Метронидазол-РТ
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Метронидазол-РТ
Халықаралық патенттелмеген атауы
Метронидазол
Дәрілік түрі
Инфузияға арналған 0.5 % 100 мл ерітінді
Құрамы
100 мл препараттың құрамында
белсенді зат – 0.5 г метронидазол,
қосымша заттар: натрий хлориді, натрий гидрофосфаты додекагидраты, сусыз лимон қышқылы, инъекцияға арналған су
Сипаттамасы
Мөлдір түссіз немесе сәл сарғыш сұйықтық
Фармакотерапиялық тобы
Жүйелі пайдалануға арналған бактерияларға қарсы препараттар. Басқа да бактерияға қарсы препараттар. Имидазол туындылары. Метронидазол
АТХ коды J01XD01
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Көктамыр ішіне 500 мг 20 минут бойы енгізгенде, препараттың қан сарысуындағы ең жоғары концентрациясы (Сmах) 1 сағаттан кейін 35.2 мкг/мл-ні, 4 сағаттан кейін 33.9 мкг/мл-ні, ал 8 сағаттан кейін - 25.7 мкг/мл-ні құрайды; кейін енгізгенде Cmin - 18 мкг/мл.
Метронидазол жоғары өткізгіштік қабілетке ие, ол өкпе, бүйрек, бауыр, тері, жұлын сұйықтығы, ми, өт, сілекей, амниотикалық сұйықтық, абсцестер қуысы, қынаптық сөлініс, ұрық сұйықтығы, ана сүтін қоса организмнің көптеген тіндері мен сұйықтықтарында бактерицидті концентрацияларына жете отырып, гематоэнцефaлдық және плаценталық бөгет арқылы өтеді. Өт түзілуі қалыпты болғанда көктамыр ішіне енгізгеннен кейін өттегі метронидазолдың концентрациясы қан плазмасындағы концентрациясынан едәуір жоғары болуы мүмкін.
Метронидазолдың биожетімділігі өте жоғары (шамамен 80%). Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы 10-20%-ды құрайды. Организмде гидроксилдену, тотығу және глюкурондану жолы арқылы метронидазолдың шамамен 30-60%-ы метаболизденеді. Негізгі метаболит (2-оксиметронидазол) сондай-ақ протозойға қарсы және микробтарға қарсы әсер етеді.
Бүйрекпен 60-80% (20% өзгермеген түрде), ішек арқылы - 6-15% шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі (Тl/2) 8 сағатты құрайды.
Фармакодинамикасы
Протозойға қарсы және микробтарға қарсы препарат, 5-нитроимидазол туындысы. Әсер ету механизмі анаэробты микроорганизмдер мен қарапайымдардың жасушаішілік тасымалдаушы протеиндерімен 5-нитротобының биохимиялық қалпына келуіне негізделген. Қалпына келтірілген 5-нитротоп олардың нуклеин қышқылдарының синтезін тежей отырып микроорганизм жасушаларының дезоксирибонуклеазасымен (ДНҚ) өзара әрекеттеседі, ол бактериялардың жойылуына әкеп соқтырады.
Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., сондай-ақ облигатты анаэробтарға Bacteroides spp. (сонымен бірге Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonela spp., Prevotella (P.bivia, P.buccae, P.disiens), және кейбір грамоң микроорганизмдерге (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.) қатысты белсенді.
Амоксициллинмен үйлестірілгенде Helicobacter pylori қатысты (амоксициллин метронидазолға резистенттілік дамуын бәсеңсітеді) белсенділік танытады.
Метронидазолға аэробты микроорганизмдер және факультативтік анаэробтар сезімтал емес, бірақ аралас флора болғанда (аэробтар және анаэробтар) метронидазол кәдімгі аэробтарға қарсы тиімді антибиотиктермен синергиялық әсер етеді.
Қолданылуы
- анаэробты микроорганизмдерден туындаған, метронидазолға сезімтал (кешенді ем құрамында) жұқпаның ауыр түрінде
- аралас жұқпаларда (аэробты және анаэробты микроорганизмдерден туындаған)
- Bacteroides fragilis туындаған жұқпаларда (клиндамицинге, хлорамфениколға және пенициллинге резистентті)
- абдоминальді жұқпаларда (перитонит)
-гинекологиялық жұқпаларда (кіші жамбас абсцессі, параметрит, босанудан кейінгі сепсис)
- орталық жүйке жүйесі жұқпаларда (Bacteroides fragilis туындаған ми абсцессі)
- төменгі тыныс жолдарының жұқпаларында (Bacteroides fragilis туындаған гангреноздық пневмония)
- сүйек және буын жұқпаларында (остеомиелит)
- Bacteroides fragilis штаммдарынан немесе Clostridium түрлерінен туындаған сепсис және бактериемияда
- операциядан кейінгі асқынулардың алдын алуда, операциядан кейінгі жұқпаланған жараны емдеуде, әсіресе асқазан-ішек жолдарында және кіші жамбас органдарындағы оперативті араласуларда.
Қолдану тәсілі және дозалары
Ересектерге және 12 жастан үлкен балаларға бір реттік доза 500 мг құрайды, көктамырішілік үздіксіз (сорғалатып) немесе тамшылатып енгізу жылдамдығы минутына - 5 мл.
Енгізу аралығы – 8 сағат. Емдеу курсы – 7 күн. Ең жоғары тәуліктік доза -
- 4 г астам емес. Көрсетілім бойынша, жұқпа сипатына қарай, метронидазолдың ішілетін түрлерімен демеуші емге өткізуді жүзеге асырады.
Кіші жамбас органдарында және асқазан-ішек жолдарындағы жоспарлы операция алдында анаэробты жұқпаның алдын алу үшін 500-1000 мг дозада инфузия түрінде, операция күні (бастағанға дейін 1 сағат алдында, қажет болғанда жалғастыруға болады) - 1500 мг/тәулік (500 мг әрбір 8 сағатта) дозада тағайындайды.
12 жасқа дейінгі жастағы балаларда Метронидазолды дене салмағының әр кг-на 7,5 мг-дан көктамырішілік баяу инфузия түрінде 3 енгізу, содан кейін сол дозаларда әрбір 12 сағатта енгізеді.
Бүйрек қызметінің айқын бұзылуы (КК - 30 мл/мин аз) және/немесе бауыр қызметінің айқын бұзылуы бар емделушілер үшін метронидазолдың тәуліктік дозасы -1000 мг (енгізу саны 2 рет).
Жағымсыз әсерлері
Өте жиі (≥1/10)
- бас ауыруы
- жүрек айнуы
Жиі (≥1/100 <1/10 дейін)
- іш ауырулары, іш шаншулары
- диарея
Жиі емес (≥1/1000 <1/100 дейін)
- анорексия, құсу, тілдің өңезденуі
- шеткергі нейропатия (аяқ-қолдың ұюы), бас айналуы, координация бұзылуы, ұйқышылдық, дисгевзия (металл дәмі татуы)
- температура жоғарылауы, қызба
- тері гиперемиясы
- мұрын бітелуі
- артралгия
- ЭКГ-да Т тісшесінің тегістелуі
-дизурия, цистит, полиурия, несеп ұстай алмау, кандидоз
- Квинке ісінуі, қышыну, бөртпе, есекжем
Сирек (≥1/10000 <1/1000 дейін)
- сананың шатасуы, атаксия, ашушаңдық, депрессия, жоғары қозғыштық, әлсіздік, ұйқысыздық, құрысулар, елестеулер, шеткергі нейропатия
- тәбет төмендеуі, іш қатуы
-шырышты қабықтың құрғауы, глоссит, стоматит
-панкреатит
- несептің күңгірттенуі
Өте сирек ( <1/10000)
- нейтропения (лейкопения)
- анафилактикалық реакциялар
- тромбофлебит
- холестаз, сарғаю
- полиморфты эритема
- бауыр ферменттері белсенділігінің жоғарылауы
Бұл құбылыстар әдетте енгізілетін дозаны төмендетумен немесе емдеу курсы аяқталғаннан кейін жойылады.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- метронидазолға немесе басқа нитроимидазольдық туындыларға жоғары сезімталдық
- ОЖЖ органикалық зақымданулары (оның ішінде эпилепсия)
- жүктіліктің I триместрі, лактация кезеңі
- бүйрек және бауырдың ауыр жеткіліксіздігі
- гранулоцитопения.
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
К/ і енгізуге арналған метронидазолды басқа препараттармен араластыруға болмайды.
Метронидазол тікелей емес антикоагулянттардың әсерін күшейтеді, ол протромбин түзілу уақытының артуына алып келеді.
Дисульфирам сияқты этанолды көтере алмаушылықты туындатады.
Дисульфираммен бір мезгілде қабылдау әр түрлі неврологиялық симптомдар дамуына әкеп соқтыруы мүмкін.
Циметидин метронидазолдың метаболизмін тежейді, ол оның қан сарысуындағы концентрациясының артуына және жағымсыз құбылыстар даму қаупінің артуына әкеп соқтырады.
Бауырда микросомальді тотығу ферменттерін стимулациялайтын препараттарды (фенобарбитал, фенитоин) бір мезгілде тағайындау Метронидазолдың шығарылуын жылдамдатуы мүмкін, нәтижесінде оның қан плазмасындағы концентрациясы төмендейді.
Литий препараттарымен бір мезгілде қабылдағанда соңғысының плазмадағы концентрациясы артып және уыттану симптомдары дамуы мүмкін.
Поляризацияланбайтын миорелаксанттармен (векуроний бромиді) біріктіру ұсынылмайды.
Сульфаниламидтер метронидазолдың микробқа қарсы әсерін күшейтеді.
Айрықша нұсқаулар
Препарат стационар жағдайында емдеу үшін қолданылады.
10 күннен астам (негізі бар жағдайларда) ем жүргізілгенде, науқасты қатаң бақылау және ұдайы зертханалық бақылау керек.
Егер созылмалы ауруларды емдеуде емнің ұзақ курсын жүргізу керек болса, болжамды тиімділігі мен жағымсыз әсерлер дамуының потенциалды қаупі арасындағы арақатынасты бағалау керек.
Бауыр ауруларында метронидазолдың шығарылуы баяулайды, бұл препараттың жинақталуына алып келуі мүмкін. Бұл жағдайда препарат дозасын түзету талап етілуі мүмкін. Бауыр энцефалопатиясы бар науқастар үшін препаратты сақтықпен қолдану керек.
Препаратты құрамында натрий тұзы бар басқа ерітінділермен бір уақытта енгізу организмде натрий іркілуіне алып келуі мүмкін.
Препаратты қолдануда кандидоз өршуі байқалуы мүмкін.
Емдеу курсы уақытында спиртті сусындар пайдалануға қатаң тыйым салынады. Препарат қолдануда елеусіз лейкопения байқалуы мүмкін, сондықтан емнің басында және аяғында қанның жасушалық құрамын (лейкоциттер мөлшерін) бақылаған дұрыс.
Препарат ісінуге бейім немесе глюкокортикостероидтар қабылдап жүрген науқастарға сақтықпен тағайындалады. Препарат АЛТ, АСТ, лактатдегидрогеназаға, триглицеридтерге, глюкозо-гексокиназаға зертханалық зерттеулер нәтижесін бұрмалауы мүмкін.
Бір уақытта қолданғанда препарат қандағы литий деңгейін жоғарылатуы мүмкін. Осыған байланысты, ем бастағанға дейін, литий дозасын төмендету керек немесе оны қабылдауды осы препаратпен ем алудың барлық кезеңіне тоқтату керек.
Бүйрек қызметі бұзылуы препараттың фармакокинетикалық көрсеткіштеріне елеулі әсер етпейді, сондықтан Метронидазол дозасын ауыстырмауға болады.
Алайда науқасқа гемодиализді бір уақытта жүргізген жағдайда метронидазолдың жартылай шығарылу кезеңінің қысқаратынын есте ұстау керек. Бұндай жағдайларда гемодиализ жүргізуден кейін препаратты қосымша енгізу талап етілуі мүмкін. Креатинин клиренсі 10 мл/мин төмен, гемодиализде жүрмеген науқастарда метронидазол метаболиттері жинақталуы мүмкін, бұндай жағдайларда гемодиализ жүргізу талап етілуі мүмкін, перитонеальді диализ тиімсіз.
Пероральді антикоагулянттарды бір уақытта қолдану қажет болғанда олардың дозасын түзету керек.
Метронидазолды ОЖЖ жедел және ауыр ағымды ауруларында сақтықпен қолдану керек.
Жүктілік
Метронидазол гемато-плаценталық бөгет арқылы өтеді.
Жүкті әйелдерде зерттеулер жүргізілмеген, жүктіліктің II және III триместрінде препарат тек өмірлік көрсетілімдер бойынша ғана тағайындалады.
Лактация кезеңі:
Метронидазол ана сүтінде оның плазмадағысына тең болатын концентрацияда анықталады. Ол сүтке ащы дәм беруі мүмкін. Балаға препараттың теріс әсерінен аулақ болу үшін ем уақытында және қосымша оны тоқтатқан соң 1-2 күн бала емізуді тоқтату керек, болмаса анасы үшін берілген емнің қаншалықты қажеттілігіне қарай препаратты тағайындамау керек.
Дәрілік препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Емделу кезеңінде жоғары зейін шоғырландыруды және психомоторлы реакциялардың шапшаңдығын қажет ететін автокөлік басқаруда және қауіпті қызмет түрлерімен айналысқанда сақ болу қажет.
Артық дозалануы
Симптомдары: құрысулар, шеткергі невропатия, жүрек айнуы, құсу, қозғалыс координациясының бұзылуы.
Емі: симптоматикалық. Спецификалық у қайтарғысы жоқ. Метронидазол гемодиализ жолымен шығарылады.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Резеңке тығынмен тығындалған және алюминий қалпақшамен қаусырылған, қан, трансфузиялық және инфузиялық препараттарға арналған шыны бөтелкелерде 100 мл препараттан.
25 бөтелкені гофрланған картоннан жасалған, гофрланған картоннан төсеуіштері бар жәшікке жеке дара пәшкесіз қаптайды. Қорапқа медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулық салынған.
Сақтау шарттары
Жарықтан қорғалған жерде, 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
«Ромат» фармацевтикалық компаниясы ЖШС, медициналық препараттар зауыты, Қазақстан, Семей қ., Краснознаменная к-сі 13,
тел (7222) 340867, факс (7222) 347559, e-mail: zmp@romat.kz
Тіркеу куәлігінің иесі
«Ромат» фармацевтикалық компаниясы ЖШС, медициналық препараттар зауыты, Қазақстан
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы
«Ромат» фармацевтикалық компаниясы ЖШС, медициналық препараттар зауыты, Қазақстан, Семей қ., Краснознаменная к-сі 13,
тел (7222) 340867, факс (7222) 347559, e-mail: zmp@romat.kz