Макрозид 500

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Макрозид 500

Халықаралық патенттелмеген атауы

Пиразинамид

Дәрілік түрі

500мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 500 мг пиразинамид,

қосымша заттар: жүгері крахмалы, повидон , натрий крахмалы гликоляты, тазартылған тальк, сусыз коллоидты кремний, магний стеараты.

Сипаттамасы

Шеттері кертілген, бір бетінде сызығы бар және екінші жағы тегіс ақ дөңгелек жалпақ таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Туберкулезге қарсы басқа да препараттар

АТХ коды J04AK01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетика

Сіңуі: пиразинамид асқазан-ішек жолынан жақсы сіңеді. 500 мг дозаны ішке қабылдағаннан кейін ересектерде қан плазасындағы пиразинамидтің концентрация шыңы 9-12 мкг/мл шегінде 2 сағат ішінде жетеді; 8 сағаттан соң 7 мкг/мл дейін және 24 сағаттан соң - 2мкг/мл дейін төмендейді.

Таралуы: пиразинамид бауыр, өкпе, ми-жұлын сұйықтығын қоса, организмнің тіндерінде және сұйық орталарында кеңінен таралады, гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтеді. Шамамен 50%-ы плазма ақуыздарымен байланысады.

Метаболизм: пиразинамид негізінен бауырда метаболизмге ұшырайды, сонда белсенді метаболит – пиразиной қышқылы түзіледі.

Шығарылуы: пиразинамид шумақты сүзіліс жолымен шығарылады. Бауыр және бүйрек қызметінің бұзылуы жоқ емделушілерде жартылай шығарылу кезеңі 9-10 сағатты құрайды. 24 сағат ішінде ішке енгізілген дозаның 70%-ға жуығы бүйрекпен шығарылады. Дозаның шамамен 4-14%-ы өзгермеген түрде, ал қалған - 16-26% мөлшері - белсенді емес метаболиттер түрінде бөлінеді.

Фармакодинамикасы

Пиразинамид – синтетикалық туберкулезге қарсы дәрі, никотинамидтің синтетикалық аналогы болып табылады. Микроорганзмнің концентрациясы мен сезімталдығына байланысты M. Tuberculosis-ке бактериостатикалық немесе бактерицидтік әсер етеді. Туберкулостатикалық белсендігі жағынан ПАСҚ-тан (парааминосалицил қышқылынан) басымдау, бірақ изониазидтен, стрептомициннен, рифампициннен кем түседі. Препарат туберкулездік зақымдану ошағына жақсы өтеді. Оның белсенділігі казеозды массалардың қышқыл ортасында төмендемейді, сондықтан оны казеозды лимфадениттер, туберкуломалар мен казеозды-пневмониялық үдерістер кезінде жиі тағайындайды.

Қолданылуы

- біріктірілген емнің сызбасы құрамында туберкулезді, оның ішінде өкпе және өкпеден тыс формаларын емдеуде

- басқа да II қатар препараттарымен қатар туберкулездің полирезистентті формаларын емдеуде

Қолдану тәсілі және дозалары

Пиразинамид (Z) ересектер және дене салмағы 30 кг артық балаларға туберкулезбен ауыратындарды емдеу үшін I категория мынадай сызба бойынша: 2-4 HRZE(S); II категория – 3-5 HRZES және III категория – 2 HRZE мына дозаларда: 30-39 кг салмақта – тәулігіне 1000 мг, 40-54 кг – 1500 мг; 55-70 және > 70 кг – 2000 мг тағайындалады.

Емдеу курсын елдегі бекітілген емдеу сызбасына сәйкес емдеуші дәрігер анықтайды.

Препаратты қабылдауды өткізіп алған жағдайда, өткізіп алған дозаны неғұрлым жылдам қабылдаған жөн, бірақ келесі дозаны қабылдағанға дейін кем дегенде 6 сағат болуы керек. Өткізіп алған жеке дозаның орнын толтыру үшін препараттың екі еселенген дозасын қабылдауға болмайды.

Жағымсыз әсерлері

• гепатит, сарғаю, терінің сарғаюы, дене температурасының көтерілуі

• жүрек айну, құсу, әлсіздік, бас айналу

• подаграның өршуі (пиразинамид несеп өзекшелері қызметінің төмендеуі себебінен несеп қышқылының бөлінуін бәсеңдетеді, бұл сарысуда несеп қышқылы құрамының ұлғаюына алып келеді)

• тәбеттің төмендеуі, диспепсиялық құбылыстар

• жеңіл миалгия

• тері бөртпесі,терінің қышуы, аллергиялық дерматит, тері жабыны эритемасы

• пеллагра, порфирия

• гипергликемия

• алақанның, табанның ісінуі

• тромбоцитопения

• дизуриялық бұзылулар

• тізе және кәрі жілік білезік буынында орналасқан аралас сипаттағы буын аурулары мен тері бөртпелерінің пайда болуы түріндегі гепатобилиарлық жүйеге уытты әсері

• ФПП көрсеткіштерінің артуы

• диспепсиялық синдром, гепатомегалия, оң жақ қабырға астында оқшауланған ауыру синдромы түрінде ГБЖ-ге уытты әсері

• шеткергі тамырлар бойының ауыруы және көктамырлардың ісініп кетуі

• эозинофиллия

• ауыздың кермек тартуы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• пиразинамидке және препарат компоненттеріне жоғары сезімталдық

• бауыр және бүйрек қызметінің бұзылуы

• жүктілік, лактация кезеңі

• психоздар

• эпилепсия

• подагра, гиперурикемия

• дене салмағы 30 кг аз балалар

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Рифампицинмен бірге қолданғанда гепатоуытты асқынулардың даму ықтималдығы артады. Диабеті бар емделушілерде гипогликемияның дамуы мүмкін. Пробенецидпен бір мезгілде қолданғанда экскрецияның төмендеуі, соның салдарынан уыттылық реакцияларының күшеюі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Макрозид 500 таблеткаларын 40мг/кг астам дозада ұзақ қолданғанда гепатит жылдам дамитын бауырдың ауыр зақымданулары байқалған. Бауырдың зақымдану дәрежесі препараттың дозасы мен қабылдау ұзақтығына сәйкес артады. Препарат қабылдауды тоқтату бауыр ферменттерінің бұзылған деңгейін қалпына келтіреді.

Монотерапия кезінде Макрозид 500-ге төзімділік жылдам дамиды, осыған байланысты әдетте пиразинамидті басқа да туберкулезге қарсы препараттармен үйлестіре қабылдайды. Препаратты ұзақ қолданғанда емделушінің бауыр қызметі мен қандағы несеп қышқылының құрамын үнемі бақылап отыру қажет. Макрозид 500-дің уытты әсерін азайту үшін оны метионинмен, липокаинмен, глюкозамен, В12 витаминімен бір мезгілде тағайындау ұсынылады. Қандағы глюкоза деңгейінің едәуір ауытқуы мүмкін болғандықтан, диабетпен ауыратындар мұқият бақылауды қажет етеді.

Подаграның өршуі мүмкін. Егде емделушілерде доза дене салмағының әр кг шаққанда 15 мг аспауы тиіс.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Жоғары зейін қою мен психомоторлы реакциялар жылдамдығын қажет ететін қауіптілігі зор қызмет түрлерімен айналысу мүмкіндігі туралы мәселені емделушінің препаратқа жеке реакциясын бағалаудан кейін ғана шешкен жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары: артық дозаланғанда бауырдың зақымдануы мүмкін.

Емі: шұғыл шара ретінде асқазанды шаю ұсынылады.

Кейін клиникалық бақылау және демеуші симптоматикалық ем қажет. Макрозид 500 диализ кезінде шығарылады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридтен және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан. 10 пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Бір жағы дәнекерленген тығыздығы төмен полиэтиленнен жасалған пакетте 500 таблеткадан. Пакет медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге алюминий жарғақшамен тығыз дәнекерленіп, тығыздығы жоғары полиэтиленнен жасалған контейнерге салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 30 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші ұйымның атауы мен елі

Macleods Pharmaceuticals Limited

304, Atlanta Arcade, Marol Church Road, Andheri (East), Mumbai – 400 059, India.

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

Macleods Pharmaceuticals Limited, Үндістан

Қаптаушы ұйымның атауы мен елі

Macleods Pharmaceuticals Limited, Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

ҚР-дағы «Macleods Pharmaceuticals Limited» өкілдігі

ҚР, Алматы қ., Төлебаев к-сі 38, 307А кеңсе

Тел./факс. +7 727 3562832

E-mail: vijay9376@yahoo.com