Мобенак

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Мобенак

Международное непатентованное название

Ацеклофенак

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - ацеклофенака 100 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурила сульфат, натрия кроскармеллоза, этилцеллюлоза, магния стеарат.

состав оболочки: Instamoist Shield IC-MS-2398 белый: гипромеллоза, диэтилфталат, этилцеллюлоза, тальк, титана диоксид (Е 171)

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты.

Нестероидные противовоспалительные препараты.

Уксусной кислоты производные.

Код АТХ M01AB16

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Ацеклофенак быстро всасывается после перорального применения. Биодоступность препарата составляет практически 100%. Пиковые концентрации в плазме достигаются приблизительно через 1,25 – 3 часа после приема. Прием пищи увеличивает время достижения максимальной концентрации, при этом не оказывая влияния на степень всасывания.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет более 99,7%. Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация составляет приблизительно 60% от концентрации в плазме крови. Объем распределения составляет около 30 литров.

Выведение

Среднее время полувыведения составляет 4-4.3 часа. Скорость клиренса достигает 5 литров в час. Примерно две трети дозы выводятся с мочой, главным образом, в виде связанных гидроксиметаболитов. Лишь 1% однократной пероральной дозы выводится в неизменном виде.

Ацеклофенак метаболизируется CYP2C9 до основного метаболита 4-OH-ацеклофенака, влияние которого на клиническую активность незначительно. Диклофенак и 4-OH-диклофенак обнаруживаются во многих метаболитах.

Характеристики у особых групп пациентов

У пожилых не наблюдалось изменения фармакокинетических свойств ацеклофенака.

У пациентов с нарушением функции печени после однократного приема ацеклофенака наблюдалось замедление его выведения. При многократном приеме препарата в дозировке 100 мг один раз в день не наблюдалось различий в фармакокинетических параметрах у пациентов с легким и умеренным циррозом печени и нормальной функцией печени.

У больных с легкой и средней степени нарушением функции почек после однократного приема препарата не отмечалось клинически значимых различий в фармакокинетических параметрах.

Фармакодинамика

Ацеклофенак - действующее вещество препарата Мобенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Угнетает синтез простагландинов и, таким образом, влияет на патогенез воспаления, возникновения боли и лихорадки. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние пациента.

Показания к применению

Для облегчения боли и воспаления при остеоартрите, ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите.

Способ применения и дозы

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Мобенак предпочтительно принимать с едой или после еды.Взрослые

Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 200 мг (одна таблетка 100 мг - утром и одна – 100 мг – вечером).

Пожилые люди

Фармакокинетика Мобенак не изменяется у пациентов пожилого возраста, поэтому нет необходимости изменения дозы или частоты дозы.

Печеночная недостаточность

Доза Мобенак должна быть уменьшена у больных с нарушениями функции печени, начальная суточная доза должна быть - 100 мг.

Почечная недостаточность

С осторожностью принимать препарат с нарушениями функции почек.

Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально, в зависимости от нозологической формы заболевания и выраженности клинических проявлений.

Побочные действия

Применение некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), в высоких дозах и при длительном применении может приводить к повышению риска развития артериальных тромботических нарушений (например, к инфаркту миокарда или инсульту).

Часто (>1/100, <1/10)

- головокружение

- тошнота, диспепсия, боль в животе, диарея

- повышение печеночных ферментов

Нечасто (>1/1000, <1/100)

- рвота, метеоризм, запор, изъязвления в ротовой полости, гастрит

- зуд, экзантема, дерматит, крапивница

- повышение уровня мочевины и креатинина в крови

Редко ( >1/10000, <1/1000)

- анемия

- анафилактические реакции (включая шок)

- нарушения зрения

- артериальная гипертензия (в том числе осложненная), сердечная

недостаточность

- одышка

- мелена (включая геморрагическую диарею), изъязвления в области

желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечные кровотечения

- отек лица

Очень редко/ отдельные случаи (<1/10000)

- гранулоцитопения, тромбоцитопения, нейтропения, агронулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия, гиперкалиемия

- ангионевротический отек

- депрессия, необычные сны, бессонница

- парестезия, тремор, сонливость, головная боль, дисгезия (извращение вкуса)

- вертиго, звон в ушах

- учащенное сердцебиение, артериальная гипертензия

- приливы, васкулит

- бронхоспазм, пневмонит

- астма, диспноэ

- кровавая рвота, язва желудка, панкреатит

- обострение колита и болезни Крона

- гепатит

- геморрагическая сыпь, экзема, тяжелые кожно-слизистые реакции, синдром Стивенса-Джонсана, синдром Лайелла

- пурпура, эксфолиативные и буллезные дерматозы (включая эпидермальный некролиз и мультиформную эритему)

- нефротический синдром, почечная недостаточность, интерстициальный

нефрит, повышение уровня мочевины и креатинина в плазме крови

- повышенная утомляемость, судороги в ногах

- повышение уровня щелочной фосфатазы, увеличение веса

- спутанность сознания, галлюцинация

- ригидность затылочных мыщц, потеря ориентации

Противопоказания

• гиперчувствительность к ацеклофенаку или к любому из вспомогательных компонентов препарата

• пациентам, у которых препараты с аналогичным действием (например, ацетилсалицилаты и другие нестероидные противовоспалительные средства) вызывают приступы бронхиальной астмы, бронхоспазм, острый ринит или крапивницу

• эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта или подозрение на желудочно-кишечные кровотечения

• тяжелая сердечная недостаточность или тяжелые нарушения функции печени или почек

• беременность и период лактации

• детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Метаболизм ацеклофенака протекает при помощи цитохрома P450 2C9. Исследования указывают на то, что ацеклофенак может подавлять данный фермент. Следовательно, существует вероятность фармакокинетического взаимодействия с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом и сульфафеназолом. Как и в случае других препаратов в группе НПВП, существует риск фармакокинетического взаимодействия с другими лекарственными средствами, выводимыми за счет активной секреции почек, таких как метотрексат и литий. Ацеклофенак-действующее вещество препарата Мобенак практически полностью связывается с альбумином в плазме, поэтому следует учитывать вероятность замещающих взаимодействий с другими препаратами, в высокой степени связывающимися с белками.

Следует избегать следующих комбинаций

Метотрексат: НПВП подавляют секрецию метотрексата почечными канальцами, может произойти легкое метаболическое взаимодействие, приводящее к снижению клиренса метотрексата. Следовательно, при терапии высокими дозами метотрексата всегда следует избегать назначения НПВП.

Литий: некоторые НПВП приводят к торможению клиренса лития с почками, что приводит к повышению сывороточных концентраций лития. В случае невозможности частого контроля уровня лития, следует избегать данной комбинации.

Антикоагулянты: НПВП подавляют агрегацию тромбоцитов и повреждают слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, что может усилить активность антикоагулянтов и повысить риск желудочно-кишечных кровотечений у пациентов, принимающих антикоагулянты. При невозможности проведения тщательного контроля, следует избегать назначения ацеклофенака в комбинации с пероральными антикоагулянтами группы кумарина, тиклопидином, тромболитиками и гепарином.

Другие НПВП: одновременная терапия аспирином и нестероидными противо-воспалительными препаратами может привести к увеличению частоты побочных эффектов, в том числе желудочно-кишечных кровотечений.

Следующие комбинации могут потребовать коррекции дозы и соблюдения осторожности при применении

Метотрексат: вероятность взаимодействия между НПВП и метотрексатом следует учитывать и при применении низких доз метотрексата, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек. При необходимости применения комбинированной терапии необходимо проводить мониторинг функции почек. Следует соблюдать осторожность при применении метотрексата с НПВП в течение 24 часов, поскольку может повыситься концентрация метотрексата, что может привести к повышению токсичности препарата.

Циклоспорин, такролимус: считается, что применение НПВП совместно с циклоспорином или такролимусом может привести к повышению риска нефротоксичности в связи со снижением синтеза простациклина в почках. Следовательно, во время комбинированной терапии необходим контроль функции почек.

Диуретики: НПВП могут снижать диуретический эффект фуросемида, буметанида и антигипертензивный эффект тиазидов. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может привести к увеличению концентрации калия, следовательно, необходим контроль уровня калия в сыворотке.

Антигипертензивные: НПВП также может снижать эффект некоторых антигипертензивных лекарственных средств. Ингибиторы АПФ или антагонисты к рецептору ангиотензина II типа в комбинации с НПВП могут привести к нарушению функции почек. Риск острой почечной недостаточности, как правило, обратимой, усиливается у отдельных категорий пациентов с компрометированной функцией почек, например, у пожилых или у пациентов с обезвоживанием. Следовательно, при применении НПВП в такой комбинации следует проявлять осторожность, пациенты должны получать достаточно жидкости, рекомендуется контроль функции почек.

Ацеклофенак при одновременном применении с бендрофлуазидом не приводил к изменению артериального давления, однако нельзя исключить взаимодействия ацекофенака с другими антигипертензивными препаратами, например, бета-блокаторами.

Сердечные гликозиды, такие как дигоксин: НПВП могут усиливать сердечную недостаточность, снижать СКФ (скорость клубочковой фильтрации) и ингибируют почечный клиренс гликозидов, что приводит к увеличению плазменных уровней гликозидов. При невозможности проведения частого мониторинга уровней гликозидов, следует избегать комбинированной терапии.

Хинолоновые антибиотики: одновременное применение НПВП и хинолоновых антибиотиков, приводит повышенному риску развития судорог.

Антитромбоцитарные средства и ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): при совместном применении с НПВП могут увеличивать риск кровотечения из желудочно-кишечного тракта.

Зидовудин: при одновременном приеме НПВП и зидовудина возрастает риск гематологической токсичности. Имеются данне об увеличении риска возникновения гемартрозов и гематом у ВИЧ (+) пациентов с гемофилией, получающих зидовудин и ибупрофен.

Другие возможные взаимодействия

Существуют отдельные отчеты о гипогликемических и гипергликемических эффектах НПВП. Следовательно, при назначении Мобенака следует рассмотреть возможность коррекции дозировки препаратов, которые могут привести к гипогликемии.

Особые указания

Нежелательные реакции можно свести к минимуму за счет максимально короткого курса терапии, направленного на достижение контроля над симптомами.

Следует избегать одновременного приема Мобенак и других НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.

Реакции со стороны сердечно-сосудистой и цереброваскулярной системы

В отношении пациентов с артериальной гипертензией и/или легкой – умеренной застойной сердечной недостаточностью требуется надлежащий врачебный контроль, поскольку при терапии НПВП наблюдались задержка жидкости и отеки.

Использование некоторых НПВП, в т.ч. Мобенака (особенно в высоких дозах и при длительном применении) может приводить к небольшому повышению риска артериальных тромботических реакций (например, инфаркта миокарда или инсульта). Достаточных данных для исключения подобного риска в отношении ацеклофенака нет.

У пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, подтвержденной ишемической болезнью сердца, болезнью периферических артерий и/или инсультом ацеклофенак можно применять только после тщательного анализа состояния пациента. Также следует внимательно оценить возможность более длительного применения препарата у пациентов с факторами риска инсульта (например, гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

У больных с язвенными заболеваниями желудочно-кишечного тракта, цереброваскулярными кровотечениями, системной красной волчанкой (СКВ), порфирией, расстройствами гемопоэза и свертываемости крови ацеклофенак следует применять с осторожностью и под строгим медицинским контролем.

У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени или почек, а также у пациентов с другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости, следует принимать меры предосторожности. У таких больных применение НПВП может привести к снижению функции почек и задержке жидкости. Также следует с осторожностью применять препарат у пациентов, которым проводится терапия диуретиками или находящихся в группе риска с точки зрения гиповолемии.

Следует с осторожностью подходить к терапии пожилых пациентов, более подверженных побочным реакциям. Последствия у таких пациентов, например, желудочно-кишечные кровотечения и/или перфорация, зачастую являются более тяжелыми и могут произойти без предварительных симптомов и при неотягощенном анамнезе в любой момент во время терапии. У пожилых пациентов выше вероятность нарушения функции почек, печени, сердца и сосудов.

За всеми пациентами, принимающими НПВП в течение длительного времени, необходимо наблюдение в качестве меры предосторожности (например, регулярное отслеживание показателей крови, функции почек и печени).

Применение Мобенака, как и любого другого препарата, ингибирующего синтез циклооксигеназ / простагландина, может повлиять на фертильность, поэтому применение данного средства не рекомендовано женщинам, планирующим беременность. У женщин, испытывающих проблемы с зачатием или проходящих обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос о прекращении терапии Мобенаком.

Беременность и лактация

Во время первого и второго триместра беременности Мобенак допускается применять только в случаях, когда в этом существует очевидная необходимость. В случае применения Мобенака женщиной, планирующей беременность, или во время первого и второго триместра беременности следует придерживаться минимально возможной дозировки и продолжительности терапии.

Неизвестно, выделяется ли ацеклофенак с грудным молоком. Во время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автомобилем или потенциально опасными механизмами

Пациентам следует воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами в случае возникновения головокружения, повышенной утомляемости или других нарушений со стороны центральной нервной системы в период приема НПВП.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боль в желудке, головокружение, сонливость и головная боль.

Лечение: при необходимости: промывание желудка, активированный уголь. При необходимости применяют антациды и другие средства симптоматической терапии.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из алюминиевой фольги.

По 1 контурной упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать после истечения срока годности!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Владелец регистрационного удостоверения

«ALKEM LABORATORIES LTD», Индия

Производитель

«ALKEM LABORATORIES LTD» (Алкем Лабораториз Лтд)

Mumbai, Индия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) и ответственное лицо за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

The Pharma Network (Зэ Фарма Нэтворк)

г.Алматы пр. Сейфуллина дом

№ 404/67/9, к.209

Номер телефона +7(727) 244-66-11

электронная почта: viral.parikh@alkem.com.