Максифлокс

Максифлокс

Моксифлоксацин

Көзге тамызатын дәрі, 5 мг/мл, 5 мл

1 мл препараттың құрамында

белсенді зат - моксифлоксацин (моксифлоксацин гидрохлориді түрінде) 5.00 мг (5.45 мг),

қосымша заттар: бор қышқылы, натрий хлориді, 1 М хлорсутек қышқылы немесе 1 М натрий гидроксидінің ерітіндісі, тазартылған су.

Жасыл-сары түсті, іс жүзінде механикалық қоспалары жоқ, мөлдір ерітінді.

Сезім мүшелері. Офтальмологиялық препараттар. Микробтарға қарсы препараттар. Фторхинолондар. Моксифлоксацин.

АТХ коды S01AЕ07

Фармакокинетикасы

Жергілікті офтальмологиялық қолданудан кейін моксифлоксацин жүйелік қан ағысына өтеді. 4 күн бойы күніне 3 рет (екі көзге де) жергілікті қолданғанда плазмалық концентрацияның Cmax және AUC орташа мәндері, сәйкесінше, 2.7 нг/мл және 41.9 нг·сағ./мл болды. Экспозициясының осы мәндері, моксифлоксацинді 400 мг емдік дозада пероральді түрде қолданудан кейін тіркелген орташа Cmax және AUC қарағанда, шамамен 1600 және 1200 есе төмен болды.

Моксифлоксациннің плазмадан жартылай шығарылу кезеңі 13 сағатқа дейінді құрайды.

Фармакодинамикасы

Әсер ету механизмі

Моксифлоксацин – бактериялық ДНҚ репликациясы, репарациясы және рекомбинациясы үшін қажетті ДНҚ-гиразаны және IV топоизомеразаны тежейтін төртінші буынды фторхинолон.

Резистенттілік

Моксифлоксацинді қоса, фторхинолондарға резистенттілік негізінен ДНҚ-гиразаны және IV топоизомеразаны кодтайтын гендерде хромосомдық мутациялар арқылы жүреді. Грамтеріс бактерияларда моксифлоксацинге резистенттілік mar (антибиотиктерге көптеген резистенттілік) және qnr (хинолондарға резистенттілік) жүйелерінде мутациялардан туындауы мүмкін. Резистенттілік сондай-ақ бактериялардың эффлюкстік ақуыздарымен және белсенділігі жойылатын ферменттердің экспрессиясымен байланысты. Әсер ету механизмдері әртүрлі болғандықтан, бета-лактамдарға, макролидтерге және аминогликозидтерге айқаспалы резистенттілік күтілмейді.

Сезімталдықтың ауыспалы мәндері

Фармакологиялық деректер моксифлоксацинді жергілікті қолданғандағы клиникалық нәтижелерімен өзара байланысты емес. Микробтарға қарсы препараттарға сезімталдықты анықтау жөніндегі Еуропалық комитет (EUCAST) жергілікті қолданылатын моксифлокацинге сезімталдықты көрсету үшін ең төмен тежегіштің концентрациясы (MIC) таралу қисығынан алынған келесі эпидемиологиялық шектік мәндерді (ECOFF мг/л) ұсынады:

Таңдап алынған түрлерде жүре пайда болған резистенттіліктің басымдығы география, уақыт көзқарасы тұрғысынан өзгеріп отыруы мүмкін және негізінен ауыр инфекцияларды емдеген кезде резистенттілігі жөніндегі жергілікті ақпараттың болу керектігі ұсынылады. Егер қажет болса, онда резистенттіліктің жергілікті сипаты, моксифлоксацинді пайдаланған кезде, ең жоқ дегенде, инфекциялардың кейбір типтерінде қауіпсіз емес деңгейге дейін басым болғанда маманнан кеңес алған жөн.

- моксифлоксацин-сезімтал микроорганизмдерден туындаған іріңді бактериялық конъюнктивитті жергілікті емдеу үшін

Бактерияларға қарсы дәрілік препараттарды тиісінше пайдалану жөніндегі ресми нұсқауды назарға алу керек.

Дозалары

Егде жастағы (≥ 65 жас) пациенттерді қоса, ересектерде қолдану

Зақымданған көзге (зақымданған көздерге) күніне 3 рет 1 тамшыдан.

Әдеттегідей, инфекция симптомдары емді бастағаннан кейін 5 күн ішінде жақсарады, бірақ емдеуді тағы да 2-3 күнге жалғастыру ұсынылады. Егер емді бастағаннан кейін 5 күн ішінде жақсару байқалмаса, диагнозды және/немесе емделуді қайта қарастыру керек. Емдеу ұзақтығы аурудың ауырлығына және инфекциялардың клиникалық және бактериологиялық ағымына байланысты.

Балалар және жасөспірімдер

Дозаны түзетуді қажет етпейді.

Бүйрек және бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер

Дозаны түзетуді қажет етпейді.

Қолдану тәсілі

Тек офтальмологиялық қолдануға ғана арналған. Инъекцияға арналмаған. Препаратты субконъюнктивальді түрде енгізуге немесе көздің алдыңғы камерасына тікелей енгізуге болмайды.

Құтының ішіндегі заттың ластануына жол бермеу үшін тамшуырдың ұшын көзге немесе кез келген затқа тигізіп алмау керек.

Көзге тамызатын дәрілердің мұрынның шырышты қабықтары арқылы жүйелік қан ағынына сіңуіне жол бермеу үшін, тамызғаннан кейін мұрын-жас өзегін 2-3 минут қыса тұру ұсынылады.

Жергілікті офтальмологиялық дәрілік препараттың біреуден көбірегін пайдаланғанда инстилляциялар арасындағы аралық кем дегенде 5 минут болуы тиіс. Көз жақпамайлары соңынан қолданылуы тиіс.

Жағымсыз реакциялардың жіктеуі: өте жиі (≥1/10), жиі (≥1/100-ден <1/10 дейін), жиі емес (≥1/1000-нан <1/100 дейін), сирек (≥1/10000-нан <1/1000 дейін), өте сирек (<1/10000) немесе белгісіз (жиілігін қолда бар деректер негізінде анықтау мүмкін емес). Әрбір топта жағымсыз әсерлер айқындылығының кему ретімен берілген.

Қан жүйесі және лимфалық жүйе тарапынан бұзылулар

Сирек: гемоглобин деңгейінің төмендеуі

Иммундық жүйе тарапынан бұзылулар

Белгісіз: жоғары сезімталдық

Жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар

Жиі емес: бас ауыру

Сирек: парестезия

Белгісіз: бас айналу

Көру мүшесі тарапынан бұзылулар

Жиі: көз(дер)дің ауыруы, көздің тітіркенуі

Жиі емес: нүктелі кератит, «құрғақ» көз синдромы, көз гиперемиясы, субконъюнктивальді қан құйылу, көздің қышуы, қабақтың ісінуі, көзде жайсыздық

Сирек: мөлдір қабық эпителийінің кемістігі, мөлдір қабық аурулары, конъюнктивит, қабақтың қабынуы, көздің ісінуі, конъюнктиваның ісінуі, көрудің көмескіленуі, көру жітілігінің төмендеуі, астенопия, қабақтың эритемасы

Белгісіз: эндофтальмиттер, ойық жаралы кератит, мөлдір қабықтың эрозиясы, мөлдір қабықтың абразиясы, көзішілік қысымның жоғарылауы, мөлдір қабықтың көмескіленуі, мөлдір қабықтың инфильтрациясы, мөлдір қабықтың преципитаты, көздің аллергиясы, кератит, мөлдір қабықтың ісінуі, көз қарығуы, қабақтың ісінуі, көз жасы бөлінуінің ұлғаюы, көзден бөлінділердің бөлінуі, көзде бөгде денелерді сезіну

Жүрек тарапынан бұзылулар

Белгісіз: жүрек қағуының жиілеуі

Тыныс алу жүйесі, кеуде қуысының және көкірек ортасы ағзалары тарапынан бұзылулар

Сирек: мұрын қуысында жайсыздық, фаринголарингиальді ауыру, тамақта бөгде затты сезіну

Белгісіз: ентігу

Асқазан-ішек жолы тарапынан бұзылулар

Жиі емес: дәмнің бұзылуы

Сирек: құсу

Белгісіз: жүректің айнуы

Гепатобилиарлық жүйе тарапынан бұзылулар

Сирек: аланинаминотрансфераза, гамма-глутамилтрансфераза деңгейлерінің жоғарылауы

Тері және теріасты шелі тарапынан бұзылулар

Белгісіз: терінің қызаруы, бөртпе, қышыну, есекжем

Жекелеген жағымсыз реакциялардың сипаттамасы

Жүйелік хинолондармен ем қабылдап жүрген пациенттерде аса жоғары сезімталдықтың күрделі реакциялары (анафилаксиялық шок) және өліммен аяқталған жекелеген жағдайлар, кейде алғашқы дозадан кейін бірден байқалды. Кейбір реакциялар жүрек-қантамыр функциясының жеткіліксіздігімен, сананың жоғалуымен, қантамырлық ісінумен (ларингеальді, фарингеальді ісінуді немесе беттің ісінуін қоса), тыныс алу жолдары өткізгіштігінің бұзылуымен, ентігумен, уртикарлы бөртпемен және қышынумен қатар жүрді.

Иық буыны, қол буындары сіңірлерінің, ахилл сіңірінің немесе басқа да сіңірлердің үзілуі жөнінде хабарламалар бар, олар ұзақ уақыт еңбекке қабілетсіздікке әкеп соқты немесе хирургиялық араласымды қажет етті. Бұл құбылыстар жүйелік хинолондармен ем қабылдаған пациенттерде білінді. Клиникалық зерттеулер және тіркеуден кейін қолдану деректері бойынша, жүйелік хинолондармен емделгенде сіңірлердің үзілу қаупі емдеу сызбасына кортикостероидтарды қосқан кезде ұлғаюы мүмкін және аса қауіпті топта егде жастағы пациенттер болады. Көбіне зақымдануға тірек буындарының сіңірлері, соның ішінде ахилл сіңірі ұшырайды.

Балалар популяциясы

Жаңа туған нәрестелерді қоса, балалардың қатысуымен жүргізілген клиникалық зерттеулерде моксифлоксациннің инстилляциялар түрінде қауіпсіз екендігі көрсетілді. 18 жасқа дейінгі пациенттерде көздің ауыруы және көздің тітіркенуі өте жиі білінді, таралу жиілігі шамамен 0.9%. Педиатриялық популяцияда клиникалық зерттеулер нәтижелері бойынша, жағымсыз құбылыстар бейінінің және олардың ауырлығының ересек популяциялардан айырмашылығы байқалған жоқ.

- моксифлоксацинге, басқа да хинолондарға немесе препараттың кез келген қосымша затына жоғары сезімталдық

- 1 жасқа дейінгі балалар

- 2 жастан кіші балаларда Chlamydia trachomatis емдеген кезде (осы патологиядағы қауіпсіздігі және тиімділігі зерттелген жоқ)

Көзге тамызатын Максифлокс препаратының басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесулеріне қатысты зерттеулер жүргізілген жоқ. Жергілікті офтальмологиялық қолданудан кейін моксифлоксациннің жүйелік концентрациясына назар аударар болсақ, дәрілік өзара әрекеттесулердің болуы екіталай.

Жүйелік хинолондармен ем қабылдап жүрген пациенттерде аса жоғары сезімталдықтың күрделі реакциялары (анафилаксиялық шок) және өліммен аяқталған жекелеген жағдайлар, кейде алғашқы дозадан кейін бірден байқалды. Кейбір реакциялар жүрек-қантамыр функциясының жеткіліксіздігімен, сананың жоғалуымен, қантамырлық ісінумен (ларингеальді, фарингеальді ісінуді немесе беттің ісінуін қоса), тыныс алу жолдары өткізгіштігінің бұзылуымен, ентігумен, уртикарлы бөртпемен және қышынумен қатар жүрді.

Моксифлоксацинге аллергиялық реакцияларда осы дәрілік препаратты қолдануды тоқтату қажет. Моксифлоксацинге немесе препарат құрамындағы басқа заттарға аса жоғары сезімталдықтың ауыр жедел реакциялары шұғыл емдеуді қажет етуі мүмкін. Бұл клиникалық тұрғыдан көрсетілсе, оттегіні қолдану және тыныс алу жолдарының өткізгіштігін қалпына келтіру қажет.

Қабынуға қарсы басқа дәрілердегі сияқты, ұзақ уақыт қолдану, зеңдерді қоса, резистентті микроорганизмдердің шамадан тыс көбеюіне әкелуі мүмкін. Егер суперинфекция орын алса, емдеуді тоқтату және емдеудің альтернативті әдістерін қарастыру қажет.

Сіңірлердің қабынуы және үзілуі, моксифлоксацинді қоса, фторхинолондарды жүйелік қолданғанда, көбінесе егде жастағы пациенттерде, сондай-ақ хинолондармен қатар кортикостероидтарды қабылдаған пациенттерде білінді. Офтальмологияда жергілікті қолданғаннан кейін моксифлоксациннің жүйелік концентрациясы, пероральді түрде қолданған кездегі осындайларға қарағанда, едәуір төмен болатындығына қарамастан, сіңірлердің қабынуының алғашқы белгілері пайда болған кезде препарат қабылдауды тоқтатқан жөн.

Жаңа туған нәрестелерде конъюнктивитті емдегенде құрамында моксифлоксацин бар көзге тамызатын дәрілердің тиімділігіне және қауіпсіздігіне қатысты тек шектеулі ғана деректер бар. Демек, жаңа туған нәрестелерде конъюнктивитті емдеу үшін осы дәрілік препаратты қолдану ұсынылмайды.

Моксифлоксацин, фторхинолон-резистентті Neisseria gonorrhoeae көп болғандықтан, жаңа туған нәрестелердегі соз офтальмиясын қоса, соз конъюнктивитінің профилактикасы және эмпириялық емі үшін қолданбау керек. Neisseria gonorrhoeae әсерінен туындаған көз инфекциялары бар пациенттер тиісті жүйелік ем қабылдауы тиіс.

Осы дәрілік препаратты қолдану 2 жастан кіші пациенттерде Chlamydia trachomatis туындаған ауруды емдеу үшін ұсынылмайды, өйткені оның осы жас тобына әсерлері зерттелген жоқ. Chlamydia trachomitis әсерінен туындаған көз инфекцияларымен 2 жастан асқан пациенттер тиісті жүйелік ем қабылдауы тиіс.

Жаңа туған нәрестелердің офтальмиясына шалдыққан, жаңа туған нәрестелерге ауруын емдеу үшін тиісті ем, мысалы, Chlamydia trachomitis немесе Neisseria gonorrhoeae әсерінен туындаған жағдайларда жүйелік ем тағайындалуы тиіс.

Жанаспалы линзалар

Бактериялық коньюнктивиттің симптомдары бар болғанда пациентке толық жазылғанша жанаспалы линза кию ұсынылмайды.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүкті әйелдерге моксифлоксацинді пайдалану деректері жоқ. Алайда, моксифлоксациннің жүйелік сіңуі мардымсыз және жүктілікке оның ықпалы жоқ деп жорамалданады.

Жүктілік кезінде Максифлокс, көзге тамызатын дәрісі қолданылуы мүмкін.

Емшек сүтіне моксифлоксациннің/метаболиттердің бөлініп шығатыны-шықпайтындығы белгісіз. Жануарларға жүргізілген зерттеулер моксифлоксацинді пероральді түрде қабылдағаннан кейін емшек сүтіне аздаған мөлшерде бөлініп шығатындығын көрсетті. Алайда, Максифлокс, көзге тамызатын дәрісін емдік дозаларда қолданған кезде емшек еметін нәрестеге препараттың ықпалы жоқ деп жорамалданады.

Емшек емізу кезінде Максифлокс, көзге тамызатын дәрісі қолданылуы мүмкін.

Фертильділік

Көзге жергілікті қолданылатын моксифлоксациннің фертильділікке ықпалына баға беру үшін зерттеулер жүргізілген жоқ.

Педиатрияда қолданылуы

Жаңа туған нәрестелерде конъюнктивитті емдеу үшін Максифлокс, көзге тамызатын дәрісінің қауіпсіздігін және тиімділігін білу үшін деректер шектеулі болғандықтан, осы препарат жаңа туған нәрестелерде конъюнктивиттерді емдеу үшін ұсынылмайды.

Максифлокс, көзге тамызатын дәрісі фторхинолонға төзімді Neisseria gonorrhoeae микроорганизмдерінің көп болуы себебінен, жаңа туған нәрестелердің соз бленореясын қоса, конъюнктивиттерде профилактика жүргізу және емдеу үшін пайдаланылмауы тиіс. Neisseria gonorrhoeae микроорганизмдерінің әсерінен туындаған көз инфекциясымен пациенттер тиісті жүйелік ем қабылдауы тиіс.

Жаңа туған нәрестелердің бленореясымен туған нәрестелер әрбір нақты жағдайда тиісті ем қабылдауы, мысалы, Chlamydia trachomatis немесе Neisseria gonorrhoeae әсерінен туындаған инфекциялар жағдайында жүйелік ем қабылдауы тиіс.

Максифлокс, көзге тамызатын дәрісі 2 жастан кіші пациенттерде Chlamydia trachomatis емдеу үшін пайдалануға ұсынылмайды, өйткені препаратқа баға беру пациенттердің осы тобында жүргізілген жоқ. Chlamydia trachomatis әсерінен туындаған көз инфекциясы бар, 2 жастан асқан пациенттер тиісті жүйелік ем қабылдауы тиіс.

Көлік құралын немесе потенциалды қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне дәрілік заттың ықпал ету ерекшеліктері

Басқа көзге тамызатын дәрілерге ұқсас, көрудің уақытша бұлдырауы немесе көрудің басқа да бұзылулары көлік құралын басқару немесе техникамен жұмыс жасау қабілетіне жағымсыз ықпалын тигізуі мүмкін. Егер тамызғаннан кейін көрудің бұлдырауы пайда болса, пациент көлік құралдарын басқару немесе техникамен жұмыс жасау алдында көру жітілігі қалпына келгенге дейін күте тұруы тиіс.

Офтальмологиялық препараттарды енгізу үшін конъюнктивалық қалтаның сыйымдылығы шектеулі болғандықтан, осы дәрілік препараттың іс жүзінде артық дозалануы орын алмайды.

Бір құтыдағы моксифлоксациннің мөлшері, оны ішке байқамай қабылдап қойған жағдайда, жағымсыз әсерлерді туындату үшін тым аз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Тамшылатқыш-тығынмен және қорғаныш сақинасы бар бұралатын қақпақпен жабдықталған, сыйымдылығы 5 мл, полиэтилен құтыға 5 мл препараттан құйылған.

Құтыға заттаңба жапсырылған.

1 құты медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

250С-ден аспайтын температурада, түпнұсқалық қаптамада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

3 жыл.

Құтыны ашқаннан кейін қолдану мерзімін 4 аптадан асыруға болмайды.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Рецепт арқылы

Өндіруші

Ромфарм Компани С.Р.Л.,

Ероилор к-сі, № 1А, Отопень қ., Румыния

тел. +4021 350 46 40, факс: +4021 350 46 41

Ромфарм Компани С.Р.Л.,

Ероилор к-сі, № 1А, Отопень қ., Румыния

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасы жөніндегі шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және тіркеуден кейін дәрілік заттың қауіпсіздігін бақылауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс жасау деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«ROMPHARM COMPANY» S.R.L. («РОМФАРМ КОМПАНИ» С.Р.Л.) Қазақстан Республикасындағы өкілдігі,

050013, Алматы қ., Бұхар жырау бульвары, 33 үй, «Жеңіс» БО, 41 кеңсе,

телефон: 8 (727) 247-07-85, факс: 8 (727) 376-35-88,

электронды поштасы: amangul-62@mail.ru