Ницеромакс

МНН: Ницерголин
Производитель: ФАРМЕКС ГРУП ООО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Nicergoline
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№020835
Информация о регистрации в РК: 07.10.2014 - 07.10.2019

Инструкция

Торговое название

Ницеромакс

Международное непатентованное название

Ницерголин

Лекарственная форма

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций, 4 мг

Состав

Один флакон содержит

активное вещество - ницерголина (в пересчете на 100% безводное вещество) 4 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кислота винная.

Описание

Лиофилизированная белая пористая масса или порошок белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Периферические вазодилататоры. Спорыньи алкалоиды. Ницерголин.

Код АТХ С04А Е02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Ницерголин быстро гидролизуется вследствие связывания эфирами после внутривенного введения, что приводит к образованию 1,6-диметил-8b-гидроксиметил-10а-метоксиерголина (MMDL). Следующая биотрансформация приводит к образованию метаболита 6-метил-8b-гидроксиметил-10а-метоксиерголина (MDL).

Препарат быстро и экстенсивно распределяется в тканях. Объем распределения ницерголина достаточно высокий, > 105 л, что, возможно, обусловлено метаболизмом в крови и распределением в клетках крови и/или тканей.

Ницерголин в значительной степени связывается с белками плазмы крови человека, с большим сродством к α-кислому гликопротеину, чем к альбумину сыворотки крови.

Выведение с мочой является основным путем экскреции, поскольку 80 % общей дозы ницерголина, меченного радиоактивным изотопом, определяется в моче и лишь 10-20 % – фекалиях.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек наблюдается значительное снижение секреции MDL с мочой.

Фармакодинамика

Ницерголин является дериватом эрголина, при введении парентерально – блокирует α1-адренергические рецепторы.

Кроме того, как в экспериментах in vitro, так и in vivo ницерголин значительно повышал активность ацетилхолинестеразы. Ницерголин также усиливает активность и перемещение в мембрану Са-зависимых РКС изоформ. Эти ферменты участвуют в механизме секреции растворимого амилоидного предшественника протеина, что приводит к усилению его высвобождения и к снижению продукции патологического бета-амилоида, что было продемонстрировано на культуре человеческой нейробластомы.

Антиоксидантный эффект и активация ферментов детоксикации ницерголином защищает нервные клетки от гибели вследствие окислительной нагрузки и апоптоза в экспериментальных моделях in vivo и in vitro.

Ницерголин ослабляет зависимое от возраста снижение содержания синтетазы окиси азота мРНК в нейронах, что может способствовать улучшению когнитивной функции.

Показания к применению

- болезнь Альцгеймера и деменция.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза Ницеромакса составляет 2-4 мг (лиофилизат разводить водой для инъекций или физиологическим раствором хлорида натрия до 2-4 мл) дважды в сутки, внутримышечно.

4-8 мг внутривенно в 100 мл физиологического раствора хлорида натрия или 5 % раствора глюкозы 1 раз в сутки, в некоторых случаях возможно повторное введение такой же дозы в течение суток. Ницеромакс при необходимости можно ввести внутриартериально в дозе 4 мг в 10 мл физиологического раствора хлорида натрия, медленно, в течение 2 и более минут. Доза, продолжительность лечения и путь введения зависят от выраженности клинических проявлений заболевания. В некоторых случаях целесообразно начинать лечение с введения препарата парентерально и затем перейти на пероральный прием.

Больным с нарушением функции почек (сывороточный креатинин > 2 мг/дл) препарат рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.

Побочные действия

Редко сообщалось о следующих нетяжелых побочных эффектах.

Со стороны пищеварительного тракта: запор, тошнота, рвота, увеличение кислотности желудочного сока, диарея, боль в животе.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, головокружение, приступы стенокардии, похолодание конечностей, тахикардия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, спутанность сознания, сонливость, бессонница.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, зуд, кожные высыпания.

Репродуктивные нарушения у мужчин: нарушения эякуляции.

Общие расстройства: ощущение жара, приливы, повышенная потливость, боль в конечностях, повышение температуры тела.

В ходе клинических исследований наблюдалось повышение уровня мочевой кислоты в крови, что не зависело ни от назначенной дозы, ни от продолжительности лечения.

Противопоказания

- недавно перенесенный инфаркт миокарда

- проявления острого кровотечения

- тяжелая брадикардия

- нарушения ортостатической регуляции

- артериальная гипотензия

- стенокардия нагрузки

- выраженный атеросклероз сосудов

- гиперчувствительность к ницерголину или к другим компонентам препарата

- одновременное применение адреномиметиков

- детский возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

С осторожностью препарат применяют с:

- антигипертензивными средствами (Ницеромакс может потенцировать их эффекты);

- препаратами, которые также метаболизируются системой цитохрома P450 2D6, потому как невозможно исключить взаимодействие с этими средствами (такими как хинидин, большинство антипсихотических средств, в том числе клозапин, рисперидон, галоперидол, тиоридазин);

- ацетилсалициловой кислотой (может удлиняться время кровотечения);

- препаратами, влияющими на метаболизм мочевой кислоты (могут изменяться метаболизм и экскреция мочевой кислоты).

- Ницеромакс нельзя применять одновременно со средствами, возбуждающими ЦНС, α- и β-адреномиметиками. При одновременном применении с антикоагулянтами и антиагрегантами необходимо контролировать параметры свертывания крови.

Препарат может усиливать эффекты холиномиметических средств.

Особые указания

В целом, в рекомендованных терапевтических дозах Ницеромакс не приводит к изменению артериального давления. У пациентов, склонных к артериальной гипертензии, препарат может постепенно снижать уровень артериального давления. Пациентам с гиперурикемией или подагрой в анамнезе или во время лечения препаратами, влияющими на метаболизм и экскрецию мочевой кислоты, Ницеромакс следует применять с осторожностью.

Поскольку приблизительно 80 % метаболитов ницерголина выделяется с мочой, желательно уменьшать дозу препарата пациентам с нарушением функции почек (креатинин сыворотки ≥ 2 %).

Эффект от применения препарата увеличивается постепенно. Поэтому препарат нужно принимать на протяжении продолжительного времени. Желательно, чтобы каждые 6 месяцев врач оценивал эффект и принимал решение относительно целесообразности продолжения применения препарата.

Исходя из исследования фармакокинетики и переносимости, нет необходимости изменять дозу препарата для пожилых пациентов.

Во время применения препарата противопоказано употребление алкоголя. При одновременном применении с антикоагулянтами и антиагрегантами необходимо контролировать параметры свертывания крови.

Не смешивать с другими лекарственными средствами. Использовать только рекомендуемый растворитель.

Беременность и период лактации

Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами не изучались.

Во время лечения, а также принимая во внимание основное заболевание, пациенты должны соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или при работе с другими механизмами.

Передозировка

Симптомы: высокие дозы ницерголина изредка могут приводить к быстропроходящему снижению артериального давления.

Лечение: обычно такое состояние не требует специального лечения, достаточно, чтобы пациент полежал несколько минут. В исключительных случаях, при развитии выраженной недостаточности мозгового и сердечного кровообращения, может быть назначена симптоматическая терапия и мониторинг артериального давления.

Форма выпуска и упаковка

По 4 мг препарата помещают во флакон инъекционный боросиликатного стекла гидролитического класса I, укупоренный резиновой пробкой и обжатый алюминиевым колпачком с полипропиленовым диском.

По 4 флакона помещают в контурную ячейковую упаковку из пластика.

По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ООО «ФАРМЕКС ГРУП»,

Украина, 08300, Киевская область, г. Борисполь, ул. Шевченко, 100

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ООО «ФАРМЕКС ГРУП», Украина

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

ТОО «Фарм-Евро»

050039, г. Алматы , ул. Майлина, д.72, кв.34

тел.: +7 (727) 271-10-17

факс: +7 (727) 271-84-97

e-mail: farmevro@mail.ru

Прикрепленные файлы

577165731477976638_ru.doc 58 кб
057923191477977778_kz.doc 69 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники