Олтар® 4

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Олтар®4

Олтар®6

Международное непатентованное название

Глимепирид

Лекарственная форма

Таблетки 4мг и 6мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - глимепирида 4 мг или 6 мг соответственно

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, натрия крахмала гликолят, повидон, полисорбат 80, тальк, магния стеарат, железа оксид желтый (Е 172).

Описание

Таблетки желтого цвета, капсуловидной формы, с риской на одной стороне и фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения сахарного диабета. Сахароснижающие препараты для перорального приема. Производные сульфонилмочевины. Глимепирид

Код АТХ А10ВВ12

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание: Биодоступность глимепирида после его перорального введения полная. Прием пищи значимого влияния на всасывание не оказывает; степень всасывания лишь слегка уменьшается. Максимальная концентрация в сыворотке (Сmax) после перорального приема достигается, прибл., через 2,5 часа (в среднем 0,3 мкг/мл при многократном приеме в количестве 4 мг в сутки), и наблюдается линейная зависимость между дозой и Сmax, а также AUC (площадь под кривой "концентрация – время").

Распределение: У глимепирида весьма незначительный объем распределения (прибл. 8,8 литров), который приблизительно равен объему распределения альбумина, высокая степень связывания с протеином (> 99%) и небольшой клиренс (около 48 мл/мин).

В доклинических исследованиях выявлено, что глимепирид переходит в материнское молоко. Он проникает в плаценту. В небольших количествах вещество проходит через гематоэнцефалический барьер.

Биотрансформация и элиминация: Среднее время полувыведения из сыворотки, имеющее важное значение для концентрации в сыворотке после повторного введения, составляет около 5-8 часов. После приема больших доз определялось немного большее время полувыведения.

После однократного введения глимепирида с радиоактивной меткой радиоактивность снова обнаруживалась в моче (58%) и в кале (35%). Неизмененное действующее вещество в моче не обнаруживалось. Два метаболита – которые, вероятно, образуются при метаболизме в печени (преимущественно CYP2C9) – обнаруживались как в моче, так и в кале: гидрокси- и карбокси-производные. После перорального введения глимепирида конечное время полувыведения этих метаболитов составляло

3-6 и 5-6 часов.

При сравнении однократных (в сутки) и повторных введений - значимых различий в фармакокинетике не выявлено, а индивидуальный диапазон колебаний был очень небольшим. Значимой кумуляции не происходит.

Фармакокинетика у мужчин и женщин похожая, такая же картина в отношении молодых и пожилых (> 65 лет) пациентов. У пациентов с малым клиренсом креатинина наблюдалась тенденция к повышению клиренса глимепирида и уменьшению средней концентрации в сыворотке – вероятно, по причине более быстрой элиминации (из-за более низкой степени связывания с протеинами). Ренальная элиминация обоих метаболитов была уменьшена.

Считается, что, в общем, для этих пациентов не существует риска повышенной кумуляции.

Фармакокинетика у пятерых пациентов, не страдающих диабетом и перенесших операцию на желчевыводящих путях, была схожей с таковой у здоровых.

Фармакодинамика

Глимепирид является пероральным сахароснижающим препаратом, который относится к группе соединений сульфонилмочевины. Глимеперид применяют при сахарном диабете 2 типа.

Глимепирид стимулирует высвобождение инсулина β-клетками поджелудочной железы. Этот эффект основан на повышении реакции бета-клеток поджелудочной железы на физиологическую стимуляцию глюкозой. Дополнительно глимепирид, обладает выраженными внепанкреатическими эффектами, которыми обладают и другие производные сульфонилмочевины.

Высвобождение инсулина

Производные сульфонилмочевины регулируют секрецию инсулина путем закрытия АТФ-зависимых калиевых каналов в мембранах бета-клеток. Закрытие калиевых каналов ведет к деполяризации бета-клеток и, таким образом – путем открытия кальциевых каналов – к увеличению потока кальция в клетку. Это приводит к высвобождению инсулина путем экзоцитоза.

Глимепирид прикрепляется (с высокой степенью замещения) к протеину мембран бета-клеток, который связан с АТФ-чувствительными калиевыми каналами, но он отличается от обычных мест связывания сульфонилмочевины.

Внепанкреатическая активность

Внепанкреатическими эффектами являются, например, повышение чувствительности периферических тканей к инсулину и уменьшение захвата инсулина печенью.

Захват глюкозы из крови в периферические мышечную и жировую ткани происходит с помощью специальных транспортных протеинов, находящихся в клеточных мембранах. Транспорт глюкозы в эти ткани является ограничивающим фактором для утилизации глюкозы. Глимепирид очень резко повышает количество активных транспортных молекул в плазматических мембранах мышечных и жировых клеток, что стимулирует захват ими глюкозы, повышает активность гликозил-фосфатидилинозит-специфической фосфолипазы С, которая, очевидно, связана с липо- и гликогенезом (индуцируемым веществом) в изолированных жировых и мышечных клетках.

Глимепирид подавляет выработку глюкозы в печени путем повышения внутриклеточной концентрации фруктозо-2,6-бифосфата, который опять же тормозит глюконеогенез.

Общее

Для здоровых людей минимальная пероральная доза, оказывающая действие, составляет около 0,6 мг. Эффект глимепирида зависит от дозы и поддается воспроизведению. При приеме глимепирида физиологическая реакция на кратковременную значительную физическую нагрузку (уменьшение секреции инсулина) сохраняется.

Принимается ли лекарство за 30 минут до еды или же непосредственно перед приемом пищи - значимых различий в действии глимепирида не установлено. У больных диабетом при ежедневном разовом приеме препарата можно достичь хорошей коррекции обмена веществ на протяжении 24 часов.

Хотя гидрокси-метаболит глимепирида у здоровых людей незначительно, но характерно снижает уровень сахара в крови, все же этот эффект является лишь незначительной составляющей общего действия данного лекарственного средства.

Комбинация с метформином

У пациентов, у которых с помощью максимальных доз одного лишь метформина невозможно было достичь удовлетворительной коррекции обмена веществ, в одном исследовании при комбинированной с глимепиридом терапии удавалось добиться лучшей (по сравнению с терапией одним лишь метформином) коррекции уровня глюкозы в крови.

Комбинация с инсулином

В отношении комбинированной с инсулином терапии имеются лишь ограниченные сведения. У пациентов, у которых с помощью максимальных доз глимепирида невозможно достичь удовлетворительной коррекции обмена веществ, можно начинать одновременное лечение инсулином. В двух исследованиях с помощью комбинированной терапии достигалась такая же коррекция обмена веществ, как и с использованием одного лишь инсулина; однако при комбинированном лечении требовалась меньшая средняя доза инсулина.

Показания к применению

- для лечения сахарного диабета 2-го типа, когда только диета, физическая активность и снижение веса недостаточны

Способ применения и дозы

Для приема внутрь.

Основа успешного лечения диабета - это правильная диета, регулярные физические нагрузки, а также периодический контроль уровня глюкозы в крови и моче. Пероральные антидиабетические средства или инсулин не могут обеспечить необходимую компенсацию, если пациент не придерживается рекомендованной диеты.

Дозировка зависит от результатов определения уровня глюкозы в крови и моче.

Начальная суточная доза - 1 мг глимепирида. При получении хорошего контроля уровня сахара в крови эта дозировка может использоваться для поддерживающей терапии.

Для различных режимов дозировок имеются соответствующие таблетки с другим количеством активного вещества.

Если контроль неудовлетворителен, дозировку необходимо увеличить, основываясь на результатах определения сахара в крови, поэтапно с интервалом в 1-2 недели между каждым повышением, до 2, 3 или 4 мг глимепирида в сутки.

Дозировка более 4 мг глимепирида в сутки дает лучший результат только в редких случаях.

Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 6 мг глимепирида.

Пациентам, у которых с помощью максимальных суточных доз одного лишь метформина, не удается достигнуть адекватного гликемического контроля, можно начать сопутствующую терапию с использова­нием глимепирида. При сохранении дозировки метформина, терапия с применением глимепирида начинается с низких доз, затем дозировки могут быть увеличены вплоть до максимальной дневной, в зависимости от показателей глюкозы. Комбинированная терапия должна проводиться под тщательным медицинским контролем.

Пациентам, у которых с помощью максимальных суточных доз глимепирида адекватный гликемический контроль не достигается может быть назначена сопутствующая инсулиновая терапия, которая начинается с низких доз. Дозировка может быть увеличена в зависимости от результатов контроля уровня метаболитов. Комбинированная терапия должна проводиться под тщательным медицинским контролем.

Как правило, достаточно назначения суточной дозы глимепирида в один прием. Рекомендуется принимать лекарственный препарат непосредственно перед или во время плотного завтрака или, если суточная доза не была принята, непосредственно перед или во время первого основного приема пищи.

Если прием дозы пропущен, нельзя корректировать лечение, увеличивая следующую дозу.

Таблетки необходимо проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.

Если у пациента возникает гипогликемическая реакция на ежедневный прием суточной дозы 1 мг глимепирида, то он может обходиться только с помощью диеты.

В ходе лечения, если улучшение контроля сахарного диабета связано с более высокой чувствительностью по отношению к инсулину, потребность в глимепириде может быть снижена. Для предотвращения гипогликемии необходимо рассмотреть временное снижение дозировки или приостановление лечения. Возможно, появление необходимости в изменении дозировки при изменении веса или образа жизни пациента или в случае появления других факторов, увеличивающих риск возникновения гипо- или гипергликемии.

Переход с другого перорального гипогликемического препарата на глимепирид

Переход больного с другого перорального гипогликемического препарата на глимепирид возможен, при этом необходимо учитывать дозировку и период полувыведения предшествующего лекарственного препарата. При применении противодиабетических препаратов с длительным периодом полувыведения (таких как хлорпропамид), необходимо предусмотреть период «вымывания» в течение нескольких дней для уменьшения риска гипогликемической реакции из-за потенцирования действия препаратов. Рекомендуемая начальная суточная доза - 1 мг глимепирида.

В зависимости от реакции пациента на препарат дозу глимепирида можно поэтапно повышать так, как описано выше.

Перевод больного с инсулина на глимепирид

В исключительных случаях, когда пациенты с сахарным диабетом 2 типа находятся на инсулине, может быть показан перевод на лечение глимепиридом.

Перевод должен проводиться под тщательным медицинским контролем.

Применение при заболеваниях почек или печени

См. раздел «Противопоказания»

Побочные действия

Ниже приводится перечень побочных реакций, отмеченных в рамках клинических исследований с применением Олтара и других производных сульфонилмочевины. Соответствующие реакции приводятся в порядке убывания показателей частоты возникновения (очень часто: ≥ 1/10; часто: от ≥ 1/100 до < 1/10; нечасто: от ≥ 1/1000 до < 1/100; редко: от ≥ 1/10 000 до < 1/1000; очень редко: < 1/10 000; с неизвестной [не поддающейся оценке по имеющимся данным] частотой возникновения).

Редко

- тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, эритропения, гемолитическая анемия и панцитопения, которые, как правило, обратимы и проходят после прекращения приёма препарата

- гипогликемия; подобные гипогликемические реакции, в основном, носят немедленный характер, могут быть тяжёлыми и не всегда легко поддаются коррекции. Развитие данных реакций, как и в случае с другими схемами гипогликемической терапии, зависит от индивидуальных факторов, таких как особенности питания и дозировка (более подробные сведения приводятся в разделе «Особые указания»)

Очень редко

- лейкоцитокластический васкулит, легкие реакции гиперчувствительности, которые могут переходить в серьёзные реакции с затруднённым дыханием, падением артериального давления, а иногда даже шоком

- тошнота, рвота, диарея, вздутие живота, дискомфорт и боли в области живота, которые в редких случаях приводят к отмене лечения

- нарушения функции печени (например, при холестазе и желтухе), гепатит и печёночная недостаточность

- пониженные уровни натрия в крови

Частота неизвестна

- возможно развитие перекрёстной аллергенности с производными сульфонилмочевины, сульфаниламидами или родственными веществами

- временные зрительные нарушения могут наблюдаться, в частности, в начале лечения в связи с изменениями уровней глюкозы в крови

- повышение уровней печёночных ферментов

- реакции гиперчувствительности кожи, проявляющиеся в форме зуда, сыпи, крапивницы и светочувствительности

-тяжелая тромбоцитопения с уменьшением числа тромбоцитов менее, чем 10,000/ l и тромбоцитопеническая пурпура

Противопоказания

- повышенная чувствительность к глимепириду, другим соединениям сульфонилмочевины, к сульфонамидам или одному из вспомогательных компонентов препарата

- инсулинзависимый сахарный диабет

- диабетическая кома

- кетоацидоз

- тяжелые нарушения функции почек или печени (при тяжелых нарушениях функции почек или печени необходим перевод пациентов на лечение инсулином)

-беременность и период лактации

-дети и подростки до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном приеме препарата Олтар® и других лекарственных средств может иметь место нежелательное усиление или ослабление сахароснижающего действия глимепирида, поэтому другие лекарственные средства можно применять лишь по назначению врача.

Олтар® метаболизируется под воздействием цитохрома P450 2C9 (CYP2C9). Известно, что на его метаболизм влияет сопутствующее применение индукторов (например, рифампицина) или ингибиторов CYP2C9 (например, флуконазола).

Результаты опубликованного исследования (in vivo) взаимодействия лекарственных средств показали, что флуконазол, один из самых сильных ингибиторов CYP2C9, приблизительно в 2 раза повышает AUC (площадь под кривой "концентрация – время") глимепирида.

В некоторых случаях в результате усиления сахароснижающего действия может иметь место гипогликемия, если вместе с глимепиридом принимается одно из следующих действующих веществ:

• фенилбутазон, азапропазон и оксифенбутазон, сульфинпиразон

• инсулин и пероральные противодиабетические препараты, определенные сульфонамиды пролонгированного действия

• метформин

• тетрациклины

• салицилаты и парааминосалициловая кислота

• ингибиторы МАО

• анаболические препараты и мужские половые гормоны

• антибиотики - производные хинолона

• хлорамфеникол

• пробенецид

• антикоагулянты типа кумарина

• миконазол, флуконазол

• фенфлурамин

• пентоксифиллин (парентерально в высоких дозах)

• фибраты

• тритоквалин

• ингибиторы АПФ (ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента)

• флуоксетин

• аллопуринол

• симпатолитики

• циклофосфамид, трофосфамид и ифосфамид

Может иметь место ослабление сахароснижающего действия и, таким образом, повышение уровня сахара в крови, если вместе с глимепиридом принимается одно из следующих действующих препаратов:

• эстрогены и прогестагены

• салуретики, диуретики тиазидового ряда

• тиреотропные препараты, глюкокортикоиды

• производные фенотиазина, хлорпромазин

• адреналин и симпатомиметики

• никотиновая кислота (в высоких дозах) и ее производные

• легкие слабительные средства (при длительном применении)

• фенитоин, диазоксид

• глюкагон, барбитураты и рифампицин

• ацетазоламид

Блокаторы Н2-рецепторов, ß-адреноблокаторы, клонидин и резерпин могут либо усиливать, либо ослаблять сахароснижающее действие препарата.

Под влиянием таких симпатолитиков, как ß-адреноблокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, адренергические признаки гипогликемии могут ослабляться или вообще отсутствовать.

Употребление алкоголя может непредсказуемым образом усиливать или ослаблять сахароснижающее действие глимепирида.

Олтар® может как усиливать так и ослаблять действие производных кумарина.

Особые указания

Олтар® следует принимать непосредственно до или во время приема пищи.

Если приемы пищи нерегулярны или полностью пропускаются, то это может, при лечении Олтаром®, привести к гипогликемии. Возможными симптомами гипогликемии являются: головная боль, «волчий» голод, тошнота, рвота, упадок сил, сонливость, нарушения сна, беспокойство, агрессивность, нарушения концентрации, ослабление внимания и реакции, депрессия, спутанность сознания, нарушения речи и зрения, афазия, тремор, парезы, нарушения восприятия/чувствительности, головокружение, беспомощность, утрата самоконтроля, делирий, судороги церебрального происхождения, оглушенность и потеря сознания вплоть до комы, поверхностное дыхание и брадикардия.

Кроме того, могут наблюдаться, напротив, адренергические реакции, такие как усиление потоотделения, холодный липкий пот, страх или беспокойство, тахикардия, гипертензия, сердцебиение, стенокардия и нарушения сердечного ритма.

Клиническая картина тяжелой гипогликемии может походить на картину, наблюдаемую при инсульте.

Симптомы можно почти всегда быстро устранить, немедленно приняв углеводы (сахар); сахарозаменитель эффекта не дает.

Из опыта применения других препаратов сульфонилмочевины известно, что, несмотря на успешные первоначальные результаты, гипогликемия может повториться.

При тяжелой или длительной гипогликемии, которую обычными приемами сахара удается устранить лишь на время, требуется немедленное медикаментозное лечение; при определенных условиях может возникнуть необходимость в госпитализации.

Гипогликемии могут способствовать следующие факторы:

- нежелание или (чаще всего, у более пожилых пациентов) неспособность больного к сотрудничеству

- недоедание, нерегулярность приемов пищи или их пропуски либо периоды голодания

- несоответствие между физической нагрузкой и приемом углеводов

- изменения диеты

- злоупотребление алкоголем, в особенности, в сочетании с пропуском приемов пищи

- ограничение функции почек

- тяжелые нарушения функции печени

- передозировка глимепирида

- определенные декомпенсированные нарушения со стороны эндокринной системы, влияющие на углеводный обмен или на механизм обратной регуляции, индуцируемый гипогликемией (как, например, при определенных нарушениях функции щитовидной железы и при недостаточности передней доли гипофиза либо коры надпочечников)

- одновременный прием некоторых других лекарственных средств (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»)

При лечении препаратом Олтар® необходим регулярный контроль показателей сахара в крови и моче. Дополнительно рекомендуют определение уровня гликозилированного гемоглобина.

Во время лечения препаратом Олтар® необходимо проводить регулярный мониторинг функции печени и гематологических показателей (особенно лейкоцитов и тромбоцитов).

В стрессовых ситуациях (напр., после травм, при срочных оперативных вмешательствах, инфекционных болезнях с лихорадкой и т.д.), может быть показан временный перевод на инсулин.

Опыта применения Олтар® у больных со снижением печеночной функции тяжелой степени или у пациентов, находящихся на диализе, нет. Этим пациентам показан переход на инсулин.

У пациентов с недостатком глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы лечение препаратами класса сульфонилмочевины может вызвать гемолитическую анемию, поэтому у таких пациентов следует применять с осторожностью и принять во внимание возможность альтернативных методов лечения.

Препарат содержит лактозу. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, с лактазной недостаточностью или синдромом глюкозо-галактозной малабсорбции это лекарственное средство принимать не следует.

Беременность и лактация

Беременность

Риск, связанный с диабетом:

Имеется взаимосвязь отклонений уровня сахара в крови во время беременности с повышенной частотой врожденных аномалий и перинатальной смертностью. Во избежание риска тератогенеза необходимо во время беременности строго следить за уровнем сахара крови, коррекцию гипергликемии необходимо проводить инсулином.

Пациентки, планирующие беременность, должны сообщить об этом своему врачу.

Риск, связанный с приемом глимепирида:

Достаточных сведений, касающихся применения беременными глимепирида, нет. В доклинических исследованиях обнаруживалась токсичность в отношении органов репродукции, связанная, вероятно, с фармакологическим действием (гипогликемическим) глимепирида.

Поэтому на протяжении всей беременности глимепирид принимать нельзя.

Если пациентка при лечении глимепиридом планирует беременность или если у нее диагностирована беременность, то ее необходимо срочно перевести на лечение инсулином.

Лактация:

В доклинических исследованиях выявлено, что глимеперид выделяется с материнским молоком. Так как имеется риск развития гипогликемии у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, от лактации при лечении глимепиридом необходимо отказаться.

Влияние на способность к управлению транспортных средств и обслуживанию потенциально опасных движущихся механизмов

Исследования по изучению влияния на способность к вождению и управлению машин не проводились.

В результате гипо- или гипергликемии, по причине возможного нарушения зрения и способности к концентрации внимания, реакция пациента может снижаться, это представляет риск при управлении автомобилем, проведении работ требующих быстроты психомоторных реакций.

Пациентам необходимо рекомендовать принимать меры предосторожности во избежание гипогликемии во время управления автомобилем, что особенно важно в случаях развития гипогликемии без симптомов-предвестников. В таких случаях управление автотранспортом не рекомендуется

Передозировка

Симптомы: после приема внутрь большой дозы глимепирида возможно возникновение гипогликемии продолжительностью от 12 до 72 часов, которая может повторяться после первоначального восстановления. Симптомы могут и не проявляться в течение 24 часов после приема препарата. В этом случае рекомендуется наблюдение в условиях стационара. Может появиться тошнота, рвота и эпигастральная боль. Гипогликемия может сопровождаться неврологическими симптомами, такими как возбужденное состояние, тремор, нарушение зрения, проблемы с координацией, сонливость, кома и судороги.

Лечение: прием активированного угля (адсорбент) и сульфата натрия (слабительное). При приеме большого количества препарата рекомендуется промывание желудка с последующим приемом активированного угля и сульфата натрия. В случае сильной передозировки показана госпитализация в отделение интенсивной терапии. Необходимо начать введение глюкозы как можно быстрее, при необходимости в виде внутривенной инъекции ударной дозы 50 мл 50%-ного раствора с последующим введением 10%-ного раствора при тщательном мониторинге концентрации глюкозы в крови. Дальнейшее лечение должно быть симптоматическим.

При лечении гипогликемии, вызванной случайным приемом таблеток глимепирида младенцами и маленькими детьми, дозировка глюкозы должна тщательно контролироваться для того, чтобы избежать развития опасной гипергликемии. Необходим непрерывный тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.

Форма выпуска и упаковка

По 30 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлорид/ поливинилиденхлорид и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1 контурной упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

2 года.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

Организация-упаковщик

А. Менарини Мэнюфекчеринг Лоджистикс энд Сервисиз С.р.л., Италия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан, претензии от потребителей по поводу качества продукции (товара):

Представительство АО «Берлин-Хеми АГ» в РК

Тел.: +7 727 2446183, 2446184, 2446185

Факс:+7 727 2446180

Адрес электронной почты: Kazakhstan@berlin-chemie.com