Оксипрогестерона капронат
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Торговое название
Оксипрогестерона капронат
Международное непатентованное название
Гидроксипрогестерон
Лекарственная форма
Раствор для инъекций масляный 12,5% по 1 мл
Состав
В 1 мл раствора содержатся:
активное вещество - гидроксипрогестерона капронат (в перерасчете
на сухое вещество) 125 мг
вспомогательные вещества: бензилбензоат 0.3 мл, масло оливковое рафинированное до 1 мл
Описание
Прозрачная маслянистая жидкость от светло-желтого цвета до золотисто-желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа.
Половые гормоны и модуляторы половой системы. Прогестагены. Производные прегнена. Гидроксипрогестерон.
Код АТХ G03DA03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Гидроксипрогестерона капронат является аналогом гормона желтого тела (прогестерона). Химически отличается от прогестерона тем, что в положении 17 содержит остаток капроновой кислоты. Будучи эфиром гидроксипрогестерона, метаболизируется медленнее прогестерона (оказывает более продолжительное действие). Быстро и практически полностью всасывается после п/к и в/м введения.
Метаболизируется в печени с образованием конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотами. Период полувыведения T1/2 - несколько минут. Выводится почками - 50-60%, с желчью - более 10%. Количество метаболитов, выводимых почками, колеблется в зависимости от фазы желтого тела.
После внутримышечной инъекции медленно абсорбируется с места введения.
После однократного в/м введения масляного раствора его действие продолжается от 7 до 14 дней.
Фармакодинамика
Оксипрогестерона капронат по биологическим свойствам сходен с прогестероном. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где, активируя ДНК, стимулирует синтез РНК. Так же, как и прогестерон, вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки; уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы. По сравнению с прогестероном более стоек в организме.
Показания к применению
- патологические процессы, обусловленные недостаточностью желтого тела:
угроза викидыша
- первичная и вторичная аменорея
- полименорея
- дисфункциональные маточные кровотечения
- гиперпластические процессы в эндометрие, эндометриоз
Способ применения и дозы
Перед использованием ампулу с препаратом слегка подогревают на водяной бане (до 30-40˚С). В случае выпадения кристаллов ампулу подогревают на кипящей водяной бане до полного их растворения. Вводят внутримышечно и подкожно.
При угрожающем или начавшемся выкидыше вводят по 125-250 мг (1-2 мл 12,5% раствора) 1 раз в неделю в I триместре беременности.
При первичной или вторичной аменорее - непосредственно после эстрогенной терапии вводят 250 мг однократно или в два приема.
С целью нормализации менструального цикла (при полименорее, дисфункциональных маточных кровотечениях) препарат вводят в дозе 65-125 мг (0,5-1 мл 2,5 % раствора) на 20-22-й день цикла.
Женщинам с гиперплазией эндометрия (при отсутствии гормонально активных опухолей яичников) до 45 лет в I фазе менструального цикла назначают эстрогены (этинилэстрадиол 0,05 мг в день с 5-го по 25-й день цикла) и Оксипрогестерона капронат по 1 мл 12,5 % раствора 1 раз в неделю на 5-й, 12-й и 19-й день цикла в течение 4-5 циклов. Женщинам с 45 лет вводят только Оксипрогестерона капронат по 2 мл 12,5 % раствора 1 раз в неделю в течении 6-8 менструальных циклов.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно повышение артериального давления, тахикардия, одышка, нарушение кровообращения, венозные тромбоэмболии.
Со стороны обмена веществ: возможны отеки, задержка жидкости, альбуминурия, плохая переносимость глюкозы, изменение липидного профиля плазмы.
Со стороны пищеварительной системы: изменение аппетита, вздутие живота, боль в животе, запор, диарея, нарушение функции печени и изменение функциональных проб печени, холестатическая желтуха, редко (при длительном применении) –тошнота, рвота.
Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): редко (при длительном применении) – головная боль, головокружение, депрессия, бессонница, сонливость, слабость, повышенная утомляемость, парестезии.
Со стороны эндокринной системы: редко (при длительном применении) – увеличение массы тела, боль и напряжение в молочных железах, изменение влагалищных выделений, нерегулярные маточные кровотечения, аменорея, олигоменорея, нарушение менструального цикла, предменструальный синдром, снижение либидо, гирсутизм.
Со стороны половых органов: спазмы матки, нарушения со стороны наружных половых органов такие, как жжение, сухость, генитальный зуд, вагинальные выделения, вагинальный микоз.
Со стороны иммунной системы: реакция гиперчувствительности, анафилактические реакции, ангионевротический отек, крапивница.
Со стороны кожи: алопеция, акне, желтые пигментные пятна на лице (хлоазма), возможны аллергические реакции на коже (сыпь, зуд), мультиформная эритема.
Со стороны органов зрения: нарушение зрения, тромбоз сетчатки, воспаление зрительного нерва.
Общие нарушения и изменения в месте введения: лихорадка; изменения в месте введения, включая боль и припухлость.
Влияние на плод: избыточное количество прогестерона может вызвать вирилизацию плода женского пола (вплоть до неопределенности половой принадлежности).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к составляющим препарата
- вторая половина беременности
- внематочная беременность или замершая беременность в анамнезе
- вагинальные кровотечения неустановленного генеза
- состояние после аборта
- нарушения функции печени
- заболевание печени (гепатит, цирроз)
- холестатическая желтуха в период беременности или в анамнезе
- доброкачественная гипербилирубинемия
- печеночная недостаточность
- почечная недостаточность
- порфирия
- нервные расстройства с явлениями депрессии
- тахикардия
- злокачественные опухоли молочных желез и половых органов
- активная венозная или артериальная тромбоэмболия
- тяжелый тромбофлебит или такие состояния в анамнезе.
Лекарственные взаимодействия
Оксипрогестерона капронат ослабляет действие препаратов, которые стимулируют сокращение миометрия (окситоцин, питуитрин), анаболических стероидов (ретаболил, неробол), гонадотропных гормонов гипофиза.
При взаимодействии с окситоцином уменьшается лактогенный эффект. Усиливает действие диуретиков, гипотензивных препаратов, иммунодепрессантов, бромкриптина и системных коагулянтов. Снижает эффективность антикоагулянтов. Изменяет эффекты гипогликемизирующих средств. Гестагенную активность снижают индукторы микросомального окисления (карбамазепин, гризеофульвин, барбитураты, гидантоины, рифампицин). Совместное применение β-адреномиметиков и гидроксипрогестерона капроната для предотвращения преждевременных родов способствует уменьшению побочных эффектов β-адреномиметиков.
Гидроксипрогестерона капронат угнетает метаболизм циклоспорина, что приводит к увеличению концентрации циклоспорина в плазме крови и риска возникновения токсических эффектов.
Особые указания
С осторожностью следует применять препарат пациентам с артериальной гипертензией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, сахарным диабетом, бронхиальной астмой, эпилепсией, мигренью, депрессией.
С осторожностью применяют у пациентов с другими заболеваниями, которые способствуют задержке жидкости, больным с психическими нарушениями в анамнезе, препарат необходимо отменить при появлении первых признаков депрессии.
Не следует применять препарат пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы.
У больных сахарным диабетом нужно тщательно контролировать показатели глюкозы в крови. Не следует применять препарат при кровотечениях из половых путей, причина которых не установлена, и пациенткам, в анамнезе которых отмечались заболевания периферических артерий. При применении препарата необходимо быть внимательным к различным признакам и симптомам тромбоэмболии, а в случае их возникновения терапию препаратом необходимо прекратить.
Во время лечения рекомендуется проведение регулярных осмотров, частота и объем которых определяются индивидуально.
При наличии любой прогестогензависимой опухоли, например, менингиомы в прошлом и/или ее прогресса во время беременности или предыдущей гормональной терапии пациенты должны находиться под тщательным наблюдением врача.
При длительном применении больших доз возможно прекращение менструаций.
Беременность и период лактации
Препарат можно применять только в І триместре беременности при угрозе выкидыша.
В период назначения препарата рекомендуется прекратить грудное вскармливание ребенка.
Применение в педиатрии
Отсутствует опыт применения препарата у детей, потому его нельзя применять в педиатрической практике.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Препарат может вызывать нарушения зрения и повышенную утомляемость. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: при применении повышенных доз препарата чаще возникают побочные эффекты, описанные в соответствующем разделе. При появлении гестагензависимых побочных эффектов лечение необходимо прекратить, а после их исчезновения – продолжить в меньших дозах.
Лечение: симптоматическое.
Форма выпуска и упаковка
По 1 мл раствора для инъекций в ампулах стеклянных или ампулах стеклянных с кольцом излома.
По 10 ампул препарата вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках, и диском режущим керамическим для открытия ампул (при необходимости) вкладывают в пачку из картона коробочного с перегородкой или гофрированной вкладкой, или с полимерной вкладкой из пленки поливинилхлоридной для размещения и фиксации ампул.
Или по 1 мл препарата в ампулах стеклянных с кольцом излома объемом 1 мл.
По 5 ампул препарата вкладывают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ, которую покрывают фольгой алюминиевой. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона коробочного (хром-эрзац). Пачки помещают в групповую тару и наклеивают этикетку групповую.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15ºС до 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель/Упаковщик
ООО «ФЗ «Биофарма»
Адрес: 09100, Киевская обл., г. Белая Церковь, ул. Киевская, 37
тел.: +38(044) 277-36-10
Владелец регистрационного удостоверения
ООО «ФЗ «Биофарма», Украина, г. Белая Церковь
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара), ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ТОО «Даулет Агро», 110000 , г. Костанай, ул. Байтурсынова, 45, офис 69
KTRahmetova@almsklad.stopharm.kz