Нирмет
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Торговое название
Нирмет
Международное непатентованное название
Метронидазол
Лекарственная форма
Раствор для инфузий, 500 мг/100 мл
Состав
100 мл раствора содержат
активное вещество - метронидазол 500 мг,
вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатрия гидрофосфат безводный , кислоты лимонной моногидрат, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный от бесцветного до светло – желтого цвета раствор
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Другие антибактериальные препараты. Производные имидазола
Код АТХ J01XD01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Распределение
После внутривенного введения в дозе 500 мг в течение 20 мин максимальная концентрация в сыворотке крови через 1 ч составляет 35,2 мкг/мл, через 4 ч – 33,9 мкг/мл, через 8 ч – 25,7 мкг/мл; минимальная концентрация при последующем введении – 18 мкг/мл. При внутривенном введении максимальная концентрация достигается через 30-60 мин, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6-8 ч. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию в плазме. Связывание с белками плазмы – 10-20%. Объем распределения у взрослых – 0,55 л/кг, у новорожденных – 0,54-0,81 л/кг.
Метронидазол обладает высокой проникающей способностью. Достигает бактерицидных концентраций в легких, почках, печени, мозге, коже, спинномозговой жидкости, желчи, слюне, амниотической жидкости, полости абсцессов, вагинальном секрете, семенной жидкости, грудном молоке. Проникает через гематоэнцефалический барьер, проходит через плацентарный барьер.
Метаболизм
Метаболизируется (около 30-60%) путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит – 2 оксиметронидазол – оказывает противопротозойное и противомикробное действие.
Выведение
Выводится почками (60-80%), 20% - в неизмененном виде; через кишечник выводится 6-15%. Период полувыведения – 8 ч (6-12 ч). Почечный клиренс – 10,2 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При алкогольном поражении печени период полувыведения составляет 18 ч (10-29 ч), у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28-30 недель – 75 ч, при сроке 32-35 недель – 35 ч, при сроке 36-40 недель – 25 ч.
У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумуляция метронидазола в сыворотке крови.
Фармакодинамика
Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК, ингибируя ее синтез, что ведет к гибели бактерий.
Препарат активен в отношении простейших: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp.; анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens), Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0,125-6,25 мкг/мл.
В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).
К препарату устойчивы аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против аэробов.
Препарат увеличивает чувствительность опухолей к облучению, оказывает дисульфирамоподобное действие, стимулирует репаративные процессы.
Показания к применению
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату возбудителями, том числе:
-
тяжелые формы печеночного и кишечного амебиаза
-
инфекции костей и суставов, в том числе остеомиелит
-
некротизирующая пневмония, эмпиема, абсцесс легких
-
инфекции брюшной полости, в том числе перитонит, абсцесс печени
-
инфекции органов малого таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических вмешательств)
-
сепсис
-
профилактика и лечение послеоперационных инфекций (особенно после операций на ободочной кишке, околоректальной области, аппендэктомии, гинекологических вмешательств)
Способ применения и дозы
Препарат предназначен для внутривенных инфузий. При в/в капельном введении, нельзя смешивать с другими препаратами.
Скорость внутривенного введения раствора для инфузий: 5 мл в минуту
Взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают внутривенно в дозе 15 мг\кг массы тела, поддерживающая доза - 7,5 мг\ кг массы тела, каждые 6 часов.
Для профилактики анаэробных инфекций, взрослым и детям старше 12 лет внутривенно в дозе 15 мг\кг массы тела, в течение 30-60 минут. Введение препарата необходимо закончить за 1 час до начала операции. В случае необходимости через 6 или 12 часов после операции можно повторно ввести препарат в дозе 7,5 мг\кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 4 г.
Детям в возрасте до 12 лет назначают по 7,5 мг\кг массы тела каждые 8 часов.
Побочные действия
Часто
-
тошнота, сухость во рту, снижение аппетита, боли в животе, «металлический» привкус во рту
Редко
-
диарея, рвота, запоры, глоссит, стоматит
-
головокружение, нарушения координации движений, атаксия, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, периферические нейропатии (при длительном применении в больших дозах), сонливость
-
крапивница, кожная сыпь, пустулез, многоформная экссудативная эритема, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгии, отек Квинке, анафилактический шок
-
дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет
-
тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции)
-
нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз, эритремия
-
уплощение зубца Т на ЭКГ
-
холестаз, гепатит, желтуха, аномальные функциональные тесты
Очень редко
-
судороги, спутанность сознания, галлюцинации, атаксия, периферическая нейропатия
Крайне редко
-
панкреатит, энцефалопатия, ототоксичность
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим производным нитроимидазола
-
болезни крови, в том числе лейкопения в анамнезе
-
органические поражения центральной нервной системы, в том числе эпилепсия
-
печеночная недостаточность (при применении препарата в высоких дозах)
-
почечная недостаточность
-
хронический алкоголизм
-
беременность (I триместр)
-
период лактации
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении Нирмета:
- с непрямыми антикоагулянтами отмечается увеличение протромбинового времени;
- с препаратами солей лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие симптомов интоксикации;
- с преднизолоном – повышается выведение метронидазола из организма вследствие ускорения его метаболизма в печени под влиянием преднизолона;
- с циметидином - отмечается ингибирование метаболизма метронидазола, что может приводить к повышению концентрации метронидазола в плазме крови и увеличению риска развития побочных реакций;
- с препаратами, стимулирующими микросомальные ферменты печени (фенитоин, фенобарбитал), может ускоряться выведение метронидазола, в результате чего снижается его концентрация в плазме крови;
- с рифампицином - повышается клиренс метронидазола из организма;
- с фенитоином – возможно небольшое повышение концентрации фенитоина в плазме крови, описан случай развития токсического действия;
- с фторурацилом - усиливается токсическое действие, но не эффект фторурацила;
- с этанолом отмечается развитие дисульфирамоподобных реакций;
- с дисульфирамом - может привести к развитию неврологических реакций (интервал между назначением должен составлять не менее 2 недель).
Сульфаниламиды и антибиотики усиливают противомикробное действие метронидазола.
Фармацевтическое взаимодействие
Метронидазол для внутривенного введения не рекомендуется смешивать с другими лекарственными препаратами.
Особые указания
Следует учитывать, что в период применения препарата противопоказан прием алкоголя, так как возможно развитие дисульфирамоподобной реакции (спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу). Необходимо соблюдать осторожность при почечной и печеночной недостаточности (циррозе печени), обструктивных заболеваниях легких.
При длительной терапии следует контролировать картину крови. При развитии лейкопении необходимо учитывать возможность развития инфекционного процесса. С осторожностью применять при заболеваниях печени и почек.
При развитии неврологических симптомов (например,атаксии, головокружения, судорог) следует прекратить применение препарата.
Препарат может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.
Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (например, векурония бромидом).
Беременность и период лактации
Во II и III триместрах беременности препарат следует назначать только по жизненным показаниям, препарат проникает через плаценту.
Кормящим матерям – только по показаниям, с одновременным прекращением грудного вскармливания.
Использование в педиатрии
Не рекомендуется применять препарат в комбинации с амоксициллином у пациентов моложе 18 лет.
Особенности влияния на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами
Необходимо предупредить пациента о том, что препарат может снижать концентрацию внимания при управлении автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: усиление побочных действий.
Лечение: проводят симптоматическое лечение. Метронидазол и его основные метаболиты выводятся при гемодиализе (период полувыведения сокращается до 2,6 ч), при перитонеальном диализе препарат выводится в незначительных количествах.
Форма выпуска и упаковка
По 100 мл препарата разливают в полиэтиленовые флаконы, укупоренные специальным колпачком для инфузий. Каждый флакон упаковывают в полиэтиленовый пакет. По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Nirma Limited (Healthcare Division)
Village: Sachana, Gujarat 382150, India
Владелец регистрационного удостоверения
Nirma Limited, India
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО «КазЕвроФарм», г. Алматы, ул. Курмангазы 48 «а», офис 9
Индекс 050000
Номер телефона (727) 2729871, 2615141
Номер факса (727) 2614466
Адрес электронной почты Info@kazeuropharm.com