Нитопин
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Торговое название
Нитопин
Международное непатентованное название
Нимодипин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - нимодипин 30 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, поливидон, кросповидон, крахмал кукурузный, магния стеарат,
состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 4000, титана диоксид (Е 171).
Описание
Двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или слегка желтого цвета. Диаметр около 10.5 мм
Фармакотерапевтическая группа
Блокаторы «медленных» кальциевых каналов. Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные. Дигидропиридиновые производные. Нимодипин
Код АТХ С08СA06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме достигается в течение 1 ч. Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Биодоступность низкая. Связывание с белками плазмы составляет 95%. Период полувыведения ранний 1 – 2 ч, конечный – 8 - 9 ч. Выводится почками (менее 1% в неизменном виде) и через кишечник.
Фармакодинамика
Нитопин - селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное дигидропиридина.
Избирательно взаимодействует с кальциевыми каналами типа L и блокирует трансмембранное поступление ионов кальция. Оказывает сосудорасширяющее действие преимущественно на сосуды головного мозга. Предотвращает или устраняет спазм сосудов, вызываемый различными сосудосуживающими биологически активными веществами. Вызывает более выраженное увеличение перфузии в участках головного мозга с недостаточным кровоснабжением (по сравнению с участками с нормальным кровоснабжением). Улучшает церебральное кровообращение при субарахноидальном кровоизлиянии. Стабилизирует функциональное состояние мозговых нейронов. Улучшает память и способность к концентрации внимания. Не оказывает существенного влияния на системное артериальное давление.
Показания к применению
- профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств
после аневризматического субарахноидального кровоизлияния
- выраженные нарушения функции мозга у пациентов пожилого возраста
(снижение памяти и концентрации внимания, эмоциональная
неустойчивость)
Способ применения и дозы
Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды, независимо от приема пищи. Необходимо избегать употребления грейпфрута / грейпфрутового сока. Интервалы между приемами должны составлять не менее 4 ч.
Профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств
после аневризматического субарахноидального кровоизлияния:
Рекомендуемая доза – 2 таблетки каждые 4 ч, суточная доза - 360 мг. Прием таблеток следует назначать на 5 день от начала субарахноидального кровотечения. Курс лечения составляет - 7 дней.
При возникновении у больного побочных реакций, связанных с применением препарата, следует либо снизить дозу, либо прекратить лечение.
Выраженные нарушения функции мозга у пациентов пожилого возраста: Рекомендуемая доза - по 1 таблетке 3 раза в сутки, длительность применения 1-3 месяца.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации < 20 мл/мин) следует тщательно оценивать необходимость лечения и регулярно проводить наблюдение за больными.
Интервал между приемом каждой дозы препарата не должен быть менее 4 ч.
Пациенты с нарушением функции печени
При тяжелых нарушениях функции печени, в частности при циррозе печени, биодоступность нимодипина может быть повышена из-за снижения объема первичного пассажа и снижения интенсивности метаболической инактивации. Следствием этого может явиться усугубление основного и побочного действий препарата, в частности, его гипотензивного эффекта. В таких случаях дозу препарата следует снизить и при необходимости лечение следует прервать.
При совместном применении с ингибиторами или индукторами CYP 3А4 может потребоваться коррекция дозы Нитопина.
Пожилые пациенты: нет никаких специальных требований изменения дозировки у данной категории пациентов.
Побочные действия
При применении при субарахноидальном кровоизлиянии вследствие разрыва аневризмы
Нечасто (> 1/1000 и <1/100)
- тромбоцитопения
- аллергические реакции, сыпь
- головная боль
- тахикардия
- артериальная гипотензия и вазодилатация
- тошнота
Редко (> 1/10000 и <1/1000)
- брадикардия
- илеус
- транзиторное повышение уровня печеночных ферментов
При выраженных нарушениях функции мозга у пациентов пожилого возраста
Частота побочных реакций, перечисленных в разделе «Часто», составляла менее 2%.
Часто (> 1/100 и <1/10)
- артериальная гипотензия и вазодилатация
Нечасто (> 1/1000 и <1/100)
- аллергические реакции, сыпь
- головная боль, головокружение
- гиперкинезы, тремор
- сердцебиение, тахикардия
- обморок, отеки
- запор, диарея, повышенное газообразование
Противопоказания
- гиперчувствительность к нимодипину или вспомогательным
компонентам препарата
- тяжелые нарушения функции печени (например, цирроз печени)
- совместное применение с рифампицином или
противоэпилептическими препаратами (фенобарбитал, фенитоин,
карбамазепин)
- нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (не ранее 1 месяца после
приступа)
- беременность и период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет
С осторожностью
- артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее
100 мм рт.ст.)
- пожилые пациенты с тяжелыми нарушениями функции почек
(гломерулярная фильтрация менее 20 мл/мин)
- пожилые пациенты с тяжелой сердечной недостаточностью
Лекарственные взаимодействия
Нитопин метаболизируется с участием ферментом системы цитохром Р450 3А4, поэтому препараты, индуцирующие или ингибирующие эту ферментную систему, могут, следовательно, оказывать влияние на первичный пассаж или клиренс нимодипина.
Исходя из опыта применения других антагонистов кальция, следует ожидать, что рифампицин способен ускорять метаболизм нимодипина вследствие индукции активности ферментов. Таким образом, при одновременном применении рифампицина и нимодипина эффективность последнего может быть снижена. Следовательно, совместное применение Нимотопа® и рифампицина противопоказано.
Противоэпилептические препараты, индуцирующие активность ферментов системы цитохрома Р450 3А4, такие как фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин, значительно снижают биодоступность нимодипина, поэтому их совместное применение противопоказано.
Препараты, индуцирующие активность ферментов системы Р450 3А4, могут повышать концентрацию нимодипина в плазме крови. При совместном назначении со следующими препаратами следует контролировать уровень артериального давления и при необходимости снизить дозу Нитопина:
- макролидные антибиотики (например, эритромицин). Структурный родственный азитромицин не ингибирует фермент СYP 3A4, хотя и относится по структуре к макролидам,
- ингибиторы ВИЧ-протеаз (например, ритонавир),
- азоловые противомикробные препараты (например, кетоконазол),
- антидепрессанты нефазодон и флуоксетин (повышение концентрации
нимодипина в плазме при совместном назначении достигает 50 %),
- квинопристин/дальфопристин,
- циметидин,
- вальпроевая кислота.
Длительное применение нимодипина с антидепрессантом нортриптилином приводит к незначительному увеличению концентрации нимодипина в плазме крови, при этом концентрация нортриптилина остаётся неизменной.
Нимодипин может понижать артериальное давление при совместном назначении с:
- диуретиками,
- бета-адреноблокаторами,
- ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента,
- блокаторами ангиотензин-1-рецепторов,
- другими антагонистами кальция,
- альфа-адреноблокаторами,
- метилдопой,
- ингибиторами 5-фосфодиэстеразы.
Если назначение комбинации с одним из указанных препаратов неизбежно, то необходимо тщательно контролировать состояние пациента.
У пациентов, находящихся на долговременной терапии галоперидолом, лекарственного взаимодействия не обнаружено.
Одновременное внутривенное назначение зидовудина и нимодипина приводит к значительному увеличению AUC для зидовудина и снижению эффективности применения нимодипина.
Одновременная терапия с потенциально нефротоксическими препаратами (например: аминогликозидами, цефалоспоринами, фуросемидом) может вызвать нарушение функции почек. В таких случаях, а также у больных с почечной недостаточностью, лечение должно проводиться под тщательным контролем. При выявлении нарушения функции почек, прием нимодипина следует прекратить.
Во время лечения препаратом следует избегать приема грейпфрутов/грейпфрутового сока. Грейпфрутовый сок ингибирует систему цитохрома Р450 3А4, что приводит к повышению концентрации в плазме и пролонгированию действия вследствие снижения первичного метаболизма в печени и клиренса нимодипина в плазме крови. В результате может наблюдаться усиление гипотензивного действия препарата.
Особые указания
Назначение Нитопина пациентам пожилого возраста с большим количеством сопутствующих заболеваний, тяжелой почечной недостаточностью (величина клубочковой фильтрации менее 20 мл/мин) и тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями должно быть особенно тщательно обосновано. Во время терапии и после её окончания такие пациенты нуждаются в регулярном врачебном наблюдении.
При тяжелых нарушениях функции печени, биодоступность нимодипина может быть повышена из-за снижения объема первичного пассажа и снижения интенсивности метаболической инактивации. Может проявиться усиление основного и побочных действий препарата (в частности, его гипотензивный эффект). В таких случаях дозу препарата следует снизить, в зависимости от степени снижения артериального давления и при необходимости лечение прекратить.
Беременность и период лактации
Адекватные и контролируемые исследования у женщин в период беременности не проводились. Исследования репродуктивной токсичности у животных при пероральном приеме не показали тератогенного эффекта, хотя в ходе исследования была выявлена репродуктивная токсичность.
Нимодипин и его метаболиты, как показано, могут проникать в грудное молоко в концентрациях, схожих с концентрацией в плазме матери. В этой связи следует прекратить кормление грудью во время применения препарата.
Фертильность in vitro
Способность антагонистов кальция вызывать обратимые биохимические изменения в головке сперматозоидов была продемонстрирована in vitro, что в результате привело к ухудшению качества спермы.
Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность Нитопина у детей и подростков младше 18 лет не изучались.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами
Применение препарата Нитопин может нарушать способность к управлению транспортным средством и потенциально опасными механизмами, в связи с возможным снижением артериального давления и возникновением головокружения.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия или брадикардия, рвота, боли в эпигастральной области, симптомы нарушения деятельности центральной нервной системы.
Лечение: применение препарата Нитопина необходимо немедленно прекратить, лечение симптоматическое. Первая помощь включает промывание желудка и приём активированного угля. Если отмечается значительное снижение артериального давления, следует внутривенно ввести допамин или норадреналин. Специфические антидоты нимодипина неизвестны.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 3 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения
3 года
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Анфарм Эллас А.О., Греция
53-57 Периклеоус ул.,
Геракас 153 44,
Афины – Греция
Упаковщик
Анфарм Эллас А.О., Греция
Владелец регистрационного удостоверения
Гранд Медикал Групп АГ, Швейцария
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казах-
стан претензии от потребителей по качеству продукта (товара)
Анфарм Эллас А.О., Греция
53-57 Периклеоус ул.,
Геракас 153 44,
Афины - Греция
тел/факс: +(30210)6831632
e-mail: info@anfarmhellas.com