Мезакар® SR
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
МЕЗАКАР ® SR
Халықаралық патенттелмеген атауы
Карбамазепин
Дәрілік түрі
Ұзақ әсер ететін 400 мг таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат - 400 мг карбамазепин,
қосымша заттар: гипромеллоза, микрокристалды целлюлоза, натрий лаурилсульфаты, повидон (PVP K 30), коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты.
Сипаттамасы
Дөңгелек, жалпақ цилиндр пішінді, екі жағында да ойығы, бір жағында крест тәрізді сызығы және екінші жағында «С 400» деген бедері бар ақ немесе ақ дерлік түсті таблеткалар
Фармакотерапиялық тобы
Эпилепсияға қарсы препараттар. Карбоксамид туындылары. Карбамазепин
АТХ коды N03A F01.
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Ішу арқылы қолданғаннан кейін карбамазепин баяу және толық дерлік сіңеді.
Жартылай сіңу кезеңі 8,5 сағат құрайды және үлкен ауқымға (шамамен 1,72-12 сағат) ие болады. Бір рет қабылдағаннан кейін қан плазмасындағы карбамазепиннің ең жоғары концентрациясына ересектерде 4-16 сағаттан соң (өте сирек – 35 сағаттан соң), балаларда шамамен 4-6 сағаттан соң жетеді. Қан плазмасындағы карбамазепин концентрациясы дозаға байланысты тәуелділікте болмайды және едәуір жоғары дозаларда қолданғанда плазмадағы концентрациясының қисығы плато түрінде болады.
Біркелкі концентрациясына 2-8 күн өткенде жетеді. Карбамазепин дозасы мен қан плазмасындағы тұрақты тепе-теңдік концентрациясының арасында тығыз өзара байланыс болмайды.
Қан плазмасындағы карбамазепиннің емдік және уытты концентрацияларына қатысты ұстамалардың жоғалуы оның қан плазмасындағы 4-12 мкг/мл деңгейінде жүретіні көрсетіледі. Қан плазмасындағы 20 мкг/мл-ден асып кететін дәрілік зат концентрациялары ауру көрінісін нашарлатады.
Қан плазмасындағы белсенді заттың 5-18 мкг/мл концентрациясында үшкіл жүйке невралгиясы кезіндегі ауыруды жояды.
70-80% карбамазепин қан плазмасы ақуыздарымен байланысады. Карбамазепиннің ақуыздармен байланыспаған бөлігі оның 50 мкг/мл концентрациясы тұсында тұрақты болып қалады. Карбамазепин-10,11-эпоксид фармакологиялық белсенді метаболитінің 48-53%-ы қан плазмасы ақуыздарымен байланысады. Жұлын сұйықтығындағы карбамазепин концентрациясы қан плазмасындағы концентрациясының 33%-ын құрайды.
Карбамазепин плаценталық бөгет арқылы өтеді, ана сүтіне түседі.
Бір реттік дозасын қабылдағаннан кейін карбамазепин қан плазмасынан 36 сағат жартылай ыдырау кезеңімен шығарылады. Ұзақ уақыт емдегенде жартылай ыдырау кезеңі бауырдың микросомалық ферменттерінің индукциясына орай 50%-ға қысқарады.
Дені сау адамдардағы жалпы плазмалық клиренсі шамамен 19,8 мл/сағ./кг, монотерапиядағы науқастарда шамамен 54,6 мл/сағ./кг, біріктіріп емделіп жүрген науқастарда шамамен 113,3 мл/сағ./кг құрайды.
Карбамазепинді бір рет ішке қабылдағаннан кейін дозаның 72%-ы метаболиттер түрінде организмнен бүйрекпен шығарылады. Басқа 28%-ы ішінара өзгермеген күйде нәжіспен шығарылады. Заттың тек 2-3%-ы ғана өзгермеген күйде несеппен шығарылады.
Фармакодинамикасы
Құрысуға қарсы дәрі, үш циклды иминостильбен туындысы. Орташа депрессияға қарсы және нормотимиялық әсері бар. Емдік әсері, ең алдымен, қозудың синапстық берілісін тежеумен, сол арқылы құрысу разрядтарының таралуын азайтумен жүзеге асады. Үшкіл жүйке невралгиясында ауырсыну түйсіктерін төмендетеді. Бұл әсері үшкіл жүйкенің жұлын ядросында тітіркенудің синапстық берілісін тежеумен жүзеге асады.
Қолданылуы
- эпилепсия: қарапайым және күрделі симптоматикасы бар парциальді ұстамалар; негізінен фокальді тектегі жайылған ұстамалар (ұйқы кезіндегі жайылған ұстамалар, диффузиялық ауқымды ұстамалар); эпилепсияның аралас түрлері
- үшкіл жүйке невралгиясы
- тіл-жұтқыншақ жүйкесінің идиопатиялық невралгиясы
- алкогольді абстинентті синдром кезіндегі құрысу ұстамаларының дамуын болдырмау (сақтандыру: алкогольді абстинентті синдром кезіндегі құрысу ұстамаларының дамуын болдырмау үшін МЕЗАКАР® SR 400 мг стационар жағдайларында ғана қолданылады)
Қолдану тәсілі және дозалары
МЕЗАКАР® SR 400 мг препаратымен емдеуді абайлап бастайды, аурудың сипаты мен ауырлығына қарай, оны әр науқас үшін жекеше төмен дозаларда тағайындайды. Сонан соң дозаны ең тиімді демеуші дозаға жеткенше баяу арттырады. Науқас үшін препараттың оңтайлы дозасы, әсіресе, біріктірілген ем кезінде оның қан плазмасындағы деңгейі бойынша анықталады. Қан плазмасындағы карбамазепиннің емдік концентрациясы, жинақталған тәжірибе айғақтағандай, 4-12 мкг/мл құрайды.
Бір эпилепсияға қарсы дәріні МЕЗАКАР® SR 400 мг-мен ауыстыруды бұрын қолданылған препарат дозасын азайтумен біртіндеп жүргізу қажет. Егер мүмкін болса, эпилепсияға қарсы дәріні тек монотерапия үшін қолданады. Емдеу ағымына дәрігер-маманның бақылауы орнатылады.
Дозалардың жалпыға ортақ ауқымы тәулігіне 400-1200 мг МЕЗАКАР® SR 400 мг құрайды, олар күніне 1-2 бір реттік дозаға бөлінеді. 1200 мг құрайтын жалпы тәуліктік дозасынан асырудың мәні жоқ. Ең жоғары тәуліктік доза 1600 мг-ден аспауы тиіс, өйткені едәуір жоғары дозалары жағымсыз әсерлер санының көбеюіне ықпалын тигізеді.
Жекелеген жағдайларда емдеуге қажетті доза ұсынылған бастапқы және демеуші дозадан едәуір ауытқуы мүмкін (мысалы, бауырдың микросомалық ферменттерінің индукциясына орай немесе біріктірілген ем кезінде дәрілік заттардың өзара әрекеттесуі салдарынан жеделдетілген метаболизмі нәтижесінде).
Дәрігердің арнаулы нұсқауларынсыз препарат қолданудың мынадай бағдарлы сызбасы басшылыққа алынады.
Құрысуға қарсы емдеу.
Ересектерде тәулігіне 200-400 мг (1/2-1 таблетка) құрайтын бастапқы дозаны тәулігіне 800-1200 мг-ге (2-3 таблетка) теңесетін демеуші дозаға дейін баяу арттырады.
Балаларға арналған карбамазепиннің демеуші дозасы, орта есеппен, тәулігіне дене салмағына 10-20 мг/кг құрайды.
Мынадай дозалау сызбасы ұсынылады:
Бастапқы доза Демеуші доза
Ересектерге тағайындалады
кешкілік 200-300 мг кешкілік 400-600 мг
таңертеңгілік 200-600 мг
Балаларға* тағайындалады (Нұсқауды қара):
6-дан 10 жасқа дейін
кешкілік 200 мг кешкілік 200-400 мг
таңертеңгілік 200 мг
11-ден 15 жасқа дейін
кешкілік 200 мг кешкілік 400-600 мг
таңертеңгілік 200-400 мг
*Нұсқау. 6 жасқа дейінгі балалар үшін бастапқы және демеуші емге арналған әсері ұзаққа созылмайтын таблеткалар болады. Ұзақ әсер ететін таблеткалармен жинақталған тәжірибенің жеткіліксіз екеніне орай, оларды осы жастағы балаларға тағайындау ұсынылмайды.
Стационар жағдайларында алкогольді абстинентті синдром кезіндегі құрысу ұстамаларының дамуынан сақтандыру.
Орташа тәуліктік доза таңертең ұзақ әсер ететін 1/2 таблетканы құрайды, кешкілік ұзақ әсер ететін 1 таблетка (600 мг карбамазепинге сәйкес келетін) тағайындалады. Ауыр жағдайларда дозаны алғашқы күндері тәулігіне 2 рет ұзақ әсер ететін 1/2-1 таблеткаға дейін (1200 мг карбамазепинге сәйкес келетін) арттыруға болады.
МЕЗАКАР® SR 400 мг-ні седативті-гипноздық дәрілермен біріктіруге болмайды. Алайда, клиникалық талаптарға сәйкес, қажет болса, МЕЗАКАР® SR 400 мг-ні алкогольді абстиненцияны емдеу үшін қолданылатын өзге заттармен біріктіруге болады.
Емдеу кезінде қан плазмасындағы МЕЗАКАР® SR 400 мг мөлшерін ұдайы бақылау қажет.
Орталық және вегетативті жүйке жүйесі жағынан жағымсыз әсерлердің дамуына орай («Жағымсыз әсерлері» бөлімінен алкогольді абстиненция құбылыстарын қараңыз), науқастарға мұқият клиникалық бақылау орнатылады.
Үшкіл жүйке невралгиясы, тіл-жұтқыншақ жүйкесінің идиопатиялық невралгиясы.
Бастапқы доза ұзақ әсер ететін 1/2-1 таблетканы (200-400 мг карбамазепинге сәйкес келетін) құрайды, ауыру әбден толық жоғалып кеткенше оны, орта есеппен, ұзақ әсер ететін 1 таблеткаға (400-800 мг карбамазепинге сәйкес келетін) арттырады, ол күніне 1-2 бір реттік дозаға бөлінеді. Бұдан кейін науқастардың белгілі бір бөлігінде емдеуді едәуір төмен демеуші дозада жалғастыруға болады, ол ауыру ұстамаларының алдын ала тұрады және тәулігіне 1 рет ұзақ әсер ететін 1 таблетканы немесе тәулігіне 2 рет ұзақ әсер ететін 1/2 таблетканы (400 мг карбамазепинге сәйкес келетін) құрайды.
Егде жастағы және сезімтал науқастарға МЕЗАКАР® SR 400 мг тәулігіне 1 рет ұзақ әсер ететін 1/2 таблетканы (200 мг карбамазепинге сәйкес келетін) құрайтын бастапқы дозада тағайындалады.
Диабеттік невропатия кезіндегі ауырулар.
Орташа тәуліктік доза таңертеңгілік ұзақ әсер ететін 1/2 таблетканы және кешкілік ұзақ әсер ететін 1 таблетканы (600 мг карбамазепинге сәйкес келетін) құрайды. Айрықша жағдайларда МЕЗАКАР® SR 400 мг-ні тәулігіне 2 рет ұзақ әсер ететін 1/2 таблетка дозада (1200 мг карбамазепинге сәйкес келетін) тағайындауға болады.
Жайылған склероз кезіндегі эпилепсия түріндегі құрысулар.
Орташа тәуліктік доза тәулігіне 2 рет ұзақ әсер ететін 1/2-1 таблетканы (400-800 мг карбамазепинге сәйкес келетін) құрайды.
Маниакальді-депрессиялық фазалардың алдын алу.
Әдетте, демеуші доза ретінде де жеткілікті болатын бастапқы доза тәулігіне ұзақ әсер ететін 1/2-1 таблетканы (200-400 мг карбамазепинге сәйкес келетін) құрайды. Қажет болса, осы дозаны тәулігіне 2 рет ұзақ әсер ететін 1 таблеткаға дейін (800 мг карбамазепинге сәйкес келетін) арттыруға болады.
Нұсқау. Ауыр жүрек-қантамыр аурулары, бауыр мен бүйрек зақымданулары бар емделушілерге, сондай-ақ егде жастағы тұлғаларға препараттың едәуір төмен дозалары тағайындалады.
Ұзақ әсер ететін таблеткаларда бөлу сызығы болады, олар жеткілікті мөлшерде сұйықтық ішумен (мысалы, стақан сумен), тамақтану кезінде немесе одан кейін қабылданады. Ұзақ әсер ететін таблеткаларды оларды суда алдын ала еріткеннен кейін (суспензия түрінде) қабылдауға болады. Ұзаққа созылатын әсері таблетканы суда еріткеннен кейін де сақталады.
Кейбір жағдайларда тәуліктік дозаны күніне 4-5 бір реттік дозаға бөлу ерекше тиімді болып шықты. Бұл үшін препараттың әсері ұзаққа созылмайтын дәрілік түрлері ең қолданымды болып табылады.
Қолдану ұзақтығы көрсетілімдерге және науқастың препаратқа жеке реакциясына байланысты.
Эпилепсияны емдеу ұзақ уақыт жүргізіледі. Науқасты Мезакар® SR 400-ге көшіру, қолдану ұзақтығы және оны тоқтату мәселесін әрбір жеке жағдайда дәрігер-маман шешуі тиіс. Жалпы алғанда, дәрі-дәрмек дозасын азайтып көруге және ұстамалар болмаған 2-3 жылдан кейін барып емдеуді мүлде тоқтатуға болады.
Емдеуді препарат дозасын 1-2 жыл бойы біртіндеп төмендетумен тоқтатады. Бұл орайда балаларда дене салмағының өсуін есепке алу қажет. ЭЭГ көрсеткіштері осы тұста нашарлап кетпеуі тиіс.
Невралгияны емдегенде бірнеше апта бойы ауыруды басу үшiн жеткілікті демеуші дозада Мезакар® SR 400 мг тағайындау пайдалы болып шықты. Дозаны абайлап азайта отырып, ауру белгілерінің күрт ремиссиясының басталуын айқындап алу қажет. Ауырсындыратын шабуылдар жаңарғанда емдеуді алдыңғы демеуші дозамен жалғастырады.
Диабеттік невропатия және эпилепсия түріндегі құрысулар кезіндегі, жайылған склероз кезіндегі ауыруды емдеу ұзақтығы невралгиялар тұсындағы тәрізді белгіленген.
Алкогольді абстинентті синдромды Мезакар® SR 400 мг препаратымен емдеуді 7-10 күн бойына дозаны біртіндеп азайтумен тоқтатады.
Маниакальді-депрессиялық фазалардың алдын алу ұзаққа созылады.
Жағымсыз әсерлері
Байқалған жағымсыз әсерлері біріктіріп емдеу кезінде монотерапия кезіндегіден жиірек пайда болды. Дозасына қарай және негізінен емдеудің басында белгілі бір жағымсыз әсерлер туындауы мүмкін.
- ОЖЖ жағынан
Жиі:
- ұйқышылдық, бас айналу, жалпы әлсіздік, жүріс-тұрыстың және қимыл-қозғалыстың бұзылуы (мишық атаксиясы) және бас ауырулар. Егде жастағы науқастарда сананың шатасуы және мазасыздық дамуы мүмкін
Бірлі-жарым жағдайларда:
- депрессиялық нашар көңіл-күй, озбыр мінез-құлық, ойлау тежелісі, құштарлықтың сарқылуы, сондай-ақ қабылдау бұзылыстары (елестеулер) және құлақтың шуылдауы. МЕЗАКАР® SR 400 мг препаратымен емделгенде латентті психоздар белсенділенуі мүмкін
- суицидтік ойлар мен әрекеттер
Сирек:
- мысалы, ірі ауқымдағы діріл, бұлшықеттердің жиырылуы немесе көз алмасының тартуы (нистагм) сияқты еріктен тыс қимылдар. Одан басқа, егде жастағы және ми зақымданулары бар науқастарда жақсүйек-бет аумағында тыржыңдау (жақсүйек-бет дискинезиялары) түрінде болатын еріктен тыс қимылдар, айналмалы қозғалыстар (хореоатетоз) болуы мүмкін. Сөйлеудің бұзылуы, жалған түйсіктер, бұлшықеттер әлсіздігі, жүйкелердің қабынуы (шеткергі неврит), сондай-ақ аяқтардың салдану көріністері (парездер) және дәм сезіну бұзылыстарының жекелеген жағдайлары жөнінде хабарланған.
Осы құбылыстардың көпшілігі 8-14 күннен соң немесе дозаны уақытша азайтудан кейін өздігінен жоғалып кетеді. Сондықтан емдеуді төмен дозалардан бастап, сосын оларды біртіндеп арттырумен МЕЗАКАР® SR 400 мг дозасын абайлап іріктейді.
- Көру мүшелері тарапынан
Жекелеген жағдайларда:
- кейде көз аккомодациясының бұзылуларына ұласатын конъюнктивиттер, көздегі қосарлану, көрудің бұлдырауы
Сирек:
- көз бұршағының тұмандануы
Глаукомамен науқастарға көзішілік қысымды ұдайы өлшеу қажет.
- Тірек-қимыл жүйесі жағынан
Бірлі-жарым жағдайларда:
- буындар мен бұлшықеттердің ауыруы (артралгиялар, миалгиялар), сондай-ақ бұлшықеттердің түйілуі. Бұл құбылыстар дәрі-дәрмек қабылдауды тоқтатқаннан кейін жоғалды.
Тері және шырышты қабық тарапынан
- мысалы, есекжем (уртикария), терінің қышынуы, кейде ірі жалпақтанған немесе қабыршақтанған тері қабынулары (эксфолиативті дерматит, эритродермия), көпіршіктер түзілуімен терінің үстіңгі бөліктерінің некрозы (Лайелл синдромы), жарыққа сезімталдық (фотосенсибилизация), дақтар түріндегі және түйіндер түзілетін полиморфтық бөртулері, геморрагиялары (экссудаттық көп түрлі эритема, түйінді эритема, Стивенс-Джонсон синдромы) бар терінің қызаруы, теріге петехия тәрізді қан құйылу және қызыл жегі (диссеминацияланған қызыл жегі) сияқты қызбамен немесе онсыз аллергиялық тері реакциялары. Бірлі-жарым немесе сирек жағдайларда шаштың түсуі (алопеция) және тершеңдік (диафорез) білінді.
- Қан және лимфа жүйесі жағынан
МЕЗАКАР® SR 400 мг препаратымен емделгенде болатын жоғары сезімталдық реакцияларына орай, одан басқа, мынадай қан көрінісінің бұзылулары болуы мүмкін: шеткергі қанда лейкоциттер (лейкопения) немесе тромбоциттер (тромбоцитопения) санының азаюы немесе көбеюі (лейкоцитоз, эозинофилия). Әдебиет деректері бойынша, лейкопенияның қатерсіз түрі бәрінен жиірек пайда болады (шамамен 10% жағдайда уақытша, ал 2% жағдайда тұрақты).
Сирек:
- агранулоцитоз, анемияның басқа түрлерімен (гемолитикалық, мегалобласттық) қатар болатын апластикалық анемия, көкбауыр мен лимфа түйіндерінің ұлғаюы.
Лейкопения (бәрінен жиі нейтропения), тромбоцитопения, терідегі аллергиялық бөртулер (экзантемалар) және қызба пайда болғанда МЕЗАКАР® SR 400 мг тоқтатылады.
- Асқазан-ішек жолы тарапынан
- тәбеттің төмендеуі
- ауыздың кеберсуі
- жүрек айну және құсу
Сирек:
- іш өту
- іш қату
Бірлі-жарым жағдайларда:
- іштің ауыруы
- стоматит, гингивит, глоссит
- панкреатит
Бұл құбылыстар 8-14 күн емделгеннен кейін немесе препарат дозасын уақытша азайтқан соң өздігінен өтеді. Олардан біртіндеп арттырылатын препараттың төмен дозаларын бастапқы тағайындаумен сақтануға болады.
- Бауыр және өт шығару жолдары жағынан
Кейде:
- бауырдың функционалдық сынамалары көрсеткіштерінің өзгерістері
Кейбір жағдайларда:
- сарғаю
Бірлі-жарым жағдайларда:
- гепатиттің әр алуан түрлері (холестатикалық, гепатоцеллюлярлы, гранулёматозды, аралас).
- Гормон, су және тұз алмасу тарапынан
Жекелеген жағдайларда:
- гинекомастия және галакторея
МЕЗАКАР® SR 400 мг, әсіресе, оны эпилепсияға қарсы өзге дәрілермен біріктіргенде қалқанша без қызметінің параметрлеріне (трийодтиронин, тироксин, тиреотропты гормон және бос тироксин) әсер ете алады.
МЕЗАКАР® SR 400 мг-нің организмнен несептің шығарылуын азайтатын әсерімен (диурезге қарсы әсері) байланысты, бірлі-жарым жағдайларда құсумен, бас ауырумен және сананың шатасуымен қатар жүретін қан сарысуындағы натрий мөлшерінің төмендеуі (гипонатриемия) білінеді.
Денеге салмақ қосу мен ісінулер пайда болған жекелеген жағдайлар байқалды.
МЕЗАКАР® SR 400 мг қан сарысуында кальций деңгейін төмендетуі мүмкін. Бірлі-жарым жағдайларда бұл сүйектердің жұмсарып кетуіне әкеледі (остеомаляция).
- Тыныс алу ағзалары тарапынан
Жекелеген жағдайларда:
- қызбамен, ентігумен (диспноэ), өкпе қабынуымен және өкпе фиброздарымен қатар жүретін өкпенің препаратқа жоғары сезімталдық реакциялары.
- Несеп-жыныс жолы жағынан
Сирек:
- несепте ақуыз мөлшерінің көбеюімен көрініс беретін бүйрек қызметінің бұзылуы (протеинурия)
- гематурия
- олигурия
Бірлі-жарым жағдайларда:
- бүйрек жеткіліксіздігі
- жыныстық бұзылыстар (импотенция және жыныстық құштарлықтың төмендеуі)
- Жүрек-қантамыр жүйесі жағынан
Өте сирек:
- негізінен егде жастағы адамдарда немесе жүрек қызметі бұзылған науқастарда жүректің жиырылу жиілігінің төмендеуі (брадикардия), жүрек ырғағының бұзылуы, сондай-ақ жүректің коронарлық ауруының нашарлауы болуы ықтимал.
Сирек:
- жүрекке қозу өткізудің бұзылуы (атриовентрикулярлық бөгеліс)
Бірлі-жарым жағдайларда:
- естен тану
Жекелеген жағдайларда:
- қан қысымы қатты төмендейді немесе көтеріледі. Артериялық қысым негізінен препаратты жоғары дозаларда қолданған кезде түсіп кетеді.
- васкулит, тромбофлебит және тромбоэмболия.
- Жоғары сезімталдық реакциялары
Сирек:
- әртүрлі біріктірілімдерде пайда болатын, сондай-ақ үдеріске басқа ағзаларды, мысалы өкпе, бүйрек, ұйқы безі және миокардты тартатын қызбамен, тері бөртпесімен, тамырлардың қабынуымен, лимфа түйіндерінің үлкеюімен, буындардың ауыруымен, шеткергі қандағы лейкоциттер санының өзгеруімен, бауыр мен көкбауырдың ұлғаюымен, бауырдың функционалдық сынамасы көрсеткіштерінің өзгеруімен қатар жүретін препаратқа жоғары сезімталдықтың баяулаған реакциялары.
Бірлі-жарым жағдайларда:
- жедел жайылған реакция және миоклониялары мен эозинофилиясы бар ми қабығының асептикалық қабынуы.
Ауыр аллергиялық реакциялар дамығанда МЕЗАКАР® SR 400 мг бірден тоқтатылады.
Қан көрінісінің белгілі бір өзгерістері (лейкопения, көбіне нейтропения, тромбоцитопения), терідегі аллергиялық бөртулер (экзантемалар) және қызба пайда болғанда МЕЗАКАР® SR 400 мг тоқтатылады.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- 6 жасқа дейінгі балалар
- сүйек кемігінің зақымдануында
- жүрекке қозу өткізудің бұзылуларында (атриовентрикулярлық бөгеліс)
- әсер етуші затқа, депрессияға қарсы үш циклды дәрілерге немесе препараттың құрамдас бөліктерінің біреуіне жоғары сезімталдықта
- жедел ауыспалы порфирияда (белгілі бір тұқым қуалаған порфириндер алмасудағы ақау)
- литий препараттарымен бір мезгілде қолдануға болмайды
МЕЗАКАР® SR 400 мг жаңа ұстамаларға түрткі болуы немесе олардың бұрыннан бар арнаулы түрлерін (абсанстар деп аталатын) күшейтуі мүмкін екендіктен, оны ұстамалардың осы түрлерінен зардап шегетін науқастарға тағайындау ұсынылмайды
- МАО тежегіштерімен бір мезгілде қолдануға болмайды. МАО тежегіштерімен жүргізілетін емді МЕЗАКАР® SR 400 мг препаратымен емдеу басталғанша 14 күннен кешікпей тоқтатады
Емнің қатері мен күтілетін оңды әсерін мұқият салыстырғаннан кейін ғана, сондай-ақ тиісті сақтандыру шаралары қадағаланғанда МЕЗАКАР® SR 400 мг-ні қан түзу ағзаларының ауруларында (гематологиялық аурулар), жүрек, бауыр мен бүйрек қызметінің ауыр бұзылуларында («Жағымсыз әсерін» және «Қолдану тәсілі және дозаларын» қараңыз), натрий алмасу бұзылғанда қолдануға болады.
Жүктілік кезеңінде Мезакар® SR 400 мг дәрігер-куратор емнің қатері мен күтілімді оңды әсерін мұқият салыстырғаннан кейін ғана қолданылады.
Бұрыннан бар жүктілік тұсында, әсіресе, жүктіліктің 20-шы және 40-шы күні арасында Мезакар® SR 400 мг ұстамаларды бақылап тұратын ең төмен дозада тағайындалады. Тәуліктік дозаны, әсіресе, жүктіліктің ең сезімтал кезеңінде күн ұзағына қабылданатын бірнеше кішкентай дозаларға бөледі. Қан сарысуындағы әсер етуші зат деңгейін бақылау ұсынылады.
Бірлі-жарым жағдайларда карбамазепин әсер етуші затын қолданумен байланысты ұрықтың даму ақаулары туралы, сондай-ақ туа біткен омыртқа ажырауы жөнінде хабарланды. Егер мүмкін болса, Мезакар® SR 400 мг-ні эпилепсияға қарсы басқа дәрілермен немесе өзге дәрі-дәрмектермен біріктіруден аулақ болу қажет, өйткені осы орайда ұрықтың даму ақауларының түзілу қаупі артады.
Карбамазепиннің ферменттерді индукциялайтын қасиеттеріне орай, жүктілік басталғанша және жүкті кезде фолий қышқылын тағайындау мақсатқа сай болады.
Жаңа туған нәрестеде геморрагиялық асқынуларды болдырмау үшін жүктіліктің соңғы апталарында әйелге немесе туылғаннан кейін бірден нәрестеге К1 витаминін алдын алу мақсатында енгізу ұсынылады.
Мезакар® SR 400 мг ана сүтіне, алайда емдік дозаларда қолданғанда сәбиге еш қауіп үйірмейтіндей мардымсыз мөлшерлерде өтеді. Егер емшектегі сәбиде салмақ қосу жеткіліксіз болса немесе қатты ұйқышылдық (тыныштандырғыш әсер) білінсе ғана, емшек емізу тоқтатылады.
Әсер етуші затының жоғары мөлшеріне және ұзақ әсер ететін таблеткалар қолдану тәжірибесінің жеткіліксіздігіне орай, Мезакар® SR 400 мг 6 жасқа дейінгі балаларда қолданылмайды.
Егде жастағы науқастарға Мезакар® SR 400 мг аз дозаларда тағайындалады.
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Орталық жүйке жүйесі жағынан жағымсыз әсерлердің дамуына байланысты Мезакар® SR 400 мг-ні моноаминоксидаза тежегіштерімен (депрессияға қарсы дәрі) біріктіріп қолданудан аулақ болу керек. Бір препараттан екіншісіне ауысқанда емдеуде 14-күндік үзіліс жасалады!
Қан плазмасындағы басқа дәрілік заттар концентрациясына Мезакар® SR 400 мг әсері.
Мезакар® SR 400 мг бауырдың белгілі бір ферменттерінің белсенділігін арттырып, сол арқылы қан плазмасындағы өзге дәрі-дәрмектер деңгейін төмендетуі мүмкін. Сондықтан бір мезгілде қолданылатын және химиялық құрылымы жағынан Мезакар® SR 400 мг-ге жақын кейбір басқа дәрі-дәрмектер әсері әлсіреуі немесе тіпті мүлде көрініс бермеуі мүмкін.
Мезакар® SR 400 мг клиникалық талаптарға сәйкес бір мезгілде қолданылғанда, қажет болса, мынадай әсер етуші заттардың дозалары түзетіледі: клоназепам, этосуксимид, примидон, вальпрой қышқылы, ламотригин (эпилепсияны емдеуге арналған басқа дәрілер), алпразолам, клобазам, кортикостероидтар (мысалы, преднизолон, дексаметазон), циклоспорин, дигоксин, мысалы, доксициклин, фелодипин, галоперидол, имипрамин, метадон, теофиллин сияқты тетрациклиндер, мысалы, варфарин, фенпрокоумон, дикумарол сияқты антикоагулянттар.
Эпилепсияға қарсы басқа дәрілер сияқты, Мезакар® SR 400 мг гормональді контрацептивтер әсерін әлсіретуі мүмкін. Етеккіраралық қан кетулердің пайда болуы жүктіліктен гормональді қорғанудың жеткіліксіз екенін білдіреді. Сондықтан, мұндай жағдайларда ұрықтануға қарсы басқа гормональді емес дәрілер қолдану ұсынылады.
Мезакар® SR 400 мг қан плазмасындағы фенитоин концентрациясын арттыра да, төмендете де алады, соның нәтижесінде айрықша жағдайларда команың дамуына дейін апаратын сананың шатасу жағдайлары болуы мүмкін.
Басқа дәрілік заттардың қан плазмасындағы Мезакар® SR 400 мг концентрациясын төмендетуі.
Қан плазмасындағы Мезакар® SR 400 мг деңгейін: фенобарбитал, примидон, вальпрой қышқылы, теофиллин төмендете алады. Екінші жағынан, вальпрой қышқылы және примидон қан сарысуында фармакологиялық белсенді метаболит (Мезакар® SR 400 мг метаболизмінің өнімі) карбамазепин-10,11-эпоксид деңгейін арттыруы мүмкін.
Өзара әсеріне орай, әсіресе, эпилепсияға қарсы бірнеше препараттарды бір мезгілде қолданған кезде олардың қан плазмасындағы мөлшерін бақылау, қажет болса, Мезакар® SR 400 мг дозалануын түзету ұсынылады.
Басқа дәрілік заттардың қан плазмасындағы Мезакар® SR 400 мг концентрациясын жоғарылатуы.
Мына белсенді заттар қан плазмасындағы Мезакар® SR 400 мг концентрациясын арттырады: мысалы, эритромицин, джозамицин, изониазид сияқты антибиотиктер-макролидтер, мысалы, верапамил, дилтиазем, ацетазоламид, декстропропоксифен/пропоксифен, вилоксазин, даназол (бәсеңдетуге арналған дәрілік зат) сияқты кальций антагонистері, ересектерде жоғары дозаларда никотинамид (В тобы витамині), сондай-ақ циметидин мен дезипрамин болуы мүмкін.
Қан плазмасындағы Мезакар® SR 400 мг жоғары деңгейі «Жағымсыз әсерлері» бөлімінде келтірілген белгілердің (мысалы, бас айналу, шаршау сезімі, сенімсіз жүріс-тұрыс, көздегі қосарлану) дамуына себеп болуы ықтимал. Сондықтан, осындай белгілер туындағанда қан плазмасындағы карбамазепин концентрациясы бақыланады, қажет болса, дозаны азайтады.
Басқа өзара әрекеттесулер.
Мезакар® SR 400 мг мен нейролептиктерді немесе метоклопрамидті бір мезгілде қолдану неврологиялық жағымсыз құбылыстардың пайда болуын туындатады.
Екінші жағынан, нейролептиктермен емделген науқастарда, Мезакар® SR 400 мг қан плазмасындағы осы дәрі-дәрмектер деңгейін төмендетіп, сол арқылы ауру көрінісін нашарлатып жібереді. Сондықтан дәрігер тиісті нейролептик дозасын арттыруды қажет деп санауы мүмкін.
Литий (белгілі бір психикалық ауруларды емдеуге және алдын алуға арналған дәрілік зат) мен Мезакар® SR 400 мг бір мезгілде қолданылғанда жүйке жүйесін зақымдайтын белсенді заттардың екеуінің де әсері күшейетіні жөнінде мәліметтер бар. Сондықтан, мұндай жағдайларда қан плазмасындағы екі дәрілік заттың мөлшерін мұқият бақылау қажет. Осының алдында нейролептиктермен емдеу осы препараттармен ем басталғанша 8 апта бұрын тоқтатылуы тиіс, сондай-ақ олармен бірге жүргізілмеуі тиіс. Атаксия, көлденең нистагм, бұлшықеттік проприоцептивті рефлекстердің жоғарылауы, жекелеген бұлшықет талшықтарының жылдам жиырылуы (фибриллярлы тартулар), бұлшықет талшықтарының жекелеген шоғырларының еріктен тыс жиырылуы (фасцикуляциялар) сияқты нейроуытты жағымсыз әсерлер белгілерінің пайда болуын қадағалау қажет.
Мезакар® SR 400 мг бауырды зақымдайтын изониазид әсерін күшейтуі мүмкін.
Мезакар® SR 400 мг-ні кейбір несеп айдайтын дәрілермен (гидрохлортиазид, фуросемид) біріктіріп қолдану қан сарысуындағы натрий мөлшерінің азаюына себеп болады.
Мезакар® SR 400 мг, мысалы, панкуроний сияқты бұлшықеттерді босаңсытатын дәрі-дәрмектер (миорелаксанттар) тиімділігіне ықпал етеді. Соның нәтижесінде жүйке-бұлшықет бөгелісін жылдамырақ жоюға болады. Сондықтан, миорелаксанттармен емделген науқастарға бақылау орнатылады, қажет болса, осы дәрі-дәрмектер дозаларын арттырады.
Изотретиноин (акнені емдеуге арналған белсенді зат) мен Мезакар® SR 400 мг бір мезгілде қолданылғанда қан сарысуындағы Мезакар® SR 400 мг мөлшерін бақылау қажет.
Мезакар® SR 400 мг қалқанша без гормондарының бөлінісін (шығарылуын) күшейтеді және қалқанша без қызметі төмендеген науқастардағы оларға деген қажеттілікті арттырады. Сондықтан, орын басушы ем алатын осы науқастарда Мезакар® SR 400 мг емінің басында және аяғында қалқанша без қызметінің көрсеткіштері анықталады. Қажет болса, қалқанша без гормондары препараттарының дозасы реттеледі.
Серотонинді кері қармайтын бөгегіштер (мысалы, флуоксетин сияқты депрессияға қарсы дәрілік заттар) типтес депрессияға қарсы дәрілер мен Мезакар® SR 400 мг бір мезгілде қолданылғанда уытты серотонинді синдром дамуы мүмкін.
Осы мәліметтердің Мезакар® SR 400 мг-мен емдеу басталғанша біраз уақыт бұрын қабылданатын дәрілік заттар үшін де өзекті болатынын есте ұстаңыз.
Мезакар® SR 400 мг-мен емделу кезінде алкоголь тұтынудан бас тарту керек, өйткені ол Мезакар® SR 400 мг әсерін болжамсыз өзгертуі және күшейтуі мүмкін.
Айрықша нұсқаулар
Жағымсыз әсерлердің, сондай-ақ препаратқа жоғары сезімталдық реакцияларының пайда болуы мүмкін екеніне орай (әсіресе, ұзақ уақыт қабылдағанда), қан көрінісіне әлсін-әлсін талдаулар жасап, бауыр мен бүйрек қызметін тексеру ұсынылады. Бұл емнің басталуына дейін, сосын емдеудің алғашқы айында аптасына 1 рет, ал одан кейін айына 1 рет жасалады. Емдеудің алғашқы 6 айынан кейін бұл бақылауларды жылына 2-4 рет жасайды.
Сонымен қатар, біріктірілген ем жүргізілгенде қан плазмасындағы МЕЗАКАР® SR 400 мг мен эпилепсияға қарсы басқа дәрілер концентрациясын ұдайы бақылап, қажет болса, тәуліктік дозаларын төмендету қажет.
Эпилепсиямен науқастарда МЕЗАКАР® SR 400 мг емін тоқтату және оларды эпилепсияға қарсы басқа дәріге ауыстыруды кенеттен емес, дозасын азайта отырып, біртіндеп жүргізеді.
Глаукомамен науқастарда көзішілік қысымды ұдайы бақылайды.
МЕЗАКАР® SR 400 мг жағымсыз әсерлері алкоголизм кезіндегі абстиненция құбылыстарымен ұқсас болатынын, әрі олармен шатастырып алудың оңай екенін ескеру қажет.
Егер айрықша жағдайларда маниакальді-депрессиялық фазалардың алдын алу үшін жалғыз литий тиімділігі жеткіліксіз болса, МЕЗАКАР® олармен бірге тағайындалуы тиіс, ал қолайсыз өзара әсерлерге жол бермеу үшін («Басқа дәрілік заттармен өзара әрекеттесуін» қара) қан плазмасында карбамазепиннің белгілі бір концентрациядан (8 мкг/мл) асып кетпеуін, литий мөлшерінің төмен емдік ауқымда сақталуын (0,3-0,8 мэквив/л), нейролептиктермен емдеудің 8 аптадан астам уақыт бұрын жүргізілуін, сондай-ақ оның бір мезгілде жүргізілмеуін қадағалау қажет.
Жүктілік және лактация кезеңінде қолдану.
Жүктілік кезеңінде МЕЗАКАР® SR 400 мг дәрігер-куратор емнің қатері мен күтілімді оңды әсерін мұқият салыстырғаннан кейін ғана қолданылады.
Бұрыннан бар жүктілік тұсында, әсіресе, жүктіліктің 20-шы және 40-шы күні арасында МЕЗАКАР® SR 400 мг ұстамаларды бақылап тұратын ең төмен дозада тағайындалады. Тәуліктік дозаны, әсіресе, жүктіліктің ең сезімтал кезеңінде күн ұзағына қабылданатын бірнеше кішкентай дозаларға бөледі. Қан сарысуындағы әсер етуші зат деңгейін бақылау ұсынылады.
Бірлі-жарым жағдайларда карбамазепин әсер етуші затын қолданумен байланысты ұрықтың даму ақаулары туралы, сондай-ақ туа біткен омыртқа ажырауы жөнінде хабарланды. Егер мүмкін болса, МЕЗАКАР® SR 400-ді эпилепсияға қарсы басқа дәрілермен немесе өзге дәрі-дәрмектермен біріктіруден аулақ болу қажет, өйткені осы орайда ұрықтың даму ақауларының түзілу қаупі артады.
Карбамазепиннің ферменттерді индукциялау қасиеттеріне орай, жүктілік басталғанша және жүкті кезде фолий қышқылын тағайындау мақсатқа сай болады.
Жаңа туған нәрестеде геморрагиялық асқынуларды болдырмау үшін жүктіліктің соңғы апталарында әйелге немесе туылғаннан кейін бірден нәрестеге К1 витаминін алдын алу мақсатында енгізу ұсынылады.
МЕЗАКАР® SR 400 ана сүтіне, алайда емдік дозаларда қолданғанда сәбиге еш қауіп үйірмейтіндей мардымсыз мөлшерлерде өтеді. Егер емшектегі сәбиде салмақты жеткіліксіз қосу немесе қатты ұйқышылдық (тыныштандырғыш әсер) білінсе ғана, емшек емізу тоқтатылады.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері.
Емделу кезінде автокөлік басқарғанда және жоғары зейін шоғырландыру мен психомоторлық реакциялар шапшаңдығын талап ететін қауіптілігі зор басқа қызмет түрлерімен айналысқанда сақтанып жүру қажет.
Артық дозалануы
Препараттың артық дозалануы шұғыл дәрілік араласуды талап етеді. МЕЗАКАР® SR 400 артық дозалану көрінісі, мысалы, дірілдеу (тремор), ми қозуы кезінде пайда болатын құрысу ұстамалары (тоника-клоникалық құрысулар), қозу, сондай-ақ тыныс алудың және қан қысымының жиі төмендеуімен (кейде көтерілуімен де) жүрек-қантамыр жүйесі қызметінің бұзылуы, жүректің жиырылу жиілігінің жоғарылауы (тахикардия) және жүрекке қозу өткізудің бұзылуы (атриовентрикулярлық бөгеліс, ЭКГ өзгерісі), тыныс алу мен жүректің тоқтауына дейін апаратын сана бұзылысы сияқты жағымсыз әсерлердің күшеюімен сипатталады.
Бірлі-жарым жағдайларда зертханалық талдаулардың өзгерген көрсеткіштері бойынша анықталған лейкоцитоз, лейкопения, нейтропения, глюкозурия немесе ацетонурия байқалды.
МЕЗАКАР® SR 400-бен қатты улануды емдеуге арналған арнайы у қайтарғы әлі жоқ. МЕЗАКАР® SR 400-дің артық дозалануын емдеу, әдетте, уланудың ауырлығына қарай стационар жағдайларында жүргізіледі. Артық дозаланулар белгісіне қарай емделеді: асқазаннан уытты затты құстыру және/немесе асқазанды шаю арқылы, сондай-ақ белсенділендірілген көмір және іш жүргізетін дәрілер қолданумен, мүмкіндігінше, жылдам шығарады.
Құрысу ұстамаларында құрысуға қарсы дәрілер қолдануға болады. Әсіресе, балалардағы тыныс алудың бәсеңдеуіне орай, барбитураттар тағайындауға болмайды.
Карбамазепиннің қан ақуыздарымен жоғары байланысуына орай, уланулар кезінде қарқындатылған диурез, сондай-ақ гемодиализ немесе перитонеальді диализдің тиімділігі аз.
Шығарылу түрі және қаптамасы
10 таблеткадан ПВХ/ПВДХ үлбірінен және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салады. 5 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салады.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде 25ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
2 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
Кусум Хелткер Пвт. Лтд.,
СП 289 (А), Риико Индл. Ареа, Чопанки, Бхивади (Радж.), Үндістан
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы
ҚР-дағы «Кусум Хелткер Пвт. Лтд.», Үндістан серіктестігінің өкілдігі
Алматы қ., Төлебаев к-сі, 38
тел./факс: 244-13-23; 244-13-26
электронды пошта:
secretary@gladpharm.kz