайы қабылдайтын адамдарға Олфен™-100 Ректокапс сақтықпен және медициналық бақылаумен тағайындалуы керек. Асқазан-ішек ойық жараларының қауіпін өте азайту үшін препараттың ең аз тиімді дозасын тағайындау және оны протон сорғысының тежегіштерімен бірге қолданудың жолын қарастыру керек.

Егер емделушілерде Олфен™-100 Ректокапспен емдеу кезінде асқазан-ішек қан кетуі немесе ойық жара пайда болса, онда дәрілік препаратты қолдану тоқтатылуы тиіс.

Басқа ҚҚСД сияқты Олфен™-100 Ректокапс тромбоциттер агрегациясын уақытша бәсеңдетуі ықтимал. Сондықтан коагуляциясы бұзылған емделушілер қатаң бақылауда болуға тиіс.

Тромбоздың жоғары қаупін ескере отырып, жүректің ишемиялық ауруларында, цереброваскулярлық ауруларда, тамырлар окклюзиясында және артериялық гипертензия, гиперлипидемия, қант диабеті, темекі шегу сияқты қауіп факторлары бар емделушілерде Олфен™-100 Ректокапс препаратын тек пайда/қаупін бағалаудан соң, ең аз тиімді дозада және мүмкіндігінше қысқа мерзімге тағайындау керек.

Натрий диклофенагының (тәулігіне 150 мг астам) жоғары дозаларын ұзақ уақыт қолдану артериялық тромбоэмболиялық құбылыстар туындауының жоғары қаупімен қатар жүреді (мысалы, миокард инфарктісі немесе инсульт).

Демікпесі, пішен қызбасы, мұрын полипімен бірге созылмалы респираторлық аурулары бар немесе анальгетиктерге болмаса қабынуға қарсы дәрілердің барлық түріне аллергиясы бар науқастарда Олфен™-100 Ректокапс қолдану демікпе сипатындағы ұстаманы туғызуы мүмкін.

Олфен™-100 Ректокапс препаратын тағайындамас бұрын пептикалық ойық жарасы болған немесе анықталмаған сипаттағы асқазан-ішек бұзылыстары, бауыр немесе бүйрек зақымданулары, жоғары артериялық қысымы байқалған барлық науқастар, сонымен қатар егде жастағы науқастар қатаң медициналық бақылаудан өтулері тиіс.

Қандай да бір синергиялық пайдасы болмауынан және қосымша жағымсыз әсерлер дамуы мүмкіндігінен диклофенакты ЦОГ-2 тежегіштерін қоса, қабынуға қарсы жүйелік препараттармен қолданудан аулақ болу керек.

Олфен™-100 Ректокапс препаратын қолдану әйелдер фертильдігін төмендетуі мүмкін, сондықтан жүкті болғысы келетін әйелдерге ұсынылмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Бас айналу, ұйқысыздық немесе орталық жүйке жүйесінің басқа да бұзылыстары бар емделушілерге, оның ішінде нашар көретін емделушілерге Олфен™-100 Ректокапс қолданудан кейін көлік құралдарын басқаруға және потенциалды қауіпті механизмдермен жұмыс істеуге болмайды.

Артық дозалануы

Симптомдары: Олфентм-100 Ректокапс препаратының артық дозалануына ғана тән типтік клиникалық картина жоқ.

Емі. ҚҚСД жедел улануды емдеу демеуші және симптоматикалық терапия пайдаланудан тұрады. Артериялық гипотензия, бүйрек жеткіліксіздігі, құрысулар, асқазан-ішек жолдары тарапынан бұзылулар және тыныс алудың тарылуы сияқты асқынуларда демеуші және симптоматикалық ем көрсетілген. Бұл препараттардың белсенді заттарының плазма ақуыздармен елеулі дәрежеде байланысуына және қарқынды метаболизмге ұшырауына байланысты ҚҚСП шығару үшін қарқынды диурез, гемодиализ немесе гемоперфузияның пайдалы болу ықтималдығы аз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

100 мг ректальді капсулалар.

Баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 5 капсуладан.

1 пішінді қаптамадан медицинадан қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ жерде, 25С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босату шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Р.П. Шерер ГмбХ, Германия

Тіркеу куәлігінің иесі

Teva Pharmaceutical Industries Limited, Израиль

 

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«ратиофарм Қазақстан» ЖШС

050000 Қазақстан Республикасы

Алматы қ., Әл-Фараби даңғылы19,

Нұрлы Тау бизнес-орталығы 1 Б, 603 кеңсе

Телефон, факс: (727) 311-09-15; 311-07-34

E-mail: teva@teva.co.il