Оксипрогестерона капронат
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Оксипрогестерон капронаты
Халықаралық патенттелмеген атауы
Гидроксипрогестерон
Дәрілік түрі
Инъекцияға арналған майлы 12,5% ерітінді 1 мл-ден
Құрамы
1 мл ерітіндінің құрамында:
белсенді зат - 125 мг гидроксипрогестерон капронаты (құрғақ затқа шаққанда)
қосымша заттар: 0.3 мл бензилбензоат, 1 мл дейін рафинадталған зәйтүн майы
Сипаттамасы
Ашық-сары түстен алтын-сары түске дейінгі мөлдір майлы сұйықтық.
Фармакотерапиялық тобы
Жыныстық гормондар және жыныс жүйесінің модуляторлары. Прогестагендер. Прегнен туындылары. Гидроксипрогестерон.
АТХ коды G03DA03
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Гидроксипрогестерон капронаты сары дененің (прогестеронның) баламасы болып табылады. Химиялық тұрғыдан прогестероннан айырмашылығы 17 қалыпта капрон қышқылының қалдықтары болады. Гидроксипрогестерон эфирі бола отырып, прогестероннан баяулау (анағұрлым ұзақ әсер береді) метаболизденеді. Т/а және б/і енгізуден кейін жылдам әрі толық дерлік сіңеді.
Бауырда глюкурон мен күкірт қышқылдары конъюгаттарын түзу арқылы метаболизденеді. T1/2 жартылай шығарылу кезеңі – бірнеше минут. Бүйрекпен - 50-60%, өтпен - 10% астамы шығарылады. Бүйрекпен шығарылатын метаболиттер мөлшері сары дененің фазасына байланысты өзгеріп отырады.
Бұлшықет ішіне инъекциядан кейін енгізу орнынан баяу сіңіріледі.
Майлы ерітіндіні б/і бір реттік енгізуден кейін оның әсері 7-ден 14 күнге дейін созылады.
Фармакодинамикасы
Оксипрогестерон капронаты биологиялық қасиеттері жағынан прогестеронға ұқсас. Нысана мүшелер жасушалары беткейіндегі рецепторлармен байланыса отырып, ядроға енеді, онда ДНҚ-ны белсенділендіріп, РНҚ синтезін көтермелейді. Прогестерон секілді жатыр шырышты қабығының фолликулярлы гормон туындататын пролиферация фазасынан секреторлық фазаға өтуін туғызады, ұрықтанғаннан кейін оның ұрықтанған аналық жасушада дамуына қажетті күйге ауысуына ықпал етеді; жатыр бұлшықеттері мен жатыр түтіктерінің қозғыштығы мен жиырылғыштығын азайтады, сүт бездерінің ұштық элементтерінің дамуын жеделдетеді. Прогестеронмен салыстырғанда организмде барынша тұрақты.
Қолданылуы
- сары дене жеткіліксіздігіне негізделген патологиялық үдерістерде: түсік тастау қаупі
- бастапқы және салдарлы аменореяда
- полименореяда
- жатырдан дисфункционалдық қан кетуде
- эндометрийдегі гиперплазиялық үдерістерде, эндометриозда
Қолдану тәсілі және дозалары
Пайдаланар алдында препараты бар ампуланы су моншасында аздап қыздырады (30-40˚С-ге дейін). Ампулада кристалдар пайда болғанда қайнап тұрған су моншасында толық ерігенше қыздыру керек. Бұлшықет ішіне және тері астына енгізеді.
Қатерлі немесе басталған түсікте 125-250 мг-ден (1-2 мл 12,5% ерітінді) аптасына 1 рет жүктіліктің І триместрінде.
Бастапқы немесе салдарлы аменореяда –тікелей эстрогендік емнен соң 250 мг бір рет немесе екі қабылдауға.
Етеккір оралымын қалыпқа түсіру мақсатында (полименореяда, жатырдан дисфункционалдық қан кету кезінде) препаратты 65-125 мг (0,5-1 мл 2,5 % ерітінді) дозада оралымның 20-22-ші күні енгізеді.
Эндометрия гиперплазиясы бар әйелдерге (гормональді белсенді аналық без ісіктері жоқ кезінде) 45 жасқа дейін етеккір оралымының I фазасында эстрогендер (күніне 0,05 мг этинилэстрадиол оралымның 5-шіден 25-ші күніне дейін) және Оксипрогестерон капронаты 1 мл-ден 12,5 % ерітіндісін аптасына 1 рет оралымның 5-ші, 12-ші және 19-шы күні 4-5 оралым бойы тағайындайды. Әйелдерге 45 жастан бастап тек қана Оксипрогестерон капронатты 2 мл-ден 12,5 % ерітіндісін аптасына 1 рет 6-8 етеккір ораламы бойы енгізеді.
Жағымсыз әсерлері
Жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан: артериялық қысымның көтерілуі, тахикардия, ентігу, қан айналымының бұзылуы, көктамырлық тромбоэмболия болуы мүмкін.
Зат алмасу тарапынан: ісінулер, сұйықтық іркілуі, альбуминурия, глюкоза көтерімділігінің нашарлауы, плазма липидтік бейінінің өзгеруі болуы мүмкін.
Ас қорыту жүйесі тарапынан: тәбеттің өзгеруі, іштің кебуі, іштің ауыруы, іш қату, диарея, бауыр функциясының бұзылуы және бауыр функционалдық сынамаларының өзгеруі, холестаздық сарғаю, сирек (ұзақ қолданғанда) – жүрек айну, құсу.
Орталық жүйке жүйесі (ОЖЖ) тарапынан: сирек (ұзақ қолданғанда) – бас ауыру, бас айналу, депрессия, ұйқысыздық, ұйқышылдық, әлсіздік, қатты қажу, парестезия.
Эндокриндік жүйе тарапынан: сирек (ұзақ қолданғанда) – дене салмағының артуы, сүт бездерінің ауыруы және кернеуі, қынап бөліністерінің өзгеруі, жатырдан жүйесіз қан кетулер, аменорея, олигоменорея, етеккір оралымының бұзылуы, етеккір оралымы алды синдромы, либидоның төмендеуі, гирсутизм.
Жыныс мүшелері тарапынан: жатыр түйілулері, күйдіру, құрғау, гениталдық қышыну, қынаптық бөліністер, қынаптық микоз сияқты сыртқы жыныс мүшелері тарапынан бұзылулар
Иммун жүйесі тарапынан: аса жоғары сезімталдық реакциясы, анафилаксиялық реакциялар, ангионевроздық ісіну, есекжем.
Тері тарапынан: алопеция, акне, беттегі сары пигментті дақтар (хлоазма), теріде аллергиялық реакциялар (бөртпе, қышыну), мультиформалы эритема болуы мүмкін.
Көру мүшелері тарапынан: көрудің бұзылуы, торқабық тромбозы, көру жүйкесінің қабынуы.
Жалпы бұзылулар және енгізу орнындағы өзгерістер: қызба; ауыруы мен ісіп кетуді қоса, енгізу орнындағы өзгерістер.
Шаранаға әсері: прогестеронның артық мөлшері әйел жынысты шарананың вирилизациясын туғызуы мүмкін (жыныстық ерекшеліктің анықталмауына шейін).
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препарат құрамдастарына жоғары сезімталдық
- жүктіліктің екінші жартысы - жатырдан тыс жүктілік немесе анамнездегі тоқтаған жүктілік - шығу тегі анықталмаған қынаптық қан кетулер - аборттан кейінгі жай-күй
- бауыр функциясының бұзылуы
- бауыр ауруы (гепатит, цирроз)
- жүктілік кезеңіндегі немесе анамнездегі холестаздық сарғаю
- қатерсіз гипербилирубинемия
- бауыр жеткіліксіздігі
- бүйрек жеткіліксіздігі
- порфирия
- депрессия құбылыстары бар жүйке бұзылыстары
- тахикардия
- сүт бездері мен жыныс мүшелерінің қатерлі ісіктері
- белсенді көктамырлық немесе артериялық тромбоэмболия
- ауыр тромбофлебит немесе анамнездегі осындай жағдайлар
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Оксипрогестерон капронаты миометрий жиырылуын стимуляциялайтын препараттар (окситоцин, питуитрин), анаболиялық стероидтар (ретаболил, неробол), гипофиз гонадотропты гормондарының әсерін бәсеңдетеді.
Окситоцинмен өзара әрекеттесуде лактогендік әсері азаяды. Диуретиктер, гипотензиялық препараттар, иммунодепрессанттар, бромкриптин және жүйелік коагулянттардың әсерін күшейтеді. Антикоагулянттар тиімділігін төмендетеді. Гипогликемиялаушы дәрілер әсерін өзгертеді. Гестагендік белсенділігін микросомальді тотығу индукторлары (карбамазепин, гризеофульвин, барбитураттар, гидантоиндер, рифампицин) төмендетеді. Мерзімінен ерте босануды болдырмау үшін β-адреномиметиктермен және гидроксипрогестерон капронатын бірге қолдану β-адреномиметиктердің жағымсыз әсерлері азаюына ықпал етеді.
Гидроксипрогестерон капронаты циклоспорин метаболизмін бәсеңдетеді, бұл оның қан плазмасында циклоспорин концентрациясының артуына және уыттылық әсерлері туындау қаупінің ұлғаюына әкеледі.
Айрықша нұсқаулар
Артериялық гипертензиясы, жүрек-қантамыр аурулары, қант диабеті, бронх демікпесі, эпилепсиясы, бас сақинасы, депрессиясы бар пациенттерге препаратты сақтықпен қолдану керек.
Сұйықтық іркілуіне ықпал ететін басқа да аурулары бар пациенттерге, анамнезінде психикалық бұзылуы бар науқастарға сақтықпен қолданылады, депрессияның алғашқы белгілері пайда болғанда препаратты тоқтату қажет.
Препаратты галактоза жақпаушылығы, лактаза жеткіліксіздігі, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы сияқты сирек тұқым қуалайтын аурулары бар пациенттерге қолданбаған жөн.
Қант диабетімен науқастарда қандағы глюкоза көрсеткіштерін мұқият бақылап отыру керек. Себебі анықталмаған жыныс жолдарынан қан кету кезінде және анамнезінде шеткері артерия аурулары байқалған пациенттерге препаратты қолданбаған жөн. Препаратты қолданғанда тромбоэмболияның әртүрлі белгілері мен симптомдарына мұқият болу, олар туындаған жағдайда препаратпен емді тоқтату қажет.
Емдеу кезінде жиілігі мен көлемі жекелей анықталатын тұрақты тексерулерді жүргізіп отыру ұсынылады.
Кез келген прогестогенге тәуелді ісіктер, мысалы, бұрын менингиомалар және/немесе жүктілік кезінде оның үдеуі немесе алдыңғы гормональді ем
болғанда пациенттер дәрігердің қатаң бақылауында болулары тиіс.
Үлкен дозаларды ұзақ қолданған кезде етеккірдің тоқтап қалуы мүмкін. Жүктілік және лактация кезеңі
Препаратты жүктіліктің түсік тастау қаупі кезінде тек жүктіліктің І триместрінде қолдануға болады.
Препаратты тағайындау кезеңінде баланы емшекпен қоректендіруді тоқтату ұсынылады.
Педиатрияда қолданылуы
Препаратты балаларда қолдану тәжірибесі жоқ, сондықтан оны педиатриялық тәжірибеде қолдануға болмайды.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері.
Препарат көрудің бұзылуын және қатты қажуды туындатуы мүмкін. Емдеу кезінде жоғары зейін қою мен психомоторлық реакциялар жылдамдығын қажет ететін қауіптілігі зор қызмет түрлерімен айналысудан тартына тұру қажет.
Артық дозалануы
Симптомдары: препараттың жоғары дозаларын қолданғанда тиісті бөлімде сипатталған жағымсыз әсерлері жиі туындайды. Гестагенге тәуелді жағымсыз әсерлер пайда болғанда емдеуді тоқтату қажет, ал олар жоғалғаннан кейін – аз дозада жалғастыру керек.
Емі: симптоматикалық.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Инъекцияға арналған 1 мл ерітінді шыны ампулаларда немесе сындыру сақинасы бар шыны ампулаларда.
Препарат 10 ампуладан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен және ампула ашуға арналған керамикалық кескіш дискімен (қажет кезде) бірге аралығы немесе гофрланған астары немесе ампулаларды орналастыруға және бекітуге арналған поливинилхлоридті үлбірден жасалған полимерлі астары бар қораптық картоннан жасалған қорапшаға салынған.
Немесе 1 мл препарат сындыру сақинасы бар көлемі 1 мл шыны ампулаларда.
Препараты бар 5 ампуладан алюминий фольгамен жабылатын ПВХ үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салады. 2 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге қораптық картон (хром-эрзац) қорапшаға салынады. Қораптар топтық ыдысқа салынады және топтық заттаңба жапсырылады.
Сақтау шарттары
Жарықтан қорғалған жерде, 15ºС-ден 25ºС-ге дейінгі температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
5 жыл
Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.
Босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші /Қаптаушы
«БИОФАРМА» ФЗ» ЖШҚ, Украина
09100, Киев облысы, Белая церковь каласы, Киев көшесі, 37,
тел.: +38 (044) 277-36-10
Тіркеу куәлігінің иесі
«БИОФАРМА» ФЗ» ЖШҚ, Украина, Белая Церковь қ.
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы
«Даулет Агро» ЖШС, 110000 , Костанай қ., Байтурсынова к-сі, 45, 69 кеңсе
KTRahmetova@almsklad.stopharm.kz