Меропенем Спенсер 1 г

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Меропенем Спенсер 1 г

Халықаралық патенттелмеген атауы

Меропенем

Дәрілік түрі

Инъекция үшін ерiтiндi дайындауға арналған ұнтақ, 1 г

Құрамы

Бір құтының ішінде

белсенді зат –1000.00мг меропенем

( сусыз меропенемге баламалы)

қосымша зат- натрий карбанаты бар.

Сипаттамасы

Түсі ақтан сарғыш реңді ақ түске дейінгі кристалды ұнтақ

Фармакотерапиялық тобы

Микробтарға қарсы жүйелі пайдалануға арналған препараттар. Бета-лактамды бактерияға қарсы басқа да препараттар. Карбапенемдер.

Коды АТХ J01DH02

Фармакологиялық әсері

Фармакокинетикасы

Көктамыр ішіне 30 минут бойы меропенемнің бір дозасын енгізу қан плазмасындағы ең жоғарғы концентрациясына шамамен 250мг дозасы үшін- 11 мкг/мл-ге , 500мг дозасы үшін- 23 мкг/мл-ге, және 1г доза үшін - 49 мкг/мл-ге алып келеді.

Алайда концентрация/ уақыт қисық астындағы (AUC) ауданына қатысты енгізілген дозаға толық фармакокинетикалық тәуелділігі жоқ.

Көктамыр ішіне Меропенемнің бір дозасын 5минут бойы болюсті түрде енгізу плазмада 500мг доза үшін шамамен 52 мкг/мл-ге және 1г доза үшін 112 мкг/мл-ге тең ең жоғарғы концентрацияға әкеледі.

Көктамыр ішіне 500мг препаратты енгізгеннен кейін 6 сағаттан соң, меропенемнің плазмадағы концентрациясы 1мкг/мл-ге дейін және одан төмен мәнге төмендейді.

Меропенемді бүйрек қызметі қалыпты емделушілерге 8сағат аралықпен бірнеше рет енгізген кезде препараттың жиналып қалуы байқалмайды. Бүйрек қызметі қалыпты емделушілерде жартылай шығарылу кезеңі шамамен 1 сағатты құрайды.

Плазма ақуыздарымен байланысуы шамамен 2%.

Меропенемнің көктамыр ішіне енгізілген дозасының 70% жуығы несеп арқылы 12 сағат ішінде өзгермеген күйінде шығарылады, бұдан кейін несеппен бірге болар болмас экскрециясы анықталады. Меропенемнің несептегі 10мкг/мл-ден асатын концентрациясы 500мг дозасын енгізгеннен кейін 5 сағат бойы сақталады. 500мг дозасын әрбір 8 сағат сайын немесе 1г-ды 6 сағат сайын енгізу режимінде бауыр қызметі сақталған емделушілерде меропенемнің қан плазмасында және несепте жиналып қалуы байқалмаған. Меропенем бауырда микробиологиялық тұрғыдан белсенді емес жалғыз метаболит түзе отырып, аздап биоөзгеріске ұшырайды.

Меропенем организмнің көптеген тіндеріне және ағзаның биологиялық сұйықтықтарына, оның ішінде бактериялық минингиті бар емделушілерде жұлын ми сұйықтығына өтіп, көптеген бактериялар үшін ең төмен басатын концентрациясынан (ЕБК) асып кететін концентрацияға жетеді.

Меропенемнің балалардағы фармакокинетикасы ересектердегідей. 2 жасқа дейінгі балаларда Меропенемнің жартылай шығарылу кезеңі шамамен 1,5-2,3 сағат, мұндайда 10-40 мг/кг дозалар диапазонында дозаға байланысты фармакокинетикасы білінеді.

Бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі

Бүйрек қызметінің жеткіліксіздігіне шалдыққан емделушілерде меропенем клиренсі креатинин клиренсімен өзара байланысты. Мұндай науқастарда дозаны түзету қажет.

Егде жастағы емделушілер

Егде жастағы емделушілерде меропенем клиренсі төмендейді. Креатинин клиренсінің төмендеуі жасқа байланысты болады.

Бауыр қызметінің жеткіліксіздігі

Бауыр ауруларына шалдыққан емделушілердің фармакокинетикасына жүргізілген зерттеулер мұндай патологиялық өзгерістердің меропенем фармакокинетикасына ықпал етпейтінін көрсетті.

Фармакодинамикасы

Меропенем Спенсер- карбапенемдер тобының β- лактамды антибиотигі. Ол бактериялар жасушасы қабырғасының синтезін бәсеңдету есебінен бактерицидті әсер береді. Көптеген бета-лактамаздар әсеріне төзімді.

Меропенемнің бактерияға қарсы белсенділік ауқымына көптеген клиникалық маңызды грамм оң және грамтеріс аэробты және анаэробты бактерия штаммдары кіреді:

Грамоң аэробтар:

Enterococcus faecalis (ванкомицинге - төзімді штаммдарын қосқанда), Staphylococcus aureus (пенициллиназа өндірмейтін және пенициллиназа өндіретін [метициллин- төзімді]), Streptococ-cus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (тек пенициллинге - сезімтал), Viridians тобынан Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp.

Грамтеріс аэробтар:

Escherichia coli, Haemophilus influenzae (пенициллиназа өндірмейтін және пенициллиназа өндіретін), Klebsiella pneumoniae, Neisseria meningitides, Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis.

Анаэробты бактериялар:

Bacteroides fragilis, Bacteroides thetaiotaomicron, Peptostreptococcus spp.

Меропенем төмендегі көрсетілген микрорганизмдерге қатысты in vitro белсенді, бірақ оның осы қоздырғыштармен шақырылған аурулардағы белсенділігі дәлелденбеген:

Грамоң аэробтар:

Staphylococcus epidermidis (пенициллиназа өндірмейтін және пенициллиназа өндіретін [метициллинге - төзімді]).

Грамтеріс аэробтар:

Acinetobacter spp., Aeromonas hydrophila, Campylobacter jejuni, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae (ампициллинге-төзімді және пенициллиназа өндірмейтін штаммдары), Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis (пенициллиназа өндірмейтін және пенициллиназа өндіретін), Morganella morganii,Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia enterocolitica.

Анаэробты бактериялар:

Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides uniformis, Bacteroides ureolyticus Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile, Clostridium perfringens, Eubacterium lentum, Fusobacterium spp., Prevotella bivia, Prevotella intermedia, Prevotella melaninogenica, Porphyromonas asaccharolytica, Propionibacterium acnes.

Қолданылуы

• пневмонияда, ауруханалық пневмонияны қоса алғанда

• несеп шығару жүйесінің жұқпаларында, оның ішінде пиелонефритте,

пиелитте

• құрсақ қуысының жұқпаларында, оның ішінде асқынған соқыр ішекте,

перитонитте, пельвиоперитонитте

• гинекологиялық жұқпаларда, оның ішінде эндометритте

• тері мен жұмсақ тін жұқпаларында, оның ішінде тілмеде, импетигода,

екінші қайтара жұққан дерматозда

• менингитте

• септицемияда

• нейтропения аясында фебрильді көріністері болған ересектерде бактериялық жұқпаға күдіктенген кездегі эмпириялық терапияда (монотерапия немесе вирусқа қарсы немесе зеңге қарсы препараттармен біріктіріп)

Қолдану тәсілі және дозалары

Тек көктамыр ішіне енгізуге арналған.

Дозалау режимін жұқпаның типіне және ауырлық дәрежесіне қарай жекелей тағайындайды.

Ұсынылатын тәуліктік дозалар

Ересектер мен дене салмағы >50кг балалар

• пневмонияда, несеп жолының жұқпаларында, гинекологиялық жұқпаларда, тері мен жұмсақ тін жұқпаларында көктамыр ішіне әрбір 8 сағат сайын 500мг-ден

• ауруханалық пневмонияда, перитонитте, нейтропенияға шалдыққан емделушілерде бактериялық жұқпаға күдіктенгенде, сондай-ақ септицемияда көктамыр ішіне әрбір 8 сағат сайын 1,0 г –ден

• менингитте ұсынылатын доза әрбір 8 сағат сайын 2 г –ны құрайды.

Төменгі тыныс жолдарының Pseudomonas aeruginosa-дан болған белгілі немесе күмәнді жұқпалары бар, ауыр жағдайдағы науқастарға Меропенем Спенсерді монотерапия түрінде тағайындай отырып, басқа антибиотиктерді қолданған кездегідей айрықша назар аударған жөн. Pseudomonas aeruginosa-дан туындаған жұқпаларда сезімталдыққа мезгіл-мезгіл сынама жүргізу керек.

Бүйрек қызметі бұзылған ересек емделушілердегі дозасы

Бүйрек ауруларына шалдыққан және креатинин клиренсі минутына 51 мл –ден кем болғанда дозалар былайша түзетілуге тиіс:

Меропенем гемодиализ кезінде шығарылады. Ұсынылған дозаны (жұқпаның типіне және ауырлығына байланысты анықтайды) қан плазмасында препараттың тиімді концентрациясын қалпына келтіру үшін, гемодиализ емшарасы аяқталғаннан кейін енгізу қажет. Меропенем Спенсерді перитонеальді диализдегі науқастарға қолдану тәжірибесі жоқ.

Бауыр қызметі бұзылған ересек емделушілердегі дозасы

Бауыр қызметінің жеткіліксіздігіне шалдыққан науқастарда дозаны түзетудің қажеттілігі жоқ.

Егде жастағы емделушілер

Бүйрек қызметі сақталған немесе креатинин клиренсі минутына >50 мл егде жастағы емделушілерде дозаны түзетудің қажеті жоқ.

Балаларда қолданылуы

3 айлықтан 12 жасқа дейінгі балаларға көктамыр ішіне енгізу үшін ұсынылатын доза, жұқпаның типіне және ауырлығына, микроорганизмнің сезімталдығына және емделушінің жағдайына байланысты, әрбір 8 сағат сайын 10-12мг/кг құрайды.

Кейбір патологияларда балаларға өте жоғары дозалар тағайындалуы мүмкін. Менингитте ұсынылатын доза әрбір 8 сағат сайын 40 мг/кг құрайды.

Ерітіндіні дайындау ережесі

Меропенем Спенсерді сұйылтуға арналған тиісті инфузиялық сұйықтықты қолдана отрырып, көктамыр ішілік болюсті инъекция түрінде шамамен 5 минут бойы немесе көктамыр ішілік инфузия түрінде 15-30 минут бойы енгізеді.

Көктамыр ішілік болюсті инъекция үшін ерітіндіні дайындаған кезде Меропенем Спенсерді инъекцияға арналған стерильді сумен сұйылтады (препараттың 1 г-на 20мл), ол ерітіндінің 50мг/мл концентрациясын қамтамасыз етеді. Алынған ерітінді мөлдір түссіз немесе ашық сары сұйықтық болып табылады.

Көктамыр ішілік инфузияға арналған ерітіндіні дайындаған кезде препаратты инъекцияға арналған стерильді сумен немесе үйлесімді ерітіндімен сұйылтады, содан кейін үйлесетін инфузиялық сұйықтықтың қажетті көлеміне (50-200мл) қосады. Меропенем Спенсер мынадай инфузиялық сұйықтықтармен үйлесімді: көктамырішілік инфузияға арналған 0,9% натрий хлориді ерітіндісі; көктамырішілік инфузияға арналған 5 % глюкоза ерітіндісі.

Меропенем Спенсерді басқа дәрілік заттармен араластыруға болмайды.

Меропенем Спенсерді сұйылтқан кезде асептиканың стандартты тәртібін сақтаған жөн. Сұйылтылған ерітіндіні қолданар алдында сілку қажет. Барлық құтылар тек бір рет қолдануға ғана арналған.

Жағымсыз әсерлері

Жиі

• жергілікті реакциялары: қабыну, флебит, тромбофлебит, енгізген жердің

ісінуі

• тері бөртпесі, қышыну, есекжем

Сирек

• ангионевротикалық ісіну және анафилаксия түріндегі жүйелі

аллергиялық реакциялар (асқын сезімталдық), анафилактикалық шок

• көп формалы (экссудативті) эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты

эпидермальді некролиз

• анорексия, жүректің айнуы, құсу, эпигастрий аумағының ауыруы, іш

тұсының ауыруы, диарея, іш қатуы

• холестатикалық гепатит, гипербилирубинемия, сарғаю

• жүректің тоқтап қалуы, жүрек жеткіліксіздігі, тахикардия немесе

брадикардия, ентігу, АҚ төмендеуі немесе жоғарылауы, естен тану жағдайы, миокард инфарктісі, өкпе артериясының тромбоэмболиясы

• шеткергі ісінулер, дизурия, гематурия, бүйрек қызметінің бұзылуы

(гиперкреатининемия, плазмадағы мочевина концентрациясының

жоғарылауы)

• қайтымды тромбоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения,

және нейтропения, жекелеген агранулоцитоз жағдайларын қосқанда

• гемоглобин, гематокрит деңгейлерінің төмендеуі

• тікелей немесе тікелей емес Кумбс сынамаларының оң нәтижелері

болуы мүмкін, протромбин уақытының және ішінара тромбопластин

уақытының қысқаруы

• трансаминаза, сілтілік фосфатаза, лактатдегидрогеназа белсенділігінің

транзиторлы жоғарылауы (әрбір көрсеткіші жекелей немесе бірігіп)

• жоғарғы қозғыштық, ажитация, мазасыздық, депрессия, сананың

бұзылуы, елестеулер, мазасыздық, ұйқысыздық

• бас ауыруы, бас айналуы, парестезиялар

• ауыз қуысы шырышты қабығының кандидозы

• қынап кандидозы

Өте сирек

• жалғанжарғақшалы колит

• құрысулар, эпилепсия тәрізді ұстамалар

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• препаратқа және басқа бета-лактамды антибиотиктерге жоғарғы

сезімталдық

• 3 айлыққа дейінгі балалар
• жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Пробенецид белсенді өзекшелік секреция үшін меропенеммен бәсекелеседі, сөйтіп, оның бүйректік экскрециясын тежейді, жартылай шығарылуын арттырып және оның қан плазмасындағы концентрациясын жоғарылатады. Пробенецидті Меропенем Спенсермен біріктіріп енгізбеген жөн.

Басқа дәрілік препараттардың қан плазмасы ақуыздарымен байланысуына Меропенемнің ықтимал ықпалы зерттелген жоқ. Меропенемнің ақуыздармен байланысуы төмен (2%-ға жуық), сондықтан плазма ақуыздарынан ығыстырып шығаруға негізделген басқадай препараттармен өзара әрекеттесуі болмауға тиіс деп шамаланады. Меропенем қан сарысуында вальпрой қышқылының концентрациясын субтерапиялыққа дейін төмендете алады, ол вальпрой қышқылының құрысуға қарсы әсерінің азаюына алып келуі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Сыртартқысында карбапенемдерге, пенициллиндерге және басқадай β-лактамды антибиотиктерге асқын сезімталдық реакциясы көрсетілген емделушілерде Меропенем Спенсерге айқаспалы асқын сезімталдық пайда болуы мүмкін. Аллергиялық реакциялар дамыған жағдайда препаратты тоқтатып, тиісті ем тағайындаған жөн.

Меропенем Спенсерді бауыр ауыруына шалдыққан емделушілерге қандағы сарысулық трансаминаза белсенділігі мен билирубин деңгейін қатаң түрде бақылай отырып, қолданған жөн. Басқа антибиотиктердей, сезімтал емес микроорганизмдердің өсуі басым болуы мүмкін.

Меропенем Спенсерді метициллинге төзімді стафилококктардан болған жұқпаларда қолдану ұсынылмайды.

Меропенем Спенсерді ас қорыту жолдары қызметінің бұзылуы, әсіресе колиті бар адамдарға абайлап тағайындау керек. Антибиотиктерді қабылдау аясында диарея пайда болған жағдайда, жалған жарғақшалы колиттің дамуы мүмкін екендігін ескеру маңызды.

Меропенем Спенсерді төменгі тыныс жолдарының Pseudomonas aeruginosa-дан туындаған белгілі немесе күмәнді жұқпалары бар науқасы ауыр емделушілерге монотерапия түрінде абайлап қолданады, мұндайда қоздырғыштың сезімталдығын жүйелі түрде анықтап отыру керек.

Меропенем Спенсерді және бүйрек үшін потенциальды уытты препараттарды бір мезгілде қолданған кезде сақ болған жөн.

Полимикробты жұқпаларды емдеуде меропенем монотерапия ретінде де, сондай ақ микробқа қарсы басқа агенттермен біріктіріп қолданғанда да тиімді.

3 айлық жасқа дейінгі балаларда препараттың тиімділігі мен жағымдылығы анықталмаған. Бауыр және бүйрек қызметі бұзылған балаларда препаратты қолдану тәжірибесі жоқ. Нейтропениясы, біріншілік және екіншілік иммунитет тапшылығы бар балаларда меропенемді пайдалану тәжірибесі жоқ.

Дәрілік заттың көлік құралын басқару және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері.

Меропенем Спенсерді қолданғанда, оның фармакодинамикалық профилін және жағымсыз әсерлерін ескеріп, автокөлікті жүргізуден және нақты қозғалыс үйлесімділігін қажет ететін қауіптілігі зор механизмдерді басқарудан бас тартқан жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары: жағымсыз әсерлері айқындылығының күшеюі.

Емі: симптоматикалық емдеу. Бүйрек қызметінің бұзылуы бар науқастарда гемодиализ тиімді.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Сұр резеңке тығыны және пластмасса қалпақшасы бар алюминий қақпақпен жабылған (күлгін түсті), сиымдылығы 30мл түссіз шыныдан жасалған құтыға 1.0г препараттан салынған.

1 құтыдан мемлекеттік және орыс тілдеріндегі медицинада қолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 30ºС-ден төмен температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы Өндіруші-ұйымның атауы мен елі

Килитч Драгз ЛТД,

Khasra no: 5/1, 5/2, 5/3, village - Nihalgarh,

Tehsil – Paonta Sahib, Dist - Sirmour,

HP - 173025, Үндістан

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі:

Спенсер Фарма ЮКей ЛТД,

Suite 404,Albany House 324/326,

Regent London W1B 3HH, Ұлыбритания

Қаптаушы-ұйымның атауы мен елі:

Килитч Драгз ЛТД, Үндістан

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«ALIMOR Corporation» ЖШС

Алматы қаласы, Рысқұлов проспектісі 133 а

Тел./факс + 7 727 474483, 2 47 42 21, E-mail: reg@alimor.kz