Ницеромакс

МНН: Ницерголин
Производитель: ФАРМЕКС ГРУП ООО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Nicergoline
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№020835
Период регистрации: 07.10.2014 - 07.10.2019

Инструкция

Саудалық атауы

Ницеромакс

Халықаралық патенттелмеген атауы

Ницерголин

Дәрілік түрі

Инъекция үшін ерітінді дайындауға арналған лиофилизацияланған ұнтақ, 4 мг

Құрамы

Бір құтының ішінде

белсенді зат – 4 мг ницерголин (100 % сусыз затқа шаққанда);

қосымша заттар: лактоза моногидраты, шарап қышқылы.

Сипаттамасы

Лиофилизацияланған кеуекті ақ масса немесе ақ түсті ұнтақ.

Фармакотерапиялық тобы

Шеткергі вазодилататорлар. Қастауыш алкалоидтары. Ницерголин.

АТХ коды С04А Е02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ницерголин көктамыр ішіне енгізгеннен кейін эфирлермен байланысу салдарынан тез гидролизденеді, бұл 1,6-диметил-8b-гидроксиметил-10а-метоксиерголиннің (MMDL) түзілуіне әкеледі. Келесі биотрансформация 6-метил-8b-гидроксиметил-10а-метоксиерголиннің (MDL) метаболитінің түзілуіне әкеледі.

Препарат тінде тез және экстенсивті түрде таралады. Ницерголиннің таралу көлемі айтарлықтай жоғары, > 105 л, бұл, бәлкім, қандағы метаболизміне және қан және/немесе тін жасушаларында таралуына байланысты.

Ницерголин елеулі дәрежеде адамның қан плазмасының ақуыздарымен байланысады, қан сарысуы альбуминіне қарағанда α-қышқыл гликопротеинге көп ұқсас.

Несеппен шығарылуы экскрецияның негізгі жолы болып табылады, себебі радиоактивті изотоппен таңбаланған ницерголиннің жалпы дозасының 80 %-ы несепте және тек 10-20 %-ы нәжісте анықталады.

Бүйрек функциясының ауыр бұзылулары бар емделушілерде несеппен MDL секрециясының айтарлықтай төмендеуі байқалады.

Фармакодинамикасы

Ницерголин эрголин дериваты болып табылады, парентеральді енгізген кезде – α1-адренергиялық рецепторларды бөгейді.

Мұнан бөлек, in vitro тәжірибелерінде және in vivo тәжірибелерінде де ницерголин ацетилхолинестераза белсенділігін едәуір арттырды. Ницерголин, сондай-ақ, Са-тәуелді РКС изоформалардың жарғақшаға көшуін және белсенділігін күшейтеді. Бұл ферменттер протеиннің ерітілетін амилоидты ізашары секрециясы механизміне қатысады, бұл оның босап шығуының күшеюіне және патологиялық бета-амилоид өнімінің төмендеуіне әкеледі, бұл адамның нейробластомасы өсіріндісінде көрсетілген.

Антиоксиданттық әсері және ницерголинмен детоксикация ферменттері активациясы in vivo және in vitro экспериментальді модельдерде тотығу жүктемесі және апаптоз салдарынан болатын жүйке жасушаларын өлуден қорғайды.

Ницерголин жасқа байланысты нейрондардағы мРНҚ азот тотығы синтетаза құрамының төмендеуін бәсеңдетеді, бұл когнитивтік функцияның жақсаруына ықпал етеді.

Қолданылуы

- Альцгеймер ауруында және деменцияда.

Қолдану тәсілі және дозалары

Ницеромакстың ұсынылған дозасы тәулігіне екі рет, бұлшықет ішіне 2-4 мг құрайды (лиофилизатты инъекцияға арналған сумен немесе натрий хлоридінің физиологиялық ерітіндісімен 2-4 мл-ге дейін сұйылту керек).

100 мл натрий хлоридінің физиологиялық ерітіндісінде немесе 5 % глюкоза ерітіндісінде көктамыр ішіне 4-8 мг тәулігіне 1 рет, кейбір жағдайларда тәулік бойына осындай дозаны қайталап енгізуге болады. Қажет болғанда Ницеромаксты 10 мл натрий хлоридінің физиологиялық ерітіндісінде 4 мг дозада артерия ішіне баяу 2 және одан да көп минут ішінде енгізуге болады. Доза, емдеу ұзақтығы және енгізу жолы аурудың клиникалық көріністерінің айқындылығына байланысты. Кейбір жағдайларда емді препаратты парентеральді енгізуден бастап, содан соң пероральді қабылдауға көшкен дұрыс.

Бүйрек функциясы бұзылған науқастарға (сарысулық креатинин > 2 мг/дл) препаратты барынша төмендеу емдік дозаларда қолдану ұсынылады.

Жағымсыз әсерлері

Төмендегі ауыр емес жағымсыз әсерлер туралы сирек хабарланған.

Ас қорыту жолы тарапынан: іш қату, жүрек айнуы, құсу, асқазан сөлі қышқылдығының жоғарылауы, диарея, іштің ауыруы.

Жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан: артериялық гипотензия, бас айналу, стенокардия ұстамалары, аяқ-қолдың суынуы, тахикардия.

Жүйке жүйесі тарапынан: бас айналу, бас ауыруы, сананың шатасуы, ұйқышылдық, ұйқысыздық.

Аллергиялық реакциялар: ангионевротикалық ісіну, қышыну, тері бөртпелері.

Ер адамдардағы репродуктивтік бұзылулар: эякуляцияның бұзылуы.

Жалпы бұзылыстар: ыстықты сезіну, ысынулар, қатты тершеңдік, аяқтың ауыруы, дене температурасының жоғарылауы.

Клиникалық зерттеулер барысында қандағы несеп қышқылының деңгейінің артуы байқалды, бұл тағайындалған дозаға да, емдеу ұзақтығына да байланысты емес.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- жуықта бастан өткерген миокард инфарктісі

- жедел қан кету көріністері

- ауыр брадикардия

- ортостатикалық реттеудің бұзылуы

- артериялық гипотензия

- жүктемелік стенокардия

- тамырлардың айқын атеросклерозы

-ницерголинге немесе препараттың басқа компоненттеріне аса жоғары сезімталдық

- адреномиметиктерді бір уақытта қолдану

- 18 жасқа дейінгі балаларға

- жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Препаратты:

- антигипертензивті дәрілермен (Ницеромакс олардың әсерін күшейтуі мүмкін);

- P450 2D6 цитохром жүйесімен метаболизденетін препараттармен бірге сақтықпен қолданады, себебі бұл дәрілермен (хинидин, антипсихоздық дәрілердің көпшілігі, соның ішінде клозапин, рисперидон, галоперидол, тиоридазин сияқты) өзара әрекеттесуін жоққа шығаруға болмайды;

- ацетилсалицил қышқылымен (қан кету уақыты ұзаруы мүмкін);

- несеп қышқылы метаболизміне әсер ететін препаратармен (несеп қышқылының метаболизмі және экскрециясы өзгеруі мүмкін) сақтықпен қолданады.

- Ницеромаксты ОЖЖ қоздыратын дәрілермен, α- және β-адреномиметиктермен бірге бір уақытта қолдануға болмайды. Антикоагулянттармен және антиагреганттармен бір уақытта қолданғанда қан ұю параметрлерін бақылау қажет.

Препарат холиномиметикалық дәрілер әсерін күшейтуі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Жалпы алғанда, ұсынылған емдік дозаларда Ницеромакс артериялық қысымның өзгеруіне әкелмейді. Артериялық гипертензияға бейім емделушілерде препарат артериялық қысым деңгейін біртіндеп төмендетуі мүмкін. Сыртартқысында гиперурикемиясы немесе подаграсы бар емделушілерге немесе несеп қышқылы метаболизміне және экскрециясына әсер ететін препараттармен емдеген кезде Ницеромаксты сақтықпен қолдану керек.

Ницерголин метаболиттерінің 80 %-ға жуығы несеппен бөлініп шығарылатындықтан, бүйрек функциясы бұзылған (сарысу креатинині ≥ 2 %) емделушілерге дұрысы препарат дозасын азайтқан жөн.

Препаратты қолданудың тиімділігі біртіндеп артып отырады. Сондықтан препаратты ұзақ уақыт бойы қабылдау керек. Мүмкіндігінше, әр 6 ай сайын дәрігер әсерін бағалап, препаратты қолдану ұзақтығының мақсатқа сайлығына қатысты шешім қабылдағаны дұрыс.

Фармакокинетикасы мен көтерімділігіне жүргізілген зерттеулерге қарай егде жастағы емделушілер үшін препараттың дозасын өзгертудің қажеттілігі жоқ.

Препаратты қолданған кезде алкоголь қолдануға болмайды. Антикоагулянттармен және антиагреганттармен бір уақытта қолданғанда қан ұю параметрлерін бақылау қажет.

Басқа дәрілік заттармен араластыруға болмайды. Тек ұсынылған еріткішті пайдалану керек.

Жүктілік және лактация кезеңі

Препаратты жүктілік және бала емізу кезінде қолдануға болмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері зерттелмеген.

Емдеу кезінде, сондай-ақ, негізгі ауруды назарға ала отырып, емделушілер автокөлікті басқарғанда немесе басқа да механизмдермен жұмыс істегенде сақ болу қажет.

Артық дозалануы

Симптомдары: ницерголиннің жоғары дозалары кейде артериялық қысымның жылдам өтпелі төмендеуіне әкелуі мүмкін.

Емі: әдетте мұндай жағдай арнайы емдеуді қажет етпейді, емделушінің бірнеше минут жата тұрғаны жеткілікті. Ерекше жағдайларда, ми және жүрек қан айналымының айқын жеткіліксіздігі дамығанда симптоматикалық ем және артериялық қысымды мониторингілеу тағайындалуы мүмкін.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Резеңке тығынмен тығындалған және полипропилен дискісі бар алюминий қалпақшамен қаусырылған, І гидролитикалық класты инъекциялық боросиликат шыны құтыға 4 мг препараттан салынған.

4 құтыдан пластиктен жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

1 пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Түпнұсқалық қаптамада, 25ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Препаратты жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«ФАРМЕКС ГРУП» ЖШҚ,

Украина, 08300, Киев облысы, Борисполь қ., Шевченко к-сі, 100

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

«ФАРМЕКС ГРУП» ЖШҚ, Украина

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«Фарм-Евро» ЖШС

050039, Алматы қ., Майлин к-сі, 72 үй, 34 пәтер

тел.: +7 (727) 271-10-17

факс: +7 (727) 271-84-97

e-mail: farmevro@mail.ru

Прикрепленные файлы

577165731477976638_ru.doc 58 кб
057923191477977778_kz.doc 69 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники