Нимодекс

МНН: Нимодипин
Производитель: Химфарм АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Nimodipine
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-3№020823
Период регистрации: 18.09.2014 - 18.09.2017

Инструкция

Торговое название

Нимодекс

Международное непатентованное название

Нимодипин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 30 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - нимодипин 30.30 мг

(в пересчете на 100% вещество 30.00 мг),

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кросповидон, кальция стеарат,

состав оболочки: гипромеллоза, полисорбат-80, желтый «Солнечный закат» FCF (Е 110), вазелиновое масло, титана диоксид (Е171).

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой, от светло-оранжевого до оранжевого цвета,

двояковыпуклые.

Фармакотерапевтическая группа

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные.

Дигидропиридиновые производные. Нимодипин

Код АТХ С08СA06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

После приема внутрь активное вещество нимодипин практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Пик плазменной концентрации наблюдается в течение 30-60 минут. Увеличение максимальной концентрации в плазме крови и площади под кривой «концентрация-время» имеют дозозависимый характер до максимальной дозы (90 мг).

Общий клиренс нимодипина составляет 0.8-1.6 л/ч/кг.

Нимодипин на 97-99% связывается с белками плазмы крови.

Нимодипин метаболизируется в печени путем дегидрирования и окислительного О-деметилирования с участием ферментов системы цитохрома Р450 3А4 с образованием неактивных метаболитов.

В связи с интенсивным метаболизмом при «первом прохождении» через печень (85-95%) абсолютная биодоступность нимодипина составляет 5-15%.

Нимодипин выводится преимущественно в виде метаболитов примерно 50% почками, 30% - с желчью. Период полувыведения составляет 5-10 часов.

Фармакодинамика

Нимодекс - блокатор кальциевых каналов из группы дигидропиридина с

высокоселективным спазмолититическим действием в отношении сосудов головного мозга и антиишемической активностью.

Нимодекс, действуя на связанные с кальциевыми каналами рецепторы кровеносных сосудов головного мозга, оказывает защитное действие на нервные клетки, стабилизирует их функцию, нормализует кровоснабжение головного мозга, улучшает переносимость ишемии нервными клетками, при этом не развивается "синдром обкрадывания".

Нимодекс предотвращает или устраняет сужение сосудов, спровоцированное различными вазоактивными веществами (например, серотонином, простагландинами и гистамином), кровью или продуктами распада.

У пациентов с острыми нарушениями мозгового кровообращения Нимодекс расширяет мозговые сосуды и способствует улучшению мозгового кровотока. Увеличение перфузии более выражено в областях мозга, которые получали недостаточное кровоснабжение, чем в неповрежденных тканях. Нимодекс значительно снижает частоту ишемических повреждений головного мозга и уровень смертности у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием.

Препарат обладает активным нейрофармакологическим и психофармакологическим свойствами.

Нимодекс оказывает благоприятное воздействие при расстройствах памяти и концентрации внимания у пациентов с нарушением мозговых функций. При этом улучшаются личностные, поведенческие реакции и результаты психометрических функциональных тестов.

Показания к применению

- профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств,

вызванных спазмом сосудов головного мозга на фоне субарахноидального

кровоизлияния, вызванного разрывом аневризмы (применяется после

предшествующего проведения внутривенной терапии инфузионным

раствором Нимодекса)

- выраженные церебральные нарушения у пациентов пожилого возраста

(снижение памяти и концентрации внимания, эмоциональная

неустойчивость)

Способ применения и дозы

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды, независимо от приема пищи.

Интервалы между приемами разовой дозы препарата должны составлять не менее 4 часов.

При субарахноидальном кровоизлиянии вследствие разрыва аневризмы

Прием таблеток следует назначать после 5 - 14 дней внутривенной терапии инфузионным раствором Нимодекса.

Рекомендуемая доза: 2 таблетки 6 раз в сутки каждые 4 часа (60 мг нимодипина 6 раз/сутки) в течение 21 дня.

В случае хирургических вмешательств рекомендуется подобная схема лечения.

При появлении побочных эффектов следует уменьшить дозировку и при необходимости отменить препарат.

При выраженных церебральных нарушениях у пациентов пожилого возраста

Рекомендуемая доза составляет 30 мг (1 таблетка) Нимодекса 3 раза в день.

Пациенты пожилого возраста

Не требуется коррекции дозы у пациентов пожилого возраста при отсутствии сопутствующих заболеваний сердечно-сосудистой системы, печени и почек.

Пациенты с печеночной недостаточностью

При тяжелых нарушениях функции печени, в частности при циррозе печени, биодоступность нимодипина может быть повышена из-за снижения объема первичного пассажа и интенсивности метаболической инактивации. Следствием этого может явиться усугубление основного и побочного действий препарата, в частности, его гипотензивного эффекта. В таких случаях дозу препарата следует снизить и при необходимости лечение прекратить.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации < 20 мл/мин) следует тщательно рассмотреть необходимость лечения и регулярно контролировать их состояние.

Если у больного появляются неблагоприятные реакции на применение Нимодекса, следует снизить дозу или отменить прием препарата.

Побочные действия

Нечасто (> 1/1000, <1/100)

- тромбоцитопения

- аллергические реакции, кожная сыпь

- головная боль, головокружение

- сердцебиение, тахикардия

- артериальная гипотензия, вазодилатация

- тошнота, запор, диарея, флатуленция

- гиперкинезы, тремор

- обморок, отеки

Редко (> 1/10000, <1/1000)

- брадикардия

- илеус

- кишечная непроходимость

- транзиторное повышение уровня «печеночных» ферментов

Противопоказания

- гиперчувствительность к нимодипину или вспомогательным компонентам

препарата

- острый инфаркт миокарда и в период не ранее 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда, нестабильная стенокардия

- совместное применение с рифампицином, противоэпилептическими

препаратами (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин)

- препарат не назначается пациентам пожилого возраста при сопутствующих

тяжелых нарушениях функций печени (в т.ч. цирроз печени)

- беременность, период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Нимодипин метаболизируется с участием системы цитохрома Р450 3А4, локализованной в слизистой кишечника и в печени. Лекарственные препараты, которые ингибируют или индуцируют эту ферментную систему, могут, следовательно, влиять на первичный пассаж или клиренс нимодипина.

При совместном назначении нимодипина со следующими лекарственными препаратами следует учитывать степень и продолжительность взаимодействий:

Рифампицин

Рифампицин способен ускорять метаболизм нимодипина вследствие индукции активности ферментов и, следовательно, снижает эффективность последнего. В связи с чем одновременный прием рифампицина и нимодипина противопоказан.

Противоэпилептические лекарственные препараты, индуцирующие активность ферментов системы цитохрома Р450 3А4, такие как фенобарбитал, фенитоин или карбамазепин

Одновременная терапия нимодипином и противосудорожными препаратами, такими как фенобарбитал, фенитоин или карбамазепин, противопоказана, так как значительно снижается эффективность нимодипина.

К ингибиторам CYP 450 3А4, которые повышают концентрацию нимодипина в плазме крови, относятся макролиды (например, эритромицин), ингибиторы ВИЧ-протеазы (например, ритонавир), азоловые противогрибковые препараты (например, кетоконазол), антидепрессанты (флуоксетин, нефазодон), квинупристин/дальфопристин, антагонисты Н2-гистаминовых рецепторов (циметидин), вальпроевая кислота. При совместном приеме этих препаратов и нимодипина следует контролировать уровень артериального давления и при необходимости скорректировать дозу нимодипина.

Макролидные антибиотики (например, эритромицин)

Некоторые макролиды способны ингибировать систему цитохрома Р450 3А4 и, следовательно, возможна вероятность лекарственных взаимодействий.

В связи с чем макролидные антибиотики не следует использовать в комбинации с нимодипином.

Исключением является азитромицин, который не ингибирует фермент СYP 3A4, хотя и относится к группе макролидов.

Ингибиторы ВИЧ-протеазы (например, ритонавир)

Есть сообщения, что препараты указанной группы обладают способностью ингибировать систему цитохрома Р450 3А4. Следовательно, при их совместном применении с нимодипином не исключается возможность заметного и клинически значимого повышения концентрации нимодипина в плазме крови.

Азоловые противогрибковые препараты (например, кетоконазол)

Препараты указанной группы обладают способностью ингибировать систему цитохрома Р450 3А4.

Следовательно, при совместном их применении с нимодипином не исключается возможность значимого повышения системной биодоступности нимодипина в плазме крови вследствие снижения первичного метаболизма в печени.

Нефазодон

Сообщается, что указанный антидепрессант ингибирует систему цитохрома Р450 3А4, воздействуя на метаболизм других препаратов. Следовательно, при совместном применении с нефазодоном не исключается возможность повышения концентрации нимодипина в плазме крови.

Флуоксетин

Сочетанное применение нимодипина и антидепрессанта флуоксетина у пациентов пожилого возраста сопровождается повышением концентрации нимодипина в плазме крови (на 50%), при этом концентрация флуоксетина значительно снижается, в то время как концентрация его активного метаболита норфлуксетина остается неизмененной.

Квинупристин/дальфопристин

Совместное назначение нимодипина с квинупристином/дальфопристином может приводить к повышению концентрации нимодипина в плазме крови.

Циметидин

Совместное применение с антагонистом Н2-гистаминовых рецепторов циметидином может приводить к повышению концентрации нимодипина в плазме крови.

Вальпроевая кислота

Совместное применение с противосудорожным препаратом вальпроевой кислотой может приводить к повышению концентрации нимодипина в плазме крови.

Другие лекарственные взаимодействия

Нортриптилин

Одновременное длительное применение нимодипина и нортриптилина приводит к небольшому увеличению концентрации нимодипина в плазме крови, при этом концентрация нортриптилина не изменяется.

Гипотензивные препараты

Нимодипин может усиливать гипотензивный эффект в комбинации со следующими антигипертензивными препаратами: диуретики, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, блокаторы ангиотензин-1-рецепторов, другие антагонисты кальция, альфа-адреноблокаторы, альфа-метилдопа, ингибиторы 5-фосфодиэстеразы.

Если комбинация нимодипина с одним из указанных препаратов неизбежна, то необходимо тщательно контролировать состояние пациента.

Одновременная терапия потенциально нефротоксическими препаратами (например, аминогликозидами, цефалоспоринами, фуросемидом) может вызвать нарушение функции почек. Поэтому необходим тщательный мониторинг при проведении подобного лечения, а также у больных с почечной недостаточностью.

Зидовудин

Одновременное назначение зидовудина и нимодипина приводит к значительному увеличению AUC для зидовудина и снижению объема его распределения и клиренса.

Грейпфрутовый сок

Грейпфрутовый сок ингибирует систему цитохрома Р450 3А4. Применение нимодипина вместе с грейпфрутовым соком приводит к повышению его концентрации в плазме и пролонгированию эффекта вследствие снижения первичного метаболизма в печени и клиренса в плазме крови. В результате может наблюдаться усиление гипотензивного действия препарата, которое сохраняется в течение 4 дней после приема грейпфрутового сока. Поэтому во время лечения не рекомендуется прием грейпфрутов/грейпфрутового сока.

При одновременном применении нимодипина с диазепамом, дигоксином, глибенкламидом, индометацином, ранитидином и варфарином лекарственных взаимодействий не выявлено.

Особые указания

Нимодекс не рекомендуется для лечения травматического субарахноидального кровоизлияния, так как не установлена эффективность его применения у этой группы больных.

Назначение Нимодекса пациентам пожилого возраста с наличием сопутствующих тяжелых сердечно-сосудистых заболеваний, а также с тяжелой почечной недостаточностью (величина клубочковой фильтрации менее 20 мл/мин), печеночной недостаточностью должно быть серьезно обосновано. Во время терапии и после её окончания такие больные нуждаются в регулярном наблюдении.

Нимодекс следует применять с осторожностью при отеке головного мозга или высокой внутричерепной гипертензии.

Нимодекс назначают с осторожностью у пациентов с артериальной гипотензией (систолическое давление менее 100 мм рт.ст.).

У пациентов с циррозом печени возможно снижение клиренса нимодипина, в связи с чем необходим контроль артериального давления.

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность Нимодекса у детей и подростков младше 18 лет не изучались.

Беременность и период лактации

Исследования по применению препарата в период беременности не проводились.

Во время беременности препарат назначается только в тех случаях, когда польза от его приема для матери превышает риск для плода.

Нимодипин и его метаболиты могут проникать в грудное молоко в концентрациях, схожих с концентрацией в плазме крови матери.

В связи с этим следует прекратить кормление грудью во время применения препарата.

Фертильность

В отдельных случаях экстракорпорального оплодотворения прием антагонистов кальция связан с развитием обратимых биохимических изменений головки сперматозоидов, что может приводить к ухудшению качества спермы.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

Из-за возможного развития побочных эффектов, таких как головокружение, не рекомендуется во время приема препарата управление автотранспортом и работа с потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: снижение артериального давления, тахикардия или брадикардия, симптомы нарушения деятельности центральной нервной системы, жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта, в том числе тошнота. Лечение: отмена препарата, промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение. При значительном снижении артериального давления следует ввести внутривенно допамин или норадреналин.

Специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 3 контурные упаковки вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона или хром-эрзац.

Пачки помещают в коробки из картона для потребительской тары или гофрированного.

Допускается информацию из утвержденной инструкции по медицинскому применению наносить на пачку.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 300С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

АО «Химфарм», Республика Казахстан,

Г. Шымкент, ул. Рашидова, 81, т/ф: 560882

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Химфарм», Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукта (товара)

АО «Химфарм», Республика Казахстан,

г. Шымкент, ул. Рашидова, 81, т/ф: 560882

Номер телефона 7252 (561342), факса 7252 (561342)

Адрес электронной почты standart@santo.kz

 

Прикрепленные файлы

280223761477976688_ru.doc 78.5 кб
725824521477977832_kz.doc 100.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники