Войти

Моксинорм

МНН: Моксифлоксацин
Производитель: Симпекс Фарма Пвт. Лтд
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Moxifloxacin
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№019580
Период регистрации: 11.01.2013 - 11.01.2018

Инструкция

Торговое название

Моксинорм

Международное непатентованное название

Моксифлоксацин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – моксифлоксацина гидрохлорида 437.00 мг

(эквивалентно моксифлоксацину 400 мг),

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (МСС) 101, кремния диоксид коллоидный, поливинилпирролидон (К-30), натрия кроскармеллоза, тальк, магния стерат, вода очищенная.

пленочная оболочка: Опадри II розовый**,

состав Опадри II розовый: гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтилен-гликоль 6000, титана диоксид Е 171, тальк, железа(III) оксид красный Е172.

Описание

Таблетки овальной формы, c двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой красновато-коричневого цвета, с линией разлома с одной стороны и гладкие с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты - производные хинолона. Фторхинолоны.

Код АТХ J01MA14

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь моксифлоксацина хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет Cmax + SD

(стандартное отклонение) и значение AUC при дозировке 400 мг один раз в сутки, соответственно составляет 4.5 + 0.53 мкг/мл и 48+ 2.7 мкг/час/мл. Cmax (максимальная концентрация) достигается через 1-3 часа после приема вовнутрь. Средняя плазменная (+ SD) концентрация составляет 4.95+ 0.10 мкг/мл. Плазменная концентрация возрастает пропорционально повышению дозы до наивысшей исследованной дозы (800 мг однократно).

Средний период полувыведения (+ SD) из плазмы составляет 12 + 1.3 часа;

Стойкие значения достигаются, по крайней мере, через три дня приема по 400 мг один раз в сутки.

Моксифлоксацин метаболизируется путем конъюгации до глюкуронида и сульфата. Сульфатный конъюгат (М1) составляет примерно 38% от дозы, выводится в основном с калом. Приблизительно 14% дозы превращается в глюкуронидный конъюгат (М2), который выводится только с мочой. Пиковые плазменные концентрации М2 составляют приблизительно 40% от исходного вещества, в то время как плазменные концентрации М1 обычно составляют менее 10% от неизмененного моксифлоксацина.

Приблизительно 45% пероральной или внутривенной дозы моксифлоксацина выводится в виде неизмененного вещества (20% с мочой и 25%-с калом). В целом 96%+4% от принятой пероральной дозы выводится в виде неизмененного вещества или метаболитов. Средний (+ SD) общий клиренс и почечный клиренс составляет 12 + 2.0 л/час, соответственно.

Фармакодинамика

Моксинорм- антибактериальный препарат группы фторхинолонов. Механизм действия обусловлен ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, что приводит к нарушению синтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, к гибели микробной клетки. Минимальные бактерицидные концентрации препарата в целом сопоставимы с его минимальными ингибирующими концентрациями (МИК).

In vitro препарат активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных форм, таких как Mycoplasma spp., Chlamidia spp., Legionella spp., а также бактерий, резистентных к β-лактамным и макролидным антибиотикам.

К Моксинорм чувствительны грамположительные аэробные бактерии: Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и макролидам), Streptococcus pyogenes (группа А), Streptococcus milleri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus anginosus, Streptococcus constellatus, Staphylococcus aureus (включая чувствительные к метициллину штаммы), Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая чувствительные к метициллину штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis (только штаммы, чувствительные к ванкомицину и гентамицину); грамотрицательные аэробные бактерии: Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Gardnerella vaginalis; анаэробные бактерии: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Porphyromonas spp. (в т.ч. Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus), Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum; атипичные бактерии: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Coxiella burnettii, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium.

Моксинорм менее активен в отношении Staphylococcus aureus (штаммы, резистентные к метициллину/офлоксацину), Staphylococcus epidermidis (штаммы, резистентные к метициллину/офлоксацину), Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia, Neisseria gonorrhoea.

Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам, не нарушают антибактериальную активность Моксинорм. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. До сих пор также не наблюдалось случаев плазмидной устойчивости. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10-7-10-10). Резистентность к Моксинорм развивается медленно путем множественных мутаций. Многократное воздействие моксифлоксацина на микроорганизмы в концентрациях ниже МИК сопровождается лишь незначительным увеличением МИК.

Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы чувствительны к Моксинорм.

Показания к применению

- острый синусит

- внебольничная пневмония (в т.ч. вызванная штаммами микроорганизмов множественная резистентность к антибиотикам*)

- обострение хронического бронхита

- неосложненные инфекции кожи и мягких тканей

- осложненные инфекции кожи и подкожных структур (включая инфицированную диабетическую стопу)

- осложненные интраабдоминальные инфекции (включая полимикробные инфекции, в т.ч. внутрибрюшинные абсцессы)

- неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза (в т.ч. сальпингиты и эндометриты)

* - Streptococcus pneumonia с множественной резистентностью к антибиотикам, включают штаммы резистентные к пенициллину и штаммы резистентные к двум или более антибиотикам из таких групп, как пенициллины (при минимальной подавляющей концентрации ≥2 мг/мл), цефалоспорины II поколения (цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол.

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, независимо от приема пищи.

Взрослым. Моксинорм назначают внутрь по 400 мг 1 раз в сутки.

Продолжительность лечения Моксинорма при приеме внутрь определяется тяжестью инфекции и клиническим эффектом, и составляет: при остром синусите и неосложненных инфекциях кожи и мягких тканей - 7 дней; при внебольничной пневмонии - 10 дней; при обострении хронического бронхита – 5 дней; при осложненных инфекциях кожи и подкожных тканей - общая продолжительность ступенчатой терапии (в/в введение с последующим приемом внутрь) составляет 7-21 день; при осложненных интраабдоминальных инфекциях - общая продолжительность ступенчатой терапии (в/в введение препарата с последующим приемом внутрь) составляет 5-14 дней; при неосложненных воспалительных заболеваниях органов малого таза – 5-14 дней.

Пациентам пожилого возраста, пациентам с незначительными нарушениями функции печени, пациентам с нарушениями функции почек (в т.ч. при КК <30 мл/мин/1.73 м2), а также пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменений режима дозирования не требуется.

Побочные действия

Часто- ≥ 1/100

- удлинение интервала QT у больных с гипокалиемией

- тошнота, рвота, боли в животе, диарея,

-повышение уровня трансаминаз, повышение уровня гамма-глутамил трансферазы

- головная боль, головокружение

- кандидозная суперинфекция, вагинит

Редко ( > 1/100000 и < 1/1000)

- тахикардия, артериальная гипертензия, вазодилятация (приливы крови к лицу, артериальная гипотензия, обмороки, желудочковые тахиаритмии)

- одышка, включая астматическое состояние

- снижение аппетита, запор, диспепсия, метеоризм, гастроэнтерит (включая эрозивный гастроэнтерит), и повышение уровня амилазы, билирубина, нарушения функции печени, (включая повышение уровня лактатдегидрогеназы), повышение активности гамма-глутамилтрансферазы и щелочной фосфатазы, дисфагия, стоматит, псевдомембранозный колит, желтуха, гепатит (преимущественно холестатический)

  • спутанность сознания, дезориентация, вертиго, сонливость, тремор, парестезии, гиперестезия, гипестезия, дизестезии, нарушения сна, чувство тревоги, повышение психомоторной активности, ажитация, патологические сновидения, нарушение координации, судорожные припадки с различными клиническими проявлениями, нарушения внимания, расстройства речи, амнезия, эмоциональная лабильность, депрессия, галлюцинации, деперсонализация, психотические реакции (потенциально проявляющиеся в поведении с тенденцией к самоповреждению)

- расстройства вкуса, расстройства зрения (нечеткость, снижение остроты зрения, диплопия, особенно в сочетании с головокружением и спутанностью сознания), шум в ушах, нарушение обоняния, включая аносмию, нарушение слуха

- анемия, лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения, тромбоцитоз, удлинение протромбинового времени и уменьшение международного нормализованного отношения (МНО), изменение концентрации тромбопластина, гиперлипидемия, гипергликемия, гиперурикемия

- периферическая невропатия, полиневропатия, артралгия, миалгия, тенденит, повышение мышечного тонуса и судороги.

- дегидратация (вызванная диареей или уменьшением приема жидкости), нарушение функции почек, почечная недостаточность, в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек (особенно у пациентов пожилого возраста с сопутствующими нарушениями функции почек)

- крапивница, зуд, сыпь, эозинофилия, анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, включая отек гортани (потенциально угрожающий жизни)

  • общее плохое самочувствие, неспецифические боли, потливость

Очень редко (< 1/10000)

- неспецифические аритмии (включая экстрасистолию), полиморфная желудочковая тахикардия (желудочковая аритмия типа "пируэт") или остановка сердца преимущественно у лиц с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда

- молниеносный гепатит, потенциально приводящий к жизни угрожающей печеночной недостаточности

- повышение концентрации протромбина и уменьшение МНО, изменение концентрации протромбина и МНО

- разрывы сухожилий, артриты, нарушение походки вследствие повреждения опорно-двигательного аппарата

- буллезные кожные реакции, например, синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (потенциально опасный для жизни)

- анафилактический шок (в т.ч. угрожающий жизни)

-артериальная гипотензия, отеки,

-псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающей жизни осложнениями) судорожные припадки с различными клиническими проявлениями, (в том числе генерализованые) галлюцинации.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к моксифлоксацину и другим компонентам препарата и другим хинолоном.

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Ранитидин. Совместное применение ранитидина незначительно изменяет всасывание моксифлоксацина.

Антациды, минералы и мультивитамины. Совместное применение мок-сифлоксацина и антацидных препаратов, минералов и мультивитаминов может нарушить всасывание фторхинолонов, вследствие образования хелатных комплексов с поливалентными катионами, содержащимися в этих препаратах. В связи с этим антацидные препараты и другие лекарственные средства, содержащие кальций, магний, алюминий, железо, следует принимать как минимум за 4 часа до или спустя 2 часа после перорального применения моксифлоксацина.

Дигоксин. Незначительно изменяет фармакокинетические параметры дигоксина.

Теофиллин. Не оказывает какого-либо влияния на фармакокинетику теофиллина. В клинических исследованиях не выявлено взаимодействия моксифлоксацина с пробеницидом, варфарином или оральным контрацептивами. Не выявлено клинически значимого взаимодействия между глибенкламидом и моксифлоксацином.

Следует с осторожностью назначать препарат пациентам, получающим кортикостероиды ввиду возможного риска развития тендовагинита или разрыва сухожилия.

У пациентов получавших антикоагулянты совместно с другими антибиотиками в том числе, хинолонами отмечались случаи повышения антикоагуляционной активности противосвертывающих препаратов.

У пациентов, получающих сочетанное лечение этими препаратами, необходимо проводить мониторирование МНО и при необходимости корректировать дозу перроральных противосвертывающих препаратов.

С осторожностью назначают с анти-аритмическими препаратами.

Совместное применение с эритромицином или цизопридом возможно увеличение интервала QT, поэтому следует назначать его с осторожностью.

Особые указания

Следует учитывать, что при назначении Моксинорм возрастает риск возникновения судорожных припадков, поэтому с осторожностью назначают препарат пациентам с заболеваниями центральной нервной системы (ЦНС), сопровождающимися судорогами или предрасполагающими к их развитию или снижению порога судорожной готовности, а также при подозрении на данные заболевания и состояния.

Не рекомендуется применение препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени в связи с отсутствием достаточного количества клинических данных.

Не рекомендуется применение препарата у пациенток с осложненными воспалительными заболеваниями органов малого таза (например, связанными с тубовариальными или тазовыми абсцессами).

При применении Моксинорма у некоторых пациентов может отмечаться удлинение интервала QT на электрокардиограмме. В связи с этим следует избегать назначения препарата пациентам с удлинением интервала QT, гипокалиемией, а также на фоне лечения антиаритмическими препаратами класса I A (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол), поскольку опыт применения моксифлоксацина у этих пациентов ограничен.

Противопоказаны лицам с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента Lapp-лактозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы. Следует, с осторожностью назначать Моксинорм вместе с препаратами, которые удлиняют интервал QT, (цизаприд, эритромицин, антипсихотические препараты, трициклические антидепрессанты), а также пациентам, предрасполагающим к аритмиям, состояниями такими, как брадикардия, острая ишемия миокарда. Степень удлинения интервала QT может нарастать с повышением концентрации препарата, поэтому не следует превышать рекомендованную дозу. Удлинение интервала QT сопряжено с повышенным риском желудочковых аритмий, включая полиморфную желудочковую тахикардию. У пациентов с внебольничной пневмонией не было выявлено корреляции между концентрацией моксифлоксацина в плазме крови и удлинением интервала QT. У пациентов с предрасполагающими к аритмиям состояниями при применении моксифлоксацина может увеличиваться риск развития желудочковых аритмий.

На фоне терапии фторхинолонами, в т.ч. моксифлоксацином, особенно у пожилых и пациентов, получающих глюкокортикоидные средства (ГКС), возможно развитие тендинита и разрыва сухожилия. При появлении боли или признаков воспаления сухожилия прекратить прием Моксинорма и разгрузить пораженную конечность.

Применение антибактериальных препаратов широкого спектра действия сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита. Это следует иметь в виду при возникновении на фоне лечения с Моксинорм тяжелой диареи. В этом случае препарат следует отменить и немедленно назначить соответствующую терапию.

При применении хинолонов отмечаются реакции фоточувствительности. В этой связи, больные, получающие Моксинорм, должны избегать пребывания под прямыми солнечными лучами и ультрафиолетового облучения.

Существует риск развития реакций гиперчувствительности и анафилактических реакций при первичном применении препарата. Очень редко анафилактическая реакция может прогрессировать до анафилактического шока. В таких случаях следует немедленно прекратить введение препарата и провести соответствующие реанимационные мероприятия (в т.ч. противошоковые).

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Несмотря на то, что Моксинорм редко вызывает побочные реакции со стороны ЦНС, вопрос о возможности управления автомобилем или движущимися механизмами решается индивидуально после оценки реакции пациента на прием препарата.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: после приема таблетки необходимо как можно скорее опорожнить желудок, а также провести симптоматическое лечение с ЭКГ-мониторингом. Также рекомендуется применять активированный уголь.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг.

По 5 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Наименование и страна организации-производителя

Симпекс Фарма Пвт. Лтд. Индия

C-7 to C-13 & C-59 to C-64,

Sigaddi Growth Center (SIDCUL) Sigaddi,

Kotdwara – 246149 Distt.

Pauri Garhwal Uttarkhand, INDIA

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Симпекс Фарма Пвт. Лтд. Индия

B-4/160, Safdarjung Enclave,

New Delhi-110029, INDIA

Наименование и страна организации-упаковщика

Симпекс Фарма Пвт. Лтд. Индия

C-7 to C-13 & C-59 to C-64,

Sigaddi Growth Center (SIDCUL) Sigaddi,

Kotdwara – 246149 Distt.

Pauri Garhwal Uttarkhand, INDIA

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «Корал-Мед Казахстан»

г. Алматы, ул. Ауэзова 3

Тел./факс + 7 727 266 95 50, E-mail: coralmedkz@mail.ru

 

Прикрепленные файлы

026503291477976969_ru.doc 109 кб
354027131477978131_kz.doc 107 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники