Маброн (Раствор для инъекций)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Маброн

Международное непатентованное название

Трамадол

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 100 мг/2 мл, 2 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество – трамадола гидрохлорид 50.00 мг

вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат, вода для инъекций

Описание

Прозрачный, бесцветный или почти бесцветный раствор

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики. Опиоиды. Опиоиды другие. Трамадол

Код АТХ N02AX02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Биодоступность при внутримышечном введении – 100%.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 45-60 мин при внутримышечном введении.

Связывание с белками плазмы крови – 20%. Проникает через гемато-энцефалический барьер и плаценту, 0,1% выделяется с грудным молоком.

Объем распределения при парентеральном введении составляет – 203 л. В печени метаболизируется путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-О-дезметилтрамадол (М1) обладает фармакологической активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6. Препарат выводится почками (90%) и через кишечник (10%).

Период полувыведения (T½) составляет 6 ч (трамадол), 7.9 ч (моно-О-дезме-тилтрамадол); у пациентов старше 75 лет Т ½ 7.4 ч (трамадол). При циррозе печени Т ½ трамадола 13.3±4.9 ч, моно-О-дезметилтрамадола 18.5±9.4 ч.

При хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 5 мл/мин) T½ трамадола 11±3.2 ч и моно-О-дезметилтрамадола 16.9±3 ч соответственно.

С помощью гемодиализа выводится около 7% от введенной дозы.

Фармакодинамика

Маброн – опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию K+ и Ca2+ каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов). Активирует опиоидные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и желудочно-кишечном тракте. Замедляет разрушение катехоламинов, стабилизирует их концентрацию в центральной нервной системе.

Анальгетический эффект обусловлен снижением активности ноцицептивной и увеличением антиноцицептивной систем организма.

В терапевтических дозах не влияет значимым образом на гемодинамику и дыхание, не изменяет давления в легочной артерии, незначительно замедляет перистальтику кишечника. Оказывает некоторое противокашлевое и седативное действие. Угнетает дыхательный центр, возбуждает пусковую зону рвотного центра, ядра глазодвигательного нерва. При продолжительном применении возможен эффект привыкания. Анальгезирующее действие развивается через 15-30 мин после введения и продолжается до 6 ч.

Показания к применению

- купирование болевого синдрома (сильно и умеренно выраженного)

Способ применения и дозы

Маброн вводят внутримышечно (в/м), внутривенно (в/в) - в виде медленной инъекции (в течение 2-3 минут) и инфузии (после разведения с совместимым раствором для инфузий).

Доза препарата зависит от степени выраженности болевого синдрома и индивидуальной чувствительности пациента. Должна быть выбрана минимальная эффективная доза для анальгезии. Продолжительность лечения определяется индивидуально, не следует назначать препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения.

Взрослые и дети от 12 лет и старше

Стандартная разовая доза составляет 50 мг или 100 мг в/м или в/в. В случае необходимости повторно вводят препарат через 4-6 часов, скорректировав дозу в зависимости от выраженности болей и реакции пациента.

Общая суточная доза не должна превышать 400 мг, в особых клинических случаях максимальная суточная составляет 600 мг.

Для купирования постоперационной боли начальная доза составляет 100 мг, в виде болюсной инфузии, затем 50 мг каждые 10-20 минут в течение часа (до достижения общей дозы 250 мг, включая начальную дозу). Последующие дозы 50 мг-100 мг вводятся с интервалом 4-6 часов.

У пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) увеличивается период полувыведения, поэтому необходимо увеличить интервал между введениями препарата до 12 часов.

У пациентов с нарушением функции печени (в т.ч. цирроз печени) увеличивается концентрация препарата в плазме крови и период полувыведения, вследствие этого необходимо уменьшить дозировку препарата и увеличить интервал между введениями.

Пожилые пациенты

Пациентам в возрасте до 75 лет не имеющим клинических симптомов печеночной или почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

У пациентов старше 75 лет возможно увеличение периода полувыведения.

В случае необходимости применения препарата, интервал между дозированием должен быть увеличен.

Растворы совместимые для инфузии: 0.9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера, натрия лактат, 5% раствор глюкозы.

Не допускается хранение препарата в холодильнике или морозильной камере!

Побочные действия

Очень часто (>1/10)

- головокружение

- тошнота

Часто (>1/100 - <1/10)

- головная боль, сонливость

- затуманенность сознания

- сухость во рту, рвота, запор

- потливость

- крайняя усталость

Нечасто (>1/1000 - <1/100)

- сердцебиение, тахикардия, ортостатическая гипотензия, сердечно-

сосудистая недостаточность

- позывы на рвоту, гастроинтестинальное раздражение (например, чувство

тяжести в желудке, метеоризм), диарея

- кожный зуд, сыпь, крапивница, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона

Редко (> 1/10 000 - < 1/1000)

- депрессия, галлюцинации, спутанность сознания, бред, тревога

- нарушения сна, ночные кошмары

- эйфория, иногда дисфория, симптомы отмены

- изменения активности (обычно снижение, иногда повышение)

- изменения когнитивного и сенсорного восприятия (например, процесс

принятия решения, расстройства восприятия)

- миоз, мидриаз, нечеткость зрения

- лекарственная зависимость

- изменения аппетита

- парестезия, тремор

- угнетение дыхания

- судороги эпилептического характера (наблюдались почти во всех случаях,

когда одновременно были назначены нейролептики)

- непроизвольные сокращения мышц, нарушения координации движений

- обморок, брадикардия, артериальная гипертензия

- эпилептиформные припадки

- снижение остроты зрения

- одышка

- мышечная слабость

- нарушения мочеиспускания (затруднение при мочеиспускании, дизурия и задержка мочи)

- аллергические реакции (диспноэ, бронхоспазм, хрипы, ангионевротичес-кий отек), анафилаксия

Очень редко (< 1/10 000)

- повышение активности ферментов печени

- гиперемия

В единичных случаях

- затруднение при глотании жидкости

Неизвестно

- гепатит

- гипернатриемия

- гипогликемия

Угнетение дыхания может наблюдаться в случае существенного превышения рекомендуемой дозы или при одновременном применении других препаратов, оказывающих действие на центральную нервную систему. Эпилептиформные припадки, в основном, имеют место после применения высоких доз трамадола или при одновременном использовании препаратов, понижающих порог судорожной готовности. У больных страдающих бронхиальной астмой возможно ухудшение состояния. Однако причинной связи с применением трамадола установлено не было. Психические побочные реакции, которые могут возникнуть после введения трамадола, изменяются по интенсивности и характеру (в зависимости от личности пациента и длительности лечения). К ним относятся изменения настроения (обычно приподнятого, иногда дисфории), изменения активности пациента, изменения сенсорных и когнитивных способностей (например, расстройства восприятия).

Возможные симптомы отмены аналогичные таковым при опиатной абстиненции. Эти симптомы включают: возбуждение, беспокойство, тревожность, нервозность, нарушение сна, гиперкинезию, тремор и желудочно-кишечную симптоматику.

Симптомы, которые при отмене трамадола наблюдаются очень редко: панические атаки, повышенная тревожность, галлюцинации, парестезии, звон в ушах и необычные симптомы со стороны ЦНС (спутанность сознания, бред, деперсонализация, дереализация, паранойя).

Противопоказания

• повышенная чувствительность к трамадола гидрохлориду, другим опиатам, вспомогательным компонентам препарата

• отравление алкоголем, снотворными лекарственными средствами, наркотическими анальгетиками, и другими препаратами вызывающими угнетение центральной нервной системы

• синдром отмены наркотических веществ

• тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность

- одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) или

применение данных препаратов в течение последних 14 дней

- неконтролируемая эпилепсия

- беременность и период лактации

• детский возраст до 12 лет

Лекарственные взаимодействия

Трамадол усиливает действие этанола и средств, оказывающих угнетающее влияние на центральную нервную систему.

Длительное применение опиоидных анальгетиков и барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.

Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамазепин, барбитураты) уменьшают выраженность анальгезирующего эффекта трамадола и длительность его действия, а также повышают риск возникновения судорог. Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.

Трамадол нельзя комбинировать с ингибиторами МАО. При использовании ингибиторов МАО возможны угрожающие жизни взаимодействия, оказывающие эффект на центральную нервную, дыхательную и сердечнососудистую системы.

Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает содер-жание метаболита моно-О-десметилтрамадола, за счет конкурентного ингибирования изофермента CYP2D6.

Трамадол может вызывать судороги и усиливать действие селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, трициклических антидепрессантов, нейролептиков и других препаратов, понижающих порог судорожной готовности, таким образом, приводя к развитию судорог.

При применении трамадола в комбинации с серотонинергическими веществами возможно развитие серотонинового синдрома сопровождаю-щегося спутанностью сознания, дисфорией, гипертермией, потливостью, атаксией, гиперрефлексией, миоклонусом, диареей. Отмена серотонинергических препаратов вызывает быстрое купирование симптомов.

При одновременном введении трамадола и производных кумарина (варфарин) необходимо вести тщательное наблюдение за пациентами, так как возможно снижение показателей протромбинового времени с развитием кровотечений и экхимозов.

Одновременное применение трамадола и ингибиторов CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин), может привести к ингибированию метаболизма трамадола (N-деметилирование) и активного О-десметилтрамадола.

Имеются сведения о потребности в увеличении дозы трамадола при пост-операционных болях у пациентов, получавших до- или после операции противорвотное средство - 5-HT3 антагониста – ондансетрона.

Несовместимо смешивание трамадола в одном шприце с диазепамом, диклофенаком натрия, индометацином, мидозоламом и пироксикамом из-за возможного появления осадка.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, имеющим в анамнезе эпилептический синдром, закрытую черепно-мозговую травму (ЗЧМТ), синдром внутричерепной гипертензии. А также больным в состоянии шока, при спутанном сознании неизвестного происхождения, при нарушении функции дыхательного центра.

Также следует соблюдать осторожность, назначая препарат при болях в брюшной полости неясного генеза ("острый живот").

При назначении препарата в высоких дозах, в частности при проведении анестезии, необходимо учитывать риск угнетения дыхательного центра.

Случаи возникновения судорог были зарегистрированы у пациентов, получавших трамадол в рекомендуемых дозах. В случае превышения верхнего предела суточной дозы (400 мг) риск возникновения судорог увеличивается.

С осторожностью назначается при нарушениях функции почек и печени.

В случае длительного применения нельзя исключить возможность развития лекарственной зависимости.

Препарат не применяют для терапии синдрома "отмены" наркотических анальгетиков.

В период лечения препаратом не допускается употребление алкоголя.

У пациентов склонных к злоупотреблению алкоголем или зависимости, лечение должно проводиться в течение коротких периодов времени и под строгим контролем врача.

Длительное лечение при хроническом болевом синдроме следует проводить только по строгим показаниям.

Беременность и период лактации

Трамадол проникает через плаценту. Нет достаточных клинических исследований, доказывающих безопасность препарата при беременности. Препарат Маброн не назначается в период беременности или лактации.

В случае разового применения нет необходимости прерывать кормление грудью.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия, в период лечения препаратом необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, сужение или расширение зрачков, падение артериального давления, угнетение сознания (вплоть до коматозного). Наиболее опасными последствиями передозировки трамадолом являются угнетение дыхания, вплоть до остановки (апноэ), и судороги.

Лечение: поддержание адекватной вентиляции легких, симптоматическая терапия в условиях специализированного отделения. Антидотом в случае угнетения дыхания является налоксон, при судорогах целесообразно использовать диазепам внутривенно.

Трамадол практически не выводится путем гемодиализа или гемофильтрации, поэтому при остром отравлении трамадолом гемодиализ и гемофильтрация не применяются для детоксикации.

Специальные меры

При конвульсиях: предохранение пациента от сопутствующих ушибов, в/в введение диазепама или других бензодиазепинов в виде инъекций.

При артериальной гипотензии: горизонтальное положение тела больного, при необходимости внутрисосудистое вливание электролитных растворов, вазопрессоров.

При анафилактическом шоке: связаться с врачом экстренной помощи; придать пациенту горизонтальное положение, приподнять нижние конечности, начать интенсивную инфузию электролитных растворов.

При остановке сердца: немедленная сердечно-легочная реанимация, связаться с врачом экстренной помощи.

При остановке дыхания: немедленная сердечно-легочная реанимация, связаться с врачом экстренной помощи, антидотом при угнетении дыхательного центра является налоксон.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл препарата разливают в ампулы оранжевого стекла типа I.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной (ПВХ) и фольги полиэтиленовой (ПЭ).

По 1 или 2 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25° С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не применять препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

«Медокеми Лтд», КИПР

1-10 Constantinoupoleos Street, 3011, Limassol, Cyprus,

tel. 357-25-867600, fax. 357-25-560863

Держатель регистрационного удостоверения и упаковщик

«Медокеми Лтд», Лимассол. КИПР

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)и адрес, контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство «Медокеми ЛТД» в Республике Казакстан

050008 г.Алматы, ул.Муканова 241, офис 6 «С»

телефон/факс 8(727)313-73-76