Метронидазол-РТ

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Метронидазол-РТ

Международное непатентованное название

Метронидазол

Лекарственная форма

Раствор для инфузий 0.5 % 100 мл

Состав

100 мл препарата содержат

активное вещество – метронидазол 0.5 г,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидрофосфата додекагидрат, кислота лимонная безводная, вода для инъекций

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Другие антибактериальные препараты. Производные имидазола. Метронидазол

Код АТХ J01XD01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При внутривенном введении 500 мг в течение 20 мин, максимальная концентрация препарата (Сmах) в сыворотке крови через 1 ч­ составляет 35.2 мкг/мл, через 4 ч - 33.9 мкг/мл, через 8 ч - 25.7 мкг/мл; Cmin при последующем введении - 18 мкг/мл. Метронидазол обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через гематоэнцефaлический и плацентарный барьеры. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после в/в введения может значительно превышать концентрацию в плазме крови.

Метронидазол обладает высокой биодоступностью (около 80%). Связывание с белками плазмы крови составляет 10-20%. В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.

Выводится почками 60-80% (20% в неизмененном виде), через кишечник - 6-15%. Период полувыведения (Тl/2) составляет 8 ч.

Фармакодинамика

Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с дезоксирибонуклеазой (ДНК) клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonela spp., Prevotella (P.bivia, P.buccae, P.disiens), и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.).

В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Показания к применению

-тяжелые формы инфекции, вызванные анаэробными микроорганизмами, чувствительными к метронидазолу (в составе комплексной терапии)

-смешанные инфекции (вызванные аэробными и анаэробными микроорганизмами)

-инфекции, вызванные Bacteroides fragilis (резистентные к клиндамицину, хлорамфениколу и пенициллину)

- абдоминальные инфекции (перитонит)

-гинекологические инфекции (абсцесс малого таза, параметрит, послеродовой сепсис)

-инфекции центральной нервной системы (абсцесс головного мозга, вызванный Bacteroides fragilis)

-инфекции нижних дыхательных путей (гангренозная пневмония, вызванная Bacteroides fragilis)

-инфекции костей и суставов (остеомиелит)

-сепсис и бактериемия, вызванные штаммами Bacteroides fragilis или видами Clostridium

-профилактика послеоперационных осложнений, лечение инфицированных послеоперационных ран, особенно при оперативных вмешательствах на желудочно-кишечном тракте и органах малого таза.

Способ применения и дозы

Для взрослых и детей старше 12 лет разовая доза составляет 500 мг, скорость внутривенного непрерывного (струйного) или капельного введения – 5 мл в минуту. Интервал между введениями - 8 часов. Курс лечения – 7 дней. Максимальная  суточная доза - не более 4 г. По показаниям, в зависимости от характера инфекции, осуществляют переход на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.

Для профилактики анаэробной инфекции перед плановой операцией на органах малого таза и мочевыводящих путях назначают в виде инфузии в дозе  500-1000 мг,   в день операции (за 1 час до её начала, при необходимости можно продолжить) - в дозе 1500 мг/сут (по 500 мг каждые 8 часов).

Детям в возрасте до 12 лет Метронидазол вводят 7,5 мг/кг массы тела в 3 введения в виде медленной внутривенной инфузии, затем в той же дозе каждые 12 часов.

Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) и/или печени суточная доза метронидазола -1000 мг (кратность введения 2 раза).

Побочные действия

Очень часто(≥1/10)

- головная боль

- тошнота

Часто(≥1/100 до <1/10)

- боли в животе, колики в животе

- диарея

Нечасто(≥1/1000 до <1/100)

- анорексия, рвота, обложенность языка

- периферическая нейропатия (онемание конечностей), головокружение, нарушение координации, сонливость, дисгевзия (металлический привкус)

- повышение температуры, лихорадка

-гиперемия кожи

-заложенность носа

-артралгия

- уплощение зубца Т на ЭКГ

-дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз

- отек Квинке, зуд, сыпь, крапивница

Редко(≥1/10000 до <1/1000)

-спутанность сознания, атаксия, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, судороги, галлюцинации, периферическая нейропатия

-снижение аппетита, запоры

-сухость слизистой оболочки, глоссит, стоматит

-панкреатит

- потемнение мочи

Очень редко( <1/10000)

- нейтропения (лейкопения)

- анафилактические реакции

- тромбофлебит

- холестаз, желтуха

- полиморфная эритема

- повышение активности печеночных ферментов

Эти явления обычно исчезают со снижением введенной дозы или после завершения курса терапии.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к метронидазолу или другим нитроимидазольным производным

- органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия)

- I триместр беременности, период лактации

- тяжёлая почечная и печёночная недостаточность

- гранулоцитопения.

Лекарственные взаимодействия

Метронидазол для в/в введения не рекомендуется смешивать с другими препаратами.

Метронидазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина.

Аналогично дисульфираму, вызывает непереносимость этанола. Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов.

Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию Метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме крови.

При одновременном приеме с препаратами лития, может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.

Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).

Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Особые указания

Препарат применяется для лечения в условиях стационара.

При проведении терапии более 10 дней (в обоснованных случаях), необходимо строгое наблюдение за больным и регулярный лабораторный

контроль. Если при лечении хронических заболеваний необходим длительный курс терапии, необходимо оценить соотношение между ожидаемым эффектом и потенциальным риском развития побочных действий.

При заболеваниях печени выведение метронидазола замедляется, что может привести к накоплению препарата. В этом случае требуется коррекция дозы препарата. Больным с печеночной энцефалопатией препарат следует применять с осторожностью.

Одновременное введение препарата с другими растворами, содержащими соли натрия, может привести к задержке натрия в организме.

При применении препарата может наблюдаться обострение кандидоза.

Употребление спиртных напитков во время курса терапии строго запрещено.

При применении препарата может наблюдаться незначительная лейкопения, поэтому целесообразно контролировать клеточный состав крови (количество лейкоцитов) в начале и в конце терапии.

Препарат с осторожностью назначается больным, предрасположенным к отекам или получающим глюкокортикостероиды. Препарат может искажать результаты лабораторных исследований на АЛТ, АСТ, лактатдегидрогеназу, триглицериды, глюкозо-гексокиназу.

При одновременном применении препарат может повышать уровень лития в крови. В связи с этим, до начала лечения, необходимо снизить дозу лития или прекратить его прием на весь период лечения данным препаратом.

Нарушение почечной функции не оказывает существенного влияния на фармакокинетические показатели препарата, поэтому дозу Метронидазола можно не менять. Однако в случае одновременного проведения больному гемодиализа, необходимо помнить об укорочении периода полувыведения метронидазола. В таких случаях, после проведения гемодиализа может потребоваться дополнительное введение препарата. У больных, не находящихся на гемодиализе, при клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин. могут накапливаться метаболиты метронидазола, в таких случаях может потребоваться проведение гемодиализа, перитонеальный диализ неэффективен.

При необходимости одновременного применения пероральных антикоагулянтов необходима коррекция их дозы.

Метронидазол следует применять с осторожностью при наличии острых и тяжело протекающих заболеваний ЦНС.

Беременность

Метронидазол проникает через гемато-плацентарный барьер.

Исследований на беременных женщинах не проводилось, во II и III триместре беременности препарат назначается только по жизненным показаниям.

Период лактации:

Метронидазол обнаруживается в материнском молоке в концентрации, равной его концентрации в плазме. Он может придавать молоку горький привкус. Во избежание отрицательного действия препарата на ребенка, надо прекратить кормление грудью на время лечения и дополнительно 1-2 дня после его прекращения, либо не назначать препарат, в зависимости от того, насколько необходимо проведение данной терапии для матери.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: судороги, периферическая невропатия, тошнота, рвота, нарушение координации движения.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. Метронидазол выводится путем гемодиализа.

Форма выпуска и упаковка

По 100 мл препарата в бутылки стеклянные для крови, трансфузионных и инфузионных препаратов, укупоренные резиновыми пробками и обжатые алюминиевыми колпачками.

25 бутылок упаковывают в ящики из гофрированного картона, без индивидуальных пачек с прокладками из гофрированного картона. В коробки вкладывают инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ТОО Фармацевтическая компания «Ромат», завод медицинских препаратов, Казахстан, г. Семей, ул. Краснознаменная 13, тел (7222) 340867, факс (7222) 347559, e-mail: zmp@romat.kz

Владелец регистрационного удостоверения

ТОО Фармацевтическая компания «Ромат», завод медицинских препаратов, Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО Фармацевтическая компания «Ромат», завод медицинских препаратов, Казахстан, г. Семей, ул. Краснознаменная 13, тел (7222) 340867, факс (7222) 347559, e-mail: zmp@romat.kz