Миалдекс (25 мг)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Торговое название
Миалдекс
Международное непатентованное название
Декскетопрофен
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - декскетопрофена трометамол 36.90 мг (эквивалентно декскетопрофену 25 мг),
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристалическая, натрия крахмала гликолят, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,
состав оболочки: титана диоксид (Е 171), гипромеллоза, макрогол 6000, тальк.
Описание
Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные препараты. Производные пропионовой кислоты. Декскетопрофен.
Код АТХ М01АЕ17
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После перорального введения декскетопрофена трометамола Сmax достигается приблизительно через 30 мин (интервал 16–60 мин).
Период полураспределения и выведения равен приблизительно 0,35 и 1,65 часа соответственно. Аналогично другим лекарственным средствам с высокой степенью связывания с белками плазмы крови (99%), объем распределения декскетопрофена составляет в среднем 0,25 л/кг. Метаболизм декскетопрофена в основном происходит путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и последующим выделением почками. После приема декскетопрофена трометамола в моче оказывается только оптический изомер S-(+), что свидетельствует об отсутствии трансформации препарата в оптический изомер R-(-) у человека.
Фармакокинетические исследования многоразового применения препарата выявили, что AUС после последнего приема не отличается от показателей после однократного применения, что свидетельствует об отсутствии кумуляции лекарственного средства.
При одновременном приеме с пищей AUC остается без изменений, при этом Сmax декскетопрофена трометамола снижается, а скорость всасывания сокращается (увеличивается tmax).
Фармакодинамика
Декскетопрофена трометамол - соль пропионовой кислоты S-(+)-2(3-бензоилфенил), обладает анальгезирующими, противовоспалительными и жаропонижающими свойствами и относится к классу НПВC .
Механизм его действия базируется на снижении синтеза простагландинов за счет угнетения циклооксигеназы. В частности, тормозится преобразование арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG2 и PGH2, из которых образуются простагландины PGE1, PGE2, PGF2α, PGD2, а также простациклин PGI2 и тромбоксаны ТхА2 и ТхВ2. Кроме этого, угнетение синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, что может также опосредованно влиять на основное действие препарата. Было выявлено угнетающее действие декскетопрофена трометамола на активность ЦОГ-1 и ЦОГ-2.
Клинические исследования при разных видах боли продемонстрировали, что декскетопрофена трометамол оказывает выраженное анальгезирующее действие. Во время исследований анальгезирующий эффект начинался через 30 мин после приема и продолжался в течение 4-6 часов.
Показания к применению
- симптоматическое лечение боли легкой и средней степени интенсивности
- боль в мышцах и костях
- болезненные менструации и зубная боль
Способ применения и дозы
Взрослые:
В зависимости от природы и интенсивности средняя рекомендуемая разовая доза обычно составляет 12,5 мг каждые 4-6 часов либо 25 мг каждые 8 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 75 мг.
Возможно сокращение риска проявления побочных реакций при употреблении меньшей дозировки, эффективной в течение короткого промежутка времени, необходимого для контроля симптоматики.
Препарат Миалдекс в таблетках не предназначен для длительного применения, продолжительность приема должна быть ограничена периодом, необходимым для снятия болевых симптомов.
Вследствие возможного замедления скорости всасывания вещества при одновременном приеме с пищевыми продуктами, в случае острой боли препарат следует применять за 30 мин до еды.
Лица пожилого возраста
Пациентам пожилого возраста следует начинать лечение с уменьшенной дозировки (среднесуточная доза – 50 мг). После проверки на переносимость, доза может быть увеличена до средней рекомендуемой.
Дети
Не проводилось исследований по воздействию препарата Миалдекс в таблетках на детях и подростков. Не были установлены нормы безопасного применения и эффективности, вследствие чего препарат не следует применять детям и подросткам.
Пациенты с нарушением функции печени
Пациентам с нарушением функции печени легкой или средней степени следует начинать прием препарата в более низких дозах (среднесуточная доза – 50 мг) и проводить тщательный контроль. Миалдекс в таблетках не рекомендуется принимать пациентам с серьезной дисфункцией печени.
Пациенты с нарушением функции почек
Пациентам с нарушением функции почек легкой степени (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) следует начинать прием препарата в дозировке, не превышающей 50 мг в сутки Миалдекс в таблетках не рекомендуется принимать пациентам с нарушением функции почек средней или тяжелой степени (клиренс креатинина < 50 мл/мин).
Побочные действия
Частые: ³ 1/100 до < 1/10
-тошнота и/или рвота, боли в области живота, диарея, диспепсия
Нечастые: ³ 1/1000 до < 1/100
-бессонница, беспокойство
-головные боли, головокружение, сонливость
-вестибулярное головокружение
-ощущение сердцебиений
-приливы
-гастрит, запор, сухость во рту, метеоризм
-сыпь
-утомляемость, боль, астения, ригидность мышц, плохое самочувствие
Редкие: ³ 1/10000 до < 1/1000
-анорексия
-парестезии, обморок
-гипертония
-брадипноэ
-язвенная болезнь, кровотечение или прободение язвы
-крапивница, угри, повышенная потливость
-боль в спине
-полиурия
-нарушение менструального цикла, нарушение функции предстательной железы
-периферический отек
-отклонения в печеночных пробах
-отек гортани
-гепатит
-острая почечная недостаточность
Очень редкие: < 1/10000
-нейтропения, тромбоцитопения
-анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок
-затуманенное зрение
-звон в ушах
-тахикардия
-артериальная гипотония
-бронхоспазм, диспноэ
-панкреатит
-повреждение клеток печени
-синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек (отек Квинке), отек лица, реакция фоточувствительности, зуд
-нефрит или нефротический синдром
Желудочно-кишечные побочные действия: Чаще всего наблюдаются побочные действия со стороны желудочно-кишечного тракта. Так, возможно развитие пептической язвы, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда со смертельным исходом, особенно у пожилых пациентов. Согласно имеющимся данным, на фоне применения препарата могут появляться тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспептические явления, боли в животе, мелена, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона. Реже сообщалось о гастрите. Также сообщалось об отеках, артериальной гипертонии и сердечной недостаточности на фоне лечения НПВС.
Как и при лечении другими препаратами класса НПВС, при применении Миалдекса в таблетках, в качестве побочных действий, могут развиваться асептический менингит, главным образом у пациентов, страдающих системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани, а также гематологические реакции (пурпура, апластическая или гемолитическая анемия и, в редких случаях, агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).
Также очень редко могут развиваться буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Результаты клинических исследований и эпидемиологические данные указывают на то, что применение некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и при длительной терапии) может быть связано с незначительным повышением риска развития артериального тромбоза (например, инфаркта миокарда или инсульта).
Противопоказания
- гиперчувствительность к декскетопрофену либо любому другому ингредиенту, входящему в состав лекарственного средства
- пациентам, у которых вещества с подобным действием (например, ацетилсалициловая кислота и другие НПВС) могут провоцировать приступы астмы, бронхоспазм, острый ринит или возникновение полипов в полости носа, крапивницы или ангионевротические отеки
- желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе либо прободения, связанные с получаемым ранее лечением НПВС. Язвенная болезнь желудка/активные либо рецидивные желудочно-кишечные кровотечения (два или более различных подтвержденных случаев кровотечения или язвенного поражения)
- другие активные кровотечения или другие нарушения со стороны кровеносной системы
- болезнь Крона или неспецифический язвенный колит
- бронхиальная астма в анамнезе
- острая сердечная недостаточность
- нарушения функции почек средней и тяжелой степени (КК < 50 мл/мин)
- тяжелые нарушения функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью)
- геморрагический диатез или другие нарушения коагуляции
- третий триместр беременности, кормление грудью
- детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Следующие взаимодействия могут применяться относительно нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) вообще:
Нежелательные сочетания:
– Другие НПВС, включая повышенные дозы салицилатов (≥ 3 г/день): одновременный прием нескольких НПВС может повысить риск возникновения язвы или кровотечения в желудочно-кишечном тракте по причине синергетического эффекта
– Антикоагулянты: НПВС могут усилить действие антикоагулянтов типа дикумарин в связи с активным соединением декскетопрофена с белками крови, а также из-за торможения агрегации тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Если подобное сочетание нельзя избежать, необходим строгий контроль и аналитический мониторинг пациента.
– Гепарины: существует повышенный риск возникновения кровотечений (в связи с торможением функций тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта). Если подобное сочетание нельзя избежать, необходим строгий контроль и аналитический мониторинг пациента.
Кортикостероиды: существует повышенный риск возникновения язв в желудочно-кишечном тракте или кровотечения.
Литий (описано в нескольких НПВС): НПВС повышают концентрацию лития в плазме крови, которая может достичь токсичных показателей (уменьшение выведения лития почками). Поэтому этот показатель требует наблюдения в начале лечения декскетопрофеном, при его корректировке и окончании приема препарата.
Метотрексат, назначенный в повышенных дозах 15 мг или более в неделю: в общем, противовоспалительные препараты повышают гематологическую токсичность из-за снижения фильтрации почками.
Гидантоины и сульфонамиды: токсичный эффект данных веществ может повыситься.
Сочетания, требующие соблюдения осторожности
Диуретики, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (ИАПФ), антибиотики-аминогликозиды и антагонисты ангиотензиновых рецепторов II типа (АТ2): декскетопрофен может снизить действие диуретиков и препаратов, понижающих давление. У некоторых пациентов с затрудненной функцией почек (напр., пациенты с обезвоживанием или пациенты в пожилом возрасте с затрудненной функцией почек), совместное назначение препаратов, ингибирующих циклооксигеназу, и ИАПФ или антагонистов АТ2 или антибиотиков-аминогликозидов может усилить ухудшение, обычно обратимое, функции почек. Если имеет место сочетание декскетопрофена и диуретика, то необходимо удостовериться, что у пациента не наблюдается обезвоживания, а также необходимо вести постоянный контроль функции почек после начала лечения.
Метотрексат, назначаемый в малых дозах, менее 15 мг в неделю: противовоспалительные препараты обычно повышают гематологическую токсичность метотрексата из-за снижения фильтрации его почками. В первые недели совместной терапии необходим тщательный контроль состава крови. Также наблюдение должно быть более тщательным при возникновении небольшого изменения в функциях почек, а также в отношении пациентов в пожилом возрасте.
Пентоксифиллин: повышение риска кровотечения. Должен быть усилен клинический контроль, а также наблюдение за временем свёртывания крови.
Зидовудин: риск усиления гематологической токсичности из-за воздействия на ретикулоциты, что может привести к серьезной анемии через неделю после начала лечения НПВС. Необходим тщательный контроль состава крови и контроль за ретикулоцитами через неделю или две после начала лечения НПВС.
Сульфонилмочевина: НПВС могут повысить сахароснижающий эффект сульфонилмочевины из-за смещения точек фиксации плазматических белков.
Сочетания, которые необходимо принимать во внимание
Бета-блокаторы: лечение НПВС может понизить воздействие на повышенное давление из-за торможения синтеза простагландина .
Циклоспорин и такролимус: нефротоксичность может повыситься из-за НПВС по причине воздействия простагландина. Необходимо контролировать функции почек на протяжении совместного применения препаратов.
Тромболитики: повышение риска возникновения кровотечения.
Антиагрегантные препараты: повышение риска возникновения язвы или кровотечения в желудочно-кишечном тракте.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): повышенный риск возникновения кровотечения в желудочно-кишечном тракте.
Пробенецид: возможно повышение концентрации декскетопрофена в плазме крови; данное взаимодействие может происходить из-за ингибиторного действия на уровне секреции в почечных канальцах и глюкуронизации и требует уточнения дозировки декскетопрофена.
Сердечные гликозиды: НПВС могут повысить концентрацию сердечных глюкозидов в плазме крови.
Мифепристон: Из-за теоретического риска нарушения эффективности мифепристона, вызванного торможением синтеза простагландина, НПВС не следует принимать ранее 8-12 дней после окончания приема мифепристона.
Антибактериальные хинолоны: Данные испытаний на животных указывают на то, что высокие дозы хинолонов в сочетании с НПВС могут повысить риск возникновения судорог.
Особые указания
Безопасность применения у детей и подростков не подтверждена.
С осторожностью применять у больных с аллергическими реакциями в анамнезе.
Избегать применения препарата Миалдекс в таблетках в сочетании с другими НПВС, в том числе селективными ингибиторами циклооксигеназы-2.
Побочные действия можно свести до минимума за счет использования наименьшей эффективной дозы в течение минимального времени, необходимого для улучшения состояния.
Желудочно-кишечное кровотечение, образование или перфорация язвы, в некоторых случаях со смертельным исходом, сообщались при терапии всеми НПВС на разных этапах лечения, независимо от наличия симптомов-предвестников или наличия в анамнезе серьезной патологии со стороны ЖКТ. При развитии желудочно-кишечного кровотечения на фоне применения Миалдекса в таблетках, препарат следует отменить.
Риск желудочно-кишечного кровотечения, образования или перфорации язвы повышается с увеличением дозы НПВС у больных с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у пожилых пациентов.
Пациенты пожилого возраста: у пациентов пожилого возраста повышена частота возникновения побочных действий нестероидных противовоспалительных препаратов, особенно таких, как желудочно-кишечное кровотечение и прободение язвы, которые могут представлять угрозу для жизни. Лечение этих пациентов следует начинать с наименьшей возможной дозы.
Перед началом лечения декскетопрофена трометамолом - как и в случаях других НПВС – следует опросить пациента на предмет наличия эзофагита, гастрита и/или язвенной болезни в анамнезе и убедиться, что эти заболевания полностью излечены. У больных с наличием симптомов или патологии со стороны ЖКТ и с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе необходимо проводить контроль на предмет нарушений со стороны пищеварительного тракта, особенно на предмет желудочно-кишечного кровотечения.
НПВС следует с осторожностью назначать больным с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку существует риск обострения данных заболеваний.
Для этих пациентов, а также пациентов, которые нуждаются в сопутствующем лечении аспирином в низких дозах или в приеме других препаратов, увеличивающих риск возникновения нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с препаратами-протекторами, например, мизопростолом или ингибиторами протонных насосов.
Пациенты, особенно пожилого возраста, у которых в анамнезе имели место побочные действия со стороны ЖКТ, должны сообщать обо всех необычных симптомах, связанных с пищеварительной системой (в частности о желудочно-кишечных кровотечениях), особенно на начальных этапах лечения.
Следует с осторожностью назначать препарат пациентам, одновременно принимающим средства, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения, такие как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты, например аспирин.
Как и другие неселективные НПВС, Миалдекс в таблетках может ингибировать агрегацию тромбоцитов и удлинять время кровотечения в связи с ингибированием синтеза простагландинов. Следовательно, применение декскетопрофена трометамола у пациентов, получающих другие медикаменты, влияющие на свертываемость крови, такие как варфарин или другие препараты кумаринового ряда или гепарины, не рекомендовано.
Как все НПВС, препарат способен повышать концентрацию азота мочевины и креатинина в плазме крови. Подобно другим ингибиторам синтеза простагландинов, его применение может сопровождаться побочными действиями со стороны почек, приводящими к гломерулонефриту, интерстициальному нефриту, папиллярному некрозу, нефротическому синдрому и острой почечной недостаточности.
Аналогично другим НПВС, препарат может вызывать временное и незначительное увеличение некоторых печеночных показателей, а также выраженное повышение активности АСТ и АЛТ. При соответствующем увеличении указанных показателей терапию следует прекратить.
Миалдекс в таблетках следует назначать с осторожностью у пациентов, страдающих нарушениями кроветворения, системной красной волчанкой или смешанными коллагенозами.
Как и другие НПВС, декскетопрофен может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
Осторожность следует соблюдать у пациентов с нарушенной функцией печени и/или почек, а также у пациентов с гипертонией и/или сердечной недостаточностью в анамнезе. У таких пациентов применение НПВС может приводить к ухудшению почечной функции, задержке жидкости в организме и отекам. Также следует соблюдать осторожность у пациентов, получающих терапию диуретиками, и у пациентов с риском гиповолемии, поскольку у таких пациентов повышен риск токсических эффектов препарата на почки. Особую осторожность следует соблюдать у пациентов с сердечными заболеваниями в анамнезе, в особенности при наличии эпизодов сердечной недостаточности в прошлом, поскольку препарат может приводить к усугублению сердечной недостаточности.
Пожилые пациенты чаще страдают нарушениями со стороны почек, сердечнососудистой системы или печени.
Применение НПВС было, в редких случаях, связано с серьезными кожными реакциями, иногда с летальным исходом, включая такие реакции, как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический некролиз эпидермиса. Риск развития данных состояний наибольший в начальной фазе терапии, в большинстве случаев начало реакций имело место в течение первого месяца лечения. При первых признаках кожной сыпи, поражения слизистых или других указаниях на гиперчувствительность, Миалдекс в таблетках следует немедленно отменить.
Как и другие НПВС, декскетопрофена трометамол может оказывать отрицательные эффекты на женскую фертильность и, следовательно, применение препарата не рекомендовано у женщин, пытающихся забеременеть. У женщин с проблемами в отношении зачатия и женщин, проходящих обследования по поводу нарушений фертильности, следует рассмотреть возможность отмены декскетопрофена трометамола. Декскетопрофен нельзя применять в первом и втором триместрах беременности, за исключением случаев крайней необходимости.
У пациентов с гипертонией и/или застойной сердечной недостаточностью легкой до средней степени в анамнезе следует проводить тщательной наблюдение и консультации, поскольку применение НПВС может быть связано с задержкой жидкости в организме и развитием отеков.
Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологическим данным, применение некоторых НПВС, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может сопровождаться некоторым повышением риска артериальных тромбозов (например, инфаркт миокарда или инсульт). Данных для исключения такой опасности при применении декскетопрофена трометамола недостаточно.
При неконтролируемой артериальной гипертензии, застойной сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца, заболеваниях периферических артерий и/или сосудов головного мозга декскетопрофена трометамол следует назначать только после тщательной оценки состояния больного. То же самое относится к пациентам с факторами риска сердечнососудистых заболеваний (например, гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) перед началом длительного лечения.
Беременность и период лактации
Миалдекс в таблетках противопоказан в течение третьего триместра беременности и в период кормления грудью.
Беременность
Подавление синтеза простагландина может неблагоприятно повлиять на беременность и/или развитие зародыша и плода. Согласно результатам эпидемиологических исследований, на ранних сроках беременности применение препаратов, подавляющих синтез простагландинов, увеличивает риск выкидыша, возникновения у плода порока сердца и незаращения передней брюшной стенки. Так, абсолютный риск развития аномалий сердечнососудистой системы возрастал с < 1 % до, приблизительно, 1,5 %. Считается, что опасность возникновения указанных явлений возрастает с увеличением дозы препарата и длительности терапии. У животных применение ингибитора синтеза простагландина приводило к повышению риска пре- и постимплантационных потерь и увеличению эмбриофетальной смертности.
Кроме того, у животных, получавших ингибиторы синтеза простагландинов в период органогенеза, возрастала частота появления пороков развития плода, в том числе аномалий сердечно-сосудистой системы. Тем не менее, исследования декскетопрофена трометамола на животных признаков токсичности в отношении органов репродукции не выявили. Назначение декскетопрофена трометамола в первом и втором триместре беременности возможно только тогда, когда в этом есть настоятельная необходимость. При назначении декскетопрофена трометамола женщинам, планирующим беременность, либо в первый и второй триместр беременности следует выбирать наименьшую возможную дозу при минимальной длительности лечения.
На фоне применения ингибиторов синтеза простагландинов в третьем триместре беременности у плода возможны следующие отклонения:
-проявления сердечно-легочной токсичности (например, преждевременное закрытие артериального протока и гипертензия в системе легочной артерии);
-дисфункция почек, которая может прогрессировать и перейти в почечную недостаточность с олигогидрамнионом.
У матери в конце беременности и у новорожденного возможны следующие явления:
-увеличение времени кровотечения – эффект ингибирования агрегации тромбоцитов, возможный даже при применении препарата в очень низких дозах;
-подавление сократительной активности матки, приводящее к запаздыванию или затягиванию родовой деятельности.
Лактация:
Сведений о переходе декскетопрофена в материнское молоко нет. Назначение препарата Миалдекс в таблетках во время беременности и в период лактации противопоказано.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Поскольку Миалдекс в таблетках может вызвать снижение способности к концентрации внимания, следует с осторожностью применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: тошнота, анорексия, абдоминальная боль, головная боль, головокружение, дезориентация, бессонница.
Лечение: симптоматическая терапия; при необходимости - промывание желудка, диализ.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилиденхлорид/полиэтилен и фольги алюминиевой.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель/Упаковщик
«ЛАБОРАТОРИОС НОРМОН, С.A.»,
Ронда де Вальдекарризо 6, Трес Кантос, 28760 Мадрид, Испания
Владелец регистрационного удостоверения
ЗАО «ИНТЕЛИ ГЕНЕРИКС НОРД»,
ул. Шейминишкю 3, ЛТ-09312, Вильнюс, Литовская Республика