Метокард SR (47.5 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Метокард SR

Халықаралық патенттелмеген атауы

Метопролол

Дәрілік түрі

Босап шығуы ұзартылған 23.75 мг, 47.5 мг, 95 мг, 190 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 23.75 мг, 47.5 мг, 95 мг, 190 мг метопролол сукцинаты,

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, метилцеллюлоза 15 mPa.s, глицерол, жүгері крахмалы, этилцеллюлоза 100 mPa.s, магний стеараты

Қабық құрамы (Сепифилм LP 770 Ақ): гипромеллоза 6/15 mPa.s, микрокристалды целлюлоза, стеарин қышқылы, титанның қостотығы

E 171.

Сипаттамасы

Сопақша пішінді, екі беті дөңес, екі жағынан 9 х 5 мм өлшемге жуық сындыру сызығы бар, ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар (23.75 мг доза үшін).

Сопақша пішінді, екі беті дөңес, екі жағынан 11 х 6 мм өлшемге жуық сындыру сызығы бар, ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар (47.5 мг доза үшін).

Сопақша пішінді, екі беті дөңес, екі жағынан 16 х 8 мм өлшемге жуық сындыру сызығы бар, ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар

(95 мг доза үшін).

Сопақша пішінді, екі беті дөңес, екі жағынан 19 х 10 мм өлшемге жуық сындыру сызығы бар, ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар

(190 мг доза үшін).

Фармакотерапиялық тобы

Жүрек ауруларын емдеуге арналған препараттар.

Іріктелген бета-адренобөгегіштер.

АТЖ коды C07AB02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі және таралуы

Метопролол ішке қабылдағаннан кейін толық сіңеді. Бауыр арқылы «алғашқы өтуінің» елеулі әсерінің нәтижесінде метопролол биожетімділігі дара дозасын қабылдағаннан кейін 50%-ға жуық құрайды. Босап шығуы ұзартылған таблеткалардың биожетімділігі, әдеттегі таблеткалармен салыстырғанда, шамамен 20-30%-ға төмендейді, дегенмен де оның клиникалық мәні жоқ, өйткені AUC мәндері (жүрек жиырылуларының жиілігіне қатысты тиімділігінің қисық астындағы ауданы) дағдылы таблеткаларды пайдаланған кездегімен бірдей. Тек метопрололдың аздаған пайызы (шамамен 5-10%) плазма ақуыздарымен байланысады.

Босап шығуы ұзартылған метопролол сукцинатының әр таблеткасында босап шығуы бақыланатын пеллеттердің үлкен мөлшері бар. Әр пеллет метопрололдың босап шығу жылдамдығын реттейтін полимер қабықпен қапталған.

Босап шығуы ұзартылған таблетка жылдам ериді, ал босап шығуы ұзарған түйіршіктер, метопрололды 20 сағат ішінде босатып шығара отырып, асқазан-ішек жолында таралады.

Метаболизмі және шығарылуы

Метопролол бауырда қышқылдану арқылы метаболизмге ұшырайды. Метопрололдың үш белгілі негізгі метаболиті клиникалық мәні зор бета-бөгегіш әсерді анықтамайды.

Метопролол, негізінен, 2D6 (CYP) цитохромы жүйесінің бауыр ферментінің көмегімен биоөзгеріске ұшырайды. 2D6 CYP гені полиморфизмінің ескерілуімен, биоөзгеріс жылдамдығы әркімде жекеше ауытқиды, оның үстіне метаболизмі баяу тұлғаларда (7-8%-ға жуық), метаболизмі жылдам емделушілермен салыстырғанда, плазмадағы дәрілік препарат концентрациясы жоғарылау, ал шығарылу жылдамдығы баяулау болады. Алайда, дәл сол тұлғаларда плазмадағы дәрілік препарат концентрациясы тұрақты әрі қайталамалы болады.

Препараттың ішу арқылы қабылданған дозасының 95%-дан астамы несеппен шығарылады. Осы дозаның 5%-ға жуығы өзгермеген күйде шығарылады, жекелеген жағдайларда несеппен өзгеріссіз күйде шығарылған препарат мөлшері 30%-ға жетуі мүмкін. Метопрололдың жартылай шығарылу кезеңі, орташа алғанда, 3,5 сағат (1-9 сағат болуы да мүмкін) құрайды. Жалпы клиренс шамамен минутына 1 л құрайды.

Егде жастағы емделушілердегі метопролол фармакокинетикасында, жас емделушілермен салыстырғанда, елеулі өзгерістер байқалмайды. Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде метопрололдың жүйелі биожетімділігі мен шығарылуы өзгермейді, дегенмен мұндай емделушілерде метаболиттердің шығарылуы баяу жүреді. Шумақтық сүзілу жылдамдығы минутына 5 мл-ден аз емделушілерде метаболиттердің едәуір жинақталғаны байқалады. Алайда, метаболиттердің осылай жинақталуы метопрололдың бета-бөгегіш әсерін күшейтпейді. Бауыр циррозы бар емделушілерде метопролол биожетімділігі ұлғаяды, ал жалпы клиренсі азаяды. Экспозицияның жоғарылауы ауыр жеткіліксіздігі немесе портокавальді шунты бар емделушілерде ғана клиникалық мәні зор саналады. Портокавальді шунты бар емделушілерде жалпы клиренс минутына шамамен 0,3 л құрап, ал плазмадағы концентрация-уақыт қисығы астындағы ауданы, дені сау емделушілердегі ұқсас көрсеткішпен салыстырғанда, 6 есе көп болды.

Фармакодинамикасы

Метокард SR бета2-адренергиялық рецепторларды бөгеуге қажетті дозадан едәуір төмен дозаларда жүректе бета1-адренергиялық рецепторларды бөгейтін іріктеуші beta1-адренобөгегіші болып табылады.

Метокард SR болымсыз жарғақша тұрақтандырғыш әсер иеленіп, агонистік қасиеттер танытпайды.

Метокард SR катехоламиндердің (әсіресе, дене немесе жүйке стрестерінің ықпалымен бөлінетін) жүрек қызметін көтермелеуші әсерін төмендетеді немесе тежейді. Метокард SR тахикардияны, жүректің минуттық көлемі мен жиырылуын азайтады, сондай-ақ қанның артериялық қысымын төмендетеді.

Босап шығуы ұзартылған таблеткалар түріндегі метопролол сукцинатының

плазмадағы концентрациясы мен іріктегіштігі (бета1-адренергиялық рецепторлар бөгелісі), дағдылы таблеткалар түріндегі іріктеуші бета1-адренобөгегіштерінің жағдайынан гөрі, тәулік бойына біркелкі болып саналады.

Бұдан басқа, плазмадағы препараттың жоғары шекті концентрацияларында байқалған жағымсыз әсерлерінің зор қаупі едәуір дәрежеде азаяды (мысалы, брадикардия және жүрген кезде аяқтағы әлсіздік). Қажет болған жағдайда, өкпенің обструктивті ауыру белгілері бар емделушілерге Метокардты-SR бета2-агонистерімен біріктіріп тағайындауға болады.

 

Қолданылуы

- эссенциальді және симптоматикалық артериялық гипертензияда

- ширығу стенокардиясында

- суправентрикулярлық тахикардиялы ЖИА – жүрекшелер фибрилляциясында, соның ішінде тиретоксикозда қарыншалар жиырылуының жиілігін бақылау

- миокард инфарктісінде, миокард инфарктісінің қайталануын және кардиоваскулярлық өлім қаупін азайту үшін

- жүрек-қан тамырлары жүйесінің функционалдық бұзылыстары кезіндегі тахикардия мен экстрасистолияда

- бас сақинасының алдын алуда

- сол жақ қарыншаның 40%-дан аз лықсу фракциясы бар, NYHA бойынша II-IV функционалдық класына жататын қалпына келетін жүрек жеткіліксіздігінде, біріктірілген ем құрамында

Қолдану тәсілі және дозалары

Метокард SR өнімінің таблеткаларын тәулігіне бір рет, таңертең қабылдайды. Таблеткаларды бүтіндей немесе жартылай бөліп жұтқан жөн. Оларды шайнауға немесе уатуға болмайды. Таблеткаларды сумен (жарты стақаннан аз емес) ішкен дұрыс.

Дозаны келесі нұсқауларға сәйкес белгілеу керек:

Артериялық гипертензия

Гипертензияның жеңіл және орташа түрі бар емделушілерде – тәулігіне бір рет 47,5 мг метопролол сукцинаты (50 мг метопролол тартратына сәйкес). Қажет болған жағдайда дозаны тәулігіне 95-190 мг метопролол сукцинатына дейін (100-200 мг метопролол тартратына сәйкес) арттыруға немесе біріктірілген гипотензиялық емді бастауға болады.

Ширығу стенокардиясы

Тәулігіне бір рет 95-190 мг метопролол сукцинаты (100-200 мг метопролол тартратына сәйкес). Қажет болған жағдайда біріктірілген антиангиналық емді бастау қажет.

Суправентрикулярлық тахикардиялы ЖИА

Тәулігіне бір рет 95-190 мг метопролол сукцинаты (100-200 мг метопролол тартратына сәйкес).

Миокард инфарктісі

Тәулігіне бір рет 190 мг метопролол сукцинаты (200 мг метопролол тартратына сәйкес).

Жүрек қызметінің функционалдық бұзылулары туындатқан тахикардия және экстрасистолия

Тәулігіне бір рет 95 мг метопролол сукцинаты (100 мг метопролол тартратына сәйкес). Қажет болған жағдайда дозаны 190 мг метопролол сукцинатына дейін (200 мг метопролол тартратына сәйкес) арттыруға болады.

Бас сақинасының алдын алу

Тәулігіне бір рет 95-190 мг метопролол сукцинаты (100-200 мг метопролол тартратына сәйкес).

Қалпына келетін созылмалы жүрек жеткіліксіздігі

Қалпына келетін созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар, соған орай басқа дәрілік препараттарды қабылдайтын емделушілерде метопролол сукцинатының дозасын әркімге жеке белгілейді. NYHA бойынша III-IV функционалдық класына жататын жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде ұсынылатын бастапқы дозасы емдеудің алғашқы аптасы кезінде тәулігіне бір рет 11,88 мг метопролол сукцинатын құрайды (12,5 мг метопролол тартратына сәйкес). Дозаны екінші аптада 23,75 мг метопролол сукцинатына дейін (25 мг метопролол тартратына сәйкес) арттыруға болады.

NYHA бойынша II функционалдық класына жататын жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде ұсынылатын бастапқы дозасы емдеудің алғашқы екі аптасы кезінде тәулігіне бір рет 23,75 мг метопролол сукцинатын (25 мг метопролол тартратына сәйкес) құрайды.

Алғашқы екі апта өте бере дозаны екі еселеуге кеңес беріледі. Дозаны әр екі апта сайын 190 мг метопролол сукцинатына (200 мг метопролол тартратына сәйкес) жеткенше немесе емделушілер көтере алатындай ең жоғары дозаға дейін екі еселейді.

Ұзақ емдеу кезінде мақсатты дозаны тәулігіне 190 мг метопролол сукцинатының деңгейінде (200 мг метопролол тартратына сәйкес) немесе емделушілер көтере алатындай ең жоғары доза деңгейінде белгілеу керек. Емдеуші дәрігердің тұрақты белгілері бар жүрек жеткіліксіздігін емдеуге қажетті тәжірибесінің болғаны дұрыс.

Дозаны көбейткеннен кейін әр жолы емделушінің ахуалын тиянақты бағалау қажет. Артериялық қысым төмендеген жағдайда бір мезгілде қабылданған басқа препараттың дозасын азайту қажеттілігі туындауы мүмкін. Артериялық қысым төмендеуі метопрололды ұзақ қолдануға шартты кедергі болып табылмайды, дегенмен емделушінің ахуалы тұрақтанғанша дозаны азайту қажет.

Бүйрек қызметінің бұзылулары

Дозаны реттеу қажет емес.

Бауыр қызметінің бұзылулары

Бауыр жеткіліксіздігі ауыр емделушілерде, портокавальді шунтталған емделушілер жағдайында препарат дозасын азайту мүмкіндігін қарастырған дұрыс (5.2 тармағын қара).

Егде жастағы емделушілер

80 жастан асқан емделушілерге қатысты жеткілікті деректер көлемі жоқ. Дозаны ерекше сақтық шарасын қадағалаумен көбейту қажет.

Балалар мен жасөспірімдер

Метрапололды 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерде қолдану тәжірибесі шектеулі.

Жағымсыз әсерлері

Жағымсыз құбылыстар көбіне жеңіл әрі өтпелі сипатта болады. Төменде аталған жағымсыз құбылыстар клиникалық зерттеулер үдерісінде немесе қолдану кезінде кездесті. Көп жағдайларда Метокард SR қолданылуымен себептік байланыс расталған жоқ.

Өте жиі (≥1/10)

- артериялық қан қысымының айқын төмендеуі және ортостатикалық гипотензия

- қажығыштық

Жиі (≥1/100 <1/10 дейін)

- жүрек айну, іштің ауырулары, диарея, іш қатулар

- бас ауырулары, бас айналу

- брадикардия, жүрек соғуы

- жүктеме кезінде тұншығу

- алақандар мен табандардың салқындауы

Өте жиі емес (≥1/1000 <1/100 дейін)

- депрессия, зейін қоюдың төмендеуі, ұйқышылдық немесе ұйқысыздық, үрейлі түстер көру

- парестезиялар

- құсу

- жүрек жеткіліксіздігі белгілерінің транзиторлы өршуі, бірінші дәрежелі

атриовентрикулярлық бөгеліс, төс артының ауыруы

- бронх түйілуі

- бөрту (псориазға ұқсас бөртпе және терінің дистрофиялық өзгерістері), гипергидроз

- бұлшықеттердің құрысуы

- дене салмағының артуы

- ісінуі

Сирек (≥1/10000 <1/1000 дейін)

- күйгелектену, ширығу

- көрудің нашарлауы, көздің құрғауы немесе тітіркенуі, конъюнктивит

- жүрек қызметі бұзылуының функционалдық белгілері, жүрек ырғағының және жүрек өткізгіштігінің бұзылулары

- латентті қант диабетінің көрініс беруі

- ринит

- ауыздың кеберсуі

- бауыр сынамаларының өзгеруі

- шаштың түсіп қалуы

- импотенция және басқа сексуалдық бұзылыстар, Пейрони ауруы

Өте сирек (<1/10000)

- ұмытшақтық, жадының нашарлауы, сананың шатасуы, елестеулер,

тұлғалық өзгерістер (мысалы, көңіл-күйдің ауысуы)

- құлақтағы шуыл, есту қызметінің бұзылыстары

- тромбоцитопения, лейкопения

- осының алдындағы шеткергі қан тамырларының ауыр сипатты ауруларында – капиллярлық қан ағымының бұзылуы немесе Рейно синдромы, некроз қатері

- дәм сезулердің бұзылыстары

- гепатит

- фотосенсибилизация, псориаздың өршуі, псориаздың пайда болуы

- артралгиялар, бұлшықет әлсіздігі

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- метопролол сукцинатына басқа да бета-адренобөгегіштерге немесе қандай да бір қосымша затқа жоғары сезімталдықта

- екінші немесе үшінші дәрежелі атриовентрикулярлық бөгелісте

- қалпына келмейтін сатыдағы жүрек жеткіліксіздігінде (өкпенің ісінуі, гипоперфузия синдромы немесе гипотония) және миокардтың жиырылу қызметін арттыратын препараттарды (бета-адренергиялық рецепторлардың агонистері) тұрақты немесе мерзімдік қолдану

- симптомдық және клиникалық мәні бар синустық барикардия (жүрек жиырылыстарының жиілігі <50/мин)

- әлсіз синустық түйін синдромы

- кардиогенді шок

- шеткергі артериялық қан айналымының ауыр бұзылуы

- артериялық гипотензия (систолалық қысым < 90 мм Hg)

- метаболикалық ацидоз

- ауыр бронх демікпесі немесе өкпенің созылмалы обструктивті ауруы

- емделмеген феохромоцитома

- моноаминооксидаза тежегіштерін (MAO-B тежегіштерінен ерекшелерін) бір мезгілде қолдану

Метокард SR >0,24 секунд PQ аралығымен немесе <100 мм Hg систолалық артериялық қысымымен минутына 45 реттен аз соғатын жүрек жиырылуының жиілігіндегі жедел миокард инфарктісінен күдігі бар емделушілерге тағайындалмайды.

Бұдан басқа, Метокард SR жүрек жеткіліксіздігі бар және қайталанатын систолалық қысымы <100 мм Hg болатын емделушілерге тағайындалмайды (емдеуді бастау алдында тексеру өткізу көрсетілген)

- верапамил немесе дилтиазем сияқты кальций өзектерінің бөгегіштерін немесе басқа аритмияға қарсы препараттарды (дизопирамид сияқты) бір мезгілде көктамыр ішіне енгізу қарсы көрсетілімде (қарқынды емдеу бөлімдерін қоспағанда)

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Фармакодинамикалық өзара әрекеттесулер

Ганглиобөгегішті басқа бета-адренобөгегіштермен (мысалы, көз тамшы дәрісі) немесе МАО тежегіштерімен қосып енгізгеннен кейін емделушінің ахуалын мұқият бақылау қажет.

Метопрололмен қатарлас қолданылатын клонидинмен емдеуді тоқтату қажет болған жағдайда бета-адренобөгегішті одан бірнеше күн бұрын тоқтату керек.

Метопрололды верапамил немесе дилтиазем түріндегі кальций антогонистерімен, әлде аритмияға қарсы дәрілік препараттармен бір мезгілде қолданған жағдайда емделушіні теріс инотропты немесе хронотропты әсерлердің пайда болуы тұрғысынан қадағалау қажет. Бета-адренобөгегіштер алатын емделушілерге верапамил түріндегі кальций антагонистерін көктамыр ішіне тағайындауға болмайды.

I класты аритмияға қарсы дәрілік препараттар: I класты аритмияға қарсы дәрілік препараттар және бета-адренобөгегіштер сол жақ қарынша қызметі бұзылған емделушілерде күрделі гемодинамикалық ұнамсыз әсерлер туғызуы мүмкін аддитивті теріс инотропты әсер береді. Сондай-ақ, әлсіз синустық түйін синдромында және атриовентрикулярлық өткізгіштік бұзылғанда бұл препараттарды бір мезгілде енгізбеген дұрыс. Ең толық құжатталғаны - дизопирамидпен өзара әрекеттесуі.

Бета-адренобөгегіштерді, ингаляциялық анестетиктерді қолданатын емделушілерде бета-адренобөгегіштердің әсерінен туындайтын брадикардияны күшейтуі мүмкін.

Метокард SR бір мезгілде қолданылатын гипертензияға қарсы препараттардың әсерін күшейтуі мүмкін.

Метокард-SR, норадреналин, адреналин немесе басқа симпатикомиметиктер бір мезгілде қолданылған жағдайда артериялық қан қысымының едәуір артуы ықтимал.

Метокард SR, резерпин, альфа-метилдопа, клонидин, гуанфацин және жүрек гликозидтері бір мезгілде қолданылған жағдайда жүрек жиырылыстары мен жүрек өткізгіштігінің жиілігі айқын қысқара бастауы мүмкін.

Бета-адренергиялық рецепторларды бөгейтін басқа препараттарды (мысалы, құрамында тимолол бар көз тамшылары) бір мезгілде қабылдайтын емделушілер дәрігердің жіті бақылауында болуға тиіс.

Метопролол сукцинаты гипогликемия белгілерін, әсіресе, тахикардияны азайта алады. Бета-адренобөгегіштер II түрдегі қант диабеті бар емделушілерде инсулиннің босап шығуын баяулата алады. Гликемияны жүйелі бақылау және гипогликемиялау емін сәйкес іріктеу (инсулиннің немесе ішу арқылы қабылданатын гипогликемиялық дәрілік препараттардың көмегімен) ұсынылады.

Индометацинмен немесе простагландиндер синтезінің кейбір басқа тежегіштерімен бір мезгілде қолдану бета-адренобөгегіштердің гипотензиялық әсерін азайтуы мүмкін.

Бета-адренобөгегіштерді, адреналинді алатын емделушілерге енгізгенде кардиоселективті бета-адренобөгегіштер, іріктеуші емес бета- адренобөгегіштерге қарағанда, артериялық қысымның бақылануына едәуір аз дәрежеде ықпал етеді.

Бета-адренобөгегіштер қабылдайтын емделушілерде анафилактикалық реакцияларды емдеген кезде адреналиннің тиімділігі әлсіреуі мүмкін.

Фармакокинетикалық өзара әрекеттесулері

Энзимдердің индукторлары мен тежегіштері плазмадағы метопролол концентрациясына әсерін тигізе алады. Циметидин, алкоголь, гидралазин плазмадағы метопрололдың концентрациясын арттыруы мүмкін, ал рифампицин азайтады. Метокард SR, негізінен, бірақ нақтылы емес, 2D6 (CYP) цитохромы жүйесінің бауыр ферментінің көмегімен метаболизденеді. Пароксетин, флуоксетин, сертралин, дифенгидрамин, гидроксихлорохин, целекоксиб, тербинафин, нейролептиктер (мысалы, хлорпромазин, трифлупромазин, хлорпротиксен) және, ықтималды түрде, пропафенон сияқты 2D6 CYP-ге бәсеңдетуші ықпал ететін заттар плазмадағы метопролол концентрациясын арттыра алады.

2D6 CYP ферментін бәсеңдету әсері амиодарон мен хинидиннің жағдайында да сипатталған.

Метокард SR басқа препараттар (мысалы, лидокаиннің) шығарылуының азаюын туындата алады.

Айрықша нұсқаулар

Бета-адренолитикалық дәрілік препараттарды бронх демікпесі бар емделушілерге сақтықпен қолдану керек. Егер демікпесі бар науқас бета2-адреномиметик (таблеткалар немесе ингаляция түрінде) қолданса және осы кезде метопролол препаратымен емделе бастаса, бета2-адреномиметик дозасын қажет болған жағдайда көбейте отырып, оны түрлендіру қажет.

Босап шығуы ұзартылған таблеткалар түріндегі метопролол, іріктеуші бета1-адренобөгегіштердің дағдылы таблетка түрінен гөрі, бета2-aдренергиялық рецепторларға әлсіз әсер етеді.

Метокард SR қант диабетін емдегенде гликемияның бақылануын бұзып, гипогликемия белгілерін бүркемелеуі мүмкін. Босап шығуы ұзартылған таблеткалар түріндегі метопрололды қолданғанда, көмірсу алмасудың бұзылу және гипогликемияның клиникалық көрінісінің бүркемелену қаупі, таблетка түріндегі әдеттегі іріктеуші бета1-адренобөгегіштермен емдеуден гөрі, азырақ, ал іріктемейтін бета-адренобөгегіштермен емдеген кезге қарағанда, көбірек аз.

Метокард SR, гипотензиялық әсер салдарынан, шеткергі қан айналымының бұзылу белгілерін нашарлатады.

Метокард SR феохромоцитомиядан зардап шегетін емделушілерге тағайындалған жағдайда альфа-адренолитикалық әсері бар препаратты алдын ала тағайындап, оны метопрололмен қатар енгізуді жалғастыру қажет.

Метокард SR емі гипертиреоз белгілерін бүркемелеуі мүмкін.

Хирургиялық араласу жағдайында анестезиологты емделушінің бета-адренолитикалық препараттарды қабылдап жүргені жөнінде ескерту керек. Оларды операция жасалатын уақытта тоқтату ұсынылмайды.

Бета-адренобөгегіштерге «тоқтату синдромының» пайда болуы тән. Емдеуді үзу қажет болса, мұны мүмкіндігінше кемінде екі апта ішінде дәрілік препараттың ең аз дозасының жартысына жеткенше, яғни 11,875 мг метопролол сукцинатына дейін (12,5 мг метопролол тартратына сәйкес) дозаны жартылай азайта отырып, біртіндеп жүзеге асырған дұрыс. Бұл соңғы доза препараттың толық тоқтатылуына дейін, кем дегенде, төрт күн ішінде қабылдануға тиіс. Белгілер жаңғырған жағдайда дозаны одан да баяу төмендетуге болады. Бета-адренобөгегіштерді күрт тоқтату жүрек жеткіліксіздігі ағымын өршітіп, миокард инфарктісі мен кенеттен өлу қаупін жоғарылатуы мүмкін.

Басқа бета-адренобөгегіштер сияқты, метопролол аллергендерге сезімталдықты да, анафилактикалық реакциялар ауырлығын да арттыра алады. Адреналин бета-адренолитикалық дәрілік препараттарды алатын тұлғаларда үнемі қалаулы емдік әсер бере бермейді.

Бета-адренобөгегіштер псориаз белгілерінің өршуіне әкелуі немесе оның пайда болуын тудыруы мүмкін.

Принцметалл стенокардиясы бар емделушілер үшін іріктеуші бета1-адренобөгегіштерді абайлап қолдану керек.

Бүгінгі күні метопрололды мына факторлармен қосылған жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде қолданудың жеткілікті емдік тәжірибесі жоқ:

• тұрақсыз жүрек жеткіліксіздігі (NYHA бойынша IV функционалдық класы)

• жедел миокард инфарктісі немесе соңғы 28 күн ішіндегі тұрақсыз стенокардия

• бүйрек қызметінің бұзылуы

• бауыр қызметінің бұзылуы

• 80 жастан асқан кезең

• 40 жасқа жетпеген кезең

• клапандардың гемодинамикалық маңызды ақаулары

• обструктивті кардиомиопатия

• метопролол сукцинатымен емдеу басталғанға дейін 4 ай ішіндегі кардиохирургиялық араласулар кезінде немесе одан кейін

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүктілік кезінде Метокард SR тек пайдасы мен қаупін мұқият бағалаудан соң ғана қабылданады, өйткені осы уақытқа дейін жүкті әйелдердің қатысуымен болған клиникалық зерттеулер деректері жоқ.

Метопролол, плацентарлық кедергі арқылы өте отырып, ұрықта брадикардияны, артериялық гипотензия және гипогликемияны тудыруы ықтимал.

Бета-бөгегіштер плацентаның қанмен қамтылуын азайтады, бұл мерзімінен бұрын босануларды немесе ұрықтың құрсақ ішінде өлуін туындатуы мүмкін. Метокардты пренатальді алған жаңа туған нәрестелердегі жүрек немесе өкпе асқынуларының қаупі босанудан кейінгі кезеңде жоғары болып келеді.

Метокардты-SR қолдану босану жорамалданған күнге дейін 48-72 сағат ішінде тоқтату керек. Егер бұл мүмкін болмаса, босанудан кейінгі 48-72 сағат ішінде жаңа туған нәресте ахуалын бета-бөгеліс нышандарына қатысты мұқият бақылаған дұрыс.

Метопролол емшек сүтіне өтеді. Емшек сүтіндегі метопролол концентрациясы ананың қан сарысуындағы концентрациясынан үш есе артық болуы мүмкін. Емдік дозаларды қолданғаннан кейінгі ұнамсыз әсерден қауіптенбеуге де болғанымен (метаболизмі баяулаған жаңа туған нәрестелер бұған қосылмайды), бета-бөгелістің дамуы тұрғысынан емшек еметін сәбилерді қадағалау керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару кезінде препаратты қабылдағанда кейде бас айналуы және қатты қажу туындауы мүмкін екенін ескерген дұрыс.

Артық дозаланғанда

Белгілері: ауыр гипотензия, синустық брадикардия, атриовентрикулярлық бөгеліс, жүрек жеткіліксіздігі, кардиогенді шок, жүректің тоқтап қалуы, бронх түйілуі, естен тану (тіпті кома), жүрек айну, құсу және цианоз.

Алкогольді қатарлас ішу, гипертензияға қарсы препараттарды, хинидин немесе барбитураттарды қабылдау емделуші ахуалының нашарлауына әкелуі мүмкін.

Артық дозаланудың алғашқы белгілері дәрілік препаратты қабылдағаннан кейін 20 минуттан 2 сағатқа дейінгі уақыт ішінде көрініс береді.

Емі: белсенділендірілген көмір қабылдау, қажет болса, асқазанды шаю. Гипотензияның, брадикардияның ауыр түрлерінде немесе жүрек жеткіліксіздігі қатер төндірген жағдайда, бета1-адреномиметикалық әсері (бета1-агонист) бар препаратты (мысалы, преналтерол) көктамыр ішіне 2-5 минут аралықпен немесе емдік әсерге жеткенше баяу тамшылы инфузия түрінде енгізу керек. Егер іріктегіш бета1-агонист жетімсіз болған жағдайда, допаминді немесе кезбе жүйкені бөгеу мақсатында атропин сульфатын (көктамыр ішіне 0,5-тен 2,0 мг-ге дейін) қолдануға болады.

Егер емдік әсері болмаса, мысалы добутамин немесе норадреналин сияқты басқа симпатомиметиктер қолданылады.

Емделушіге 1-10 мг дозада глюкагон енгізуге де болады. Жүрек ырғағы жетекшісін қолдану қажеттілігі туындауы мүмкін. Бронх түйілуін болдырмау үшін көктамыр ішіне бета2-адреномиметикалық әсері бар препаратты (бета2-агонист) көктамыр ішіне енгізуге болады.

Ескерту: Бета-рецепторлар бета-адренобөгегіштермен байланысқан жағдайда болатындықтан, бета-адренобөгегіштермен артық дозаланғанда пайда болатын белгілерді жою үшін қажетті у қайтарғылардың дозалары емдік дозалардан көп жоғары екенін ескеру қажет.

Шығарылу түрі және қаптамасы

7 және 14 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салады.

2 (14 таблеткадан) және 4 (7 таблеткадан) пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Польфарма» АҚ фармацевтикалық зауыты

Пельплиньска к-сі 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польша

Тіркеу куәлігінің иесі

«Химфарм» АҚ, Қазақстан

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы туралы түскен шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«Химфарм» АҚ, Шымкент қаласы, ҚАЗАҚСТАН РЕСПУБЛИКАСЫ,

Рашидов көшесі, н/ж, т/ф: 560882

Телефон: 7252 (561342)

Факс: 7252 (561342)

Электронды поштасы: standart@santo.kz