Магнегита (20 мл)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Магнегита

Международное непатентованное название

Гадопентетовая кислота

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 500 мкмоль/мл 10 мл, 15 мл и 20 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество – гадопентетата димеглумина 469,01 мг, эквивалентно гадолиния 500 мкмоль (78,63 мг),

вспомогательные вещества: кислота пентетовая, меглумин, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Контрастные вещества. Контрастные вещества для ядерно-магнитного резонанса. Парамагнитные контрастные средства. Гадопентетовая кислота.

Код ATХ V08CA01

Фармакологические свойства

Физико-химические характеристики раствора Магнегиты

После внутривенного введения гадопентетат димеглумин быстро, в течение нескольких минут, распределяется во внеклеточном пространстве. Не кумулируется в здоровых тканях и не проникает через интактный гематоэнцефалический и гематотестикулярный барьеры, при этом накапливается в измененных тканях (киста, рубец, нарушение сосудистой сетки), способствует выявлению опухолей, абсцессов, подострых инфарктов. Незначительное количество гадопентетата димеглумина проникает через плацентарный барьер, но быстро выводится. Связывание с белками плазмы крови незначительное.

Препарат не метаболизируется. Период полувыведения составляет 90 мин. Основная часть гадопентетата димеглумина выводится путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде, незначительное количество выделяется с фекалиями (менее 1% от введенной дозы) и грудным молоком (до 0,04% от введенной дозы). 83% введенной дозы выводится в течение 6 часов после введения, 91% препарата - в течение 24 часов. Почечный клиренс гадопентетата димеглумина составляет примерно 120 мл/мин, нормированный для 1,73 м2.

Характеристики у особых популяций пациентов

Пожилые пациенты (65 лет и старше)

Вследствие физиологических изменений почечной функции с возрастом, терминальный период полувыведения и системная экспозиция были выше у пожилых лиц. Общий клиренс был снижен до 89 мл/мин.

Нарушение функции печени

В связи с исключительно почечной экскрецией препарата фармакокинетика гадопентетата не менялась у пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени. Данные по пациентам с тяжелым нарушением функции печени отсутствуют.

Нарушение функции почек

Период полувыведения гадопентетата у больных с нарушенной функцией почек увеличивается вследствие снижения клубочковой фильтрации.

У больных с легким и умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина > 30 мл/мин) гадопентетат полностью выводится с мочой в течение 2-х дней.

У больных с тяжелым нарушением функции почек 73,3±16,1% введенной дозы выводится с мочой в течение 2-х дней.

У пациентов с нарушенной функцией почек гадопентетат может быть выведен из организма с помощью гемодиализа. В клинических исследованиях у пациентов с нарушением функции почек, получавших гадопентетат димеглумин в дозе 0,1 ммоль/кг, проводились курсы диализа по 3 часа в день в течение 3-х последующих дней. У этих пациентов с каждым сеансом диализа концентрация гадопентетата снижалась на 70%, а после последнего сеанса концентрация составила менее 5% её исходного показателя.

Фармакодинамика

Магнегита - парамагнитный контрастный препарат для магнитно-резонансной томографии. Контрастирующий эффект обусловлен ди-N-метилглюкаминовой солью гадопентетата - комплексом гадолиния с пентетовой кислотой

(диэтилентриаминпентауксусная кислота - ДТПА). При использовании соответствующей последовательности сканирования для получения протонной магнитно-резонансной визуализации гадолиниевый ион укорачивает время спин-решеточной релаксации возбужденных ядер атомов, что увеличивает интенсивность сигнала и повышает контрастность изображения определенных тканей. Гадопентетат димеглумин представляет собой соединение с выраженными парамагнитными свойствами, значительно укорачивающее время релаксации даже в низких концентрациях. Парамагнитная эффективность или релаксационная способность определяется по влиянию на время спин-решеточной релаксации протонов плазмы. ДТПА образует прочный комплекс с парамагнитным ионом гадолиния с чрезвычайно высокой стабильностью.

Гадопентетат димеглумин характеризуется высокой гидрофильностью. Это вещество практически не связывается с белками плазмы крови и не ингибирует активность ферментов (например, миокардиальную Na+, K+-АТФ-азу), а также не активирует систему комплемента и, соответственно, имеет очень низкую потенциальную способность вызывать анафилактоидные реакции. В больших концентрациях гадопентетат димеглумин имеет незначительное влияние на морфологию эритроцитов и может вызвать незначительный внутрисосудистый гемолиз. Введение препарата позволяет контрастировать участки с нарушенным ГЭБ (например, глиобластома), а также другие внемозговые внутричерепные или внутриспинномозговые образования, что повышает диагностическую ценность исследования по сравнению с нативным сканированием.

Показания к применению

Препарат предназначен только для диагностических целей!

- магнитно-резонансная томография (МРТ) головного и спинного мозга (краниальная и спинальная томография)

- магнитно-резонансная томография (МРТ) всего тела, включая исследования лицевого черепа, шеи, органов грудной клетки (сердце, молочные железы), органов брюшной полости (поджелудочная железа, печень), забрюшинного пространства (почки), органов малого таза (простата, мочевой пузырь, матка), опорно-двигательного аппарата

- магнитно-резонансная ангиография (за исключением коронарных артерий) для обнаружения стенозов, окклюзий и коллатералей

Способ применения и дозы

Препарат предназначен только для внутривенного введения.

Препарат следует набирать в шприц непосредственно перед применением. Если контрастное вещество вводят с помощью автоматической системы впрыска, ее пригодность для предполагаемого использования должна быть подтверждена производителем системы. Необходимо строго соблюдать инструкцию по применению используемых медицинских изделий.

МРТ-обследование следует начинать сразу после инъекции.

Для исследований с повышенной контрастностью наиболее пригодны при сканировании Т1-взвешенные импульсные последовательности. Для перфузионных исследований головного мозга рекомендуют применять Т2-взвешенные импульсные последовательности.

Рекомендации по применению Магнегиты в диапазоне от 0,14 Тл до 1,5 Тл не зависят от напряженности магнитного поля.

Проведение МРТ с повышенной контрастностью можно начинать сразу (вскоре после инъекции в зависимости от применяемой импульсной последовательности и схемы исследования). Оптимальное контрастирование обычно наблюдается примерно в течение первых минут и сохраняется на протяжении 45 минут после введения Магнегиты (это время зависит от особенностей повреждения и характера ткани).

За 2 часа до обследования с целью уменьшения риска аспирации пациент должен воздержаться от приема пищи. При наличии в анамнезе аллергических реакций возможно проведение премедикации с применением антигистаминных и/или глюкокортикоидных средств. При проведении инъекции контрастного средства пациент должен находиться в горизонтальном положении. После введения препарата пациент должен находиться под наблюдением в течение 30 минут.

Рекомендована доза для взрослых и детей старше 2-х лет составляет 0,2 мл/кг массы тела. В случаях, когда остается серьезное клиническое подозрение на наличие патологического очага при малой васкуляризации пораженного очага и для получения достаточной контрастности, при получении относительно слабых Т1-взвешенных изображений возможно проведение повторного исследования у взрослых в дозе 0,2 - 0,4 мл/кг массы тела в течение 30 минут.

Для более точной диагностики при метастатических поражениях или рецидивах опухолей взрослым пациентам может быть введена доза 0,6 мл/кг массы тела.

В зависимости от метода и участка исследования может понадобиться максимальная доза для визуализации кровеносных сосудов (например, при ангиографии).

Максимальная доза для взрослых - 0,6 мл/кг массы тела.

Максимальная доза для детей старше 2-х лет - 0,4 мл/кг массы тела.

Дети до 2-х лет

Магнегита противопоказана новорожденным до 4-недельного возраста и детям до года с почечной недостаточностью. Использование Магнегиты возможно только после тщательной оценки соотношения «польза-риск» в дозе не более 0,2 мл / кг массы тела. Не использовать более одной дозы во время проведения исследования из-за отсутствия клинических данных при повторном введении. Препарат следует вводить вручную.

Пожилые пациенты (в возрасте 65 лет и выше)

Необходимости в коррекции дозы у пожилых пациентов нет.

Рекомендуемые и максимальные дозы:

Пациенты с умеренной почечной недостаточностью (СКФ 30-59 мл/мин/1,73 м2)

Пациентам с умеренными нарушениями функции почек следует тщательно оценивать соотношение риск/польза, включая рассмотрение возможности проведения альтернативных методов визуализации и в дозах не более 0,2 мл\кг массы тела. Применять контрастное вещество у пациентов с нарушениями функции почек следует лишь при условии последующего проведения гемодиализа.

Пациенты с нарушениями функции печени

Пациентам с умеренными нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется. Данные о пациентах с тяжелыми нарушениями функции печени отсутствуют.

Побочные действия

Побочные эффекты, связанные с применением Магнегиты, обычно слабо выражены и имеют транзиторный характер. Однако нельзя исключить вероятность развития серьезных, угрожающих жизни и фатальных побочных реакций.

Нечасто (≥1/1,000 - <1/100)

- головные боли, головокружение, парестезии, дисгевзия

- тошнота, рвота

- приливы тепла

Редко (≥1/10,000 - <1/1,100)

- возбуждение, дeзориентация, нарушение речи и обоняния, судороги,

тремор, сонливость, спутанность сознания, кома

- боль в глазах, нарушение зрения, слезотечение

- боль в ушах, нарушение слуха

- клинически значимые транзиторные аритмии и колебания

артериального давления, остановка сердца

- вазовагальные реакции, нарушение кровооб­ращения, сопровождающееся периферической вазодилатацией с последующей гипо­тензией и обмороком, рефлектор­ной тахикардией и цианозом, которые могут привести к потере сознания

- транзиторное нарушение частоты дыхания, одышка, диспноэ, остановка

дыхания, отек легких, респираторный дистресс-синдром

- изменение вкусовых ощущений, сухость во рту, зубная боль, боль в

мягких тканях ротовой полости, гиперсаливация, боли в животе, диарея

- транзиторное повышение печеночных ферментов, билирубина, железа

в сыворотке крови

- покраснение кожи (за счет вазодилатации), сыпь, экзантема

- боли в спине, боли в суставах

- недержание мочи, частые позывы к мочеиспусканию, у пациентов с

предшествующими нарушениями почечных функций повышение уровня креатинина в сыворотке крови и острая почечная недостаточность

- боль в груди, недомогание, озноб, потливость, упадок сил, изменение

температуры тела, лихорадка

- кожные реакции в месте инъекции (кровоизлияние, экстравазация с локальной

болью, ощущение холода, легкое ощущение тепла, отеки, воспаление,

некроз, флебит и тромбофлебит)

- реакции гиперчувствительности и анафилактические реакции:

ангионевротический отек, конъ­­юнктивит, кашель, кожный зуд, ринит,

чихание, крапив­ница, бронхоспазм, ларин­госпазм, ларингеальный и

фарингеальный отек, гипотензия, анафилактический шок

Сообщалось о случаях нефрогенного системного фиброза (НСФ) с жизнеугрожающим и/или летальным исходом.

Проявление анафилактических реакций не зависит дозы и способа введения препарата. Реакции замедленного типа при введении контрастных веществ встречаются редко.

Противопоказания

- гиперчувствительность к действующему веществу или к одному из

ингредиентов препарата

- тяжелые нарушения функции почек (СКФ менее 30 мл/мин/1,73 м2)

- послеоперационный период после трансплантации печени

- новорожденные до 4-недельного возраста

Лекарственные взаимодействия

Исследования взаимодействий с другими препаратами не проводились. Не рекомендуется смешивать данный препарат с другими лекарственными средствами. Применение контрастных средств у пациентов, принимающих бета-блокаторы, может вызвать реакции гиперчувствительности.

Влияние на диагностические исследования:

Поскольку раствор Магнегиты содержит небольшое количество свободной пентетовой кислоты, то после введения препарата результаты комплексонометрических тестов количественного определения железа в сыворотке могут быть занижены в течение 24 часов.

Особые указания

При проведении магнитно-резонансной томографии необходимо соблюдать обычные для этого метода меры безопасности, например, у пациентов не

должно быть кардио- или нейростимуляторов, ферромагнитных имплантатов и инсулиновых насосов.

Магнегита не предусмотрена для интратекального применения, препарат предназначен только для однократного использования.

Введение контрастного средства лучше осуществлять в положении больного лежа. После введения требуется наблюдение за состоянием пациента в течение 30 минут, так как в течение этого времени может наступить большинство побочных реакций.

За 2 часа до обследования с целью уменьшения риска аспирации пациент должен воздержаться от приема пищи.

Выраженное состояние возбуждения, беспокойства и боли может увеличить риск побочных реакций при применении контрастного вещества. Такие пациенты должны применять седативные препараты.

Препарат разрешается вводить только квалифицированному медицинскому персоналу, а для принятия мер против нежелательных побочных реакций (реакций гиперчувствительности, судорог) должны быть доступны необходимые лекарственные средства и оборудование (такие как, интубационная трубка и аппарат для искусственной вентиляции легких). Магнегита может быть удалена из организма путем гемодиализа.

Неиспользованные при исследовании остатки контрастного вещества к дальнейшему применению не допускаются.

Гиперчувствительность При применении Магнегиты, как и при применении других контрастных препаратов для внутривенного введения, могут наступать анафилактоидные реакции, реакции гиперчувствительности или другие идиосинкратические реакции, проявляющиеся в виде сердечно-сосудистых, респираторных или кожных реакций. Очень редко могут наступать тяжелые реакции, включая анафилактический шок. Большинство таких реакций возникают в течение 30 минут после введения препарата. В редких случаях возможно возникновение отсроченных реакций (через несколько часов или суток после введения). В случае возникновения реакций гиперчувствительности нужно немедленно прекратить введение контрастного средства и при необходимости провести внутривенное лечение. На время всего исследования рекомендуется введение внутривенного гибкого катетера. Следует с особой тщательностью оценивать соотношение риск/польза у пациентов, имеющих в анамнезе аллергически реакции на контрастные средства, бронхиальную астму или предрасположенность к другим аллергическим реакциям, так как опыт показал, что у таких пациентов чаще возникают реакции гиперчувствительности. Таким пациентам для премедикации показано назначение антигистаминных средств и/или глюкокортикоидов. Пациенты, принимающие β-блокаторы

Пациенты, получающие бета-блокаторы, в случае возникновения реакций гиперчувствительности могут не реагировать на терапию бета-агонистами.

Сердечно-сосудистые заболевания

Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как тяжелая сердечная недостаточность и коронарная болезнь сердца более подвержены реакциям гиперчувствительности с серьезными последствиями, иногда со смертельным исходом.

Нарушения функции ЦНС

У пациентов с эпилепсией или внутричерепными поражениями мозга отмечается повышенный риск усиления судорожной активности во время исследования, хотя при применении гадопентетата димеглумина это отмечалось редко.

При проведении исследования у пациентов с судорожной активностью необходимо заранее предпринять меры предосторожности, обеспечить тщательный мониторинг, необходимое реанимационное оборудование и лекарственные средства.

Нарушения функции почек

Перед назначением Магнегиты всем пациентам, особенно старше 65 лет, следует провести скрининг на выявление дисфункции почек с использованием лабораторных тестов.

Сообщалось о случаях нефрогенного системного фиброза (НСФ) ассоциированных с применением гадопентетата димеглумина и других гадолиний-содержащих контрастных средств у пациентов с острой и выраженной хронической почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации <30 мл/мин/1,73м2) и у пациентов с острой почечной недостаточностью различной выраженности вследствие гепато-ренального синдрома, в периоперационный период трансплантации печени. Риск развития НСФ у пациентов с умеренными нарушениями функции почек неизвестен. Пациентам с умеренными нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации 30 - 59 мл/мин/1,73 м2) препарат следует принимать только после тщательной оценки соотношения польза/риск. Вскоре после применения Магнегиты может быт использован гемодиализ. В отношении пациентов, которые на момент введения Магнегиты уже получают гемодиализное лечение, следует рассмотреть целесообразность немедленного начала гемодиализа после введения Магнегиты для усиления выведения контрастного средства из организма.

Новорожденные и дети до 1 года

Магнегита противопоказана новорожденным до 4-недельного возраста и детям до года с почечной недостаточностью. Для исследования новорожденных и грудных младенцев до 1 года ввиду еще не полностью развитой функции почек Магнегиту следует применять лишь после тщательного взвешивания "за" и "против".

Беременность и лактация

Достаточных данных относительно применения гадопентетата димеглумина при беременности нет. Экспериментальные исследования на животных показали отрицательное воздействие на репродуктивную функцию.

Магнегита не должна использоваться во время беременности, за исключением клинических состояний женщины, требующих применения гадопентетата димеглумина.

Гадопентетат димеглумин проникает в грудное молоко в очень ограниченных количествах (менее 0,04 % от введенной дозы). Риск кормления грудью для ребенка не исключен. Необходимо прекратить грудное вскармливание в течение 24 часов после применения Магнегиты.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами. В связи с возможным возникновением побочных реакций со стороны ЦНС, сердечно-сосудистой системы или со стороны других органов и систем рекомендуется отказаться от управления автотранспортом и работы с потенциально опасными механизмами в течение 24 часов после обследования с применением Магнегиты.

Передозировка

О случаях передозировки не сообщалось.

Симптомы: могут развиться эффекты, обусловленные гиперосмотичностью препарата, такие как повышение давления в легочной артерии, осмотический диурез, гиперволемия, дегидратация и локальная боль в сосудах.

Лечение: Эффективный гемодиализ. Необходимо контролировать функцию почек, особенно у пациентов с почечной недостаточностью.

Форма выпуска и упаковка

По 10 мл, 15 мл или 20 мл препарата помещают во флаконы из стекла, укупоренные пробкой из бромбутиловой резины и закатанные алюминиевыми колпачками с пластиковой крышкой "flip-off".

По 1 или 10 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке в защищенном от света и рентгеновских лучей месте, при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ПAO Фармак,

Украина, г. Киев, ул. Фрунзе 63

Владелец регистрационного удостоверения

Агфа ХэлсКеа Имэйджинг Эйджентс ГмбХ, Германия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство «Агфа ХэлсКеа Н.В."» в Республике Казахстан

Республика Казахстан

Алматы, ул.Тимирязева 42, павильон 25, секция 3

Тел.\факс: +7(727) 269 55 05, 245 89 43