Максифлокс

Максифлокс

Моксифлоксацин

Капли глазные, 5 мг/мл, 5 мл

1 мл препарата содержит

активное вещество - моксифлоксацин (в виде моксифлоксацина гидрохлорида) 5.00 мг (5.45 мг),

вспомогательные вещества: кислота борная, натрия хлорид, 1 М кислота хлороводородная или 1 М раствор натрия гидроксида, вода очищенная.

Прозрачный раствор, зеленовато-желтого цвета, практически без механических примесей.

Органы чувств. Офтальмологические препараты. Противомикробные препараты. Фторхинолоны. Моксифлоксацин.

Код АТХ S01AЕ07

Фармакокинетика

После местного офтальмологического применения моксифлоксацин проникает в системный кровоток. Средние значения плазменных концентраций Cmax и AUC 2.7 нг/мл и 41.9 нг·ч/мл, соответственно, при местном применении (в оба глаза) 3 раза в день, в течение 4-х дней. Эти значения экспозиции приблизительно в 1600 и 1200 раз ниже, чем средний Cmax и AUC, зарегистрированные после перорального применения моксифлоксацин в терапевтической дозе 400 мг.

Период полувыведения моксифлоксацина из плазмы составляет до 13 ч.

Фармакодинамика

Механизм действия

Моксифлоксацин - фторхинолон четвертого поколения, ингибирует ДНК- гиразу и топоизомеразу IV, необходимые для репликации, репарации и рекомбинации бактериального ДНК.

Резистентность

Резистентность к фторхинолонам, включая моксифлоксацин, происходит главным образом посредством хромосомных мутаций в генах, кодирующих ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. В грамотрицательных бактериях резистентность к моксифлоксацину может быть вызвана мутациями в системах mar (множественная резистентность к антибиотикам) и qnr (резистентность к хинолонам). Резистентность также связана с экспрессией эффлюксных белков бактерий и инактивирующих ферментов. Не ожидается перекрестная резистентность к бета-лактамам, макролидам и аминогликозидам из-за разницы в механизмах действия.

Критические значения чувствительности

Фармакологические данные не коррелируют с клиническими результатами при местном применения моксифлоксацина. Европейский комитет по определению чувствительности к противомикробным препаратам (EUCAST) предлагает следующие эпидемиологические предельные значения (ECOFF мг/л), полученные из кривых распределения минимально ингибирующей концентрации (МIC), для указания восприимчивости к моксифлокацину, применяемому местно:

Преобладание приобретенной резистентности у выбранных видов может варьировать с точки зрения географии, времени и рекомендуется иметь локальную информацию о резистентности, главным образом, при лечении тяжелых инфекций. Если необходимо, то следует проконсультироваться со специалистом, когда локальный характер резистентности преобладает до такой степени, что использование моксифлоксацина не безопасно, по крайней мере, при некоторых типах инфекций.

- местное лечение гнойного бактериального конъюнктивита, вызванного моксифлоксацин-чувствительными микроорганизмами

Нужно принять во внимание официальное руководство по надлежащему использованию антибактериальных лекарственных препаратов.

Дозы

Применение у взрослых, включая пожилых пациентов (≥ 65 лет)

По 1 капле в пораженный глаз (пораженные глаза) 3 раза в день.

Как правило, симптомы инфекции улучшаются в течение 5 дней от начала лечения, но лечение рекомендуется продолжить еще 2-3 дня. Если в течение 5 дней от начала лечения не наблюдается улучшение, нужно пересмотреть диагноз и/или лечение. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания и клинического и бактериологического течения инфекции.

Дети и подростки

Коррекция дозы не требуется.

Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью

Коррекция дозы не требуется.

Способ применения

Исключительно для офтальмологического применения. Не для инъекций. Препарат нельзя вводить субконъюнктивально или вводить непосредственно в переднюю камеру глаза.

Не следует прикасаться кончиком пипетки к глазам или любой другой поверхности, чтобы избежать загрязнения содержимого флакона.

Для предотвращения всасывания глазных капель через слизистую оболочку носа в системный кровоток, после закапывания рекомендуется прижать носослезный канал на 2-3 минуты.

При использовании более одного местного офтальмологического лекарственного препарата, интервал между инстилляциями должен быть не менее 5 минут. Глазные мази должны применяться в последнюю очередь.

Классификация побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000) или неизвестно (частота не может быть определена на основании имеющихся данных). В каждой группе побочные эффекты представлены в порядке убывания выраженности.

Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы

Редко: снижение уровня гемоглобина

Нарушения со стороны иммунной системы

Неизвестно: повышенная чувствительность

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто: головная боль

Редко: парестезия

Неизвестно: головокружение

Нарушения со стороны органа зрения

Часто: боль в глазу (глазах), раздражение глаз

Нечасто: точечный кератит, синдром «сухого» глаза, гиперемия глаза, субконъюнктивальное кровоизлияние, зуд глаз, отек век, дискомфорт в глазу

Редко: дефект эпителия роговицы, заболевания роговицы, конъюнктивит, воспаление век, отек глаза, отек конъюнктивы, затуманивание зрения, снижение остроты зрения, астенопия, эритема века

Неизвестно: эндофтальмиты, язвенный кератит, эрозия роговицы, абразия роговицы, повышение внутриглазного давления, помутнение роговицы, инфильтрация роговицы, роговичный преципитат, аллергия глаза, кератит, отек роговицы, светобоязнь, отек века, повышение слезоточивости, выделения из глаз, ощущение инородного тела в глазу.

Нарушения со стороны сердца

Неизвестно: учащенное сердцебиение

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Редко: дискомфорт в носовой полости, фаринголарингиальная боль, ощущение инородного тела в горле

Неизвестно: одышка

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: нарушение вкуса

Редко: рвота

Неизвестно: тошнота

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы

Редко: повышение уровня аланинаминотрансферазы,

гамма-глутамилтрансферазы

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки

Неизвестно: покраснение кожи, сыпь, зуд, крапивница

Описание отдельных нежелательных реакций

У пациентов, получающих терапию системными хинолонами, наблюдались серьезные реакции гиперчувствительности (анафилактический шок) и в отдельных случаях с летальным исходом, иногда сразу после первой дозы. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистой недостаточностью, потерей сознания, сосудистым отеком (включая ларингеальный, фарингеальный отек или отек лица), нарушением проходимости дыхательных путей, одышкой, уртикарной сыпью и зудом.

Имеются сообщения о разрывах сухожилий плечевого сустава, суставов рук, ахиллова сухожилия или других сухожилий, которые привели к длительной нетрудоспособности или потребовали хирургического вмешательства. Эти явления были отмечены у пациентов, получавших терапию системными хинолонами. По данным клинических исследований и пострегистрационного применения, риск разрывов сухожилий при терапии системными хинолонами может возрастать с включением в схему терапии кортикостероидов и в группе особого риска находятся пожилые пациенты. Чаще всего повреждения затрагивают сухожилия опорных суставов, в том числе ахиллово сухожилие.

Детская популяция

В клинических исследованиях с участием детей, включая новорожденных, продемонстрирована безопасность моксифлоксацина в виде инстилляций. У пациентов в возрасте до 18 лет наиболее часто отмечались боль в глазу и раздражение глаз, частота встречаемости примерно 0.9%. По результатам клинических исследований в педиатрической популяции не отмечено отличий от взрослой популяции в профиле нежелательных явлений и их тяжести.

- повышенная чувствительность к моксифлоксацину, другим хинолонам или любому вспомогательному веществу препарата

- детский возраст до 1 года

- детский возраст младше 2 лет при лечении Chlamydia trachomatis (безопасность и эффективность при данной патологии не изучена)

Не были проведены исследования относительно взаимодействия препарата Максифлокс, капли глазные, с другими лекарственными препаратами. Принимая во внимание низкую системную концентрацию моксифлоксацина после местного офтальмологического применения, лекарственные взаимодействия маловероятны.

У пациентов, получающих терапию системными хинолонами, наблюдались серьезные реакции гиперчувствительности (анафилактический шок) и в отдельных случаях с летальным исходом, иногда сразу после первой дозы. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистой недостаточностью, потерей сознания, сосудистым отеком (включая ларингеальный, фарингеальный отек или отек лица), нарушением проходимости дыхательных путей, одышкой, уртикарной сыпью и зудом.

При аллергичесой реакции на моксифлоксацин необходимо прекратить применение данного лекарственного препарата. Реакции тяжелой острой гиперчувствительности на моксифлоксацин или на другие вещества из состава препарата могут требовать неотложной терапии. Необходимо применить кислород и восстановить проходимость дыхательных путей в тех случаях, когда это клинически показано.

Как и в случае других противовоспалительных средств, длительное применение может привести к избыточному росту резистентных микроорганизмов, включая грибки. Если имеет место суперинфекция, необходимо прервать лечение и рассмотреть альтернативные методы терапии.

Воспаление и разрыв сухожилий отмечались при системном применении фторхинолонов, включая моксифлоксацин, преимущественно у пожилых пациентов, а также у пациентов, получавших кортикостероиды наряду с хинолонами. Несмотря на то, что системные концентрации моксифлоксацина после местного применения в офтальмологии значительно ниже таковых при пероральном применении, следует прекратить прием препарата при появлении первых признаков воспаления сухожилий.

Имеются лишь ограниченные данные относительно эффективности и безопасности глазных капель, содержащих моксифлоксацин, при лечении конъюнктивита у новорожденных. Следовательно, применение данного лекарственного препарата для лечения конъюнктивита у новорожденных не рекомендовано.

Моксифлоксацин не должен быть использован для профилактики или эмпирического лечения гонорейного конъюнктивита, включая гонококковую офтальмию новорожденных, из-за преобладания фторхинолон-резистентных Neisseria gonorrhoeae. Пациенты с глазными инфекциями, вызванными Neisseria gonorrhoeae, должны получить надлежащее системное лечение.

Применение данного лекарственного препарата не рекомендовано для лечения Chlamydia trachomatis у пациентов младше 2-х лет, так как его эффекты на эту возрастную группу не были исследованы. Пациенты старше 2-х лет с глазными инфекциями, вызванными Chlamydia trachomitis, должны получить надлежащую системную терапии.

Новорожденные, больные офтальмией новорожденных, должны получить надлежащее лечение для их болезни, например системную терапию в случаях, вызванных Chlamydia trachomitis или Neisseria gonorrhoeae.

Контактные линзы

При наличии симптомов бактериального коньюнктивита пациенту не рекомендуется ношение контактных линз до полного излечения.

Беременность и период лактации

Нет данных использования моксифлоксацина у беременных женщин. Однако, системное всасывание моксифлоксацина незначительно и

предполагается отсутствие его влияния на беременность.

Максифлокс, капли глазные, может применяться во время беременности.

Неизвестно, выделяются ли моксифлоксацин/метаболиты в грудное молоко. Исследования на животных показали выделение небольших количеств в грудное молоко после перорального приема моксифлоксацина. Однако, при применении Максифлокс, капли глазные, в терапевтических дозах предполагается отсутствие влияния препарата на грудного ребенка.

Максифлокс, капли глазные, может применяться во время грудного вскармливания.

Фертильность

Не были проведены исследования для оценки влияния местного глазного применения моксифлоксацина на фертильность.

Применение в педиатрии

Поскольку ограничены данные для утверждения безопасности и эффективности Максифлокс, капли глазные, в лечении конъюнктивитов у новорожденных, использование данного препарата у новорожденных для лечения конъюнктивитов не рекомендуется.

Максифлокс, капли глазные, не должны использоваться для профилактики или лечения конъюнктивитов, включая гонококковую бленорею новорожденных по причине превалирования устойчивых к фторхинолону микроорганизмами Neisseria gonorrhoeae. Пациенты с инфекцией глаза, вызванной микроорганизмами Neisseria gonorrhoeae должны принимать соответствующее системное лечение.

Новорожденные с бленореей новорожденных должны получать соответствующее для каждого конкретного случая лечение, например, получать системное лечение в случае инфекции, вызванной Chlamydia trachomatis или Neisseria gonorrhoeae.

Максифлокс, капли глазные, не рекомендуется использовать для лечения Chlamydia trachomatis у пациентов младше 2 лет, поскольку оценка препарата у данной группы пациентов не проводилась. Пациенты старше 2 лет с инфекцией глаза, вызванной Chlamydia trachomatis, должны принимать соответствующее системное лечение.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Аналогично другим глазным каплям, временная затуманенность зрения или другие визуальные нарушения могут негативно повлиять на способность управлять транспортным средством или работать с техникой. Если после закапывания появляется затуманенность зрения, пациент должен подождать до восстановления остроты зрения, перед тем как управлять транспортным средством или работать с техникой.

Ограниченная вместимость конъюнктивального мешка для введения офтальмологических препаратов практически исключает передозировку данным лекарственным препаратом.

Содержание моксифлоксацина в одном флаконе слишком мало, чтобы вызвать побочные эффекты после случайного приема внутрь.

5 мл препарата помещают в полиэтиленовый флакон вместимостью 5 мл, оснащенный пробкой-капельницей и завинчивающейся крышкой с предохранительным кольцом.

На флакон наклеивают этикетку.

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Хранить при температуре не выше 25 0С, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года.

Период применения после вскрытия флакона не более 4 недель.

Не применять по истечении срока годности.

По рецепту

Ромфарм Компани С.Р.Л.,

ул. Ероилор, № 1А, г. Отопень, Румыния

тел. +4021 350 46 40, факс: +4021 350 46 41

Ромфарм Компани С.Р.Л.,

ул. Ероилор, № 1А, г. Отопень, Румыния

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) от потребителей по качеству лекарственного средства и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство «ROMPHARM COMPANY» S.R.L. («РОМФАРМ КОМПАНИ» С.Р.Л.) в Республике Казахстан,

050013, г. Алматы, Бульвар Бухар Жырау, д. 33, БЦ «Жеңіс», офис 41,

телефон: 8 (727) 247-07-85, факс: 8 (727) 376-35-88,

электронная почта: amangul-62@mail.ru