Мезакар® SR
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Торговое название
МЕЗАКАР® SR
Международное непатентованное название
Карбамазепин
Лекарственная форма
Таблетки пролонгированного действия 400 мг
Cостав
Одна таблетка содержит
активное вещество - карбамазепина 400мг,
вспомогательные вещества: гипромеллоза, микрокристаллическая целлюлоза, натрия лаурилсульфат, повидон (PVP K 30), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской на обеих сторонах, с крестообразной риской на одной стороне и тиснением «С 400» на другой стороне
Фармакотерапевтическая группа
Противоэпилептические препараты. Карбоксамида производные. Карбамазепин
Код АТХ N03A F01.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После перорального применения карбамазепин всасывается медленно и почти полностью.
Период полувсасывания составляет 8,5 часов и имеет большой диапазон (приблизительно 1,7212 часов). После одноразового приема максимальная концентрация карбамазепина в плазме крови у взрослых достигается через 416 часов (очень редко через 35 часов), у детей приблизительно через 46часов. Концентрация карбамазепина в плазме крови не находится в линейной зависимости от дозы и при применении более высоких доз кривая концентрации в плазме имеет вид плато.
Равновесная концентрация достигается через 28 дней. Не существует тесной корреляции между дозой карбамазепина и концентрацией стабильного равновесия в плазме крови.
Относительно терапевтических и токсических концентраций карбамазепина в плазме крови указывается на то, что исчезновение приступов может произойти при его уровне в плазме крови 412 мкг/мл. Концентрации лекарственного средства в плазме крови, которые превышают 20 мкг/мл ухудшают картину заболевания.
При концентрации активного вещества в плазме крови 518 мкг/мл устраняет боли при невралгии тройничного нерва.
7080% карбамазепина связывается с белками плазмы крови. Часть несвязанного с белками карбамазепина при его концентрации 50 мкг/мл остается постоянной. 4853% фармакологически активного метаболита карбамазепин-10,11-эпоксида связывается с белками плазмы крови. Концентрация карбамазепина в спинномозговой жидкости составляет 33% от концентрации в плазме крови.
Карбамазепин проникает через плацентарный барьер, попадает в материнское молоко.
После приема одноразовой дозы карбамазепин выводится из плазмы крови с периодом полураспада 36 часов. При длительном лечении период полураспада понижается на 50% в связи с индукцией микросомальных ферментов печени.
У здоровых людей общий плазматический клиренс составляет приблизительно 19,8 мл/ч/кг, у больных при монотерапии приблизительно 54,6 мл/ч/кг, у больных при комбинированном лечении приблизительно 113,3 мл/ч/кг.
После одноразового приема карбамазепина внутрь 72% дозы в виде метаболитов выводится из организма почками. Другие 28% выводятся вместе с калом, частично в неизмененном виде. Только 23% вещества выводится с мочой в неизмененном виде.
Фармакодинамика
Противосудорожное средство, производное трициклического иминостильбена. Имеет умеренное антидепрессивное и нормотимическое действие. Терапевтический эффект, прежде всего, обусловлен торможением синаптической передачи возбуждения и тем самым уменьшением распространения судорожных разрядов. Понижает болевые ощущения при невралгии тройничного нерва. Этот эффект обусловлен торможением синаптической передачи раздражений в спинальном ядре тройничного нерва.
Показания к применению
-
эпилепсия: парциальные приступы с простой и сложной симптоматикой; генерализованные приступы, в основном фокального генеза (генерализованные приступы во время сна, диффузные большие приступы); смешанные формы эпилепсии
-
невралгия тройничного нерва
-
идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва
-
предотвращение развития судорожных приступов при алкогольном абстинентном синдроме (предостережение: для предотвращения развития судорожных приступов при алкогольном абстинентном синдроме МЕЗАКАР® SR 400 мг применяют лишь в условиях стационара)
Способ применения и дозы
Лечение препаратом МЕЗАКАР® SR 400 мг начинают осторожно, назначают его в низких дозах, индивидуально для каждого больного, в зависимости от характера и тяжести заболевания. Потом дозу медленно повышают до достижения наиболее эффективной поддерживающей дозы. Оптимальную для больного дозу препарата, особенно при комбинированной терапии, определяют по ее уровню в плазме крови. Терапевтическая концентрация карбамазепина в плазме крови, как свидетельствует накопленный опыт, составляет 412 мкг/мл.
Замену одного противоэпилептического средства на МЕЗАКАР® SR 400 мг необходимо проводить постепенно, уменьшая дозу препарата, который применялся раньше. Если возможно, противоэпилептическое средство применяют только для монотерапии. За течением лечения устанавливают наблюдение врача-специалиста.
Общепринятый диапазон доз составляет 4001200 мг МЕЗАКАР® SR 400 мг в сут., которые разделяют на 12 однократные дозы в день. Превышение общей суточной дозы, которая составляет 1200 мг, не имеет смысла. Максимальная суточная доза не должна превышать 1600 мг, так как более высокие дозы могут оказывать содействие увеличению числа побочных действий.
В отдельных случаях необходимая для лечения доза может значительно отклоняться от рекомендованной начальной и поддерживающей дозы (например, вследствие ускоренного метаболизма в связи с индукцией микросомальных ферментов печени или из-за взаимодействия лекарственных средств при комбинированной терапии).
Без специальных указаний врача руководствуются такой ориентировочной схемой применения препарата.
Противосудорожное лечение.
У взрослых начальную дозу, которая составляет 200400 мг (1/21 таблетка) в сут., медленно повышают до поддерживающей дозы, которая равняется 8001200 мг (23 таблеток) в сут.
Поддерживающая доза карбамазепина для детей в среднем составляет 10-20 мг/кг массы тела в сутки.
Рекомендуется следующая схема дозирования:
Начальная доза Поддерживающая доза
Взрослым назначают
по 200-300 мг вечером по 400-600 мг вечером
по 200-600 мг утром
Детям* назначают (см. Указание):
от 6 до 10 лет
по 200 мг вечером по 200-400 мг вечером
по 200 мг утром
от 11 до 15 лет
по 200 мг вечером по 400-600 мг вечером
по 200-400 мг утром
*Указание. Для детей до 6 лет для начальной и поддерживающей терапии существуют таблетки непролонгированного действия. В связи с недостаточным опытом, накопленным с таблетками пролонгированного действия, их не рекомендуется назначать детям этого возраста.
Предупреждение развития судорожных приступов при алкогольном абстинентном синдроме в условиях стационара.
Средняя суточная доза составляет 1/2 таблетки пролонгированного действия утром, вечером назначают 1 таблетку пролонгированного действия (которая соответствует 600 мг карбамазепина). В тяжелых случаях в первые дни доза может быть повышена до 1/2-1 таблетки пролонгированногодействия 2 раза в сутки (что соответствует 1200 мг карбамазепина).
МЕЗАКАР® SR 400 мг не следует комбинировать с седативно-гипнотическими средствами. Однако, в соответствии с клиническими требованиями, при необходимости, МЕЗАКАР® SR 400 мг можно комбинировать с другими веществами, которые применяются для лечения алкогольной абстиненции.
В течение лечения необходимо регулярно контролировать содержание МЕЗАКАР® SR 400 мг в плазме крови.
В связи с развитием побочных действий со стороны центральной и вегетативной нервной системы (смотри явления алкогольной абстиненции в разделе «Побочные действия») за больными устанавливают тщательное клиническое наблюдение.
Невралгия тройничного нерва, идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва.
Начальная доза составляет 1/2-1 таблетка пролонгированного действия (что соотвествует 200-400 мг карбамазепина); вплоть до полного исчезновения боли её повышают в среднем на 1 таблетку пролонгированного действия (что соотвествует 400-800 мг карбамазепина), которую распределяют на 12 однократные дозы в день. После этого у определенной части больных лечение может быть продолжено более низкой поддерживающей дозой, которая еще может предупреждать приступы боли и составляет 1 таблетку пролонгированного действия 1 раз в сутки или 1/2 таблетки пролонгированного действия 2 раза в сутки (что соответствует 400 мг карбамазепина).
Пожилым и чувствительным больным МЕЗАКАР® SR 400 мг назначают в начальной дозе, которая составляет 1/2 таблетки пролонгированного действия 1 раз в сутки (что соответствует 200 мг карбамазепина).
Боли при диабетической невропатии.
Средняя суточная доза составляет 1/2 таблетки пролонгированного действия утром и 1 таблетку пролонгированного действия вечером (что соответствует 600 мг карбамазепина). В исключительных случаях МЕЗАКАР® SR 400 мг можно назначать дозой по 1/2 таблетки пролонгированного действия 2 раза в сутки (что соответствует 1200 мг карбамазепина).
Эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе.
Средняя суточная доза составляет 1/2-1 таблетку пролонгированного действия 2 раза в сутки (что соответствует 400-800 мг карбамазепина).
Профилактика маниакально-депрессивных фаз.
Начальная доза, которая, как правило, также достаточна как поддерживающая доза, составляет 1/2-1 таблетку пролонгированного действия в сутки (что соответствует 200-400 мг карбамазепина). При необходимости эту дозу можно повышать до 1 таблетки пролонгированного действия 2 раза в сутки (что соответсвует 800 мг карбамазепина).
Указание. Пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, поражениями печени и почек, а также лицам пожилого возраста назначают более низкие дозы препарата.
Таблетки пролонгированного действия имеют распределительную риску, их принимают во время или после еды, запивая достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды). Таблетки пролонгированного действия можно принимать после предварительного растворения их в воде (в виде суспензии). Пролонгированное действие сохраняется и после растворения таблетки в воде.
В некоторых случаях особенно эффективным оказалось распределение суточной дозы на 45 однократных доз в день. Для этого наиболее применимыми являются лекарственные формы препарата непролонгированного действия.
Длительность применения зависит от показания и индивидуальной реакции больного на препарат.
Лечение эпилепсии проводится долго. Вопрос о переведении больного на Мезакар® SR 400, длительность применения и отмену его в каждом отдельном случае должен решать врач-специалист. В общем дозу медикамента можно попробовать снизить или cовсем прекратить лечение не раньше, чем после 23-годичного отсутствия приступов.
Лечение прекращают постепенным понижением дозы препарата на протяжении 12 лет. При этом у детей необходимо учитывать увеличение массы тела. Показатели ЭЭГ при этом не должны ухудшаться.
При лечении невралгии полезным оказалось назначение Мезакар® SR 400 мг в поддерживающей дозе, еще достаточной для снятия боли, на протяжении нескольких недель. Осторожным понижением дозы необходимо выяснить, не наступила ли спонтанная ремиссия симптомов болезни. При обновлении болевых атак лечение продолжают предыдущей поддерживающей дозой.
Длительность лечения боли при диабетической невропатии и эпилептиформных судорогах, при рассеянном склерозе установлена такая же, как и при невралгиях.
Лечение алкогольного абстинентного синдрома препаратом Мезакар® SR 400 мг прекращают постепенным понижением дозы на протяжении 710 дней.
Профилактика маниакально-депрессивных фаз длительная.
Побочные действия
Побочные действия, которые наблюдались, чаще возникали при комбинированном лечении, чем при монотерапии. В зависимости от дозы и в основном в начале лечения могут возникать определенные побочные действия.
- Со стороны ЦНС
Часто:
- сонливость, головокружение, общая слабость, нарушение походки и движений (мозжечковая атаксия) и головные боли. У больных пожилого возраста могут развиваться спутанность сознания и беспокойство
В единичных случаях:
- депрессивное плохое настроение, агрессивное поведение, заторможенность мышления, обеднение побуждений, а также расстройства восприятия (галлюцинации) и шум в ушах. При лечении препаратом МЕЗАКАР® SR 400 мг могут активизироваться латентные психозы
- суицидальные мысли и поведения
Редко:
- непроизвольные движения, как, например, крупноразмашистый тремор, сокращения мышц или подёргивание глазного яблока (нистагм). Кроме того, у больных пожилого возраста и с поражениями головного мозга могут возникать непроизвольные движения в челюстно-лицевой области в виде гримасничаний (челюстно-лицевые дискинезии), вращательные движения (хореоатетоз). Сообщалось об отдельных случаях нарушения речи, ложных ощущений, слабости мышц, воспаления нервов (периферический неврит), а также проявлений паралича нижних конечностей (парезы) и расстройств восприятия вкуса.
Большинство этих явлений исчезают сами по себе через 8–14 дней или после временного понижения дозы. Поэтому дозу МЕЗАКАР® SR 400 мг подбирают осторожно, начиная лечение с низких доз, затем постепенно их повышая.
- Со стороны органов зрения
В отдельных случаях:
- конъюктивиты, которые иногда переходят в нарушения аккомодации глаза, двоение в глазах, расплывчатость видения
Редко:
- помутнения хрусталика
Больным глаукомой необходимо регулярно измерять внутриглазное давление.
- Со стороны опорно-двигательной системы
В единичных случаях:
- боли в суставах и мышцах (артралгии, миалгии), а также спазмы мышц. Эти явления исчезали после прекращения приема медикамента.
Со стороны кожи и слизистой оболочки
- аллергические кожные реакции с лихорадкой или без неё, как, например, крапивница (уртикария), кожный зуд, иногда крупнопластинчатые или чешуйчатые воспаления кожи (эксфолиативный дерматит, эритродермия), некроз поверхностных участков кожи с образованием пузырей (синдром Лайелла), светочувствительность (фотосенсибилизация), покраснения кожи с полиморфными высыпаниями в виде пятен и образованием узлов, с геморрагиями (экссудативная многоформная эритема, узловая эритема, синдром Стивенса–Джонсона), петехиальное кровоизлияние в кожу и красная волчанка (красная диссеминированная волчанка). В единичных или редких случаях отмечались выпадение волос (алопеция) и потливость (диафорез).
- Со стороны кровеносной и лимфатической системы
В связи с реакциями повышенной чувствительности при лечении препаратом МЕЗАКАР® SR 400 мг, кроме того, могут возникать следующие нарушения картины крови: увеличение (лейкоцитоз, эозинофилия) или уменьшение (лейкопения) количества лейкоцитов или тромбоцитов (тромбоцитопения) в периферической крови. По данным литературы, чаще всего появляется доброкачественная форма лейкопении (примерно в 10% случаев временная, а в 2% случаев устойчивая).
Редко:
- агранулоцитоз, апластическая анемия наряду с другими формами анемии (гемолитическая, мегалобластная), увеличение селезёнки и лимфатических узлов.
При появлении лейкопений (чаще всего нейтропений), тромбоцитопений, аллергических высыпаний на коже (экзантемы) и лихорадки МЕЗАКАР® SR 400 мг отменяют.
- Со стороны желудочно–кишечного тракта
- снижение аппетита
- сухость во рту
- тошнота и рвота
Редко:
- понос
- запор
В единичных случаях:
- боли в животе
- стоматит, гингивит, глоссит
- панкреатит
Эти явления проходят сами по себе через 8–14 дней лечения или после временного уменьшения дозы препарата. Их можно избегать начальным назначением низких доз препарата с постепенным их повышением.
- Со стороны печени и желчевыводящих путей
Иногда:
- изменения показателей функциональных проб печени
В некоторых случаях:
- желтуха
В единичных случаях:
- разные формы гепатита (холестатический, гепатоцеллюлярный, гранулёматозный, смешанный).
- Со стороны гормонального, водного и солевого обмена
В отдельных случаях:
- гинекомастия и галакторея
МЕЗАКАР® SR 400 мг может влиять на параметры функции щитовидной железы (трийодтиронин, тироксин, тиреотропный гормон и свободный тироксин), особенно при комбинировании его с другими противоэпилептическими средствами.
В связи с действием МЕЗАКАР® SR 400 мг, уменьшающим выведение мочи из организма (антидиуретический эффект), в единичных случаях может отмечаться понижение содержания натрия в сыворотке крови (гипонатриемия), сопровождаемое рвотой, головной болью и спутанностью сознания.
Наблюдались отдельные случаи появления отёков и увеличение массы тела.
МЕЗАКАР® SR 400 мг может понижать уровень кальция в сыворотке крови. В единичных случаях это приводит к размягчению костей (остеомаляция).
- Со стороны органов дыхания
В отдельных случаях:
- реакции повышенной чувствительности лёгких к препарату, сопровождаемых лихорадкой, одышкой (диспноэ), воспалением лёгких и фиброзами лёгких.
- Со стороны мочеполового тракта
Редко:
- нарушения функции почек, которые выражаются повышенным содержанием белка в моче (протеинурия)
- гематурия
- олигурия
В единичных случаях:
- почечная недостаточность
- половые расстройства (импотенция и снижение полового влечения)
- Со стороны сердечно-сосудистой системы
Очень редко:
- в основном у людей пожилого возраста или у больных с нарушениями функции сердца, могут возникнуть пониженная частота сердечных сокращений (брадикардия), нарушения ритма сердца, а также ухудшение коронарной болезни сердца.
Редко:
- нарушения проведения возбуждения в сердце (атриовентрикулярная блокада)
В единичных случаях:
- обморок
В отдельных случаях:
- сильно понижается или повышается кровяное давление. Падение артериального давления в основном происходит при применении препарата в высоких дозах.
- васкулит, тромбофлебит и тромбоэмболия.
- Реакции повышенной чувствительности
Редко:
- замедленные реакции повышенной чувствительности к препарату, которые сопровождаются лихорадкой, кожной сыпью, воспалением сосудов, увеличением лимфатических узлов, болями в суставах, измененным количеством лейкоцитов в периферической крови, увеличением печени и селезёнки, изменением показателей функциональной пробы печени, которые могут возникать в разных комбинациях, а также вовлекать в процесс другие органы, например лёгкие, почки, поджелудочную железу и миокард.
В единичных случаях:
- острая генерализованная реакция и асептическое воспаление мозговой оболочки с миоклониями и эозинофилией.
При развитии тяжелых аллергических реакций МЕЗАКАР® SR 400 мг сразу же отменяют.
При появлении определенных изменений картин крови (лейкопении, чаще нейтропении, тромбоцитопении), аллергических высыпаний на коже (экзантем) и лихорадки МЕЗАКАР® SR 400 мг отменяют.
Противопоказания
- дети до 6 лет
- при поражении костного мозга
- при нарушениях проведения возбуждения в сердце (атриовентрикулярная блокада)
- повышенной чувствительности к действующему веществу, трициклическим антидепрессивным средствам или к одной из составных частей препарата
- при острой перемежающейся порфирии (определенный наследственный дефект в обмене порфиринов)
-не следует применять одновременно с препаратами лития
Поскольку МЕЗАКАР® SR 400 мг может провоцировать новые или усиливать уже существующие специальные формы приступов (так называемые абсансы), его не рекомендуется назначать больным, которые страдают от этих форм приступов
- не следует применять одновременно с ингибиторами МАО. Терапию, которая проводится ингибиторами МАО, прекращают не позже, чем за 14 дней до начала лечения препаратом МЕЗАКАР® SR 400 мг
Только после тщательного сопоставления риска терапии и ожидаемого благоприятного эффекта, а также при соблюдении соответствующих мер предосторожности МЕЗАКАР® SR 400 мг можно применять при заболеваниях кроветворных органов (гематологические заболевания), тяжелых нарушениях функции сердца, печени и почек (см. «Побочное действие» и «Способ применения и дозы»), нарушенном обмене натрия.
В период беременности Мезакар® SR 400 мг применяют только после тщательного сопоставления врачем-куратором риска терапии и ожидаемого положительного эффекта.
При уже существующей беременности, особенно между 20-м и 40-м днем беременности, Мезакар® SR 400 мг назначают в самой низкой дозе, контролирующей приступы. Суточную дозу, особенно в наиболее чувствительный период беременности, распределяют на несколько маленьких доз, которые принимают в течение дня. Рекомендуется контролировать уровень действующего вещества в сыворотке крови.
В единичных случаях в связи с применением действующего вещества карбамазепина сообщалось о пороках развития плода, а также о врождённом расщеплении позвоночника. Если возможно, необходимо избегать комбинирования Мезакар® SR 400 мг с другими противоэпилептическими средствами или другими медикаментами, так как при этом повышается риск образования пороков развития плода.
В связи с ферментоиндуцирующими свойствами карбамазепина целесообразным может быть назначение фолиевой кислоты до наступления и во время беременности.
Во избежание геморрагических осложнений у новорождённого рекомендуется профилактическое введение витамина К1 женщине в последние недели беременности или новорождённому сразу же после рождения.
Мезакар® SR 400 мг переходит в молоко матери, однако в таких незначительных количествах, что при применении в терапевтических дозах в общем не представляет опасности для ребёнка. Только если у грудного ребёнка отмечают недостаточное прибавление в весе или повышенную сонливость (седативный эффект), прекращают кормление грудью.
В связи с высоким содержанием действующего вещества и недостаточным опытом применения таблеток пролонгированного действия Мезакар® SR 400 мг не следует применять детям возрастом до 6 лет.
Больным пожилого возраста Мезакар® SR 400 мг назначают в меньших дозах.
Лекарственные взаимодействия
В связи с развитием побочных эффектов со стороны центральной нервной системы следует избегать комбинированного применения Мезакар® SR 400 мг с ингибиторами моноаминоксидазы (средство против депрессий). При переходе с одного препарата на другой делают 14-дневный перерыв в лечении!
Влияние Мезакар® SR 400 мг на концентрацию других лекарственных средств в плазме крови.
Мезакар® SR 400 мг может повышать активность определенных ферментов печени и тем самым понижать уровень других медикаментов в плазме крови. Поэтому действие некоторых других медикаментов, применяемых одновременно и по химическому строению близких к Мезакар® SR 400 мг, может ослабляться или даже не проявляться совсем.
При одновременном применении Мезакар® SR 400 мг соответственно клиническим требованиям при необходимости корригируют дозы следующих действующих веществ: клоназепам, этосуксимид, примидон, вальпроевая кислота, ламотригин (другие средства для лечения эпилепсии), алпразолам, клобазам, кортикостероиды (например преднизолон, дексаметазон), циклоспорин, дигоксин, тетрациклины, как, например, доксициклин, фелодипин, галоперидол, имипрамин, метадон, теофиллин, антикоагулянты, как, например, варфарин, фенпрокоумон, дикумарол.
Как и другие противоэпилептические средства, Мезакар® SR 400 мг может ослаблять действие гормональных контрацептивов. Появление межменструальных кровотечений говорит о недостаточной гормональной защите от беременности. Поэтому, в таких случаях рекомендуется применять другие негормональные противозачаточные средства.
Мезакар® SR 400 мг может как повышать, так и понижать концентрацию фенитоина в плазме крови, в результате чего в исключительных случаях возможны состояния спутанности сознания вплоть до развития комы.
Понижение концентрации Мезакар® SR 400 мг в плазме крови другими лекарственными средствами.
Уровень Мезакар® SR 400 мг в плазме крови могут понижать: фенобарбитал, примидон, вальпроевая кислота, теофиллин. С другой стороны, вальпроевая кислота и примидон могут повышать уровень фармакологически активного метаболита (продукт метаболизма Мезакар® SR 400 мг карбамазепин-10,11-эпоксида в сыворотке крови.
В связи со взаимным влиянием, особенно при одновременном применении нескольких противоэпилептических препаратов, рекомендуется контролировать содержание их в плазме крови и при необходимости корригировать дозирование Мезакар® SR 400 мг.
Повышение концентрации Мезакар® SR 400 мг пролонгированного действия в плазме крови другими лекарственными средствами.
Следующие активные вещества могут повышать концентрацию Мезакар® SR 400 мг в плазме крови: антибиотики-макролиды, как, например, эритромицин, джозамицин, изониазид, антагонисты кальция, как, например, верапамил, дилтиазем, ацетазоламид, декстропропоксифен/пропоксифен, вилоксазин, даназол (лекарственное средство для угнетения), никотинамид в высоких дозах у взрослых (витамин группы В), возможно, также циметидин и дезипрамин.
Повышенный уровень Мезакар® SR 400 мг в плазме крови может служить причиной развития симптомов, которые приведены в разделе «Побочные действия» (например, головокружение, чувство усталости, неуверенность походки, двоение в глазах). Поэтому, при возникновении таких симптомов контролируют концентрацию карбамазепина в плазме крови и при необходимости понижают дозу.
Другие взаимодействия.
Одновременное применение Мезакар® SR 400 мг и нейролептиков или метоклопрамида может вызывать возникновение неврологических побочных явлений.
С другой стороны, у больных, которые лечились нейролептиками, Мезакар® SR 400 мг может понижать уровень этих медикаментов в плазме крови и тем самым ухудшать картину заболевания. Поэтому врач может счесть необходимым повысить дозу соответствующего нейролептика.
Есть сведения, что при одновременном применении лития (лекарственное средство для лечения и профилактики определенных психических заболеваний) и Мезакар® SR 400 мг может усиливаться действие обоих активных веществ, которые поражают нервную систему. Поэтому, в таких случаях необходимо тщательно контролировать содержание обоих лекарственных средств в плазме крови. Предшествующее лечение нейролептиками должно быть прекращено за 8 недель до начала терапии этими препаратами, а также не должно проводиться вместе с ними. Необходимо следить за появлением таких признаков нейротоксических побочных действий, как атаксия, горизонтальный нистагм, повышенные мышечные проприоцептивные рефлексы, быстрые сокращения отдельных мышечных волокон (фибриллярные подёргивания), непроизвольные сокращения отдельных пучков мышечных волокон (фасцикуляции).
Мезакар® SR 400 мг может усиливать действие изониазида, повреждающего печень.
Комбинированное применение Мезакар® SR 400 мг с некоторыми мочегонными средствами (гидрохлортиазид, фуросемид) может обуславливать понижение содержания натрия в сыворотке крови.
Мезакар® SR 400 мг может влиять на эффективность медикаментов, расслабляющих мышцы (миорелаксанты), как, например, панкуроний. В результате этого возможно более быстрое устранение нервно–мышечной блокады. Поэтому, за больными, которые лечились миорелаксантами, устанавливают наблюдение и, при необходимости, повышают дозы этих медикаментов.
При одновременном применении изотретиноина (активное вещество для лечения акне) и Мезакар® SR 400 мг необходимо контролировать содержание Мезакар® SR 400 мг в сыворотке крови.
Мезакар® SR 400 мг может усиливать выделение (элиминацию) гормонов щитовидной железы и повышает потребность в них у больных со сниженной функцией щитовидной железы. Поэтому у этих больных, получающих заместительную терапию, в начале и в конце лечения Мезакар® SR 400 мг определяют показатели функции щитовидной железы. При необходимости корректируют дозу препаратов гормонов щитовидной железы.
При одновременном применении антидепрессивных средств типа блокаторов обратного захвата серотонина (антидепрессивные лекарственные средства, как, например, флуоксетин) и Мезакар® SR 400 мг может развиваться токсический серотониновый синдром.
Помните о том, что эти сведения также могут быть актуальны для лекарственных средств, принимаемых незадолго до начала лечения Мезакар® SR 400 мг.
Во время лечения Мезакар® SR 400 мг следует отказаться от употребления алкоголя, так как он непредсказуемо может изменять и усиливать действие Мезакар® SR 400 мг.
Особые указания
В связи с возможным возникновением побочных действий, а также реакций повышенной чувствительности к препарату рекомендуется (особенно при продолжительном приеме) периодически проводить анализы картины крови и проверять функцию печени и почек. Это делают до начала лечения, затем в первый месяц лечения 1 раз в неделю, а после этого 1 раз в месяц. После первых 6 месяцев лечения эти контроли делают 24 раза в год.
Также необходимо регулярно контролировать концентрацию МЕЗАКАР® SR 400 мг и других противоэпилептических средств в плазме крови при проведении комбинированной терапии и при необходимости понижать суточные дозы.
Прекращение лечения МЕЗАКАР® SR 400 мг у больных эпилепсией и переведение их на другое противоэпилептическое средство проводят не внезапно, а постепенно, понижая его дозу.
У больных глаукомой регулярно контролируют внутриглазное давление.
Необходимо учитывать, что побочные действия МЕЗАКАР® SR 400 мг могут быть схожи с явлениями абстиненции при алкоголизме и легко могут быть перепутаны с ними.
Если в исключительных случаях для профилактики маниакально-депрессивных фаз при недостаточной эффективности одного лития МЕЗАКАР® должен назначаться вместе с ним, то во избежание нежелательных взаимодействий (смотри «Взаимодействие с другими лекарственными средствами») необходимо следить за тем, чтобы не превышалась определенная концентрация карбамазепина в плазме крови (8 мкг/мл), содержание лития поддерживалось в низком терапевтическом диапазоне (0,30,8 мэквив/л), лечение нейролептиками было проведено более 8 недель назад, а также за тем, чтобы оно не проводилось одновременно.
Применение в период беременности и лактации.
В период беременности МЕЗАКАР® SR 400 мг применяют только после тщательного сопоставления врачем-куратором риска терапии и ожидаемого благоприятного эффекта.
При уже существующей беременности, особенно между 20-м и 40-м днем беременности, МЕЗАКАР® SR 400 мг назначают в самой низкой дозе, контролирующей приступы. Суточную дозу, особенно в наиболее чувствительный период беременности, распределяют на несколько маленьких доз, которые принимают в течение дня. Рекомендуется контролировать уровень действующего вещества в сыворотке крови.
В единичных случаях в связи с применением действующего вещества карбамазепина сообщалось о пороках развития плода, а также и о врождённом расщеплении позвоночника. Если возможно, необходимо избегать комбинирования МЕЗАКАР® SR 400 с другими противоэпилептическими средствами или другими медикаментами, так как при этом повышается риск образования пороков развития плода.
В связи с ферментоиндуцирующими свойствами карбамазепина целесообразным может быть назначение фолиевой кислоты до наступления и во время беременности.
Во избежание геморрагических осложнений у новорождённого рекомендуется профилактическое введение витамина К1 женщине в последние недели беременности или новорождённому сразу же после рождения.
МЕЗАКАР® SR 400 переходит в молоко матери, однако в таких незначительных количествах, что при применении в терапевтических дозах вообще не представляет опасности для ребёнка. Только если у грудного ребёнка отмечают недостаточное прибавление в весе или повышенную сонливость (седативный эффект), прекращают кормление грудью.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Во время лечения необходимо придерживаться осторожности при управлении автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Передозировка
Передозировка препарата требует немедленного лекарственного вмешательства. Картина передозировки МЕЗАКАР® SR 400 характеризуется усилением таких побочных действий, как, например, дрожание (тремор), судорожные приступы, которые возникают при возбуждении головного мозга (тонико-клонические судороги), возбуждение, а также нарушение дыхания и функции сердечно-сосудистой системы с часто пониженным (иногда также повышенным) кровяным давлением, повышенная частота сердечных сокращений (тахикардия) и нарушение проведения возбуждения в сердце (атриовентрикулярная блокада, изменение ЭКГ), расстройство сознания вплоть до остановки дыхания и сердца.
В единичных случаях наблюдались лейкоцитоз, лейкопения, нейтропения, глюкозурия или ацетонурия, которые определялись по измененным показателям лабораторных анализов.
Специфического антидота для лечения острых отравлений МЕЗАКАР® SR 400 еще нет. Лечение передозировок МЕЗАКАР® SR 400, как правило, проводят в зависимости от тяжести отравления в условиях стационара. Передозировки лечат симптоматически: по возможности быстро удаляют токсическое вещество из желудка путем вызывания рвоты или/и промывания желудка, а также применением активированного угля и слабительных средств.
При судорожных приступах можно применять противосудорожные средства. Не рекомендуется назначать барбитураты вследствие угнетения дыхания, особенно у детей.
В связи с высоким связыванием карбамазепина с белками крови форсированный диурез, а также гемодиализ или перитонеальный диализ при отравлениях малоэффективны.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ/ПВДХ и алюминиевой фольги. По 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Кусум Хелткер Пвт. Лтд.,
СП 289 (А), Риико Индл. Ареа, Чопанки, Бхивади (Радж.), Индия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство Товарищества «Кусум Хелткер Пвт. Лтд.», Индия в РК
г. Алматы, ул. Тулебаева, 38
тел/факс: 244-13-23; 244-13-26
электронный адрес:
secretary@gladpharm.kz