Маброн (Раствор для инъекций)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Маброн

Халықаралық патенттелмеген атауы

Трамадол

Дәрілік түрі

Инъекцияға арналған ерітінді 100 мг/2 мл, 2 мл

Құрамы

1 мл ерітіндінің құрамында

белсенді зат – 50.00 мг трамадол гидрохлориді

қосымша заттар: натрий ацетат тригидраты, инъекцияға арналған су

Сипаттамасы

Мөлдір, түссіз немесе түссіз дерлік ерітінді

Фармакотерапиялық тобы

Анальгетиктер. Апиындар. Басқа да апиындар. Трамадол

АТХ коды N02AX02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Бұлшықет ішіне енгізілгендегі биотиімділігі – 100%.

Қан плазмасындағы ең жоғарғы концентрациясына бұлшықет ішіне енгізген кезде 45-60 минуттан соң жетеді.

Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы – 20%. Гематоэнцефалдық бөгет және плацента арқылы өтеді, 0,1%-ы емшек сүтімен бөлініп шығады.

Парентеральді енгізілгендегі таралу көлемі – 203 л құрайды. Бауырда N- және О-деметилдену, ары қарай глюкурон қышқылымен конъюгациялану арқылы метаболизденеді. 11 метаболиті анықталған, олардың ішінен моно-О-дезметилтрамадол (М1) фармакологиялық белсенділікке ие. Препараттың метаболизміне CYP2D6 изоферменті қатысады. Препарат бүйрекпен (90%) және ішек арқылы (10%) шығарылады.

Жартылай шығарылу кезеңі (T½) 6 сағатты (трамадол), 7.9 сағатты (моно-О-дезметилтрамадол) құрайды; 75 жастан асқан пациенттерде Т ½ 7.4 сағатты (трамадол) құрайды. Бауыр циррозы кезінде трамадолдың Т ½ 13.3±4.9 сағат, моно-О-дезметилтрамадолдікі 18.5±9.4 сағат.

Бүйректің созылмалы жеткіліксіздігі кезінде (креатинин клиренсі 5 мл/минуттан аз) трамадолдың T½ 11±3.2 сағат және моно-О-дезметилтрамадолдікі сәйкесінше 16.9±3 сағат.

Гемодиализдің көмегімен енгізілген дозасының 7%-ға жуығы шығарылады.

Фармакодинамикасы

Маброн – синтетикалық апиындық анальгетик, орталықтық әсері бар және жұлынға әсер етеді (K+ және Ca2+ өзектерінің ашылуына ықпал етеді, жарғақшалардың гиперполяризациясын туғызады және ауыру импульстерін өткізуін тежейді). Мидағы және асқазан-ішек жолындағы ноцицептиттік жүйенің афферентті талшықтарының пре- және постсинапстық жарғақшаларындағы апиындық рецепторларды (мю-, дельта-, каппа-) белсенділендіреді. Катехоламиндердің ыдырауын баяулатады, олардың орталық жүйке жүйесіндегі концентрациясын тұрақтандырады.

Ауыруды басатын әсері организмнің ноцицептивтік жүйесі белсенділігінің төмендеуі мен антиноцицептивтік жүйесі белсенділігінің артуына байланысты.

Емдік дозаларында гемодинамика мен тыныс алуға елеулі әсер етпейді, өкпе артериясындағы қысымды өзгертпейді, ішек перистальтикасын болар-болмас баяулатады. Аздаған жөтелге қарсы және тыныштандыратын әсер береді. Тыныс алу орталығын бәсеңдетеді, құсу орталығының, көзді қимылдататын жүйке ядросының іске қосылу аймағын қоздырады. Ұзақ уақыт қолданғанда әдеттену әсері болуы мүмкін. Ауыруды басатын әсері енгізгеннен кейін 15-30 минуттан соң басталады және 6 сағатқа дейін созылады.

Қолданылуы

- ауыру синдромын басу үшін (айқындығы күшті және орташа)

Қолдану тәсілі және дозалары

Маброн бұлшықет ішіне (б/і), вена ішіне (в/і) - баяу инъекция (2-3 минут бойы) және инфузия (инфузияға арналған үйлесімді ерітіндімен сұйылтқаннан кейін) түрінде енгізіледі.

Препараттың дозасы ауыру синдромының айқындық дәрежесі мен пациенттің жекелей сезімталдығына байланысты болып келеді. Ауыруды басу үшін ең төменгі тиімді дозасы таңдалуы тиіс. Емдеудің ұзақтығы жекелей белгіленеді, препаратты емдеу тұрғысынан тиімді мерзімінен артық тағайындамау керек.

Ересектер мен 12 жасқа толған және одан үлкен балалар

Стандартты бір реттік дозасы б/і немесе в/і 50 мг немесе 100 мг құрайды. Қажет болған жағдайда препаратты, дозасын ауырудың айқындығына және пациенттің реакциясына байланысты түзете отырып, 4-6 сағаттан соң қайта енгізеді.

Жалпы тәуліктік дозасы 400 мг аспауы тиіс, ерекше клиникалық жағдайларда ең жоғарғы тәуліктік дозасы 600 мг құрайды.

Операциядан кейінгі ауыруды басу үшін бастапқы дозасы болюстік инфузия түрінде 100 мг, содан соң бір сағат бойы, әр 10-20 минут сайын 50 мг құрайды (бастапқы дозасын қоса, 250 мг жалпы дозасына жету үшін). Келесі 50 мг-100 мг дозалары 4-6 сағат аралықпен енгізіледі.

Бүйрек функциясының бұзылулары бар пациенттерде (креатинин клиренсі 30 мл/минуттан аз) жартылай шығарылу кезеңі артады, сондықтан препаратты енгізулер аралығын 12 сағатқа дейін арттыру қажет.

Бауыр функциясының бұзылулары бар (соның ішінде, бауыр циррозы) пациенттерде препараттың қан плазмасындағы концентрациясы мен жартылай шығарылу кезеңі артады, соның салдарынан препараттың дозасын азайту және енгізулер аралығын арттыру қажет болады.

Егде жастағы пациенттер

75 жасқа дейінгі, бауыр немесе бүйрек жеткіліксіздігінің клиникалық симптомдары жоқ пациенттерге дозасын түзету қажет емес.

75 жастан асқан пациенттерде жартылай шығарылу кезеңі артуы мүмкін, препаратты қолдану қажет болған жағдайда дозалау аралықтары арттырылуы тиіс.

Инфузияға арналған үйлесімді ерітінділер: натрий хлоридінің 0.9% ерітіндісі, Рингер ерітіндісі, натрий лактаты, 5% глюкоза ерітіндісі.

Препаратты тоңазытқышта немесе мұздатқыш камерада сақтауға жол берілмейді!

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі (>1/10)

- бас айналуы

- жүрек айнуы

Жиі (>1/100 - <1/10)

- бас ауыруы, ұйқышылдық

- сананың бұлыңғырлануы

- ауыздың құрғауы, құсу, іш қатуы

- тершеңдік

- қатты шаршау

Жиі емес (>1/1000 - <1/100)

- жүрек қағуы, тахикардия, ортостаздық гипотензия, жүрек-қантамыр жеткіліксіздігі

- лоқсу, гастроинтестинальді тітіркену (мысалы, асқазандағы ауырлық сезімі, метеоризм), диарея

- терінің қышынуы, бөртпе, есекжем, уытты эпидермальді некролиз, Стивенс-Джонсон синдромы

Сирек (> 1/10 000 - < 1/1000)

- депрессия, елестеулер, сананың шатасуы, сандырақтау, үрейлену

- ұйқының бұзылуы, түнгі шым-шытырық түстер

- эйфория, кейде дисфория, тоқтату симптомдары

- белсенділіктің өзгеруі (әдетте төмендеуі, кейде артуы)

- когнитивтік және сенсорлық қабылдағыштықтың өзгерістері (мысалы, шешім қабылдау үдерісі, қабылдағыштық бұзылыстары)

- миоз, мидриаз, нашар көру

- дәріге тәуелділік

- тәбет өзгерістері

- парестезия, тремор

- тыныстың тарылуы

- эпилепсиялық сипаттағы құрысулар (нейролептиктер бір мезгілде тағайындалған жағдайлардың барлығында дерлік байқалған)

- бұлшықеттердің еріксіз жиырылуы, қимыл-қозғалыс үйлесімінің бұзылулары

- естен тану, брадикардия, артериялық гипертензия

- эпилепсия тәрізді ұстамалар

- көру жітілігінің нашарлауы

- ентігу

- бұлшықет әлсіздігі

- несеп шығарудың бұзылулары (несеп шығарудың қиындауы, дизурия және несептің іркілуі)

- аллергиялық реакциялар (диспноэ, бронх түйілуі, сырылдау, ангионевроздық ісіну), анафилаксия

Өте сирек (< 1/10 000)

- бауыр ферменттері белсенділігінің жоғарылауы

- гиперемия

Бірен-саран жағдайларда

• сұйықтықты жұтудың қиындауы

Белгісіз

• гепатит

• гипернатриемия

• гипогликемия

Тыныстың тарылуы ұсынылған дозасын едәуір арттырған жағдайда немесе орталық жүйке жүйесіне әсер ететін басқа препараттарды бір мезгілде қолданғанда байқалуы мүмкін. Эпилепсия тәрізді ұстамалар, негізінен, трамадолдың жоғары дозаларын қолданғаннан кейін немесе құрысуға дайындық шегін төмендететін препараттарды бір мезгілде қолданғанда орын алады. Бронх демікпесінен зардап шегіп жүрген науқастарда жағдай нашарлауы мүмкін. Алайда трамадолды қолданумен себеп-салдарлық байланысы анықталған жоқ.

Трамадол енгізуден кейінгі туындауы мүмкін психикалық жағымсыз реакциялар қарқындылығы мен сипатына (пациенттің тұлғалық ерекшелігіне және ем ұзақтығына қарай) қарай өзгереді. Оған көңіл-күй өзгерістері (әдетте көтеріңкі, кейде дисфория болуы), пациенттің белсенділігінің өзгерістері, сенсорлық және когнитивтік қабілетінің өзгерістері (мысалы қабылдау бұзылыстары).

Тоқтатудың болжамды симптомдары апиын абстиненциясындағы осындайға ұқсас. Бұл симптомдарға мыналар жатады:  қозу, мазасыздық, үрейлену, күйгелектік, ұйқы бұзылуы, гиперкинезия, тремор және асқазан-ішек симптоматикалары. Трамадол тоқтатуда өте сирек бақыланатын басқа симптомдарға мыналар жатады: үрейлі шабуылдар, қатты үрейленулер, елестеулер,  парестезиялар, құлақтағы шуыл және ОЖЖ тарапынан әдеттен тыс симптомдар (сананың шатасуы, сандырақтау, өзін-өзі танымау, өзін-өзі танымау, паранойя).

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• трамадол гидрохлоридіне, басқа апиындарға, препараттың қосымша компоненттеріне жоғары сезімталдық

• алкогольмен, ұйықтататын дәрілік заттармен, есірткілік анальгетиктермен, және орталық жүйке жүйесінің бәсеңдеуін туғызатын басқа препараттармен улану

• есірткілік заттарды тоқтату синдромы

• бауырдың және/немесе бүйректің ауыр жеткіліксіздігі

- моноаминооксидаза (МАО) тежегіштерін бір мезгілде қабылдау немесе аталған препараттарды соңғы 14 күн ішінде қолдану

- бақыланбайтын эпилепсия

- жүктілік және лактация кезеңі

• 12 жасқа дейінгі балаларға

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Трамадол этанолдың және орталық жүйке жүйесіне бәсеңдеткіш әсер беретін дәрілердің әсерін күшейтеді.

Апиындық анальгетиктер мен барбитураттарды ұзақ уақыт бойы қолдану айқаспалы төзімділіктің дамуын стимуляциялайды.

Микросомалық тотығу индукторлары (соның ішінде, карбамазепин, барбитураттар) трамадолдың ауыруды басатын әсерінің айқындығы мен оның әсер ету ұзақтығын азайтады, сондай-ақ құрысулардың туындау қаупін арттырады.

Налоксон апиындық анальгетиктерді қолданғаннан кейінгі анальгезияны жоя отырып, тынысты жиілетеді.

Трамадолды МАО тежегіштерімен біріктіруге болмайды. МАО тежегіштерін пайдаланған кезде орталық жүйке жүйесіне, тыныс алу және жүрек-қантамыр жүйелеріне әсер ететін өмірге қауіп төндіретін өзара әрекеттесулер болуы мүмкін.

Хинидин трамадолдың плазмадағы концентрациясын арттырады және CYP2D6 изоферментін бәсекелестік тежеудің есебінен метаболиті моно-О-десметилтрамадолдың мөлшерін азайтады.

Трамадол құрысуларды тудыруы және серотонинді кері қармаудың селективті тежегіштерінің, үшциклдық антидепрессанттардың, нейролептиктер мен құрысуға дайындық шегін төмендететін басқа препараттардың әсерін күшейтуі, сол арқылы құрысулардың дамуына алып келуі мүмкін.

Трамадолды серотонинергиялық заттармен біріктіріп қолданғанда сананың шатасуымен, дисфориямен, гипертермиямен, тершеңдікпен, атаксиямен, гиперрефлексиямен, миоклонуспен, диареямен қатар жүретін серотониндік синдром дамуы мүмкін. Серотонинергиялық препараттарды тоқтату симптомдардың жылдам басылуын туғызады.

Трамадол мен кумарин туындыларын (варфарин) бір мезгілде енгізгенде пациенттерге мұқият қадағалау жүргізу қажет, өйткені қан кетулер мен экхимоздардың дамуымен жүретін протромбиндік уақыт көрсеткіштері төмендеуі мүмкін.

Трамадол мен CYP3A4 тежегіштерін (кетоконазол, эритромицин) бір мезгілде қолдану трамадол метаболизмінің (N-деметилдену) және белсенді О-десметилтрамадолдың тежелуіне алып келуі мүмкін.

Операцияға дейін немесе кейін құсуға қарсы дәрі - 5-HT3 антагонист – ондансетронды қабылдаған пациенттерде операциядан кейінгі ауыруларда трамадолдың дозасын арттыру қажет болған жағдайлар туралы деректер бар.

Тұнба пайда болуы мүмкіндігіне байланысты, трамадолды диазепаммен, натрий диклофенагымен, индометацинмен, мидозоламмен және пироксикаммен бір шприцте араластыру үйлесімсіз.

Айрықша нұсқаулар

Препаратты анамнезінде эпилепсия синдромы, жабық бассүйек-ми жарақаты (ЖБМЖ), бассүйекішілік гипертензия синдромы бар пациенттерге тағайындаған кезде сақтық таныту керек. Сондай-ақ шок жағдайындағы науқастарға, шығу тегі белгісіз сананың шатасуы кезінде, тыныс алу орталығы функциясының бұзылуы кезінде сақ болу керек.

Сонымен қатар препаратты құрсақ қуысындағы шығу тегі белгісіз ауырулар ("жедел іштеспе") кезінде тағайындағанда сақтық таныту керек.

Препаратты жоғары дозаларда тағайындағанда, атап айтқанда анестезия жүргізген кезде, тыныс алу орталығының бәсеңдеуі қаупін ескеру қажет.

Құрысулар туындаған жағдайлар трамадолды ұсынылған дозаларында қабылдаған пациенттерде тіркелді. Тәуліктік дозасының жоғарғы шегінен (400 мг) асып кеткен жағдайда құрысулардың туындау қаупі арта түседі.

Бүйрек және бауыр функциясының бұзылулары кезінде сақтықпен тағайындалады.

Ұзақ уақыт қолданылған жағдайда дәріге тәуелділіктің дамуы мүмкіндігін жоққа шығаруға болмайды.

Препарат есірткілік анальгетиктерді "тоқтату" синдромын емдеу үшін қолданылмайды.

Препаратпен емделу кезеңінде алкоголь қабылдауға жол берілмейді.

Алкогольді шамадан тыс қолдануға бейім немесе оған тәуелді пациенттерде емдеу қысқа уақыт мерзімі ішінде және дәрігердің қатаң бақылауымен жүргізілуі тиіс.

Созылмалы ауыру синдромы кезінде ұзақ уақыт бойы емдеуді тек қатаң көрсетілімдер бойынша ғана жүргізу керек.

Жүктілік және лактация кезеңі

Трамадол плацента арқылы өтеді. Препараттың жүктілік кезіндегі қауіпсіздігін дәлелдейтін клиниалық зерттеулер жеткілікті жүргізілген жоқ.

Маброн препараты жүктілік немесе лактация кезеңінде тағайындалмайды.

Бір рет қабылдаған жағдайда бала емізуді тоқтату қажет емес.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Жағымсыз әсерлерін ескере отырып, препаратпен емделу кезінде автокөлік жүргізу және жоғары зейін қою мен психомоторлық реакциялардың жылдамдығын талап ететін қауіптілігі зор басқа қызмет түрлерімен шұғылданудан бас тарту қажет.

Артық дозалануы

Симптомдары: жүрек айнуы, құсу, қарашықтардың тарылуы немесе ұлғаюы, артериялық қысымның түсіп кетуі, сананың көмескіленуі (коматоздық жағдайға дейін). Трамадолмен артық дозаланудың анағұрлым қауіпті салдарлары тыныстың тарылуы, тоқтап қалуға дейін (апноэ), және құрысулар болып табылады.

Емі: өкпені талапқа сай желдетіп ұстап тұру, арнайы бөлімшелер жағдайында симптоматикалық ем. Тыныс тарылған жағдайда антидоты налоксон болып табылады, құрысулар кезінде диазепамды вена ішіне пайдаланған дұрыс.

Трамадол гемодиализ немесе гемофильтрация арқылы мүлдем шығарылмайды деуге болады, сондықтан трамадолмен жедел улану кезінде уытсыздандыру үшін гемодиализ бен гемофильтрация қолданылмайды.

Арнайы шаралар

Конвульсиялар кезінде: пациентті қатарлас соғылып жарақат алудан сақтандыру, диазепамды немесе басқа бензодиазепиндерді инъекциялар түрінде в/і енгізу.

Артериялық гипотензия кезінде: науқасты көлденеңінен жатқызу, қажет болса, тамыр ішіне электролиттік ерітінділерді, вазопрессорларды құю.

Анафилаксиялық шок кезінде: шұғыл көмек көрсетуші дәрігермен хабарласу; пациентті көлденеңінен жатқызып, аяқтарын көтеріп қою, электролиттік ерітінділердің қарқынды инфузиясын бастау керек.

Жүрек тоқтап қалған жағдайда: дереу жүрек-өкпе реанимациясы, шұғыл көмек көрсетуші дәрігермен хабарласу керек.

Тыныс тоқтап қалған жағдайда: дереу жүрек-өкпе реанимациясы, шұғыл көмек көрсетуші дәрігермен хабарласу керек, тыныс алу орталығының бәсеңдеуі кезіндегі антидоты налоксон болып табылады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

2 мл препараттан I типті қызыл-сары түсті шыны ампулаларға құйылады.

5 ампуладан поливинилхлоридті (ПВХ) үлбір мен полиэтилен (ПЭ) фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады

1 немесе 2 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25° С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Препаратты жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Медокеми Лтд», КИПР

1-10 Constantinoupoleos Street, 3011, Limassol, Cyprus,

tel. 357-25-867600, fax. 357-25-560863

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы және қаптаушы

«Медокеми Лтд», Лимассол. КИПР

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы және Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы, байланыс деректері (телефон, факс, электронды почтасы)

Қазақстан Республикасындағы «Медокеми ЛТД» өкілдігі

050008 Алматы қ., Мұқанов к-сі 241, 6 «С» кеңсесі

телефон/факс 8(727)313-73-76