Моксинорм
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Моксинорм
Халықаралық патенттелмеген атауы
Моксифлоксацин
Дәрілік түрі
Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 400 мг
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат – 437.00 мг моксифлоксацин гидрохлориді
(400 мг моксифлоксацинге баламалы),
қосымша заттар: лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза (МСС) 101, коллоидты кремнийдің қостотығы, поливинилпирролидон (К-30), натрий кроскармеллозасы, тальк, магний стераты, тазартылған су
үлбірлі қабық: қызғылт Опадри II,
қызғылт Опадри II құрамы: гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтилен-гликоль 6000, титанның қостотығы Е 171, тальк, темірдің (III) қызыл тотығы Е 172.
Сипаттамасы
Сопақша пішінді, екі беті дөңес, қызғылт-қоңыр түстес үлбірлі қабықпен қапталған, бір бетінде сындыру сызығы бар және екінші беті тегіс таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы
Микробқа қарсы препараттар- хинолон туындылары. Фторхинолондар.
АТХ коды J01MA14
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Ішке қабылдағаннан кейін моксифлоксацин асқазан–ішек жолдарында жақсы сіңеді. Абсолюттік биожетімділігі Сmax+ SD (стандартты ауытқуы) құрайды және тәулігіне бір рет 400 мг дозада AUC мәні сәйкесінше 4.5 0.53 мкг/мл және 48 2.7 мкг/сағ/мл құрайды. Ішке қабылдаған соң 1-3 сағаттан кейін Сmax (ең жоғары концентрациясы) жетеді. Орташа плазмалық (+SD) концентрациясы 4.95 0.10 мкг/мл құрайды. Плазмалық концентрациясы дозаның ең биік зерттелген дозасына дейін (бір реттік 800 мг) пропорционалды көтеріледі. Плазмадан орташа жартылай шығарылу кезеңі (+SD) 12 1.3 сағ. құрайды. Тұрақты нәтижеге кем дегенде тәулігіне бір рет 400 мг ден үш күн қабылдағаннан кейін қол жетеді.
Моксифлоксацин конъюгация жолымен глюкуронид пен сульфатқа дейін метаболизденеді. Сульфатты конъюгат (М1) дозаның шамамен 38% құрайды, негізінен нәжіспен шығарылады. Шамамен дозаның 14% тек қана несеппен шығарылатын глюкуронидты конъюгатқа (М2) айналады. М2-нің ең жоғарғы плазмалық концентрациясы шамамен бастапқы заттың 40% құрайды, сол кезде М1-дің плазмалық концентрациясы өзгермеген моксифлоксациннің әдетте 10% құрайды.
Ішке қабылданатын немесе көктамыр ішіне енгізілетін моксифлоксацин дозасының шамамен 45% өзгермеген қалпында (20% несеппен және 25% нәжіспен) шығарылады. Жалпы ішке қабылданатын дозаның 96% 4% метаболиттер немесе өзгермеген зат қалпында шығарылады. Жалпы орташа (+SD) клиренс және бүйрек клиренсі сәйкесінше 12 2.0 л/сағ құрайды.
Фармакодинамикасы
Моксинорм –фторхинолондар тобына жататын бактерияларға қарсы препарат. Әсер ету механизмі бактериялық II және IV топоизомеразаларды тежеу арқылы жүзеге асады, ол микроб жасушасындағы ДНК синтезінің бұзылуына, және соның салдарынан микроб жасушасының өлуіне әкеп соқтырады. Препараттың ең төменгі бактерицидтік концентрациясы тұтас алғанда оның минимальді тежегіш концентрациясына (МТК) тең.
Препарат іn vitro кең ауқымды грамтеріс және грамоң микроорганизмдерге, анаэробтарға, қышқылға төзімді бактерияларға және атипиялық түрлеріне, мысалы, Mycoplasma spp., Chlamidia spp., Legionella spp., сондай-ақ, β-лактамды және макролидтік антибиотиктерге қатысты белсенді.
Моксинормге грамоң аэробты бактериялар сезімтал: Streptococcus pneumoniae (пенициллинге және макролидтерге төзімді штамдарды қоса), Streptococcus pyogenes (А тобы), Streptococcus milleri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus anginosus, Streptococcus constellatus, Staphylococcus aureus (метициллинге сезімтал штамдарды қоса), Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (метициллинге сезімтал штамдарды қоса), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis (ванкомицинге және гентамицинге сезімтал штамдар ғана); грамтеріс аэробты бактериялар: Haemophilus influenzae (β-лактамазаны жасап шығаратын және жасап шығармайтын штамдарды қосқанда), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (β-лактамазаны өндіретін және өндірмейтін штамдарды қоса), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Gardnerella vaginalis; анаэробты бактериялар: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Porphyromonas spp. (оның ішінде Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus), Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum; атипиялық бактериялар: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Coxiella burnettii, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium.
Моксинормның мыналарға белсенділігі төмен: Staphylococcus aureus (метициллинге/офлоксацинге төзімді штамдар), Staphylococcus epidermidis (метициллинге/офлоксацинге төзімді штамдар), Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia, Neisseria gonorrhoea.
Пенициллиндерге, цефалоспориндерге, аминогликозидтерге, макролидтерге және тетрациклиндерге төзімділігінің дамуына әкеп соқтыратын механизмдер Моксинормның бактерияларға қарсы белсенділігін бұзбайды. Бактерияларға қарсы препараттардың осы топтары мен моксифлоксацин арасында айқаспалы төзімділік білінбейді. Плазмидтік төзімділік жағдайлары күні бүгінге дейін байқалған жоқ. Төзімділіктің жалпы даму жиілігі өте мардымсыз (10-7-10-10). Моксинормге төзімділік көптеген мутациялар жолымен баяу дамиды. Моксифлоксациннің микроорганизмдерге МТК-нан төмен концентрацияда бірнеше рет әсер етуі МТК-ның аздап қана артуымен ғана жүреді.
Хинолондарға айқаспалы төзімділік жағдайлары білінеді. Соған қарамастан, басқа хинолондарға төзімді кейбір грамоң және анаэробты микроорганизмдер Моксинормға сезімтал.
Қолданылуы
- жедел синуситте
- ауруханадан тыс пневмонияда (оның ішінде микроорганизмдер штамдарымен туындаған антибиотиктерге* көптеген төзімділік)
- созылмалы бронхиттің асқынуында
- тері мен жұмсақ тіннің асқынбаған жұқпаларында
- тері мен теріасты құрылымының (жұқпа жұқтырған диабеттік табанды қосқанда) асқынған жұқпаларында
- асқынған интраабдоминальді жұқпаларда (полимикробтық жұқпаларды, оның ішінде ішперде ішілік абсцессті қоса)
- кіші жамбас ағзаларының асқынбаған қабыну ауруларында (оның ішінде салпингитте және эндометриттерде)
- антибиотиктерге көптеген төзімділікпен Streptococcus pneumoniae, сонымен қатар пенициллинге төзімді штамдарды және (ең төмен төмендететін концентрациясы ≥2 мг/мл болғанда), ІІ буынды цефалоспориндерді (цефуроксим), макролидтерді, тетрациклиндерді және триметоприм/сульфаметоксазолды қоса екі немесе көптеген осы топқа жататын екі немесе одан да көп антибиотиктерге төзімді штамдарды қамтиды.
Қолдану тәсілі және дозалары
Таблетканы шайнамай, ас қабылдауға қарамай-ақ, судың мол мөлшерімен ішіп қабылдаған жөн.
Ересектерге. Моксинормды ішке тәулігіне 1 рет 400 мг-ден тағайындайды.
Моксинорм препаратымен емдеу ұзақтығы ішке қабылданған кезде жұқпалардың ауыртпалылығымен және клиникалық әсерімен анықталады және жедел синуситте және тері мен жұмсақ тіндердің асқынбаған жұқпаларында 7 күнді құрайды; ауруханадан тыс пневмонияда - 10 күн; созылмалы бронхиттің асқынуында – 5 күн; тері мен теріасты тіндерінің асқынған жұқпаларында – сатылап емдеудің жалпы ұзақтығы (кейін ішке қабылдаумен к/і енгізу) 7-21 күнді құрайды; асқынған интраабдоминальді жұқпаларда - сатылап емдеудің жалпы ұзақтығы (препаратты кейін ішке қабылдаумен к/і енгізу) 5-14 күнді құрайды; кіші жамбас мүшелерінің асқынбаған қабыну ауруларында – 5-14 күн.
Егде жастағы емделушілерге, бауыр қызметі аздап бұзылған емделушілерге, бүйрек қызметі бұзылған емделушілерге (оның ішінде КК <30 мл/мин/1.73 м2 болғанда), сондай-ақ үздіксіз гемодиализдегі және ұзақ амбулаторлық перитонеальді диализдегі емделушілерге дозалау тәртібін өзгерту қажеттілігі туындамайды.
Жағымсыз әсерлері
Жиі-