Нирмет
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Нирмет
Халықаралық патенттелмеген атауы
Метронидазол
Дәрілік түрі
Инфузияға арналған ерітінді, 500 мг/100 мл
Құрамы
100 мл ерітіндінің құрамында
белсенді зат - 500 мг метронидазол,
қосымша заттар: натрий хлориді, сусыз динатрий гидрофосфаты, лимон қышқылының моногидраты, инъекцияға арналған су.
Сипаттамасы
Түссізден ашық-сары түске дейінгі мөлдір ерітінді
Фармакотерапиялық тобы
Бактерияларға қарсы жүйелі пайдалануға арналған препараттар. Бактерияларға қарсы басқа да препараттар. Имидазол туындылары
АТХ коды J01XD01
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Таралуы
500 мг дозада 20 минут бойы көктамыр ішіне енгізгеннен кейін қан сарысуындағы ең жоғары концентрациясы 1 сағаттан соң 35,2 мкг/мл, 4 сағаттан соң 33,9 мкг/мл, 8 сағаттан соң 25,7 мкг/мл; кейіннен енгізу кезіндегі ең төмен концентрациясы 18 мкг/мл құрайды. Көктамыр ішіне енгізген кезде ең жоғары концентрациясына 30-60 минуттан соң жетеді, емдік концентрациясы 6-8 сағат бойы сақталады. Өт түзілуі қалыпты кезде өттегі метронидазол концентрациясы көктамыр ішіне енгізгеннен кейін плазмадағы концентрациясынан едәуір асып кетеді. Плазма ақуыздарымен байланысуы – 10-20%. Таралу көлемі ересектерде – 0,55 л/кг, жаңа туған нәрестелерде – 0,54-0,81 л/кг.
Метронидазол жоғары өту қабілетіне иелік етеді. Өкпеде, бүйректе, бауырда, мида, теріде, жұлын сұйықтығында, өтте, сілекейде, амниотикалық сұйықтықта, абсцесс қуысында, қынап сөлінде, ұрық сұйықтығында, емшек сүтінде бактерицидті концентрацияларына жетеді. Гематоэнцефалдық бөгет арқылы енеді, плаценталық бөгет арқылы өтеді.
Метаболизмі
Гидроксилдену, тотығу және глюкурондану арқылы метаболизденеді (30-60%-ға жуық). Негізгі метаболиті – 2 оксиметронидазол – протозойға қарсы және микробқа қарсы әсер көрсетеді.
Шығарылуы
Бүйрекпен шығарылады (60-80%), 20%-ы өзгермеген күйде; 6-15%-ы ішек арқылы шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі – 8 сағат (6-12 сағат). Бүйрек клиренсі – 10,2 мл/мин.
Айрықша клиникалық жағдайлардағы фармакокинетикасы
Бауырдың алкогольді зақымдануында жартылай шығарылу кезеңі 18 сағат (10-29 сағат), 28-30 апта жүктілік мерзімінде жаңа туған нәрестелерде –75 сағат, 32-35 апталық мерзімде – 35 сағат, 36-40 апталық мерзімде – 25 сағат.
Бүйрек қызметі бұзылған науқастарда қайталап енгізгеннен кейін қан сарысуында метронидазолдың жиналуы байқалуы мүмкін.
Фармакодинамикасы
Протозойға қарсы және микробқа қарсы препарат, 5-нитроимидазол туындысы. Әсер ету механизмі 5-нитротоптың анаэробты микроорганизмдер мен қарапайымдылардың жасушаішілік тасымалдаушы протеиндерімен биохимиялық тұрғыда қалпына келтірілуімен жүзеге асады. Қалпына келтірілген 5-нитротоп ДНҚ-мен өзара әрекеттесіп, оның синтезін тежейді, бұл бактериялардың қырылуына апарады.
Препарат қарапайымдыларға: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp.; анаэробты бактерияларға: Bacteroides spp. (соның ішінде Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens), Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. қатысты белсенді. Осы штаммдарға тән ең төмен бәсеңдеткіш концентрациясы 0,125-6,25 мкг/мл құрайды.
Амоксициллинмен үйлестірілгенде Helicobacter pylori-ге қатысты белсенділік танытады (амоксициллин метронидазолға төзімділіктің дамуын бәсеңдетеді).
Аэробты микроорганизмдер мен факультативті анаэробтар препаратқа төзімді, бірақ аралас флораның (аэробтар мен анаэробтар) қатысуымен метронидазол аэробтарға қарсы тиімді антибиотиктермен синергиялық тұрғыда әрекеттеседі.
Препарат ісіктердің сәулеленуге сезімталдығын арттырады, дисульфирам тәрізді әсер көрсетеді, репаративтік үдерістерді көтермелейді.
Қолданылуы
Препаратқа сезімтал қоздырғыштар туғызған жұқпалы-қабыну ауруларын емдеу, соның ішінде:
-
бауыр және ішек амебиазының ауыр түрлері
-
сүйектер мен буындардың жұқпалары, соның ішінде остеомиелит
-
некроздаушы пневмония, эмпиема, өкпе абсцессі
-
құрсақ қуысының жұқпалары, соның ішінде перитонит, бауыр абсцессі
-
кіші жамбас ағзаларының жұқпалары (эндометрит, эндомиометрит, фаллопий түтіктері мен аналық бездер абсцессі, хирургиялық араласулардан кейінгі қынап күмбезінің жұқпалары)
-
сепсис
-
операциядан кейінгі жұқпалардың алдын алу және емдеу (әсіресе, жиекті ішекке, ректальді аумақ маңына жасалатын операциялардан, аппендэктомиядан, гинекологиялық араласулардан кейін)
Қолдану тәсілі және дозалары
Препарат көктамырішілік инфузияларға арналған. К/і тамшылатып енгізген кезде өзге препараттармен араластыруға болмайды.
Инфузия үшін ерітіндіні көктамыр ішіне енгізу жылдамдығы: минутына 5 мл
Ересектер мен 12 жастан асқан балаларға препарат дене салмағына 15 мг\кг дозада көктамыр ішіне, демеуші доза әр 6 сағат сайын дене салмағына 7,5 мг\кг тағайындалады.
Анаэробты жұқпалардың алдын алу үшін, ересектер мен 12 жастан асқан балаларға көктамыр ішіне дене салмағына 15 мг\кг дозада, 30-60 минут бойы. Препарат енгізуді операция басталғанша 1 сағат бұрын аяқтау қажет. Қажет болған жағдайда, операциядан кейін 6 немесе 12 сағаттан соң препаратты дене салмағына 7,5 мг\кг дозада қайталап енгізуге болады. Ең жоғары тәуліктік дозасы 4 г-ден аспауы тиіс.
12 жасқа дейінгі балаларға әр 8 сағат сайын дене салмағына 7,5 мг\кг тағайындалады.
Жағымсыз әсерлері
Жиі
-
жүрек айну, ауыздың кеберсуі, тәбеттің төмендеуі, іштің ауыруы, ауыздың «темір» татуы
Сирек
-
диарея, жүрек айну, іш қату, глоссит, стоматит
-
бас айналу, қозғалыс үйлесімінің бұзылуы, атаксия, ашушаңдық, депрессия, қатты қозу, әлсіздік, ұйқысыздық, бас ауыру, шеткергі нейропатиялар (үлкен дозаларда ұзақ уақыт қолданғанда), ұйқышылдық
-
есекжем, тері бөртпесі, пустулез, көп түрлі экссудатты эритема, тері гиперемиясы, мұрынның бітелуі, қызба, артралгиялар, Квинке ісінуі, анафилактикалық шок
-
дизурия, цистит, полиурия, несепті ұстай алмау, кандидоз, несептің қызыл-қоңыр түске боялуы
-
тромбофлебит (инъекция салған жердің ауыруы, гиперемиясы немесе ісінуі)
-
нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз, эритремия
-
ЭКГ-да Т тісшесінің тегістелуі
-
холестаз, гепатит, сарғаю, аномалиялық функционалдық тестілер
Өте сирек
-
құрысулар, сананың шатасуы, елестеулер, атаксия, шеткергі нейропатия
Тіптен сирек
-
панкреатит, энцефалопатия, отоуыттылық
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препарат компоненттеріне және басқа нитроимидазол туындыларына жоғары сезімталдық
-
қан ауруы, соның ішінде сыртартқыдағы лейкопения
-
орталық жүйке жүйесінің органикалық зақымданулары, соның ішінде эпилепсия
-
бауыр жеткіліксіздігі (препаратты жоғары дозаларда қолданғанда)
-
бүйрек жеткіліксіздігі
-
созылмалы алкоголизм
-
жүктілік (I триместр)
-
лактация кезеңі
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Нирметті бір мезгілде қолданғанда:
- тікелей емес антикоагулянттармен – протромбин уақытының ұзаруы білінеді;
- литий тұздарының препараттарымен – қан плазмасындағы литий концентрациясының жоғарылауы және уыттану белгілерінің дамуы мүмкін;
- преднизолонмен – преднизолонның әсер етуімен бауырдағы метаболизмінің жылдамдауы салдарынан организмнен метронидазолдың шығарылуы артады;
- циметидинмен – метронидазол метаболизмінің тежелуі білінеді, бұл қан плазмасындағы метронидазол концентрациясының жоғарылауына және жағымсыз реакциялардың даму қаупінің артуына алып келеді;
- бауырдың микросомалық ферменттерін көтермелейтін препараттармен (фенитоин, фенобарбитал) – метронидазолдың шығарылуы жылдамдайды, соның нәтижесінде оның қан плазмасындағы концентрациясы төмендейді;
- рифампицинмен – организмдегі метронидазол клиренсі көтеріледі;
- фенитоинмен – қан плазмасындағы фенитоин концентрациясының аздап жоғарылауы мүмкін, уыттылық әсерінің даму жағдайы сипатталған;
- фторурацилмен – уытты әсері күшейеді, бірақ фторурацилдің әсері емес;
- этанолмен – дисульфирам тәрізді реакциялардың дамуы білінеді;
- дисульфираммен – неврологиялық реакциялар дамуына әкеледі (тағайындаулар арасындағы аралық кемінде 2 апта құрауы тиіс).
Сульфаниламидтер мен антибиотиктер метронидазолдың микробқа қарсы әсерін күшейтеді.
Фармацевтикалық өзара әрекеттесуі
Көктамыр ішіне енгізуге арналған метронидазолды басқа дәрілік препараттармен араластыруға болмайды.
Айрықша нұсқаулар
Препаратты қолдану кезеңінде алкоголь ішу қарсы көрсетілімді, өйткені дисульфирам тәрізді реакцияның дамуы мүмкін (іштің түйіліп ауыруы, жүрек айну, құсу, бас ауыру, бетке кенеттен қан тебу). Бүйрек және бауыр жеткіліксіздігі (бауыр циррозы), өкпенің обструкциялық аурулары кезінде сақтық шарасын қадағалау қажет.
Ем ұзаққа созылғанда қан көрінісін бақылау керек. Лейкопенияның дамуы кезінде жұқпалы үдерістің дамуы мүмкін екенін ескеру қажет. Бауыр және бүйрек аурулары кезінде абайлап қолдану керек.
Неврологиялық белгілер дамығанда (мысалы, атаксия, бас айналу, құрысу) препарат қолдануды тоқтату керек.
Препарат трепонемаларды иммобилизациялап, Нельсонның жалған оң тестісіне әкелуі мүмкін.
Жете поляризацияланбайтын миорелаксанттармен (мысалы, векуроний бромиді) үйлестіруге болмайды.
Жүктілік және лактация кезеңі
Жүктіліктің II және III триместрлерінде препаратты тек тіршілік көрсеткіштері бойынша тағайындау керек, препарат плацента арқылы өтеді.
Бала емізетін аналарға – тек көрсетілімдер бойынша, емшекпен қоректендіруді бір мезгілде тоқтатумен.
Педиатрияда пайдалану
Препаратты 18 жасқа толмаған емделушілерде амоксициллинмен біріктіріп қолдану ұсынылмайды.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Емделушіні автокөлікті немесе басқа қауіптілігі зор механизмдерді басқару кезінде препараттың зейін шоғырландыруын төмендетуі мүмкін екенін ескерту қажет.
Артық дозалануы
Симптомдары: жағымсыз әсерлердің күшеюі.
Емі: белгісіне қарай ем жүргізеді. Метронидазол және оның негізгі метаболиттері гемодиализ кезінде шығарылады (жартылай шығарылу кезеңі 2,6 сағатқа дейін қысқарады), перитонеальді диализ кезінде препарат мардымсыз мөлшерлерде шығарылады.
Шығарылу түрі және қаптамасы
100 мл препараттан инфузия үшін арнаулы қалпақшамен тығындалған полиэтилен құтыларға құйылады. Әр құты полиэтилен пакетке салынады.
1 құтыға медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салады.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 30 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
Nirma Limited (Healthcare Division)
Village: Sachana, Gujarat 382150, India
Тіркеу куәлігінің иесі
Nirma Limited, India
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы:
«КазЕвроФарм» ЖШС, Алматы қ., Құрманғазы к-сі 48 «а», 9 кеңсе
Индексі 050000
Телефон нөмірі (727) 2729871, 2615141
Факс нөмірі (727) 2614466
Электронды пошта Info@kazeuropharm.com