Макрозид 500

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Макрозид 500

Международное непатентованное название

Пиразинамид

Лекарственная форма

Таблетки 500мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - пиразинамид 500 мг,

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, повидон , натрия крахмала гликолят, тальк очищенный, кремний коллоидный безводный, магния стеарат.

Описание

Белые круглые плоские таблетки со скошенными краями, с риской на одной стороне и гладкие с другой.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие противотуберкулезные препараты

Код АТХ J04AK01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание: пиразинамид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь дозы 500 мг, пик концентрации пиразинамида у взрослых в плазме крови в пределах 9-12 мкг/мл достигается в течение 2 часов; через 8 часов снижается до 7 мкг/мл и через 24 часа - до 2мкг/мл.

Распределение: пиразинамид широко распределяется в тканях и жидких средах организма, включая печень, легкие, цереброспинальную жидкость, проникает через гематоэнцефалический барьер. Приблизительно 50% связывается с белками плазмы.

Метаболизм: пиразинамид подвергается метаболизму преимущественно в печени, где образуется активный метаболит – пиразиноевая кислота.

Выведение: пиразинамид выводится путем клубочковой фильтрации. Период полувыведения составляет 9-10 часов у пациентов, у которых нет нарушений функции печени и почек. В течение 24 часов около 70% дозы, введенной внутрь, выделяется почками. Приблизительно 4-14% дозы выделяется в неизменном виде, а остальное количество - 16-26% - выделяется в виде неактивных метаболитов.

Фармакодинамика

Пиразинамид – синтетическое противотуберкулезное средство, представляет собой синтетический аналог никотинамида. Оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие на M. tuberculosis, в зависимости от концентрации и чувствительности микроорганзима. По туберкулостатической активности превосходит ПАСК (парааминосалициловую кислоту), но уступает изониазиду, стрептомицину, рифампицину. Препарат хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения. Его активность не снижается в кислой среде

казеозных масс, поэтому его часто назначают при казеозных лимфаденитах,

туберкуломах и казеозно-пневмонических процессах.

Показания к применению

- лечение туберкулеза в составе комбинированных схем терапии, в том числе легочной и внелегочных форм

- лечение полирезистентных форм туберкулеза, наряду с другими препаратов II ряда

Способ применения и дозы

Взрослым и детям с массой тела более 30 кг Пиразинамид (Z) назначают для лечения больных туберкулезом I категории по схеме : 2-4 HRZE(S); II категории – 3-5 HRZES и III категории – 2 HRZE в следующих дозах: при весе 30-39 кг – 1000 мг в сутки, 40-54 кг – 1500 мг; 55-70 и > 70 кг – 2000 мг.

Курс лечения определяется лечащим врачом в соответствии с утвержденными в стране схемами лечения.

При пропуске приема препарата, пропущенную дозу следует принять как можно скорее, но не менее чем за 6 часов до принятия следующей дозы. Не следует принимать двойную дозу препарата, чтобы компенсировать пропущенную индивидуальную дозу.

Побочные действия

• гепатит, желтуха, пожелтение кожи, повышение температуры тела

• тошнота, рвота, слабость, головокружение

• обострение подагры (пиразинамид подавляет выделение мочевой кислоты из-за снижения функции мочевых канальцев, что приводит к увеличению

содержания мочевой кислоты в сыворотке)

• ухудшение аппетита, диспепсические явления

• легкая миалгия

• кожная сыпь, кожный зуд, аллергический дерматит, эритемы кожных покровов

• пеллагра, порфирия

• гипергликемия

• отёчность ладоней, стоп

• тромбоцитопения

• дизурические нарушения

• токсическое действие на гепатобилиарную систему в виде появления суставных болей и кожной сыпи сливного характера с локализацией в коленных и лучезапястных суставах

• повышение показателей ФПП

• токсическое действие на ГБС в виде диспептического синдрома, гепатомегалии, болевого синдрома с локализацией в правом подреберье

• боль по ходу периферических сосудов и выбухание вен

• эозинофиллия

• горечь во рту

Противопоказания

• повышенная чувствительность к пиразинамиду и компонентам препарата

• нарушение функции печени и почек

• беременность, период лактации

• психозы

• эпилепсия

• подагра, гиперурикемия

• дети с массой тела менее 30 кг

Лекарственные взаимодействия

Вероятность развития гепатоксического осложнений увеличивается при совместном применении с рифампицином. Возможно развитие гипогликемии у пациентов с диабетом. При одновременном применении с пробенецидом возможно снижение экскреции и, вследствие этого, усиление токсических реакций.

Особые указания

При длительном применении Макрозида 500 в дозах более 40мг/кг наблюдались тяжелые поражения печени с быстро развивающимся гепатитом. Степень повреждения печени повышается соответственно дозе и длительности приема препарата. Прекращение приема препарата восстанавливает нарушенный уровень печеночных ферментов.

При монотерапии к Макрозиду 500 быстро развивается устойчивость, в связи с чем пиразинамид обычно применяют в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами. При длительном применении препарата необходимо регулярно контролировать функцию печени и содержание мочевой кислоты в крови пациента. Для уменьшения токсического действия Макрозида 500 рекомендуется назначать его одновременно с метионином, липокаином, глюкозой, витамином В12. Больные диабетом требуют более тщательного наблюдения, так как возможны значительные колебания уровня глюкозы в крови.

Возможно обострение подагры. У пожилых пациентов доза не должны превышать 15 мг/кг массы тела.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Передозировка

Симптомы: при передозировке возможны поражения печени.

Лечение: в качестве неотложной меры рекомендуется промывание желудка.

В последующем необходимо клиническое наблюдение и поддерживающая симптоматическая терапии. Макрозид 500 выводится при диализе.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлорида и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому приме­нению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из кар­тона.

По 500 таблеток в пакете из полиэтилена низкой плотности, запаянном с одной стороны. Пакет вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в контейнер из полиэтилена высокой плотности, плотно запаянный алюминиевой мембраной.

Условия хранения

Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Наименование и страна организации-производителя

Macleods Pharmaceuticals Limited

304, Atlanta Arcade, Marol Church Road, Andheri (East), Mumbai – 400 059, India.

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Macleods Pharmaceuticals Limited, Индия

Наименование и страна организации упаковщика

Macleods Pharmaceuticals Limited, Индия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

Представительство в РК «Macleods Pharmaceuticals Limited»

РК, г. Алматы, ул. Тулебаева 38, офис 307А

Тел./факс. +7 727 3562832

E-mail: vijay9376@yahoo.com