Войти

Меропенем Спенсер 1 г

МНН: Меропенем
Производитель: Килитч Драгз Лтд
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Meropenem
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№019499
Период регистрации: 03.01.2013 - 03.01.2018
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)

Инструкция

Торговое название

Меропенем Спенсер 1 г

Международное непатентованное название

Меропенем

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций 1 г

Состав

Один флакон содержит

активное вещество - меропенем

(эквивалентно безводному меропенему) 1000.00 мг,

всмогательное веществонатрия карбонат.

Описание

Порошок кристаллический от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Карбапенемы.

Код АТС  J01DН02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Внутривенное введение в течение 30 мин одной дозы меропенема приводит к пиковой концентрации в плазме крови равной примерно 11 мкг/мл – для дозы 250 мг; 23 мкг/мл – для дозы 500 мг и 49 мкг/мл –для дозы 1 г.

Однако, в отношении площади под кривой концентрация/ время (AUC) нет абсолютной фармакокинетической зависимости от введенной дозы.

Внутривенная болюсная инъекция меропенема в течение 5 мин приводит к пиковой концентрации в плазме, равной примерно 52 мкг/мл –для дозы 500 мг и 112 мкг/мл –для дозы 1 г.

Через 6 часов после внутривенного введения 500 мг препарата, концентрация меропенема в плазме крови снижается до значения 1 мкг/мл и ниже.

При многократном введении меропенема с интервалом в 8 часов пациентам с нормальной функцией почек кумуляция препарата не наблюдается. У пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения составляет примерно 1 час.

Связывание с белками плазмы примерно 2%.

Около 70% внутривенной дозы меропенема выводится с мочой в неизмененном виде в течение 12 часов, после чего определяется незначительная экскреция с мочой. Концентрации меропенема в моче, превышающие 10 мкг/мл поддерживаются в течение 5 часов после введения 500 мг. При режиме введения 500 мг каждые 8 часов или 1 г каждые 6 часов не наблюдалось кумуляция меропенема в плазме крови и в моче при сохраненной функции печени.

Меропенем подвергается незначительной биотрансформации в печени с образованием единственного метаболита, который микробиологически неактивен.

Меропенем хорошо проникает в большинство тканей и биологических жидкостей организма, в том числе в спинномозговую жидкость пациентов с бактериальным менингитом, достигая концентрации, превышающей минимальную подавляющую концентрацию (МПК) для большинства бактерий.

Фармакокинетика меропенема у детей такая же, как у взрослых. Период полувыведения меропенема у детей до 2 лет приблизительно 1,5 – 2,3 ч., при этом отмечается линейная фармакокинетика в диапазоне доз 10-40 мг/кг.

Почечная недостаточность

Клиренс меропенема у пациентов с почечной недостаточностью коррелирует с клиренсом креатинина. Таким больным необходима коррекция дозы.

Пожилые пациенты

У пациентов пожилого возраста клиренс меропенема снижается. Снижение клиренса креатинина обусловлено возрастом.

Печеночная недостаточность

Исследования фармакокинетики у пациентов с заболеваниями печени показали, что данные патологические изменения не оказывают влияния на фармакокинетику меропенема.

Фармакодинамика

Меропенем Спенсер – β-лактамный антибиотик из группы карбапенемов. Оказывает бактерицидное действие за счет подавления синтеза клеточной стенки бактерий. Устойчив к действию большинства бета-лактамаз.

Спектр антибактериальной активности меропенема включает в себя большинство клинически значимых грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных штаммов бактерий:

Грамположительные аэробы:

Enterococcus faecalis (включая ванкомицин-устойчивые штаммы), Staphylococcus aureus (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллин-азопродуцирующие [метициллин-чувствительные]), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (только пенициллин-чувствительные), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridians.

Грамотрицательные аэробы:

Escherichia coli, Haemophilus influenzae (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие), Klebsiella pneumoniae, Neisseria meningitidis, Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis.

Анаэробные бактерии:

Bacteroides fragilis, Bacteroides thetaiotaomicron, Peptostreptococcus spp.

Меропенем эффективен in vitro в отношении нижеуказанных микроорганизмов, однако клинически его эффективность при заболеваниях, вызываемых этими возбудителями, не доказана:

Грамположительные аэробы:

Staphylococcus epidermidis (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие [метициллин-чувствительные]).

Грамотрицательные аэробы:

Acinetobacter spp., Aeromonas hydrophila, Campylobacter jejuni, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae (ампициллин-устойчивые и пенициллиназонепродуцирующие штаммы), Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis (пенициллин-азонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие), Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia enterocolitica.

Анаэробные бактерии:

Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides uniformis, Bacteroides ureolyticus, Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile, Clostridium perfringens, Eubacterium lentum, Fusobacterium spp., Prevotella bivia, Prevotella intermedia, Prevotella melaninogenica, Porphyromonas asaccharolytica, Propionibacterium acnes.

Показания к применению

  • пневмония, включая госпитальную пневмонию

  • инфекции мочевыводящей системы, в т.ч. пиелонефрит, пиелит

  • инфекции брюшной полости, в т.ч. осложненный аппендицит, перитонит, пельвиоперитонит

  • гинекологические инфекции, в т.ч. эндометрит

  • инфекции кожи и мягких тканей, в т.ч. рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы

  • менингит

  • септицемия

  • эмпирическая терапия при подозрении на бактериальную инфекцию у взрослых больных с фебрильными эпизодами на фоне нейтропении (монотерапия или в комбинации с противовирусными или противогрибковыми препаратами)

Способ применения и дозы

Только для внутривенного введения.

Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от типа и тяжести инфекции, состояния пациента.

Рекомендуемые суточные дозировки

Взрослым и детям с массой тела > 50 кг

  • при пневмонии, инфекции мочевого тракта, гинекологических инфекциях, инфекциях кожи и мягких тканей по 500 мг внутривенно каждые 8 ч

  • при госпитальной пневмонии, перитоните, при подозрении на бактериальную инфекцию у пациентов с нейтропенией, а также септицемии по 1,0 г внутривенно каждые 8 часов

  • при менингите рекомендуемая доза составляет 2 г каждые 8 ч

Как и при применении других антибиотиков, следует уделять особое внимание, назначая Меропенем Спенсер в качестве монотерапии больным в критическом состоянии с известной или подозреваемой инфекцией нижних дыхательных путей, вызванной Pseudomonas aeruginosa. Рекомендуется периодически проводить пробы на чувствительность при инфекции, вызванной Pseudomonas aeruginosa.

Дозировка у взрослых пациентов при нарушении функции почек

У пациентов с заболеваниями почек и клиренсом креатинина менее 51 мл/мин дозы должны быть откорректированы следующим образом:

Клиренс креатинина

(мл/мин)

Доза 1г

Частота

26-50

10-25

<10

Одна единица дозы

Половина единицы дозы

Половина единицы дозы

каждые 12 часов

каждые 12 часов

каждые 24 часов

Меропенем выводится при гемодиализе. Рекомендуемую дозу (определяется в зависимости от типа и тяжести инфекции) необходимо вводить по завершении процедуры гемодиализа для восстановления эффективной концентрации препарата в плазме крови. Опыта применения Меропенем Спенсер у больных, находящихся на перитонеальном диализе нет.

Дозировка у взрослых пациентов с нарушениями функции печени

У больных с печеночной недостаточностью нет необходимости в коррекции дозы.

Пожилые пациенты

У пациентов пожилого возраста с сохраненной функцией почек или клиренсом креатинина >50 мл/мин нет необходимости в коррекции дозы.

Применение у детей

Для детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет рекомендуемая доза для внутривенного введения составляет 10-12 мг/кг каждые 8 ч в зависимости от типа и тяжести инфекции, чувствительности микроорганизма и состояния пациента.

При некоторых патологиях детям могут назначаться более высокие дозировки. Так, при менингите рекомендуемая доза составляет 40 мг/кг каждые 8 ч.

Правила приготовления раствора

Меропенем Спенсер вводят в виде внутривенной болюсной инъекции в течение примерно 5 мин либо в виде внутривенной инфузии в течение 15–30 мин, используя для разведения соответствующие инфузионные жидкости.

При приготовлении раствора для внутривенных болюсных инъекций Меропенем Спенсер разводят стерильной водой для инъекций (20 мл на 1 г препарата), что обеспечивает концентрацию раствора 50 мг/мл. Полученный раствор представляет собой прозрачную бесцветную или светло-желтую жидкость.

При приготовлении раствора для внутривенных инфузий препарат разводят стерильной водой для инъекций или совместимым раствором и затем добавляют в необходимый объем (50–200 мл) совместимой инфузионной жидкости. Меропенем Спенсер совместим со следующими инфузионными жидкостями: 0,9% раствор натрия хлорида для внутривенной инфузии; 5% раствор глюкозы для внутривенной инфузии.

Меропенем Спенсер нельзя смешивать с другими лекарственными средствами.

При разведении Меропенем Спенсер следует соблюдать стандартный режим асептики. Разведенный раствор необходимо встряхивать перед употреблением. Все флаконы предназначены только для однократного применения.

Побочные действия

Часто

  • местные реакции: воспаление, флебит, тромбофлебит, болезненность, отек в месте введения

  • кожная сыпь, зуд, крапивница

Редко

  • системные аллергические реакции (гиперчувствительность) в виде ангионевротического отека и анафилаксии, анафилактический шок

  • многоформная (экссудативная) эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз

  • анорексия, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, боли в животе, диарея, запор

  • холестатический гепатит, гипербилирубинемия, желтуха

  • остановка сердца, сердечная недостаточность, тахикардия или брадикардия, одышка, снижение или повышение АД, обморочное состояние, инфаркт миокарда, тромбоэмболия легочной артерии

  • периферические отеки, дизурия, гематурия, нарушение функции почек (гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины в плазме)

  • обратимый тромбоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения и нейтропения, включая единичные случаи агранулоцитоза

  • снижение уровня гемоглобина, гематокрита

  • возможны положительные результаты прямой или непрямой пробы Кумбса, укорочение протромбинового времени и частичного тромбопластинового времени

  • транзиторное повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы (каждого показателя по отдельности или в сочетании)

  • повышенная возбудимость, ажитация, беспокойство, депрессия, нарушение сознания, галлюцинация, тревожность, бессонница

  • головная боль, головокружение, парестезии

  • кандидоз слизистой оболочки полости рта

  • вагинальный кандидоз

Очень редко

  • псевдомембранозный колит

  • судороги, эпилептоформные припадки

Противопоказания

  • гиперчувствительность к препарату и к другим бета-лактамным антибиотикам

  • детский возраст до 3 месяцев

  • беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Пробенецид конкурирует с меропенемом за активную канальцевую секрецию и таким образом ингибирует почечную экскрецию последнего, увеличивая период полувыведения и повышая его концентрацию в плазме крови. Сочетанное введение пробенецида с Меропенем Спенсер не рекомендуется.

Возможное влияние меропенема на связывание с белками плазмы крови других лекарственных препаратов не изучалось. Связывание меропенема с белками низкое (около 2%), поэтому предполагается, что взаимодействия с другими препаратами, основанного на вытеснении их из связи с белками плазмы, быть не должно. Меропенем может снижать концентрацию вальпроевой кислоты в сыворотке крови до субтерапевтической, что может привести к снижению противосудорожного эффекта вальпроевой кислоты.

Особые указания

У пациентов, в анамнезе которых есть указание на реакцию гиперчувствительности к карбапенемам, пенициллинам или другим β-лактамным антибиотикам, может возникать перекрестная гиперчувствительность к Меропенем Спенсер. В случае развития аллергических реакций препарат следует отменить и назначить соответствующую терапию.

Применение Меропенем Спенсер у пациентов с заболеваниями печени следует проводить под строгим контролем активности сывороточных трансаминаз и уровня билирубина в крови. Как и в случае с другими антибиотиками, возможен преобладающий рост нечувствительных микроорганизмов.

Применение Меропенем Спенсер при инфекциях, вызванных метициллинустойчивыми стафилококками, не рекомендуется.

Меропенем Спенсер следует назначать с осторожностью лицам с дисфункцией пищеварительного тракта, особенно колитами. Важно учитывать возможность развития псевдомембранозного колита в случае возникновения диареи на фоне приема антибиотика.

Следует с осторожностью применять Меропенем Спенсер в качестве монотерапии у тяжелобольных пациентов с известной или подозреваемой инфекцией нижних дыхательных путей, вызванной Pseudomonas aeruginosa, при этом рекомендуется регулярное определение чувствительности возбудителя.

Следует быть осторожным при одновременном применении Меропенем Спенсер и потенциально токсичных для почек препаратов.

Меропенем эффективен как при использовании в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими антимикробными агентами при лечении полимикробных инфекций.

Эффективность и переносимость препарата у детей в возрасте до 3 месяцев не установлена. Нет опыта применения препарата у детей с нарушением функции печени и почек.  Опыт применения меропенема у детей с нейтропенией, с первичным и вторичным иммунодефицитом отсутствует.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами. Фармакодинамический профиль и побочные реакции указывают, на то что следует воздерживаться от вождения автомобиля и работы с потенциально опасными механизмами, требующими точной координации движений при применении Меропенем Спенсер.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: симптоматическая терапия. У пациентов с нарушением функции почек эффективен гемодиализ.

Форма выпуска и упаковка

По 1.0 г препарата помещают во флакон из бесцветного стекла вместимостью 30 мл, укупоренный серой резиновой пробкой и крышкой алюминиевой с пластмассовым колпачком (фиолетового цвета).

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре ниже 30 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Наименование и страна организации-производителя

Килитч Драгз ЛТД,

Khasra no: 5/1, 5/2, 5/3, village - Nihalgarh,

Tehsil – Paonta Sahib, Dist - Sirmour,

HP - 173025, Индия

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Спенсер Фарма ЮКей ЛТД,

Suite 404,Albany House 324/326,

Regent London W1B 3HH, Великобритания

Наименование и страна организации-упаковщика

Килитч Драгз ЛТД, Индия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «ALIMOR Corporation»

г. Алматы, проспект Рыскулова 133 а

Тел./факс + 7 727 474483, 2 47 42 21, E-mail: reg@alimor.kz

Прикрепленные файлы

197423571477976977_ru.doc 103.5 кб
282792991477978145_kz.doc 126.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники