Нитопин
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Нитопин
Халықаралық патенттелмеген атауы
Нимодипин
Дәрілік түрі
Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 30 мг
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат - 30 мг нимодипин,
қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, поливидон, кросповидон, жүгері крахмалы, магний стеараты,
қабықтың құрамы: гипромеллоза, макрогол 4000, титанның қостотығы (Е 171).
Сипаттамасы
Ақ немесе сәл сары түсті, үлбірлі қабықпен қапталған екі беті дөңес таблеткалар. Диаметрі 10.5 мм-ге жуық
Фармакотерапиялық тобы
«Баяу» кальций өзекшелері блокаторлары. «Баяу» кальций өзекшелерінің селективті блокаторлары. Дигидропиридин туындылары. Нимодипин
АТХ коды С08СA06
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Ішке қабылдағанда асқазан-ішек жолынан тез сіңіріледі, плазмадағы ең жоғары концентрациясына 1 сағатта жетеді. Бауыр арқылы «бірінші өткенде» қарқынды метаболизмге ұшырайды. Биожетімділігі төмен. Плазма ақуыздарымен байланысуыс 95% құрайды. Жартылай шығарылу кезеңі бастапқыда 1 – 2 сағ, ақырғы – 8 - 9 сағ. Бүйрек арқылы (1%-дан азы өзгермеген күйде) және ішек арқылы шығарылады.
Фармакодинамикасы
Нитопин – II класты кальций өзекшелірінің селективті блокаторы, дигидропиридин туындысы.
L типті кальций өзекшелерімен саралап өзара әрекеттеседі және кальций иондарының жарғақшаішілік түсуін бөгейді. Негізінен ми тамырларына тамыр кеңейтетін әсер көрсетеді. Тамыр тарылтатын түрлі биологиялық белсенді заттармен туындаған тамыр түйілулерінің алдын алады немесе жояды. Жеткіліксіз қан айналымымен ми бөліктерінде перфузияның (қан айналымы қалыпты бөліктермен салыстырғанда) айқынырақ ұлғаюын туғызады. Субарахноидальді қан құйылу кезінде церебральді қан айналымын жақсартады. Ми нейрондарының функционалды жай-күйін тұрақтандырады. Жадыны және зейін шоғырландыру қабілетін жақсартады. Жүйелі артериялық қысымға айтарлықтай әсер етпейді.
Қолданылуы
- аневризмалық субарахноидальді қан құйылудан кейін ишемиялық неврологиялық бұзылыстардың алдын алуда және емдеуде
- егде жастағы емделушілерде ми функциясының айқын бұзылуларында
(жадының және зейін шоғырландырудың төмендеуінде, эмоциялық тұрақсыздықта)
Қолдану тәсілі мен дозалары
Таблеткаларды ас қабылдауға байланыссыз, азғантай мөлшердегі сумен тұтастай жұту керек. Грейпфрутты / грейпфрут шырынын қолданудан аулақ болу керек. Қабылдау аралықтары кемінде 4 сағатты құрауы тиіс.
Аневризмалық субарахноидальді қан құйылудан кейін ишемиялық неврологиялық бұзылыстардың алдын алу және емдеу:
Ұсынылатын доза – әр 4 сағат сайын 2 таблетка, тәуліктік доза - 360 мг. Таблеткаларды қабылдауды субарахноидальді қан кету басталғаннан 5-ші күнге қарай тағайындау керек. Емдеу курсы 7 күнді құрайды.
Науқаста препаратты қолданумен байланысты жағымсыз реакциялар туындағанда не дозаны төмендету керек, не болмаса емді тоқтату керек.
Егде жастағы емделушілерде ми функциясының айқын бұзылуларында: Ұсынылатын доза - 1 таблеткадан тәулігіне 3 рет, қолдану ұзақтығы 1-3 ай.
Бүйрек функциясының бұзылуы бар емделушілер
Бүйрек функциясының ауыр бұзылулары бар емделушілерде (шумақтық сүзіліс жылдамдығы < 20 мл/мин) емдеу қажеттігін мұқият бағалау және науқасты бақылауды ұдайы жүргізіп отыру керек.
Препараттың әр дозасын қабылдау аралығы 4 сағаттан кем болмауы тиіс.
Бауыр функциясының бұзылуы бар емделушілер
Бауыр функциясының ауыр бұзылуларында, атап айтқанда бауыр циррозында бастапқы пассаж көлемінің төмендеуі және метаболикалық белсенділікті жою қарқындылығы төмендеуі салдарынан нимодипиннің биожетімділігі жоғарылауы мүмкін. Препараттың негізгі және жағымсыз әсерлерінің, атап айтқанда, оның гипотензивтік әсерінің асқынуы осының салдары болуы мүмкін. Мұндай жағдайларда препарат дозасын төмендету керек және қажет болғанда емді тоқтату керек.
CYP 3А4 тежегіштерімен немесе индукторларымен бірге қолданғанда Нитопиннің дозасын түзету қажет болуы мүмкін.
Егде жастағы емделушілер: емделушілердің осы санатында дозаны өзгертуге қатысты ешқандай арнайы талаптар жоқ.
Жағымсыз әсерлері
Аневризма жарылуы салдарынан субарахноидальді қан құйылуда қолданған кезде
Жиі емес (> 1/1000 және <1/100)
- тромбоцитопения
- аллергиялық реакциялар, бөртпе
- бас ауыруы
- тахикардия
- артериялық гипотензия және вазодилатация
- жүрек айнуы
Сирек (> 1/10000 және <1/1000)
- брадикардия
- илеус
- бауыр ферменттері деңгейінің транзиторлы жоғарылауы
Егде жастағы емделушілерде ми функциясының айқын бұзылуларында
«Жиі» бөлімінде көрсетілген жағымсыз реакциялар жиілігі 2%-дан азды құрайды.
Жиі (> 1/100 және <1/10)
- артериялық гипотензия және вазодилатация
Жиі емес (> 1/1000 және <1/100)
- аллергиялық реакциялар, бөртпе
- бас ауыруы, бас айналуы
- гиперкинездер, тремор
- жүрек соғуы, тахикардия
- естен тану, ісінулер
- іш қату, диарея, газдың артық түзілуі
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- нимодипинге немесе препараттың қосымша компоненттеріне аса жоғары сезімталдық
- бауыр функциясының ауыр бұзылулары (мысалы, бауыр циррозы)
- рифампицинмен немесе эпилепсияға қарсы препараттармен (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) бірге қолдану
- тұрақсыз стенокардия, миокард инфарктісі (ұстамадан кейін 1 айдан ерте емес)
- жүктілік және лактация кезеңі
- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер
Сақтықпен
- артериялық гипотензия (100 мм с.б. төмен систолалық артериялық қысым)
- бүйрек функциясының ауыр бұзылулары бар егде жастағы емделушілер
(гломерулярлы сүзілісі 20 мл/мин төмен)
- ауыр жүрек жеткіліксіздігі бар егде жастағы емделушілер
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Нитопин Р450 3А4 цитохромы жүйесі ферментінің қатысуымен метаболизденеді, сондықтан бұл ферменттік жүйені индукциялайтын немесе тежейтін препараттар соған байланысты бастапқы пассажға немесе нимодипин клиренсіне әсер етуі мүмкін.
Басқа кальций антагонистерін қолдану тәжірибесіне қарай рифампициннің ферменттер белсенділігі индукциясы салдарынан нимодипиннің метаболизмін жеделдетуге қабілетті екенін күтуге болады. Осылайша, рифампицин мен нимодипинді бір уақытта қолданғанда соңғысының тиімділігі төмендеуі мүмкін. Демек, Нимотоп® пен рифампицинді бірге қолдануға болмайды.
Р450 3А4 цитохромы жүйесі ферменттерінің белсенділігін индукциялайтын фенобарбитал, фенитоин және карбамазепин сияқты эпилепсияға қарсы препараттар нимодипиннің биожетімділігін айтарлықтай төмендетеді, сондықтан оларды бірге қолдануға болмайды.
Р450 3А4 жүйесі ферментерінің белсенділігін индукциялайтын препараттар қан плазмасындағы нимодипиннің концентрациясын жоғарылатуы мүмкін. Төмендегі препараттармен бірге тағайындағанда артериялық қысым деңгейін бақылау және қажет болғанда Нитопин дозасын төмендету керек:
- макролидті антибиотиктер (мысалы, эритромицин). Құрылымы бойынша макролидтерге жатса да, құрылымы бойынша тектес азитромицин СYP 3A4 ферментін тежемейді,
- АИВ-протеаза тежегіштері (мысалы, ритонавир),
- азолды микробқа қарсы препараттар (мысалы, кетоконазол),
- антидепрессанттар нефазодон мен флуоксетин (бірге тағайындағанда плазмадағы нимодипин концентрациясының жоғарылауы 50 %-ға жетеді),
- квинопристин/дальфопристин,
- циметидин,
- вальпрой қышқылы.
Нимодипинді антидепрессант нортриптилинмен ұзақ қолдану қан плазмасында нимодипин концентрациясының елеусіз артуына әкеледі, бұл ретте нортриптилин концентрациясы өзгеріссіз қалады.
Нимодипин төмендегі дәрілермен бірге тағайындағанда артериялық қысымды төмендетуі мүмкін:
- диуретиктермен,
- бета-адреноблокаторлармен,
- ангиотензин өзгертуші фермент тежегіштерімен,
- ангиотензин-1-рецепторлар блокаторларымен,
- басқа да кальций антагонистерімен,
- альфа-адреноблокаторлармен,
- метилдопамен,
- 5-фосфодиэстераза тежегіштерімен.
Егер жоғарыда көрсетілген препараттардың бірімен біріктіріп тағайындау қажет болса, емделуші жағдайын мұқият бақылау қажет.
Галоперидолмен ұзақ уақыт емдеуде болған емделушілерде дәрілік өзара әрекеттесуі байқалған жоқ.
Зидовудин мен нимодипинді бір уақытта көктамыр ішіне тағайындау зидовудин үшін AUC елеулі артуына және нимодипинді қолдану тиімділігінің төмендеуіне әкеледі.
Әлеуетті нефроуытты препараттармен (мысалы: аминогликозидтермен, цефалоспориндермен, фуросемидпен) бір уақытта емдеу бүйрек функциясы бұзылуын туғызуы мүмкін. Мұндай жағдайларда, сондай-ақ, бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда емді мұқият бақылаумен жүргізу керек. Бүйрек функциясының бұзылуы анықталған кезде нимодипинді қабылдауды тоқтату керек.
Препаратпен емдеу кезінде грейпфрутты/грейпфрут шырынын қабылдаудан аулақ болу керек. Грейпфрут шырыны Р450 3А4 цитохромы жүйесін тежейді, бұл плазмадағы концентрациясының жоғарылауына және бауырда бастапқы метаболизмнің және қан плазмасында нимодипин клиренсінің төмендеуі салдарынан әсер етудің ұзаруына әкеледі. Нәтижесінде препараттың гипотензиялық әсерінің күшеюі байқалуы мүмкін.
Айрықша нұсқаулар
Нитопинді қатар жүретін аурулары көп, ауыр бүйрек жеткіліксіздігі (шумақтық сүзіліс шамасы 20 мл/мин төмен) және ауыр жүрек-қантамыр аурулары бар егде жастағы емделушілерге тағайындау мұқият негізделуі тиіс. Емдеу кезінде және ол аяқталғаннан кейін ондай емделушілер ұдайы дәрігерлік бақылауды қажет етеді.
Бауыр функциясының ауыр бұзылуларында нимодипиннің биожетімділігі бастапқы пассаж көлемінің төмендеуі мен метаболизмдік белсенділік жойылу қарқындылығының төмендеуі салдарынан жоғарылауы мүмкін. Препараттың негізгі және жағымсыз әсерлері күшеюі көрінуі мүмкін (атап айтқанда оның гипотензиялық әсері). Мұндай жағдайларда артериялық қысымның төмендеуі дәрежесіне байланысты препарат дозасын төмендету және қажет болғанда емді тоқтату керек.
Жүктілік және лактация кезеңі
Талапқа сай және бақыланатын зерттеулер жүктілік кезінде әйелдерде жүргізілген жоқ. Пероральді қабылдағанда жануарларда репродуктивті уыттылық зерттеулері тератогенді әсер көрсеткен жоқ, бірақ зерттеу барысында репродуктивтік уыттылық анықталған.
Нимодипин мен оның метаболиттері ана плазмасындағы концентрацияға ұқсас концентрацияларда емшек сүтіне өтуі мүмкін. Осы орайда препаратты қолданған кезде бала емізуді тоқтату керек.
Іn vitro фертильділігі
Кальций антагонистерінің спермотозоидтардың басында қайтымды биохимиялық өзгерістер туғызу қабілеті in vitro көрсетілді, ол нәтижесінде шәуһет сапасының нашарлауына әкелді.
Педиатрияда қолдану
18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерде Нитопиннің қауіпсіздігі мен тиімділігі зерттелген жоқ.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Артериялық қысымның төмендеуі мүмкіндігіне және бас айналудың туындауына байланысты Нитопин препаратын қолдану көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетін бұзуы мүмкін.
Артық дозалануы
Симптомдары: артериялық қысымның айқын төмендеуі, тахикардия немесе брадикардия, құсу, эпигастрий аймағының ауыруы, орталық жүйке жүйесі қызметінің бұзылуы симптомдары.
Емі: Нитопин препаратын қолдануды тез арада тоқтату керек, симптоматикалық ем. Алғашқы көмекке асқазанды шаю және белсендірілген көмірді қабылдау кіреді. Егер артериялық қысымның айтарлықтай төмендеуі байқалса, көктамыр ішіне допаминді немесе норадреналинді енгізу керек. Нимодипиннің арнайы у қайтарғысы белгісіз.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салынған.
3 пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.
Сақтау шарттары
Жарықтан қорғалған жерде, 25 °С- ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
Анфарм Эллас А.О., Греция
53-57 Периклеоус көш-сі,
Геракас 153 44,
Афины – Греция
Қаптаушы
Анфарм Эллас А.О., Греция
Тіркеу куәлігінің иесі
Гранд Медикал Групп АГ, Швейцария
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы
Анфарм Эллас А.О., Греция
53-57 Периклеоус көш-сі,
Геракас 153 44,
Афины - Греция
тел/факс: +(30210)6831632
e-mail: info@anfarmhellas.com