Нимодекс

МНН: Нимодипин
Производитель: Химфарм АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Nimodipine
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-3№020823
Информация о регистрации в РК: 18.09.2014 - 18.09.2017

Инструкция

Саудалық атауы

Нимодекс

Халықаралық патенттелмеген атауы

Нимодипин

Дәрілік түрі

Қабықпен қапталған 30 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 30.30 мг нимодипин

(30.00 мг 100% затқа шаққанда),

қосымша заттар: желатиндендірілген крахмал, микрокристалды целлюлоза, повидон, кросповидон, кальций стеараты,

қабықтың құрамы: гипромеллоза, полисорбат-80, «Күн батар түстес» сары FCF (Е 110), вазелин майы, титанның қостотығы (Е171).

Сипаттамасы

Ашық-қызыл сарыдан қызыл сары түске дейінгі, қабықпен қапталған, екі жақ беті дөңес таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

«Баяу» кальций өзекшелерінің селективті блокаторлары.

Дигидропиридин туындылары. Нимодипин

АТХ коды С08СA06

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Ішке қабылдағаннан кейін белсенді зат нимодипин асқазан-ішек жолы тарапынан толық дерлік сіңеді. Плазмалық концентрацияның ең жоғарғы шегі 30-60 минут ішінде байқалады. Қан плазмасында ең жоғары концентрацияның және «концентрация-уақыт» қисығы астындағы ауданның артуы, ең жоғары дозаға (90 мг) дейін, дозаға байланысты сипатқа ие.

Нимодипиннің жалпы клиренсі 0.8-1.6 л/сағ./кг құрайды.

Нимодипин қан плазмасы ақуыздарымен 97-99%-ға байланысады.

Нимодипин бауырда Р450 3А4 цитохромы жүйесінің ферменттерінің қатысуымен дегидрирлену және тотығып О-деметилдену арқылы метаболизденіп, белсенді емес метаболиттер түзеді.

Бауыр арқылы «алғаш өту» метаболизмінің қарқынды болуына (85-95%) байланысты, нимодипиннің абсолютті биожетімділігі 5-15% құрайды.

Нимодипин көбіне метаболиттер түрінде шамамен 50%-ы бүйректер арқылы, 30%-ы өтпен бірге шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі 5-10 сағатты құрайды.

Фармакодинамикасы

Нимодекс – ми қантамырларына қатысты жоғары селективтік әсері және ишемияға қарсы белсенділігі бар дигидропиридин тобына жататын кальций өзекшелерінің блокаторы.

Нимодекс, кальций өзекшелерімен байланысты ми қантамырларының рецепторларына әсер ете отырып, жүйке жасушаларына қорғаныш әсерін тигізеді, олардың қызметін тұрақтандырады, мидың қанмен жабдықталуын қалыпты етеді, жүйке жасушаларының ишемияны көтеруін жақсартады, мұндайда «ұрлану синдромы» пайда болмайды.

Нимодекс әртүрлі вазобелсенді заттармен (мысалы, серотонинмен, простагландиндермен және гистаминмен), қанмен немесе ыдырау өнімдерімен өршіген қантамырлар тарылуын болдырмайды немесе жояды.

Ми қантамырларының жедел бұзылулары бар емделушілерде Нимодекс ми қантамырларын кеңейтеді және ми қан ағысының жақсаруына мүмкіндік береді. Перфузияның артуы зақымданбаған тіндерге қарағанда қанмен жеткіліксіз жабдықталған ми аймақтарында өте айқын білінеді. Нимодекс мидың ишемиялық зақымдарының жиілігін және субарахноидальді қан құйылулар болған емделушілерде өлім деңгейін едәуір төмендетеді.

Препараттың белсенді нейрофармакологиялық және психофармакологиялық қасиеттері бар.

Нимодекс ми қызметтері бұзылған емделушілерде жадының және зейінді жұмылдырудың бұзылуларына жағымды әсерін тигізеді. Мұндайда жеке бас, мінез-құлық реакциялары және психометриялық функциональді тест нәтижелері жақсарады.

Қолданылуы

- аневризманың үзілуінен болған субарахноидальді қан құйылу аясында ми қантамырларының түйілуінен туындаған ишемиялық неврологиялық бұзылулардың алдын алуға және емдеуге (мұның алдында Нимодекстің инфузиялық ерітіндісімен көктамырішілік ем жүргізгеннен кейін қолданылады)

- егде жастағы емделушілерде айқын церебральді бұзылуларда (жадының және зейінді жұмылдырудың нашарлауы, эмоциональді тұрақсыздық)

Қолдану тәсілі және дозалары

Таблеткаларды ас қабылдауға қарамай-ақ, судың аздаған мөлшерімен ішіп, бүтіндей жұтқан жөн.

Препараттың бір реттік дозаларын қабылдау арасындағы аралық кем дегенде 4 сағатты құрауы тиіс.

Аневризманың үзілуі салдарынан субарахноидальді қан құйылуларда

Таблеткаларды қабылдауды Нимодекстің инфузиялық ерітіндісімен 5 – 14 күн көктамырішілік емнен кейін тағайындаған жөн.

Ұсынылатын дозасы: 21 күн бойы әрбір 4 сағат сайын тәулігіне 6 рет 2 таблеткадан (тәулігіне 6 рет 60 мг нимодипин).

Хирургиялық араласымдар жағдайында емдеудің осыған ұқсас сызбасы ұсынылады.

Жағымсыз әсерлер пайда болғанда дозаны азайтқан және қажет болғанда препаратты тоқтатқан жөн.

Егде жастағы емделушілердегі айқын церебральді бұзылуларда

Ұсынылатын доза күніне 3 рет 30 мг (1 таблетка) Нимодексті құрайды.

Егде жастағы емделушілер

Жүрек-қантамыр жүйесінің, бауыр мен бүйректің қатарласқан аурулары жоқ егде жастағы емделушілерде дозаны түзету қажет емес.

Бауыр қызметінің жеткіліксіздігі бар емделушілер

Бауыр қызметінің ауыр бұзылуларында, атап айтқанда бауыр циррозында, нимодипиннің биожетімділігі, алғашқы пассаж көлемінің және метаболизм белсенділігінің жойылу қарқындылығының төмендеуіне байланысты, жоғарылауы мүмкін. Мұның салдары препараттың негізгі және жағымсыз әсерлерінің, атап айтқанда, оның гипотензивтік әсерінің өршуі болуы мүмкін. Мұндай жағдайларда препарат дозасын төмендеткен және қажет болғанда емдеуді тоқтатқан жөн.

Бүйрек қызметі бұзылған емделушілер

Бүйрек қызметінің ауыр бұзылуы бар (шумақтық сүзілу жылдамдығы < 20 мл/мин) емделушілерде емдеудің қажет екендігін мұқият қарастыру және олардың жағдайын жүйелі бақылап отыру керек.

Егер науқастарда Нимодексті қолдануға жағымсыз реакциялар пайда болса, дозаны төмендеткен немесе препарат қабылдауды тоқтатқан жөн.

Жағымсыз әсерлері

Жиі емес (> 1/1000, <1/100)

- тромбоцитопения

- аллергиялық реакциялар, тері бөртпесі

- бас ауыру, бас айналу

- жүректің лүпілдеуі, тахикардия

- артериялық гипотензия, вазодилатация

- жүректің айнуы, іш қату, диарея, флатуленция

- гиперкинездер, тремор

- естен тану, ісінулер

Сирек (> 1/10000, <1/1000)

- брадикардия

- илеус

- ішек бітелісі

- «бауыр» ферменттері деңгейлерінің транзиторлы жоғарылауы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- нимодипинге немесе препараттың қосымша компоненттеріне асқын сезімталдық

- жедел миокард инфарктісі және миокард инфарктісін бастан кешкеннен кейін кем дегенде 1 ай бойы, тұрақсыз стенокардия

- рифампицинмен, эпилепсияға қарсы препараттармен (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) бірге қолдану

- бауыр қызметінің қатарлас ауыр бұзылулары (соның ішінде бауыр циррозы) бар емделушілерге препарат тағайындалмайды

- жүктілік, лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдер

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Нимодипин ішектің шырышты қабығында және бауырда орналасқан Р450 3А4 цитохром жүйесінің қатысуымен метаболизденеді. Осы ферменттік жүйені тежейтін немесе индукциялайтын дәрілік препараттар, демек, алғашқы пассажға немесе нимодипин клиренсіне ықпалын тигізе алады.

Нимодипинді келесі дәрілік препараттармен бірге тағайындағанда өзара әрекеттесу дәрежесін және ұзақтығын ескерген жөн:

Рифампицин

Рифампицин ферменттердің белсенділігін индукциялау салдарынан нимодипиннің метаболизмін жылдамдатуға қабілетті және, демек, соңғысының тиімділігін төмендетеді. Осыған байланысты рифампицин мен нимодипинді бір мезгілде қабылдауға болмайды.

Р450 3А4 цитохромы жүйесі ферменттерінің белсенділігін индукциялайтын эпилепсияға қарсы фенобарбитал, фенитоин немесе карбамазепин сияқты дәрілік препараттар

Нимодипинмен және фенобарбитал, фенитоин немесе карбамазепин сияқты құрысуға қарсы препараттармен бір мезгілде емдеуге болмайды, өйткені нимодипиннің тиімділігі едәуір төмендейді.

Қан плазмасында нимодипиннің концентрациясын жоғарылататын CYP 450 3А4 тежегіштеріне макролидтер (мысалы, эритромицин), АИВ-протеаза тежегіштері (мысалы, ритонавир), зеңге қарсы азолды препараттар (мысалы, кетоконазол), антидепрессанттар (флуоксетин, нефазодон), квинупристин/дальфопристин, Н2-гистаминді рецепторлар антагонистері (циметидин), вальпрой қышқылы жатады. Осы препараттарды және нимодипинді бірге қабылдағанда артериялық қысым деңгейін бақылаған және қажет болғанда нимодипин дозасын түзеткен жөн.

Макролидтік антибиотиктер (мысалы, эритромицин)

Кейбір макролидтер Р450 3А4 цитохромы жүйесін тежеуге қабілетті, демек, дәрілік өзара әрекеттесулер болуы мүмкін.

Осыған байланысты макролидтік антибиотиктерді нимодипинмен біріктіріп пайдаланбаған жөн.

Ерекшелігі – макролидтер тобына жатса да, СYP 3A4 ферментін тежемейтін азитромицин болып табылады.

АИВ-протеаза тежегіштері (мысалы, ритонавир)

Көрсетілген топтағы препараттардың Р450 3А4 цитохромы жүйесін тежеуге қабілеті бар екендігі жөнінде мәлімдемелер бар. Демек, оларды нимодипинмен бірге қолданғанда қан плазмасында нимодипин концентрацияларының елеулі және клиникалық тұрғыдан маңызды жоғарылауы мүмкін екендігі жоққа шығарылмайды.

Зеңге қарсы азолды препараттар (мысалы, кетоконазол)

Көрсетілген топтағы препараттардың Р450 3А4 цитохромы жүйесін тежеу қабілеті бар.

Демек, оларды нимодипинмен бірге қолданғанда, бауырда алғашқы метаболизмнің төмендеуі салдарынан, қан плазмасында нимодипиннің жүйелік биожетімділігінің едәуір жоғарылауы мүмкін екендігі жоққа шығарылмайды.

Нефазодон

Көрсетілген антидепрессанттың Р450 3А4 цитохромы жүйесін тежеп, басқа препараттардың метаболизміне әсер ететіндігі мәлімделді. Демек, нефазодонмен бірге қолданғанда қан плазмасында нимодипин концентрациясының жоғарылауы мүмкін екендігі жоққа шығарылмайды.

Флуоксетин

Нимодипин және флуоксетин антидепрессантын бірге қолдану егде жастағы емделушілерде қан плазмасында нимодипин концентрациясының (50%-ға) жоғарылауымен қатарласа жүреді, мұндайда флуоксетин концентрациясы едәуір төмендейді, сол кезде оның белсенді метаболиті норфлуксетиннің концентрациясы өзгермеген күйінде қалады.

Квинупристин/дальфопристин

Нимодипинді квинупристинмен/дальфопристинмен бірге тағайындау қан плазмасында нимодипин концентрациясының жоғарылауына әкелуі мүмкін.

Циметидин

Н2-гистаминді рецепторлар антагонистері циметидинмен бірге қолдану қан плазмасында нимодипин концентрациясының жоғарылауына әкелуі мүмкін.

Вальпрой қышқылы

Құрысуға қарсы препарат вальпрой қышқылын бірге қолдану қан плазмасында нимодипин концентрациясының жоғарылауына әкеп соғуы мүмкін.

Басқа да дәрілік өзара әрекеттесулер

Нортриптилин

Нимодипинді және нортриптилинді ұзақ уақыт бір мезгілде қолдану қан плазмасында нимодипин концентрациясын аздап арттырады, мұндайда нортриптилиннің концентрациясы өзгермейді.

Гипотензивтік препараттар

Нимодипин гипертензияға қарсы келесі препараттармен біріктірілген кезде гипотензивтік әсерді күшейтуі мүмкін: диуретиктер, бета-адреноблокаторлар, ангиотензинге өзгертуші фермент тежегіштері, ангиотензин-1-рецепторларының блокаторлары, кальцийдің басқа антагонистері, альфа-адреноблокаторлар, альфа-метилдопа, 5-фосфодиэстераза тежегіштері.

Егер нимодипин біріктірілімін көрсетілген препараттардың біреуімен қолданбасқа болмаса, онда емделушінің жағдайына мұқият бақылау жүргізу қажет.

Нефроуытты препараттармен (мысалы, аминогликозидтермен, цефалоспориндермен, фуросемидпен) бір мезгілде емдеу бүйрек қызметін бұзуы мүмкін. Сондықтан осы сияқты ем жүргізгенде, сондай-ақ бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі бар науқастарда мұқият мониторинг қажет.

Зидовудин

Зидовудинді және нимодипинді бір мезгілде тағайындау зидовудин үшін AUC мәнінің едәуір артуына және оның таралу көлемі мен клиренсінің төмендеуіне әкеледі.

Грейпфрут шырыны

Грейпфрут шырыны Р450 3А4 цитохромы жүйесін тежейді. Нимодипинді грейпфрут шырынымен бірге қолдану оның плазмадағы концентрациясының артуына және, бауырда алғашқы метаболизмінің және қан плазмасында клиренсінің төмендеуі салдарынан, әсерінің ұзаққа созылуына әкеледі. Нәтижесінде препараттың гипотензивтік әсерінің күшеюі байқалуы мүмкін, ол грейфрут шырынын қабылдағаннан кейін 4 күн бойы сақталады. Сондықтан емделу кезінде грейпфруттарды/грейпфрут шырынын қабылдау ұсынылмайды.

Нимодипинді диазепаммен, дигоксинмен, глибенкламидпен, индометацинмен, ранитидинмен және варфаринмен бір мезгілде қолданғанда дәрілік өзара әрекеттесулер байқалған жоқ.

Айрықша нұсқаулар

Нимодекс жарақаттық субарахноидальді қан құйылуларды емдеу үшін қолданылмайды, өйткені оны науқастардың осы тобына қолданудың тиімділігі анықталған жоқ.

Нимодексті егде жастағы, жүрек-қантамырлардың қатарлас ауыр сырқаттары, сондай-ақ бүйрек қызметінің ауыр жеткіліксіздігі (шумақтық сүзілу шамасы минутына 20 мл-ден төмен), бауыр қызметінің жеткіліксіздігі бар емделушілерге тағайындау негізі байыпты болуы тиіс. Емдеу кезінде және оны аяқтағаннан кейін мұндай науқастар жүйелі бақылауды керек етеді.

Нимодексті ми ісінулерінде немесе жоғары бассүйекішілік гипертензияда сақтықпен қолданған жөн.

Нимодексті артериялық гипотензиясы бар (систолалық қысымы 100 мм с.б.-нан төмен) емделушілерге абайлап тағайындайды.

Бауыр циррозы бар емделушілерде нимодипин клиренсі төмендеуі мүмкін, осыған байланысты артериялық қысымды бақылау қажет.

Педиатрияда қолданылуы

Нимодекстің қауіпсіздігі және тиімділігі 18 жасқа толмаған балалар мен жасөспірімдерде зерттелген жоқ.

Жүктілік және лактация кезеңі

Препаратты жүктілік кезінде қолдануға зерттеулер жүргізілген жоқ.

Жүктілік кезінде препарат ана үшін оны қабылдау пайдасы ұрық үшін қаупінен басым болған жағдайларда ғана тағайындалады.

Нимодипин және оның метаболиттері емшек сүтіне ананың қан плазмасындағы концентрациясына ұқсас концентрацияларда енуі мүмкін.

Осыған байланысты препаратты қолдану кезінде емшек емізуді тоқтатқан жөн.

Фертильділігі

Экстракорпоральді ұрықтандырудың жекелеген жағдайларында кальций антагонистерін қабылдау сперматозоидтар басының биохимиялық қайтымды өзгерулерінің пайда болуымен байланысты, бұл сперма сапасының нашарлауына әкеп соғуы мүмкін.

Дәрілік заттың көлік құралын және қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Бас айналу сияқты жағымсыз әсерлердің пайда болуы мүмкін екендігіне байланысты, препаратты қабылдау кезінде автокөлікті басқару және қауіпті механизмдермен жұмыс жасау ұсынылмайды.

Артық дозалануы

Симптомдары: артериялық қысымның төмендеуі, тахикардия немесе брадикардия, орталық жүйке жүйесі қызметінің бұзылу симптомдары, асқазан-ішек жолы тарапынан шағымдар, соның ішінде жүректің айнуы.

Емі: препаратты тоқтату, асқазанды шаю, белсенділендірілген көмір қабылдау, симптоматикалық ем. Артериялық қысым едәуір төмендеген жағдайда көктамыр ішіне допамин немесе норадреналин енгізген жөн.

Өзіне тән арнайы у қайтарғысы жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.

Пішінді 3 қаптама медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдерінде бекітілген нұсқаулықпен бірге картон немесе хром-эрзац пәшкеге салынған.

Пәшкелер тұтынушы ыдысына арналған немесе гофрланған картон қорапқа салынған.

Медицинада қолданылуы жөнінде бекітілген нұсқаулықтан алынған ақпараттарды пәшкеге салуға жол беріледі.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде 30С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы,

Шымкент қ-сы, Рашидов к-сі, 81, т/ф: 560882

Тіркеу куәлігінің иесі

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы,

Шымкент қ-сы, Рашидов к-сі, 81, т/ф: 560882

Телефон нөмірі 7252 (561342), факс нөмірі 7252 (561342)

Электрондық поштасы standart@santo.kz

 

Прикрепленные файлы

280223761477976688_ru.doc 78.5 кб
725824521477977832_kz.doc 100.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники