Войти

Нипидол (5 мг)

МНН: Амлодипин
Производитель: Биофарма Илач Сан. ве.Тидж. А.Ш.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Amlodipine
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№019719
Период регистрации: 19.02.2013 - 19.02.2018

Инструкция

Торговое название

Нипидол

Международное непатентованное название

Амлодипин

Лекарственная форма

Таблетки 5 мг, 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - амлодипина бесилат 6,935 мг, 13,889 мг (эквивалентно амлодипину 5 мг, 10 мг),

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая рН 101, кальция гидрофосфат безводный, натрия крахмала гликолят, магния стеарат

Описание

Круглые таблетки белого цвета с риской на одной стороне

Фармакотерапевтическая группа

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов. Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные. Дигидропиридиновые производные. Амлодипин

Код АТХ С08СА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Амлодипин при пероральном применении медленно и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, независимо от приема пищи. Абсолютная биодоступность составляет 64-80 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 6-12 часов. Объем распределения равен примерно 21 л/кг. Связь с белками плазмы крови составляет примерно 97,5 %. Период полувыведения составляет 30-50 часов. При постоянном приеме равновесная концентрация в плазме создается через 7-8 дней. Амлодипин метаболизируется в печени (90 %) до не активных метаболитов. Почками выводится в виде метаболитов 60 %, в неизменном виде 10 %. При изменении почечной фармакодинамики коррекции дозы амлодипина не требуется. При застойной сердечной недостаточности, печеночной недостаточности и у пожилых пациентов период полувыведения увеличивается.

Фармакодинамика

Амлодипин - производное дигидропиридина. Связываясь с дигидропириди-новыми рецепторами, блокирует "медленные" кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход кальция внутрь клеток гладкой мышцы сердца и сосудов (в большей степени – в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Оказывает гипотензивный и антиангинальный эффект.

Механизм гипотензивного действия препарата Нипидол обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Нипидол уменьшает ишемию миокарда следующими двумя путями:

1) расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку), при этом частота сердечных сокращений практически не изменяется, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде,

2) расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы как в нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала) и предотвращает развитие коронароспазма, вызванного курением.

У больных артериальной гипертензией разовая суточная доза Нипидола обеспечивает снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 часов (как в положении "лежа" так и "стоя"). Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает резкого снижения АД.

У больных стенокардией разовая суточная доза препарата увеличивает толерантность к физической нагрузке, задерживает развитие приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) на фоне физической нагрузки, снижает частоту приступов стенокардии и потребность в нитроглицерине.

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда, стеноза 3-х и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрезкожную транслюминальную коронарную ангиопластику (ЧТКА) или страдающих стенокардией, применение Нипидола предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий. На фоне применения Нипидола снижается летальность от сердечно-сосудистых причин, инфаркта миокарда, инсульта, ЧТКА, аорто-коронарного шунтирования, отмечается снижение числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН), снижается частота вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Показания к применению

  • артериальная гипертензия (как в монотерапии, так и в сочетании с другими гипотензивными средствами)

  • стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (как в монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами)

Способ применения и дозы

При лечении артериальной гипертензии назначается внутрь, 1 раз в сутки, начальная доза 5 мг, при необходимости дозу увеличивают до максимальной – 10 мг в сутки.

При лечении стабильной стенокардии и стенокардии Принцметала рекомендуемая доза составляет от 5 мг до 10 мг один раз в день.

Курс лечения устанавливается лечащим врачом.

У истощенных и пожилых лиц рекомендуются обычные режимы дозирования без коррекции дозы препарата.

У пациентов с нарушениями функции печени период полувыведения амлодипина удлиняется, поэтому для таких пациентов Нипидол должен применяться с осторожностью. Дозировка регулируется в зависимости от клинической картины заболевания и состояния пациента.

У пациентов с нарушением функции почек Нипидол может применяться в обычных дозах. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не зависят от интенсивности нарушения функции почек. Амлодипин не поддается диализу, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение периода полувыведения.

При необходимости одновременного назначения Нипидола с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами или ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента коррекции дозы не требуется.

Побочные действия

Нипидол хорошо переносится.

Наиболее часто

- головокружение, головная боль, сонливость, утомляемость

- учащенное сердцебиение (тахикардия)

- покраснение лица

- боль в животе, тошнота

- отеки

Менее часто

- лейкопения, тромбоцитопения

- гипергликемия

- бессонница, лабильность настроения

- гипестезия/парастезия, периферическая нейропатия, обморок, дисгевзия,

тремор

- снижение остроты зрения

- звон в ушах

- гипертония, гипотония, васкулит

- кашель, одышка, ринит

- сухость во рту, диспепсия (включая гастрит), гипертрофический гингивит,

панкреатит, рвота, изменение стула

- алопеция, гипергидроз, пурпура, изменение цвета кожи, крапивница

- артралгии, боль в спине, мышечные спазмы, миалгии

- поллакиурия, расстройства мочеиспускания, никтурия

- гинекомастия, эректильная дисфункция

- общая слабость, дискомфорт, боль

- увеличение/снижение веса

Очень редко

- аллергические реакции, включая кожный зуд, сыпь, отек Квинке,

мультиформную эритему

- гепатит, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов (в основном

наблюдались явления, характерные для холестаза)

Следующие нежелательные явления, которые невозможно отделить от естественного течения основного заболевания были обнаружены менее чем у 1% больных:

- инфаркт миокарда

- аритмии (в т.ч. брадикардия, желудочковая тахикардия и мерцательная

аритмия)

- боль в груди

Противопоказания

- повышенная чувствительность к амлодипину и дигидропиридинам

- кардиогенный шок

- стеноз аорты

- нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала)

- период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

С осторожностью назначают пациентам с печеночной недостаточностью, тяжелой формой хронической сердечной недостаточности не ишемической этиологии, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес. после него), синдромом слабости синусового узла, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, артериальной гипотензией.

Лекарственные взаимодействия

В отличие от других блокаторов «медленных» кальциевых каналов (БМКК) клинически значимого взаимодействия препарата Нипидол (III поколение БМКК) не было обнаружено при совместном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), особенно индометацином.

Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и "петлевыми" диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами; а также повышение их гипотензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.

Ингибиторы микросомального окисления могут повышать концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени - уменьшать.

Иигибиторы CYP3A4: одновременное применение ингибиторов CYP3A4 и Нипидола, особенно у пожилых пациентов (69 - 87 лет), приводит к увеличению системного воздействия амлодипина. Сильные ингибиторы CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир) могут в большей степени повысить плазменные концентрации Нипидола. Поэтому следует с осторожностью использовать Нипидол вместе с ингибиторами CYP3A4.

Индукторы CYP3A4: одновременное применение индукторов CYP3A4 (например, рифампицина или препаратов зверобоя (hypericum perforatum) может значительно снизить концентрацию амлодипина в плазме. Поэтому следует с осторожностью использовать Нипидол вместе с индукторами CYP3A4.

Грейпфрутовый сок

Одновременный прием грейпфрута или грейпфрутового сока и Нипидола не рекомендуется, так как биодоступность может увеличиться, что приведет к усилению гипотензивного эффекта Нипидола.

Хотя при изучении препарата Нипидол, отрицательного инотропного эффекта обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженное отрицательное инотропное действие антиарит­мических препаратов, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Симавастатин: совместный многократный прием Нипидола в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг привел к росту зкспозиции симвастатина на 77% по сравнению с монотерапией симвастатином. Поэтому максимальная доза симвастатина у пациентов, получающих амлодипин, должна быть до 20 мг в сутки.

Нипидол не влияет на степень связывания с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.

Алюминий/Магний содержащие антациды: их однократный прием не оказывает существенного влияния на фармакокинетику Нипидола.

Силденафил (Виагра): однократный прием силденафила 100 мг у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики Нипидола.

Аторвастатин: повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

Дигоксин: при одновременном применении Нипидола с дигоксином сывороточные уровни и почечный клиренс дигоксина не изменяются.

Этанол (спирт): однократные и многократные дозы 10 мг Нипидола не оказывали существенного влияния на фармакокинетику этанола.

Варфарин: Нипидол не влияет на изменения протромбинового времени, вызванные варфарином.

Циклоспорин: Нипидол не вызывает значительных изменений фармакокинетики циклоспорина.

Циметидин: При одновременном применении Нипидола с циметидином фармакокинетика амлодипина не меняется.

Особые указания

С особой осторожностью следует применять Нипидол у пациентов с аортальным стенозом в анамнезе, с нарушениями функции печени и с сердечной недостаточностью.

Амлодипин может ухудшить состояние больных с хронической сердечной недостаточностью 3-4 степени. У пациентов с сердечной недостаточностью антагонисты кальция следует использовать с осторожностью.

При лечении артериальной гипертензии Нипидол может применяться в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа- и бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгиро­ванного действия, сублингвальным нитроглицерином.

Для лечения стенокардии Нипидол можно назначать как средство монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами, в том числе у больных, рефрактерных к лечению нитратами и/или бета-адреноблокаторами в адекватных дозах.

Амлодипин не относится к группе бета-блокаторов и не защищает от неблагоприятных последствий, которые могут возникнуть в результате резкого прекращения применения бета-блокаторов. Бета-блокаторы следует отменять постепенно, за счет снижения их дозы.

У больных с нарушением функции печени период полувыведения амлодипина увеличивается. У этих больных Нипидол следует использовать с осторожностью.

При почечной недостаточности препарат применяют в своей обычной дозе. Амлодипин не выводится при диализе.

Нипидол не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени может потребоваться меньшая дозировка.

Во время лечения, необходим контроль массы тела и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Педиатрия

Не рекомендуется применение Нипидола у детей.

Беременность

Безопасность применения препарата Нипидол во время беременности и кормления грудью не установлена. Применение препарата во время беременности возможно только по абсолютным показаниям, когда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного. Препарат не назначается женщинам в период лактации.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и других побочных явлений, следует учитывать индивидуальную реакцию на действие препарата, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования и соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока и летального исхода).

Лечение: назначение активированного угля (особенно в первые 2 часа после передозировки), промывание желудка (в отдельных случаях), придание возвышенного положения конечностям, мероприятия, направленные на активное поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом.

Для восстановления тонуса сосудов и АД, если нет противопоказаний, может оказаться полезным применение сосудосуживающих препаратов (допамин, норадреналин). Используют внутривенное введение глюконата кальция. Поскольку Нипидол в значительной степени связывается с белками сыворотки крови - гемодиализ не эффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в не доступном для детей месте!

Срок хранения

4 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Биофарма Илач Сан. ве Тидж. А.Ш., Турция

г.Стамбул, Санджактепе, район Акпинар, ул.Османгази, №156

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Биофарма Илач Сан. ве Тидж. А.Ш., Турция

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

ТОО «AVITA (АВИТА)», 050000, Республика Казахстан, г.Алматы, пр.Сейфуллина 458-460/95, офис 315. Тел./факс +7 727 279 47 32

E-mail: info@avitafarma.kz, infoavita@mail.ru

Прикрепленные файлы

770257131477976960_ru.doc 75.5 кб
587311851477978132_kz.doc 101 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники