Нипидол (5 мг)

МНН: Амлодипин
Производитель: Биофарма Илач Сан. ве.Тидж. А.Ш.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Amlodipine
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№019719
Информация о регистрации в РК: 19.02.2013 - 19.02.2018

Инструкция

Саудалық атауы

Нипидол

Халықаралық патенттелмеген атауы

Амлодипин

Дәрілік түрі

5 мг, 10 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 6,935 мг, 13,889 мг амлодипин бесилаты

(5 мг, 10 мг амлодипинге баламалы),

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза рН 101, сусыз кальций гидрофосфаты, натрий крахмалы гликоляты, магний стеараты

Сипаттамасы

Бір жағында сызығы бар ақ түсті дөңгелек таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

«Баяу» кальций өзекшелерінің блокаторлары. «Баяу» кальций өзекшелерінің іріктелген блокаторлары. Дигидропиридин туындылары. Амлодипин

АТХ коды С08СА01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Амлодипин ішу арқылы қабылданғанда тамақтануға байланыссыз асқазан-ішек жолдарынан баяу және толықтай дерлік сіңеді. Абсолюттік биожетімділігі 64-80% құрайды. Плазмадағы ең жоғарғы концентрациясына 6-12 сағаттан кейін жетеді. Таралу көлемі шамамен 21 л/кг тең. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы шамамен 97,5% құрайды. Жартылай шығарылу кезеңі 30-50 сағатты құрайды. Тұрақты қабылдаған кезде тепе-тең концентрациясы плазмада 7-8 күннен кейін болады. Амлодипин бауырда (90 %) белсенді емес метаболиттерге дейін метаболизденеді. Бүйректермен метаболиттер түрінде 60 %, өзгермеген күйде 10 % шығарылады. Бүйректік фармакодинамикасы өзгерген кезде амлодипиннің дозасын түзету керек емес. Іркілген жүрек жеткіліксіздігінде, бауыр жеткіліксіздігінде және егде емделушілерде жартылай шығарылу кезеңі ұлғаяды.

Фармакодинамикасы

Амлодипин - дигидропиридин туындысы. Дигидропиридин рецепторларымен байланыса отырып, "баяу" кальций өзектерін бөгейді, жүректің және қантамырлардың тегіс бұлшықеттері жасушалары ішіне кальцийдің трансжарғақшалық ауысуын тежейді (кардиомиоциттерге қарағанда, үлкен дәрежеде – қантамырлардың тегіс бұлшықеттеріне). Гипотензивті және антиангинальді әсер етеді.

Нипидол препаратының гипотензивті әсер ету механизмі қантамырлардың тегіс бұлшықеттерін тікелей босаңсытатын әсеріне негізделген. Нипидол миокардтың ишемиясын келесі екі жолмен азайтады:

1) шеткергі артериолаларды кеңейтеді және, осылайша шеткергі (жүктемеден кейінгі) кедергіні төмендетеді, мұндайда жүректің жиырылу жиілігі өзгермейді, бұл энергияның жұмсалуын және миокардтың оттегіге қажеттілігін төмендетуге алып келеді,

2)коронарлық және шеткергі артериялар мен артериолаларды миокардтың қалыпты, сондай-ақ ишемияланған аймақтарында да кеңейтеді, бұл вазоспастикалық стенокардиясы бар науқастарда (Принцметал стенокардиясы) миокардқа оттегінің түсуін арттырады және темекі шегуден туындаған коронароспазмның дамуын болдырмайды.

Артериялық гипертензиясы бар науқастарда Нипидолдың бір реттік тәуліктік дозасы арте­риялық қысымның (АҚ) төмендеуін 24 сағат ( "жатқан" қалпында да "тұрған" қалпында да бірдей) бойы қамтамасыз етеді. Әсер етуінің баяу басталуы нәтижесінде амлодипин АҚ күрт төмендетпейді.

Стенокардиясы бар науқастарда препараттың бір реттік тәуліктік дозасы дене жүктемесіне төзімділікті ұлғайтады, дене жүктемесі аясында стенокардия ұстамасының дамуын және ST сегментінің (1 мм - ге) депрессиясын кідіртеді, стенокардия ұстамасының және нитроглицериннің қолдану жиілігін төмендетеді.

Миокард инфарктісін, тері арқылы транслюминальді коронарлық ангиопластиканы (ТТКА) өткерген немесе стенокардиядан зардап шегетін жүрек – қантамыр аурулары (бір тамырдың зақымдануымен коронарлық атеросклерозды, 3 және одан көп артериялардың стенозын және ұйқы артерияларының атеросклерозын қоса алғанда) бар емделушілерде Нипидолды қолдану ұйқы артериясы медия – интимасының қалыңдауын болдырмайды. Нипидолды қолдану аясында жүрек-қантамырлық себептерден, миокард инфарктісінен, инсульттан, ТТКА, аорто-коронарлық шунттаудан болған өлімді елеулі түрде азайтады, тұрақсыз стенокардия және созылмалы жүрек жеткіліксіздігінің (СЖЖ) өршуі бойынша госпитализациялау санының азаюына алып келеді, коронарлы қан ағысын қалпына келтіруге бағытталған араласулар жиілігін төмендетеді.

Қолданылуы

  • артериялық гипертензияда (монотерапияда, сондай-ақ басқа да гипотензивті дәрілермен біріктіріп)

  • тұрақты стенокардия және вазоспастикалық стенокардияда (Принцметал стенокардиясы) (монотерапияда, сондай-ақ басқа да антиангинальді дәрілермен біріктіріп).

Қолдану тәсілдері және дозалары

Артериялық гипертензияны емдегенде ішке қабылдауға тағайындалады, тәулігіне 1 рет, бастапқы дозасы 5 мг, қажет болса дозасын ең жоғарғы – тәулігіне 10 мг дейін арттырады.

Тұрақты стенокардияны және Принцметал стенокардиясын емдеуде ұсынылатын дозасы күніне бір рет 5 мг –ден 10 мг –ге дейінді құрайды.

Емдеу курсын емдеуші дәрігер белгілейді.

Әлсіз және егде жастағы адамдарда препарат дозасын түзетусіз әдеттегі дозалау режимі ұсынылады.

Бауыр функциясы бұзылған емделушілерде амлодипиннің жартылай шығарылу кезеңі ұзарады, сондықтан мұндай емделушілерге Нипидолды сақтықпен қолдану керек. Доза аурудың клиникалық көрінісіне және емделушінің жай-күйіне байланысты реттеледі.

Бүйрек функциясы бұзылған емделушілерде Нипидол әдеттегі дозада қолданылуы мүмкін. Қан плазмасында амлодипин концентрациясының өзгеруі бүйрек функциясының бұзылу қарқындылығына байланысты емес. Амлодипин диализбен шығарылмайды, алайда жартылай шығарылу кезеңінің елеусіз ұлғаюы мүмкін екенін ескеру қажет.

Нипидолды тиазидті диуретиктермен, бета-адреноблокаторлармен немесе ангиотензин-өзгертуші фермент тежегіштерімен бір уақытта тағайындау қажет болғанда дозаны түзету қажет емес.

Жағымсыз әсерлері

Нипидол жақсы көтерімді

Жиірек

  • бас айналу, бас ауыру, ұйқышылдық, шаршау

  • жүректің жиі соғуы (тахикардия)

  • беттің қызаруы

  • іштің ауыруы, жүрек айнуы

  • ісінулер

Азырақ жиілікпен

- лейкопения, тромбоцитопения

- гипергликемия

- ұйқысыздық, көңіл-күйдің құбылмалылығы

- гипестезия/парастезия, шеткергі нейропатия, естен тану, дисгевзия,

тремор

- көру жітілігінің төмендеуі

- құлақтағы шуыл

- гипертония, гипотония, васкулит

- жөтел, ентігу, ринит

- ауыздың құрғауы, диспепсия (гастритті қоса), гипертрофиялық гингивит,

панкреатит, құсу, нәжістің бұзылуы

- алопеция, гипергидроз, пурпура, тері түсінің өзгеруі, есекжем

- артралгиялар, арқаның ауыруы, бұлшықет түйілулері, миалгиялар

- поллакиурия, несеп шығару бұзылыстары, никтурия

- гинекомастия, эректильді дисфункция

- жалпы әлсіздік, жайсыздық, ауыру

- салмақтың артуы/төмендеуі

Өте сирек

- тері қышынуын, бөртпені, Квинке ісінуін, мультиформалы эритеманы қоса аллергиялық реакциялар,

- гепатит, сарғаю, бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы (негізінен

холестазға тән құбылыстар байқалған)

Негізгі аурудың табиғи ағымынан ажырату мүмкін емес төмендегі жағымсыз құбылыстар науқастардың 1%-дан азында байқалған:

- миокард инфаркті

- аритмиялар (соның ішінде брадикардия, қарыншалық тахикардия және жыпылықтайтын аритмия)

- кеуденің ауыруы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • амлодипинге және дигидропиридиндерге жоғары сезімталдық

  • кардиогенді шок

  • қолқа стенозы

  • тұрақсыз стенокардия (Принцметал стенокардиясынан басқа)

  • лактация кезеңі

  • 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге

Бауыр жеткіліксіздігі,шығу тегі ишемиялық емес созылмалы жүрек жеткіліксіздігінің ауыр түрі, миокардтың жедел инфарктісі (одан кейінгі 1 ай ішінде де), синусты түйіннің әлсіздік синдромы, митральды стеноз, гипертрофиялық обструктивті кардиомиопатиясы, артериялық гипотензиясы бар емделушілерге сақтықпен тағайындайды.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Басқа «баяу» кальций өзекшелері блокаторларына (БКӨБ) қарағанда Нипидол (БКӨБ ІІІ буыны) препаратының клиникалық маңызды өзара әрекеттесуі қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен (ҚҚСП), әсіресе индометацинмен бірге қолданғанда байқалған жоқ.

Тиазидті және "ілмектік" диуретиктермен, верапамилмен, АӨФ тежегіштерімен, бета-адреноблокаторлармен және нитраттармен бірге қолданғанда БКӨБ антиангинальді және гипотензиялық әсері күшеюі мүмкін; сондай-ақ, альфа1-адреноблокаторлармен, нейролептиктермен бірге қолданғанда олардың гипотензиялық әсері жоғарылауы мүмкін.

Микросомальді тотығу тежегіштері жағымсыз әсерлер қаупін күшейте отырып, плазмадағы амлодипиннің концентрациясын жоғарылатуы мүмкін, ал бауыр микросомальді ферменттерінің индукторлары – азайтады.

CYP3A4 тежегіштері: CYP3A4 тежегіштері мен Нипидолды бір уақытта қолдану әсіресе егде жастағы емделушілерде (69 - 87 жас) амлодипиннің жүйелі әсер етуіне әкеледі. CYP3A4 күшті тежегіштері (мысалы, кетоконазол, итраконазол, ритонавир) ауқымды дәрежеде Нпидолдың плазмалық концентрацияларын арттыруы мүмкін. Сондықтан Нипидолды CYP3A4 тежегіштерімен бірге сақтықпен пайдалану керек.

CYP3A4 индукторлары: CYP3A4 индукторларын (мысалы, рифампицин немесе шайқурай препараттарын (hypericum perforatum) бір уақытта қолдану амлодипиннің плазмадағы концентрациясын елеулі төмендетуі мүмкін. Сондықтан Нипидолды CYP3A4 индукторларымен бірге сақтықпен пайдалану керек.

Грейпфрут шырыны

Грейпфрут немесе грейпфрут шырыны мен Нипидолды бір мезгілде қабылдау ұсынылмайды, өйткені биожетімділігі ұлғаюы мүмкін, бұл Нипидолдың гипотензивті әсерлерінің күшеюіне әкеледі.

Нипидол препаратын зерттеуде оның теріс инотропты әсері байқалмаса да, дегенмен де кейбір БКӨБ, QT аралығын ұзартатын антиаритмиялық препараттардың (мысалы, амиодарон және хинидин) айқын теріс инотропты әсерін күшейтуі мүмкін.

Литий препараттарымен бірге қолданғанда олардың нейроуыттылық көрінісінің күшеюі (жүрек айнуы, құсу, диарея, атаксия, тремор, құлақтың шуылы) мүмкін.

Симавастатин: Нипидолды 10 мг дозада және симвастатинді 80 мг дозада көп рет бірге қабылдау симвастатинмен монотерапиямен салыстырғанда симвастатин экспозициясын 77%-ға өсуіне әкелді. Сондықтан амлодипин қабылдайтын емделушілерде симвастатиннің ең жоғарғы дозасы тәулігіне 20 мг-ге дейін болуы тиіс.

Нипидол дигоксиннің, фенитоиннің, варфарин және индометациннің қан плазмасы ақуыздарымен байланысу дәрежесіне әсер етпейді.

Құрамында Алюминий/Магний бар антацидтер: оларды бір рет қабылдау Нипидолдың фармакокинетикасына елеулі әсер етпейді.

Силденафил (Виагра): эссенциальді гипертензиясы бар науқастарда 100 мг силденафилді бір рет қабылдау Нипидолдың фармакокинетикасы параметрлеріне әсер етпейді.

Аторвастатин: амлодипинді 10 мг дозада және аторвастатинді 80 мг дозада қайталап қабылдау аторвастатин фармакокинетикасы көрсеткіштерінің елеулі өзгерістерімен қатар жүрмейді.

Дигоксин: Нипидолды дигоксинмен бір мезгілде қолданғанда дигоксиннің сарысулық деңгейі мен бүйректік клиренсі өзгермейді.

Этанол (спирт): 10 мг Нипидолдың бір реттік және көп реттік дозалары этанолдың фармакокинетикасына айтарлықтай әсер еткен жоқ.

Варфарин: Нипидол варфариннен туындаған протромбинді уақыттың өзгеруіне әсер етпейді.

Циклоспорин: Нипидол циклоспорин фармакокинетикасының елеулі өзгерістерін туындатпайды.

Циметидин: Нипидолды циметидинмен бір мезгілде қабылдаған кезде амлодипиннің фармакокинетикасы өзгермейді.

Айрықша нұсқаулар

Сыртартқысында қолқа стенозы, бауыр функциясының бұзылуы және жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерге Нипидолды ерекше сақтықпен қолдану керек.

Амлодипин 3-4 дәрежелі созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар науқастардың жай-күйін нашарлатуы мүмкін. Жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде кальций антагонистерін сақтықпен пайдалану керек.

Артериялық гипертензияны емдеу кезінде Нипидолды тиазидті диуретиктермен, альфа- және бета-адреноблокаторлармен, АӨФ тежегіштерімен, әсері ұзартылған нитраттармен, сублингвальді нитроглицеринмен біріктіріп қолдануға болады.

Стенокардияны емдеу үшін Нипидолды монотерапия дәрісі ретінде немесе басқа да антиангинальді дәрілермен, оның ішінде нитраттармен және /немесе бета-адреноблокаторлармен талапқа сай дозада емдеуге рефрактерлі науқастарға біріктіріп тағайындауға болады.

Амлодипин бета-блокаторлар тобына жатпайды, және бета-блокаторларды күрт тоқтату нәтижесінде пайда болуы мүмкін жайсыз жағдайлардан қорғамайды. Бета-блокаторларды олардың дозасын азайта отырып, біртіндеп тоқтату керек.

Бауыр функциясы бұзылған науқастарда амлодипиннің жартылай шығару кезеңі ұлғаяды. Мұндай науқастарда Нипидолды абайлап пайдалану керек.

Бүйрек жеткіліксіздігі кезінде препаратты өзінің әдеттегі дозасында қолданады. Амлодипин диализ кезінде шығарылмайды.

Нипидол зат алмасу және қан плазмасы липидтеріне қандайда бір жағымсыз әсер көрсетпейді, және бронх демікпесі, қант диабеті және подаграсы бар науқастарды емдеуге қолдануға болады. Дене салмағы аз, бойы аласа емделушілерге және бауыр функциясының бұзылуы айқын науқастарға төмен дозалау қажет болуы мүмкін.

Емдеу кезінде дене салмағын бақылау және стоматологтың бақылауында болу қажет (қызыл иектің ауыруын, қанағыштығын және гиперплазиясын болдырмау үшін).

Педиатрия

Балаларда Нипидолды қолдану ұсынылмайды.

Жүктілік

Жүктілік және бала емізу кезінде Нипидолды қолданудың қауіпсіздігі анықталмаған. Препаратты жүктілік кезінде анасы үшін пайдасы ұрық және жаңа туылған нәресте үшін қауіптен асып түскен жағдайда ғана қолдануға болады. Препаратты әйелдерге лактация кезеңінде тағайындауға болмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

АҚ шамадан тыс төмендеп кетуі, бас айналу, ұйқышылдық және басқа да жағымсыз әсерлер дамуы мүмкін, нәтижесінде препараттың әсеріне жекелей реакцияларды, әсіресе емнің басында және дозалау режимін өзгерту кезінде ескеру керек және көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару кезінде абай болу керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: рефлекторлы тахикардия және шамадан тыс шеткергі вазодилатация ( айқын және тұрақты артериялық гипертензия, оның ішінде шок және өлімнің даму ықтималдылылығы бар) дамуымен АҚ айқын төмендеуі.

Емі: белсенділендірілген көмір тағайындау (әсіресе артық дозаланудан кейінгі алғашқы 2 сағат бойы) , асқазанды шаю (жекелеген жағдайларда), аяқ-қолды жоғары көтеру, жүрек-қантамыр жүйесінің функциясын демеуге, жүрек және өкпенің жұмыс көрсеткіштерін мониторингтеуге, айналымдағы қан көлемін және диурезді бақылауға бағытталған шаралар. Қантамырлар тонусын және АҚ қалпына келтіру үшін, егер қарсы көрсетілімі жоқ болса тамыр тарылтқыш препараттарды (допамин, норадреналин) қолдану пайдалы болып табылуы мүмкін. Кальций глюконатын көктамыр ішіне енгізуді пайдаланады. Нипидол қан сарысуы ақуыздарымен елеулі түрде байланысатын болғандықтан, гемодиализ тиімді емес.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салынған.

2 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек .

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

4 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Биофарма Илач Сан. ве Тидж. А.Ш., Түркия

Стамбул қ-сы, Санджактепе, Акпинар ауданы , Османгази к-сі, №156

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

Биофарма Илач Сан. ве Тидж. А.Ш., Түркия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөнінде шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«AVITA (АВИТА)» ЖШС, 050000, Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Сейфуллин д-лы 458-460/95, 315 кеңсе. Тел./факс +7 727 279 47 32

E-mail: info@avitafarma.kz, infoavita@mail.ru

 

Прикрепленные файлы

770257131477976960_ru.doc 75.5 кб
587311851477978132_kz.doc 101 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники