Мепивастезин (Мепивакаин)

Мепивастезин

Мепивакаин

Лекарственная форма, дозировка

Раствор для инъекций, 3% 1.7 мл

Нервная система. Анестетики. Анестетики местные. Амиды. Мепивакаин.

Код АТХ N01BB03

Инфильтрационная и проводниковая анестезия в стоматологии:

- при неосложненном удалении зубов

- при препарировании кариозных полостей и зубов под коронку

Мепивастезин особенно рекомендуется пациентам, которым противопоказаны вазоконстрикторные препараты.

Мепивастезин используется у взрослых, подростков и детей старше 4 лет (масса тела около 20 кг)

Перечень сведений, необходимых до начала применения

- детский возраст до 4 лет (с приблизительной массой тела 20 кг)

- гиперчувствительность к активному веществу или любому вспомогательному веществу.

Вследствие наличия в составе мепивакаина, Мепивастезин не разрешен к применению в следующих случаях:

- аллергия или гиперчувствительность к местным анестетикам амидного типа

- серьезные, неконтролируемые или необработанные нарушения формирования сердечного импульса или проводящей системы (например, АВ-блокада II и III степени, выраженная брадикардия)

- острая сердечная недостаточность

- тяжелая гипотония

Необходимые меры предосторожности при применении

Не применять внутривенно! Во избежание внутрисосудистой инъекции необходимо проводить тест на аспирацию путем контроля сопротивления тканей вводимому раствору. Инъекционное давление должно соответствовать плотности ткани.

Не производить инъекцию в воспаленную область.

Прием пищи возможен только после восстановления чувствительности.

Не использовать открытые картриджи для других пациентов.

Запрещается использовать поврежденные картриджи.

Мепивастезин должен использоваться с особой осторожностью в случаях:

• тяжелая почечная или печеночная недостаточность,

• стенокардия,

• артериосклероз,

• значительные нарушения свертываемости крови или сопутствующее лечение антикоагулянтами (например, варфарином) или антиагрегантами (например, гепарином или ацетилсалициловой кислотой). Восприимчивость к кровотечению, как правило, повышается,

• геморрагический диатез - повышенная восприимчивость к кровотечению, особенно в случае проводниковой анестезии,

• сердечно-сосудистая дисфункция из-за сниженной способности компенсировать длительную АВ-проводимость,

• эпилепсия (следует избегать высоких доз)

Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на 1,7 мл, то есть, по существу, «без натрия».

Пациентам следует рекомендовать соблюдать осторожность, во избежание случайного повреждения губ, языка, слизистой оболочки щеки или мягкого неба во время анестезии. Таким образом, пациенты не должны принимать пищу до тех пор, пока действие анестезии не прекратится.

Следует избегать инъекций в воспаленную область из-за риска недостаточной анестезии, вызванного сниженным всасыванием мепивакаина в воспаленную ткань.

Следует избегать непреднамеренных внутрисосудистых инъекций (см. Рекомендации по применению). Непреднамеренные внутрисосудистые инъекции или передозировка могут быть связаны с судорогами с последующим угнетением центральной нервной системы или остановкой сердечно-сосудистой системы (см. Меры, которые необходимо принять в случае передозировки). Должны быть немедленно доступны реанимационное оборудование, кислород и экстренные медицинские препараты.

Стоматологи, использующие анестетики местного действия, должны хорошо разбираться в диагностике и лечении экстренных случаев, которые могут возникнуть в результате их использования.

Каждый раз при использовании анестетика местного действия, должны быть доступны следующие медицинские изделия/препараты и постоянная венозная канюля:

- противосудорожные средства (бензодиазепины, например диазепам), миорелаксанты, глюкокортикоиды, атропин и вазопрессоры или адреналин, а также раствор электролита для тяжелой аллергической или анафилактической реакции.

- реанимационное оборудование (в частности, источник кислорода), позволяющее при необходимости искусственное дыхание.

После каждой инъекции анестетика местного действия необходимо тщательно и непрерывно контролировать сердечно-сосудистые и дыхательные (достаточное снабжение кислородом) жизненно важные функции и состояние сознания пациента. Возбужденное состояние, беспокойство, шум в ушах, головокружение, нарушения зрения, тремор, депрессия или предобморочное состояние могут быть первыми предупреждающими признаками токсичности центральной нервной системы (см. Меры, которые необходимо принять в случае передозировки).

Взаимодействия

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Противопоказания сочетанного применения:

Пациенты, принимающие пропранолол

Сочетанное применение мепивакаина и пропранолола следует проводить с осторожностью, поскольку оно может значительно снизить клиренс мепивакаина и повысить его токсичность.

Пациенты, принимающие анальгетики центрального действия

Сочетанное применение анальгетиков центрального действия, например, Трамадол, может усиливать анестезирующее действие мепивакаина. Следовательно, дозу Мепивастезина следует уменьшить.

Пациенты, принимающие седативные или снотворные средства

Дозу Мепивастезина следует уменьшить, поскольку анестетики местного действия, а также седативные/снотворные средства могут оказывать успокаивающее действие на центральную нервную систему и вызвать комбинированный взаимодополняющий эффект.

Ингаляционная анестезия

Ингаляционные анестетики, такие как галотан, могут снизить клиренс мепивакаина и повысить его токсичность.

Взаимодействия, приводящие к клинически значимым изменениям при использовании других лекарственных препаратов:

Сочетанное применение не рекомендуется при:

Пациенты, принимающие противоаритмические препараты

У пациентов, получающих противоаритмические препараты, дополнительно могут возникать побочные реакции после применения Мепивастезина.

Специальные предупреждения

Местные анестетики

Следует соблюдать осторожность при сочетанном применении мепивакаина с другими анестетиками местного действия. Токсические эффекты местных анестетиков являются взаимодополняющими. Основной причиной побочных реакций, по-видимому, являются чрезмерно высокие концентрации в плазме, которые могут быть вызваны непреднамеренным внутрисосудистым введением, медленным процессом распада или передозировкой.

Дети

Что касается взаимодействий, у детей и взрослых значительных различий не ожидается.

Взаимодействия, обуславливающие клинически значимые изменения в использовании других лекарственных средств:

Во время беременности или лактации

Нет достаточных клинических данных по применению препарата женщинам во время беременности и кормления грудью. Мепивакаина гидрохлорид проникает через плаценту и достигает плод. Применение Мепивастезина в первом триместре беременности не рекомендуется, так как нельзя исключать повышенный риск пороков развития. Мепивакаин можно использовать только на ранних сроках беременности, если не доступны другие анестетики местного действия. Данный препарат должен использоваться во время беременности только в случаях крайней необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно в каких количествах мепивакаина гидрохлорид выделяется в материнском молоке. Если применение во время грудного вскармливания является необходимым, грудное вскармливание может быть возобновлено примерно через 24 часа.

Влияние на репродуктивную функцию

Отсутствуют какие-либо клинические данные или исследования на животных надлежащего уровня о влиянии мепивакаина на репродуктивную функцию.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

У чувствительных пациентов введение Мепивастезин может привести к временному нарушению быстроты реакции, например, при управлении автотранспортом. Врач-стоматолог должен индивидуально решать вопросы о допуске пациента к управлению транспортом или работе с механизмами. Пациент не должен покидать зубоврачебный кабинет ранее чем через 30 минут после инъекции.

Рекомендации по применению

Режим дозирования

Мепивастезин предназначен только для использования в стоматологии.

Всегда следует назначать наименьший объем, при котором достигается эффективная анестезия.

Максимальная рекомендуемая доза:

Взрослые:

Доза должна быть индивидуальной, в зависимости от используемого метода введения и обстоятельств каждого отдельного случая.

Для инфильтрации в полости рта и/или проведения анестезии на нижней челюсти обычно достаточно начальной дозы 1,0–4,0 мл.

Особые группы пациентов:

Пожилые:

У пациентов пожилого возраста может наблюдаться повышение уровня Мепивастезина в плазме вследствие снижения метаболических процессов и уменьшения объема распределения. Риск накопления Мепивастезина особенно возрастает при повторном применении.

При всех заболеваниях сердца и печени дозу в соответствии с рекомендациями для пожилых пациентов следует уменьшить.

Пациенты с нарушением функции печени:

Мепивакаин метаболизируется в печени. В связи с длительной продолжительностью действия, а также системным накоплением, пациентам с печеночной недостаточностью может потребоваться более низкая доза.

Пациенты с нарушенной почечной функцией:

Мепивакаин и его метаболиты в основном выводятся с мочой. В связи с длительной продолжительностью действия и системным накоплением, пациентам с тяжелой почечной недостаточностью могут потребоваться более низкие дозы.

Другие соответствующие группы пациентов:

Доза также должна быть уменьшена у пациентов с некоторыми ранее предсуществующими нарушениями (стенокардия, артериосклероз) и у пациентов, одновременно принимающих лекарственные препараты, которые, как известно, взаимодействуют с мепивакаином.

Рекомендации по дозировке для особых групп пациентов:

Во всех названных случаях рекомендуется более низкий диапазон доз (то есть введение минимального количества Мепивастезина в каждом случае для достижения эффективной анестезии).

Дети:

Мепивастезин противопоказан детям в возрасте до 4 лет.

Рекомендуемая терапевтическая доза для детей в возрасте от 4 лет (масса тела около 20 кг) и старше:

Количество вводимого препарата зависит от возраста и веса ребенка, а также объема процедуры.

Средняя доза составляет 0,75 мг/кг = 0,025 мл Мепивастезина на кг массы тела.

Рекомендации по дозировке для детей старше 4 лет и подростков

Поскольку мепивакаин быстро распределяется между тканями, а плотность костной ткани у детей ниже, чем у взрослых, применение инфильтрационной анестезии у детей может оказаться предпочтительным вместо применения проводниковой анестезии.

Рекомендуемая максимальная доза:

Взрослые

У здоровых взрослых максимальная доза активного вещества мепивакаина гидрохлорида составляет 4 мг/кг массы тела (МТ), что эквивалентно 0,133 мл Мепивастезина на кг МТ. Это соответствует 300 мг мепивакаина гидрохлорида или 10 мл Мепивастезина для пациента с массой тела 70 кг.

Дети

Вводимый объем должен быть отрегулирован в соответствии с возрастом, весом и объемом процедуры.

У детей нельзя превышать объем, эквивалентный 3 мг мепивакаина гидрохлорида/кг массы тела (0,1 мл Мепивастезина/кг).

Метод введения

Препарат предназначен для инъекций в качестве местного анестетика для стоматологического назначения.

С целью исключения возможности внутрисосудистого введения необходимо всегда применять аспирационный контроль в двух проекциях (с ротацией иглы на 180°), хотя его отрицательный результат не всегда исключает неумышленное или незамеченное внутрисосудистое введение.

Скорость инъекции не должна превышать 0,5 мл в 15 секунд, т. е. 1 картридж в минуту.

Основных системных реакций в результате случайного внутрисосудистого введения в большинстве случаев можно избежать, применяя следующую технику введения - после укола медленно ввести 0,1 - 0,2 мл и через 20-30 секунд медленно ввести остальной раствор.

Открытые картриджи не должны применяться у других пациентов.

Остатки должны быть ликвидированы.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Острые неотложные ситуации, вызванные анестетиками местного действия, обычно связаны с высокими концентрациями в плазме, которые наблюдаются как при использовании по назначению, так и в случае непреднамеренного и быстрого внутрисосудистого введения анестетиков местного действия. Симптомы передозировки могут возникать либо сразу, как в случае непреднамеренного внутрисосудистого введения или при наличии необычных условий всасывания, например, в воспалительных или сильно васкуляризированных тканях, или они появляются позднее в результате фактической передозировки после введения слишком большого количества анестезирующего раствора. Они могут проявляться в виде симптомов центральной нервной системы и/или сосудов. В ходе пострегистрационного наблюдения случаев передозировки зарегистрировано не было.

Симптомы, обусловленные мепивакаином:

Симптомы, связанные с сердечно-сосудистой системой (Класс системы органов: заболевания сердца, заболевания сосудов, лабораторная диагностика): понижение артериального давления/гипотония, брадикардия, остановка сердца, нарушения проводимости (блокада сердца, желудочковые аритмии), снижение сердечного выброса, слабость миокарда.

Симптомы, связанные с центральной нервной системой (Класс системы органов: психические расстройства, нарушения со стороны нервной системы, нарушения со стороны органа слуха и равновесия, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани, лабораторная диагностика): тревожность, расфокусированное зрение, озноб, кома, спутанность сознания, головокружение, утрата вкусовой чувствительности, судорожные припадки, мышечные судороги, потеря сознания, миоз, тошнота, дыхательный паралич, учащение частоты дыхания, состояние беспокойства сонливость, шум в ушах, тремор, рвота.

Следующие симптомы являются наиболее опасными в отношении прогноза (исхода) такого явления:

Снижение артериального давления, остановка сердца, нарушения проводимости, сильные судороги, остановка дыхания и сонливость/кома.

Лечение

При появлении симптомов передозировки введение анестетика местного действия следует прекратить.

Общие основные меры:

Диагностика (дыхание, кровообращение, сознание), поддержание/восстановление жизненно важных функций (дыхание и кровообращение), введение кислорода, венозный доступ.

Специальные меры:

Гипертония: Поднятие верхней части тела, при необходимости: нифедипин сублингвально

Судорожный приступ: Защитить пациента от сопутствующих травм, при необходимости: бензодиазепины (например, диазепам IV)

Гипотензия: Горизонтальное положение, при необходимости: внутривенное вливание сбалансированного раствора электролита, вазопрессоров (например, этилефрин IV).

Брадикардия: Атропин IV

Анафилактический

шок: Вызвать врача скорой помощи, тем временем противошоковое положение, щедрое вливание сбалансированного раствора электролита, при необходимости адреналин IV, кортизон IV

Остановка сердца: Немедленная сердечно-легочная реанимация, вызов врача скорой помощи

Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата. Обратитесь к врачу за советом прежде, чем принимать лекарственный препарат.

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

Нарушения со стороны иммунной системы:

Неизвестно*

- анафилактический шок

- реакция гиперчувствительности

- реакция гиперчувствительности I типа

Психические расстройства:

Неизвестно*

- бессонница

Нарушения со стороны нервной системы:

Нечасто

- головокружение

- обморок

Редко

- звон в ушах#

- возбужденное состояние#

- беспокойство#

- увеличение начальной частоты дыхания#

- спутанность сознания#

- тремор#

- подергивание мышц#

- тонико-клонические припадки#

- респираторный паралич#

Неизвестно*

- нарушение сознания

- потеря сознания

- гипогевзия

- паросмия#

Нарушение зрения:

Неизвестно*

- мидриаз

Нарушения со стороны сердца:

Редко

- сердцебиение

- нарушения проводимости#

- брадикардия#

Неизвестно*

- сердечно-сосудистые заболевания

Нарушения со стороны сосудов:

Неизвестно*

- сосудистая недостаточность

- гипертония

- гипотония

- бледность

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Нечасто

- тошнота

Редко

- дисфагия

- повышенное слюноотделение

Неизвестно*

- рвота

- гипестезия ротовой полости

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Нечасто

- гипергидроз

Неизвестно*

- медикаментозная сыпь

- зуд

Общие нарушения и нарушения в месте введения препарата:

Часто

- боль

Нечасто

- набухание в месте инъекции

- отек в месте инъекции

- пузырьки в месте инъекции

Редко

- раздражение в месте инъекции

- боль в месте инъекции

Неизвестно*

- озноб

- периферический отек

Исследования:

Неизвестно*

- положительная аллергическая проба

- перекрестно-чувствительная реакция

- отсутствие пульса

- снижение пульсового давления

Травмы, отравления и осложнения, вызванные проведением исследовательских процедур:

Нечасто

- контузия

- неприятные ощущения после процедуры

- боль во время процедуры

* Все нежелательные явления, зарегистрированные как «неизвестно», наблюдались во время проведения постмаркетингового фармаконадзора.

# Нежелательные реакции, описанные либо для вещества класса кислотных амидов, либо во время введения при других терапевтических показаниях (например, местная проводниковая анестезия). Нежелательные реакции заметно различаются в зависимости от типа проводниковой анестезии и еще не наблюдались/наблюдались только частично во время применения в стоматологической области.

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов:

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата

Один миллилитр препарата содержит

активное вещество – мепивакаина гидрохлорид (30.00 мг)

вспомогательные вещества – натрия хлорид, натрия гидроксида раствор

9 % (для коррекции рН), вода для инъекций

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Бесцветный, прозрачный не опалесцирующий раствор.

По 1.7 мл в картриджи из бесцветного нейтрального стекла (тип I), укупоренные поршнем и диском из бромбутиловой резины. Диск зафиксирован крышкой из алюминиевой фольги.

По 50 картриджей вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках вкладывают в жестяную банку с прокладками из вспененного полиэтилена, укупоренную дополнительно полупрозрачной пластмассовой крышкой.

5 лет

Не применять по истечении срока годности!

Хранить в оригинальной упаковке в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

По рецепту.

Сведения о производителе

ЗМ Deutschland GmbH//ЗМ Дойчланд ГмбХ

Carl-Schurz-Strasse 1/ Карл-Шурц-Штрассе 1

D-41453 Neuss/ Нойс

Germany / Германия

Тел.: +49 (0) 8152 700-0; факс: +49 (0) 8152 700-1366

е-mail: info3MESPE@mmm.com

Держатель регистрационного удостоверения

ЗМ Deutschland GmbH//ЗМ Дойчланд ГмбХ

Carl-Schurz-Strasse 1/ Карл-Шурц-Штрассе 1

D-41453 Neuss/ Нойс

Germany / Германия

Тел.: +49 (0) 8152 700-0; факс: +49 (0) 8152 700-1366

е-mail: info3MESPE@mmm.com

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств  от потребителей и  ответственная ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «3М Казахстан»

050051 г. Алматы, ул. Фонвизина 17а, Бизнес Центр «Коктем», 3-й этаж

Тел.: +7 (727) 333 0000; факс: +7 (727) 333 0001

е-mail: azhunusova@mmm.com

Дата последнего обновления Инструкции ЛП.