Люкрин Депо

МНН: Лейпрорелин
Производитель: Такеда Фармасьютикал Компани Лтд., Осака Плант
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Leuprorelin
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№017716
Период регистрации: 19.09.2016 - 19.09.2021
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Предельная цена закупа в РК: 123 200.12 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Люкрин Депо

Халықаралық патенттелмеген атауы

Лейпрорелин

Дәрілік түрі

Бұлшықет ішіне және тері астына енгізу үшін суспензия дайындауға арналған 11.25 мг лиофилизацияланған ұнтақ, алдын-ала толтырылған екі камералы шприцтегі (PDS)1 мл еріткішімен

Құрамы

Алдын-ала толтырылған екі камералы бір шприцтің ішінде

белсенді зат –11.25 мг лейпрорелин ацетаты,

қосымша заттар: сүт қышқылының полимері, маннит, инъекцияға арналған су,

еріткіш: маннит, полисорбат 80, натрий карбоксиметилцеллюлозасы, мұзды сірке қышқылы (рН 5‑7 дейін), инъекцияға арналған су

Сипаттамасы

Ақ түсті лиофилизацияланған ұнтақ. Қалпына келтірілген ерітінді: ақ түсті суспензия, тұрған кезде сілкігенде қайтадан жеңіл суспензияланатын ақ шөгінді түзіледі.

Еріткіш – түссіз мөлдір ерітінді.

Фармакотерапиялық тобы

Ісікке қарсы гормоналдық препараттар. Гормондар және олардың туындылары. Гонадотропин-рилизинг гормонның аналогтары. ЛейпрорелинАТХ коды L02AE02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Лейпрорелин ацетаты пероральді қолданған кезде белсенді емес. Тері астына енгізген кездегі препараттың биотиімділігі вена ішіне енгізген кездегі осындайға сәйкес келеді. Лейпролид ацетатының жартылай шығарылу кезеңі 3 сағатқа жуық.

Сіңірілуі. Люкрин Депо 11.25 мг инъекциясынан кейін лейпрорелин ацетатының плазмалық концентрациясының жылдам жоғарылағаны байқалады. Концентрациясының шыңына (21.82±11.24 нг/мл) инъекциядан кейін 3 сағаттан соң жетеді. Лейпрорелин ацетаты деңгейлерінің тұрақтануына инъекциядан кейінгі 7‑14 күндері қол жеткізіледі. Төртінші аптада плазмалық концентрацияларының деңгейлері 0.26±0.10 нг/мл құрайды. Ары қарай плазмадағы концентрациялары төмендей береді және 12 аптада 0.17±0.08 нг/мл мәніне дейін жетеді. Люкрин Депо 11.25 мг әйелдерге жасалған инъекциясынан кейін, қан плазмасындағы концентрациясы инъекциядан кейін 4 сағаттан соң 36.3 нг/мл құрады. Үшінші аптаға қарай плазмалық концентрацияларының тұрақтануы орын алады және 3 аптадан 12 аптаға дейінгі аралықта концентрациясы 0.23±0.09 нг/мл құрайды.

Таралуы. Вена ішіне енгізгеннен кейінгі таралуының орташа тепе-тең көлемі 27 л құрайды. Плазма ақуыздарымен байланысуы 43–49% құрайды.

Метаболизмі. 1 мг лейпрорелинді вена ішіне енгізгеннен кейін, жүйелік клиренсі 3 сағатқа жуық ақырғы жартылай шығарылуымен 7.6 л құрайды. Лейпрорелин ацетаты, негізінен қысқарақ белсенді емес пептидтері – пентапептидке (I метаболиті), трипептидке (II және III метаболиттері) және дипептидке (IV метаболиті) дейін метаболизмдік деградацияға ұшырайды. Негізгі метаболиті М‑I концентрациясы ең жоғарғы деңгейіне 2–6 сағат ішінде жетеді және лейпрорелиннің ең жоғарғы деңгейінің 6%-ын құрайды. Инъекциядан кейін бір аптадан соң М‑I плазмадағы орташа концентрациясы лейпрорелиннің орташа концентрациясының 20%-ын құрайды.

Шығарылуы: Үш пациентке 3.75 мг лейпролид ацетатын тағайындағаннан кейін 27 күннен соң, несепте негізгі зат пен М‑І метаболиті дозасының 5%-дан азы анықталды.

Бүйрек және бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттердегі фармакокинетикасы анықталған жоқ.

Фармакодинамикасы

Люкрин Депо (лейпрорелин ацетаты) – гонадотропин-рилизинг гормонның агонисі, емдік дозаларында тұрақты түрде қолданылған кезде гонадотропин секрециясының тежегіші ретінде әсер етеді. Люкрин Депоны тұрақты қолданған кезде алғашқы стимуляциясынан кейін овариальді және тестикулярлық стероидогенездің супрессиясы жүреді. Әсері емдеу аяқталғанға дейін қайтымды болып табылады.

Люкрин Депоны тағайындау кейбір гормонға тәуелді ісіктердің өсуін тежейді және репродуктивтік ағзалардың атрофиясына алып келеді. Люкрин Депоны қолданғанда лютеиндеуші және фолликуланы стимуляциялаушы гормондар деңгейлерінің инициалдық жоғарылауы орын алады, бұл ерлерде тестостерон мен дигидротестостерон деңгейлерінің; әйелдерде менопауза алдында фолликулин мен эстрадиол деңгейінің транзиторлық жоғарылауына алып келеді.

Люкрин Депоны тағайындауды жалғастыру лютеиндеуші және фоликула стимуляциялаушы гормондар мен жыныстық гормондар деңгейінің төмендеуіне алып келеді. Ерлерде тестостерон кастрациялық немесе препубертаттық деңгейге дейін төмендейді. Әйелдерде менопауза алдында эстрогендер менопаузадан кейінгі деңгейіне дейін төмендейді. Гормондар деңгейінің өзгеруі ұсынылған дозаларында емдеу басталғаннан кейін бір ай бойы жүреді.

Қолданылуы

- қуықасты безінің обырында:

қуықасты безінің метастазданған обырында

қуықасты безінің жайылған обырында (паллиативтік ем) емдеудің баламалы әдісі ретінде, орхиэктомия немесе эстрогендермен емдеу көрсетілмеген және пациентті емдеу үшін қолдану мүмкін болмаған жағдайда

қуықасты безінің жергілікті таралған обырында хирургиялық кастрацияға балама ретінде

қуықасты безінің қауіптілігі жоғары жергілікті таралған обырында және қуықасты безінің жергілікті таралған обырында сәулемен емдеумен біріктірілген адъюванттық ем ретінде

аурудың үдеу қаупінің жоғарылығымен жүретін қуықасты безінің жергілікті таралған обырында радикальді простатэктомиямен біріктірілген адъюванттық ем ретінде.

- әйелдердегі менопауза алдындағы кезеңдегі гормоналдық ем жүргізу көрсетілген сүт безінің обырында.

Қолдану тәсілі және дозалары

Люкрин Депо 11.25 мг дәрігердің бақылауымен қолданылуы тиіс.

Суспензияның 24 сағат бойы тұрақтылығына қарамастан, егер суспензия бір ден пайдаланылмаса, оны жою қажет.

Инъекция орнын мезгіл-мезгіл ауыстырып тұру керек.

Әр 3 ай сайын Люкрин Депо 11.25 мг бұлшықет ішіне немесе тері астына жасалатын бір инъекциясы түрінде қолданады.

Люкрин Депоның алдын-ала толтырылған екі камералы шприцтегі инъекцияға арналған суспензияларын дайындау

1. Ақ түсті поршеньді түбіндегі тығынға, тығын айнала бастағанша бұрап бекітіңіз.

2. Шприцті тігінен ұстаңыз. Поршенін жаймен (6–8 секунд бойы), бірінші тығыны шприц цилиндрінің ортасындағы көк түсті сызыққа дейін жеткенше баса отырып еріткішті босатып шығарыңыз.

3. Шприцті тігінен ұстаңыз. Бөлшектерін ақ түсті біртекті суспензія түзілгенге дейін абайлап толығымен араластырыңыз.

4. Шприцті тігінен ұстаңыз. Бос қолыңызбен иненің қақпағын бұрамай жоғары тартыңыз.

5. Шприцтегі ауаны шығарып жіберу үшін поршенін алға жылжытыңыз.

6. Шприцтің ішіндегісінің барлығын бұлшықет ішіне немесе тері астына суспензияны дайындағаннан кейін бірден енгізіңіз. Суспензия өте тез шөгеді, сондықтан дайындағаннан кейін оны бірден пайдаланып тастау керек.

Ескертпе. Егер инъекция кезінде қан аспирацияланса, ол иненің айырып-қосқышынан көрініп тұрады.

Жағымсыз әсерлері

Жағымсыз реакциялары ағзалар мен ағзалар жүйесі бойынша және туындау жиілігіне қарай келтірілген: өте жиі: 10%-дан астам, жиі: 1% - 10%, жиі емес: 0.1% - 1%, бірен-саран: 0.01% - 0.1%, сирек: 0.01%-дан аз.

Жағымсыз реакциялар пациенттердің мына популяциялары бойынша бөлінген: ерлер, әйелдер.

Клиникалық зерттеулер кезінде хабарланған жағымсыз реакциялар

Ерлер (қуықасты безінің обырында қолданылуы)

Өте жиі

- дене салмағының патологиялық жоғарылауы

- либидо төмендеуі, қан тебулер, эректильді дисфункция, аналық бездер функциясының бұзылуы

- гипергидроз

- сүйектердің ауыруы

- никтурия

- шаршау сезімі

- енгізген жердегі реакциялар

Жиі

- бронхит, тұмау тәрізді жағдай

- несеп-жыныс жолының инфекциялары

- анемия

- анорексия, жүрек айнуы, іштің қатуы, дене салмағының патологиялық төмендеуі

- бессонница, депрессия

- бас ауыруы, парестезиялар

- лимфалық ісінулер, гипертензия, тромбофлебит

- ентігу, демікпе

- қышыну

- артралгиялар, арқа тұсының, аяқ-қолдардың ауыруы, бұлшықеттердің әлсіздігі

- дизурия, гематурия

- гинекомастия

- ауырсыну синдромы, шеткері ісінулер, астения, енгізген жердің ісінуі

- енгізген жердің домбығуы/ауыруы

- сілтілік фосфотаза, лактатдегидрогеназа (ЛДГ), простата спецификалық антиген, аланинаминотрансфераза (АЛТ), аспартатаминотрансфераза (АСТ), гаммаглутамилтрансфераза деңгейінің жоғарылауы, электрокардиограммадағы өзгерістер

Жиі емес

- жұқпа жұқтырылған киста, вирустық инфекциялар, кандидоз, сепсис

- тері лимфоцитомасы

- эозинофилия

- аса жоғары сезімталдық

- гипергликемия, гипогликемия, дегидратация

- бас айналуы, ұйқышылдық, тремор, қарапайым парциальді ұстама

- брадикардия, стенокардия, жүрек жеткіліксіздігі

- атриовентрикулярлық блокада

- аневризма, тамыр коллапсы, гематома

- жөтел, өкпенің созылмалы обструкциялық ауруы

- гастрит

- холестаздық гепатит, бауырдың гепатоцеллюлярлық зақымдануы

- аллопеция, бөртпе, терінің құрғауы, гиперемия

- миалгиялар, бұлшықеттердің түйілуі

- несеп шығару бұзылысы, несепті ұстай алмау, поллакиурия, несептің іркілуі

- кеуде тұсының ауыруы

- веналық қан ағымының нашарлауы нәтижесіндегі ісінулер

- шырышты қабықтардың құрғауы

- дімкәстану, жүріс-тұрыстың бұзылуы, үрейлену

- ЭШЖ артуы, қан сарысуындағы тестостерон деңгейінің жоғарылауы

- сынулар, бассүйек-ми жарақаттары/құлаулар

Хирургиялық және медициналық емшаралар туралы келесі хабарламалар алынды:

- енгізуге арналған құрылғыны обтурациялау

- ісікті алып тастау

- қуықты трансуретральді жолмен алып тастау

- литотрипсия

Әйелдер

Сүт безінің обыры

Өте жиі

- тәбеттің артуы, дене салмағының патологиялық жоғарылауы / төмендеуі

- көңіл-күйдің өзгеруі, күйгелектік, ұйқысыздық, депрессия

- бас айналуы, бас ауыруы

- қан тебулер

- жүрек айнуы

- гипергидроз

- артралгиялар, арқаның ауыруы

- астения

- енгізген жердің ауыруы, енгізген жердің тығыздануы

Жиі

- тәбеттің төмендеуі

- дене қалпының өзгеруімен байланысты бас айналуы, парестезиялар, ұйқышылдық, жадының бұзылуы, гипестезия, тремор

- конъюнктивит

- кереңдік, құлақ аймағының ісінуі

- бас айналу («теңіз ауруы»)

- жүрек қағуының жиілеуі

- мұрыннан қан кету, диспное, қақырық мөлшерінің артуы, жөтел

- гингивит, стоматит, гастрит, лоқсу, құсу, іш қатуы, диарея

- іштің үстіңгі бөлігінің ауыруы, іштің төменгі бөлігінің ауыруы, бауыр функциясының бұзылуы, бауыр стеатозы

- эритема, аллопеция, акне, бөртпе, экзема

- сүйектердің ауыруы, остеоартрит, мойынның ауыруы, бұлшықет әлсіздігі, қаңқа-бұлшықет сіресуі, бұлшықеттердің тартылуы

- поллакиурия

- сүт бездерінің ауыруы, метроррагия, менопауза симптомдары, қынаптық бөліністер, вагинит

- кеуденің ауыруы

- ісінулер, шеткері ісінулер

- қажу, қызба

- енгізу кезіндегі реакциялар/қышыну/эритема

- ашуланшақтық, дімкәстану

- жасырын қанға оң сынама

Жиі емес

- жоғарғы тыныс жолдарының инфекциялары

- лейкопения

- анорексия

- дене температурасының жоғарылауы

Маркетингтен кейінгі мәліметтер – туындау жиілігі белгісіз

Ерлер

- инфекциялар, фарингит, пневмония, несеп шығару жолдарының инфекциялары

- тері обыры

- анемия

- анафилаксиялық реакциялар

- эндемиялық зоб, гипофизге қан құйылуы

- қант диабеті, тәбеттің артуы, гипогликемия, дегидрация, гиперлипидемия, гиперфосфатемия, гипопротеинемия

- көңіл-күй өзгерістері, күйгелектік, либидо жоғарылауы, ұйқысыздық, ұйқының бұзылуы, депрессия, мазасыздық, елестеулер, өзін-өзі өлтіру туралы ойлар, суицидтік әрекеттер

- бас айналуы, бас ауыруы парестезия, летаргия, жадының бұзылуы, дисгевзия, гипестезия, синкопе, шеткері нейропатия, инсульт, естен тану, транзиторлық ишемиялық шабуыл, салдану, нейромиопатия, құрысулар

- бұлыңғыр көру, көз функциясының бұзылуы, көрудің бұзылуы, амблиопия, көздің құрғауы

- естудің бұзылуы, құлақтағы «шуыл»

- тахикардия, брадикардия, аритмия, стенокардия, миокард инфарктісі, созылмалы жүрек жеткіліксіздігі, кенеттен болатын жүрек ауруынан өлу

- лимфалық ісіну, гипертензия, гипотензия, флебит, тромбоз, веналардың варикоздық кеңеюі

- мұрыннан қан кету, тыныс алу бұзылысы, ентігу, қан түкіру, жөтел, плевралық жалқық, өкпедегі инфильтрат, синустардағы іркілу, өкпе артериясының эмболиясы, плевраның шуылы, өкпе фиброзы, өкпенің интестинальді бұзылыстары

- ауыздың құрғауы, дисфагия, жүрек айнуы, құсу, гастроинтестинальді бұзылулар, гастроинтестинальді қан кету, іштің кебуі, асқазанның ойық жарасы, он екі елі ішектің ойық жарасы, диарея, іштің қатуы, тік ішек түймешіктері

- бауыр функциясының бұзылуы, бауырдың ауыр зақымдануы, сарғаю

- аллопеция, экхимоз, бөртпе, терінің құрғауы, фотосезімталдық реакциялары, есекжем, дерматит, шаштың өсуінің бұзылуы, қышыну, пигментацияның бұзылуы, тері зақымданулары

- миалгиялар, артропатиялар, артралгиялар, шорбуынданатын спондилит, тендосиновиит

- несепті ұстай алмау, полакиурия, несеп шығаруға императивтік қысылулар, гематурия, қуықтың түйілулері, несеп шығару жолдарының бұзылыстары/обструкциясы

- аталық бездердің атрофиясы, аталық бездердің ауыруы, аталық бездер функциясының бұзылуы, жыныс мүшесінің ісінуі, жыныс мүшесі функциясының бұзылыстары, қуықасты безінің ауыруы

- гинекомастия, сүт бездерінің сезімталдығы, сүт бездерінің ауыруы

- ауырсыну синдромы, ісіну, астения, қызба, қалтырау, түйіндер, шөлдеу, қабыну, жамбас фиброзы, омыртқаның сынуы

- енгізген жердегі реакциялар, қабыну / ауыру / тығыздану / стерильді абсцесс / енгізген жердегі гематома

- қан сарысуындағы мочевина / несеп қышқылы / креатинин / кальций деңгейінің жоғарылауы, электрокардиограммадағы өзгерістер, миокард ишемиясының ЭКГ-дағы белгілері, бауыр ферменттері деңгейлерінің өзгерістері, тромбоциттер мөлшерінің төмендеуі, калий деңгейінің төмендеуі, лейкоциттер санының артуы / азаюы, протромбиндік уақыттың ұзаруы, ішінара белсенділенген тромбопластиндік уақыттың ұзаруы, жүректің шуылы, тығыздығы төмен липопротеиндер деңгейінің жоғарылауы, триглицеридтер деңгейінің жоғарылауы, қан сарысуындағы билирубин денгейінің жоғарылауы

Әйелдер

- инфекциялар, фарингит, пневмония, несеп шығару жолдарының инфекциялары

- тері обыры

- анемия

- анафилаксиялық реакциялар

- эндемиялық зоб, гипофизге қан құйылуы

- қант диабеті, тәбеттің артуы, гипогликемия, дегидрация, гиперлипидемия, гиперфосфатемия, гипопротеинемия

- көңіл-күй өзгерістері, күйгелектік, либидо жоғарылауы, ұйқысыздық, ұйқының бұзылуы, депрессия, мазасыздық, елестеулер, өзін-өзі өлтіру туралы ойлар, суицидтік әрекеттер

- бас айналуы, бас ауыруы, парестезия, летаргия, жады бұзылулары, дисгевзия, гипестезия, синкопе, шеткері нейропатия, инсульт, естен тану, транзиторлық ишемиялық шабуыл, салдану, нейромиопатия, құрысулар

- бұлыңғыр көру, көз функциясының бұзылуы, көрудің бұзылуы, амблиопия, көздің құрғауы

- естудің бұзылуы, құлақтағы «шуыл»

- тахикардия, брадикардия, аритмия, стенокардия, миокард инфарктісі, созылмалы жүрек жеткіліксіздігі

- лимфалық ісіну, гипертензия, гипотензия, флебит, тромбоз, веналардың варикозды кеңеюі

- мұрыннан қан кету, тыныс алу бұзылысы, ентігу, қан түкіру, жөтел, плевралық жалқық, өкпедегі инфильтрат, синустардағы іркілу, өкпе артериясының эмболиясы, плевраның шуылы, өкпе фиброзы, өкпенің интестинальді бұзылыстары

- ауыздың құрғауы, дисфагия, жүрек айнуы, құсу, гастроинтестинальді бұзылулар, гастроинтестинальді қан кету, іштің кебуі, асқазанның ойық жарасы, он екі елі ішектің ойық жарасы, диарея, іштің қатуы, тік ішек түймешігі

- бауыр функциясының бұзылуы, сарғаю

- аллопеция, экхимоз, бөртпе, терінің құрғауы, фотосезімталдық реакциялары, есекжем, дерматит, шаштың өсуінің бұзылуы, қышыну, пигментацияның бұзылуы, тері зақымданулары

- миалгиялар, артропатиялар, артралгиялар, шорбуынданатын спондилит, тендосиновиит

- несепті ұстай алмау, полакиурия, несеп шығаруға императивтік қысылулар, гематурия, қуықтың түйілулері, несеп шығару жолдарының бұзылыстары/обструкциясы

- гинекомастия, сүт бездерінің сезімталдығы, сүт бездерінің ауыруы, қвнаптан қан кету, етеккірлік қан кетулер, метрорагия

- ауырсыну синдромы, ісіну, астения, қызба, қалтырау, түйіндер, шөлдеу, қабыну, жамбас фиброзы, омыртқаның сынуы

- енгізген жердегі реакциялар, қабыну / ауыру / тығыздану / стерильді абсцесс / гематома

- қан сарысуындағы мочевина / несеп қышқылы / креатинин / кальций деңгейінің жоғарылауы, электрокардиограммадағы өзгерістер, миокард ишемиясының ЭКГ-дағы белгілері, бауыр ферменттері деңгейлерінің өзгерістері, тромбоциттер мөлшерінің төмендеуі, калий деңгейінің төмендеуі, лейкоциттер санының артуы / азаюы, протромбиндік уақыттың ұзаруы, ішінара белсенділенген тромбопластиндік уақыттың ұзаруы, жүректің шуылы, тығыздығы төмен липопротеиндер деңгейінің жоғарылауы, триглицеридтер деңгейінің жоғарылауы, қан сарысуындағы билирубин денгейінің жоғарылауы

Төменде атап келтірілген жағымсыз реакциялар лейпрорелин ацетатының стероидогенезге фармакологиялық әсерімен астасады.

Ерлер

- қуықасты безі обырының күтпеген өршуі, қуықасты безі обырының аггравациясы

- дене салмағының артуы, дене салмағының азаюы

- либидо жоғалуы немесе төмендеуі, либидо жоғарылауы

- бас ауыруы, бұлшықеттердің әлсіздігі

- вазодилятация, қан тебулер, гипотензия, ортостатикалық гипотензия

- терінің құрғауы, гипергидроз, бөртпе, есекжем, шаштың өсуінің бұзылуы, шаш құрылымының бұзылулары, түнде терлеу, гипотрихоз, пигментацияның бұзылуы, суық тер, гирсутизм

- гинекомастия, сүт бездерінің сезімталдығы, сүт бездерінің ұлғаюы, сүт бездерінің ауыруы

- эректильді дисфункция, аталық бездердің ауыруы, аталық бездердің атрофиясы, қуықасты безі аймағының ауыруы, жыныс мүшесінің ісінуі/ функциясының бұзылуы

- шырышты қабықтардың құрғауы

- простата спецификалық антиген деңгейінің жоғарылауы, сүйек тіні тығыздығының төмендеуі

Ұзақ уақыт қолдану (6 – 12 ай бойы)

- қант диабеті, глюкозаға толеранттылықтың төмендеуі, жалпы холестерин деңгейінің жоғарылауы, тығыздығы төмен липопротеиндер деңгейінің жоғарылауы, триглицеридтер деңгейінің жоғарылауы, остеопороз

Әйелдер

- дене салмағының артуы, дене салмағының азаюы

- либидо жоғалуы немесе төмендеуі, либидо жоғарылауы, көңіл-күйдің құбылмалылығы

- бас ауыруы

- қан етулер, вазодилятация, гипотензия

- акне, себорея, терінің құрғауы, есекжем, тері иісінің өзгеруі, гипергидроз, шаш өсуінің бұзылуы, гирсутизм, шаш құрылымының бұзылуы, экзема, тырнақтардың зақымдануы, түндер терлеу

- галакторея, сүт бездерінің ұлғаюы, сүт бездерінің қтаюы, сүт бездерінің атрофиясы, сүт бездерінің ауыруы, қынаптан қан кету, дисменорея, етеккір оралымының бұзылуы, гениталий бөліністері, қынап бөліністері, метрорагия, менопауза симптомдары, диспареуния (жыныстық актіні ауырсыну), жатыр бұзылулары, вагинит, меноррагия

- ысыну сезімі, ашушаңдық

- сүйек тіні тығыздығының төмендеуі

Ұзақ уақыт қолдану (6 – 12 ай бойы)

- қант диабеті, глюкозаға толеранттылықтың төмендеуі, жалпы холестерин деңгейінің жоғарылауы, тығыздығы төмен липопротеиндер деңгейінің жоғарылауы, триглицеридтер деңгейінің жоғарылауы, остеопороз

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- лейпрорелин ацетатына, ұқсас нонапептидтерге, немесе кез келген басқа қосымша ингредиентіне аса жоғары сезімталдық,

- жүктілік («Айрықша нұсқаулар» бөлімін қараңыз),

- қынаптан қан кету себебі анықталмаған пациент әйелдер,

- 18 жасқа дейінгі балаларға.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Өзара әрекеттесулері күтілмейді, өйткені Люкрин Депо пептидазаның көмегімен ыдырайды және плазма протеиндерімен тектестігі аз (46%-ға жуық).

Қуықасты безінің обыры

«Айрықша нұсқаулар» бөлімінің, «QT/QTc аралығына әсері» қосалқы бөлімін қараңыз.

Айрықша нұсқаулар

Пациентердің барлық санаттарында емдеудің бастапқы фазасы кезінде жыныстық стероидтық гормондар мен гонадотропиндер концентрациясының артуы жүреді, бұған препараттың табиғи стимуляциялағыш әсері түрткі болады, сондықтан клиникалық көріністері мен симптомдардың артуы байқалуы мүмкін.

Қуықасты безінің обыры. Пациенттердің көпшілігінде емдеудің алғашқы аптасы ішінде тестостерон деңгейлері артып (бастапқысынан 50%-ға жуық), екінші аптаның соңына дейін бастапқы немесе одан төмен деңгейге төмендеді.

Емдеудің алғашқы бірнеше аптасы ішінде омыртқадағы метастаздары және/немесе несеп шығару жолдарының обструкциясы немесе гематуриясы бар пациенттердегі симптомдар өршуі мүмкін, егер олар үдей түссе, уақытша әлсіздік және/немесе аяқтардың парестезиясы немесе несептік симптомдардың күшеюі сияқты неврологиялық симптомдардың пайда болуына алып келуі мүмкін.

Люкрин Депомен емдеудің алғашқы бірнеше аптасы бойына өтпелі симптомдар дамуы, жай-күй нашарлауы мүмкін немесе негізгі аурудың қосымша белгілері мен симптомдары туындайды. Кейбір пациенттерде оссалгия уақытша күшеюі мүмкін. Гонадотропин-рилизинг гормонның басқа агонистерін қолданғандағы сияқты, несепағар обструкциясының және жұлынның жаншылуының жекелеген жағдайлары байқалды, бұл фатальді асқынулармен немесе онсыз жүретін салдануға алып келуі мүмкін. Аталған құбылыстардың туындау қаупі жоғары науқастарда алғашқы екі апта ішінде қажет болған жағдайда, емдеуді тоқтатуға мүмкіндік болуы үшін, Люкриннің күнделікті қолдануға арналған дәрілік түрін қолдану мәселесін қарастыру керек.

Омыртқаның метастаздық зақымданулары және/немесе несеп шығару жолдарының обструкциясы бар науқастар емдеудің алғашқы аптасы бойына мұқият қадағалауда болуы тиіс.

Гонадотропин-рилизинг гормонның агонистерін қабылдаған ерлерде гипергликемия мен қант диабетінің даму қаупінің жоғарылауы туралы хабарламалар алынды. Гипергликемия қант диабетінің дамуын немесе қант диабеті бар пациенттерде гликемиялық бейіннің нашарлауын көрсетуі мүмкін. Қандағы глюкоза және/немесе гликозилденген гемоглобин (HbA1c) деңгейін бақылау және қажет болған жағдайда, тиісінше ем тағайындау қажет.

Ерлерде гонадотропин-рилизинг гормон агонистерін қолданумен астасқан миокард инфарктісінің, кенеттен болатын коронарлық өлімнің, нарушения ми қанайналымы бұзылуының даму қаупі артқаны туралы хабарламалар алынды. Мүмкіндіктердің белгілі арақатынастарын негізге ала отырып, қауіптің төмендігі туралы айтуға болады, сонымен қатар қауіп, емді қуықасты безінің обыры бар пациенттерге тағайындағанда кардио-васкулярлық патологияның даму қаупінің факторларын ескере отырып бағалануы тиіс. Гонадотропин-рилизинг гормондардың агонистерін қабылдап жүрген пациенттер, жүрек-қантамыр ауруының дамуын көрсететін белгілер мен симптомдарға қатысты қадағалауда болуы, және олар дамыған жағдайда, жалпылама медициналық тәжірибеге сәйкес ем қабылдауы тиіс.

QT/QTc аралығына әсері

Люкрин Депо препаратын қолдануды бастағанға дейін дәрігер анамнезінде QT аралығы ұзақтығы артуының қауіп факторлары бар пациенттерде, сондай-ақ, QT аралығының ұзақтығын арттыруға қабілетті препараттарды қатарлас қолданған жағдайларда, қаупі мен пайдасының арақатынасына (соның ішінде, «пируэт» типті қарыншалық тахикардияның даму мүмкіндігіне) баға беруі керек.

Андрогендік депривациямен емдеу курсы QT аралығының ұзаруына ықпал етуі мүмкін болғандықтан, лейпрорелин ацетатының QT аралығының ұзақтығын арттыратын немесе «пируэт» типті қарыншалық тахикардияны индукциялауға қабілетті, аритмияға қарсы IA (мысалы, хинидин, дизопирамид) және III (мысалы, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид) класты препараттармен, сондай-ақ метадон, моксифлоксацин, психозға қарсы препараттар және тағы басқалар сияқты дәрілік препараттармен бірге қолданылу мүмкіндігіне мұқият баға беру керек.

Сүйек тінінің минералдық тығыздығы

Әйелдер мен қуықасты безінің обыры бар ерлердегі кез келген гипоэстрогендік жағдай кезінде лейпролид ацетатын ұзақ уақыт бойы қолданғанда сүйектердің денситометриясын жүргізген кезде сүйектер тығыздығының өзгергендігі байқалады. Әйелдерде сүйек тіні тығыздығының жоғалуы лейпролид ацетатын тоқтатқаннан кейін қайтымды болуы мүмкін.

Ерлерде Люкрин Депомен емдеуді тоқтатқаннан кейін сүйек тіні тығыздығының қалпына келуіне қатысты мәліметтер жоқ.

Құрысулар

Маркетингтен кейінгі тәжірибеде лейпролид ацетатымен ем қабылдаған пациенттердегі құрысулар туралы хабарланды. Бұл жағдайлар пациент әйелдерде, балаларда, анамнезінде құрысулары, эпилепсиясы, цереброваскулярлық бұзылыстары бар пациенттерде, аномалиялары немесе орталық жүйке жүйесінің жаңа түзілімдері бар пациенттерде, құрысулармен астасатын, мысалы, бупропионмен және серотонинді кері қармаудың тежегіштерімен қатарлас емделген пациенттерде байқалды. Сонымен қатар құрысулар туралы жоғарыда атап келтірілген жағдайлар болмаған пациенттерде де хабарланды.

Зертханалық зерттеулер

Люкрин Депомен емдеуге жауап плазмадағы тестостерон және простата спецификалық антиген деңгейін анықтау арқылы бақылануы тиіс. Пациенттердің көпшілігінде тестостерон деңгейі емдеудің алғашқы аптасы кезінде артады да, екінші аптаның соңына дейін қалыпты немесе одан төмен деңгейге дейін төмендейді. Кастрациялық деңгейлеріне 2–4 апта ішінде жетеді және пациент дер кезінде инъекциясын қабылдағанға дейін сақталып тұрады.

Люкрин Депоны қолдану әйелдерде гипофиздік-гонадотроптық жүйе функциясының бәсеңдеуін туғызады. Емдеу аяқталғаннан кейін функция 3 айдан соң қалпына келеді. Емдеу кезінде және ол аяқталғаннан кейін 3 ай ішінде жүргізілетін гипофиз немесе жыныс бездерінің функциясына қатысты диагностикалық тестілер дәл болмауы мүмкін.

Жүктілік және лактация кезеңі

Люкрин Депо жүкті әйелдерге, немесе препаратты қолдану кезінде бала көтеруі мүмкін әйелдерге қарсы көрсетілімді.

Лейпрорелиннің емшек сүтінде қалай жинақталатындығы белгісіз, сондықтан Люкрин Депо лактация кезеңінде қолданылмауы тиіс.

Педиатрияда қолданылуы

Бұл дозасы балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерде қолданылмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Сақтықпен.

Артық дозалануы

Артық дозалануына қатысты мәліметтер жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Ішінде лиофилизацияланған ұнтағы және еріткіші (1 мл) бар, алдын-ала толтырылған екі камералы бір шприц, шприцке арналған1 поршень, 70% изопропил спирті сіңдірілген бір сүрткіден медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге пластик контейнерде.

Бір контейнерден картоннан жасалған қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

15-тен 25˚С-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

 

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

 

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Такеда Фармасьютикал Компани Лтд, Жапония

(Jusohonmachi 2-Chome Yodogawa-Ku Osaka 532-868)

Қаптаушы

Абботт Лабораториз С.А., Испания

(Avanida de Burgos 28050, Madrid)

Тіркеу куәлігінің иесі

Эббви Биофармасьютикалс ГмбХ, Швейцария /

AbbVie Biopharmaceuticals GmbH, Switzerland.

Мекенжайы: Neuhofstrasse 23, 6341 Baar, Switzerland.

Қазақстан Республикасы аумағында өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

Қазақстан Республикасындағы AbbVie Biopharmaceuticals GmbH компаниясының өкілдігі: Алматы қ., 050044, Сәтпаев к-сі 30A/1, «Тенгиз Тауэрс» ТК, 97 кеңсе, тел. +7 727 222 14 18, факс. +7 727 398 94 88, эл. поштасы: kz_ppd_pv@abbvie.com.

Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйым:

Қазақстан Республикасындағы AbbVie Biopharmaceuticals GmbH компаниясының өкілдігі:  Алматы қ., 050044,  Сәтпаев к-сі 30A/1, «Тенгиз Тауэрс» ТК, 97 кеңсе, тел.: +7 727 222 14 18, факс: +7 727 398 94 88, эл. поштасы: kz_ppd_pv@abbvie.com

Прикрепленные файлы

899494801477976121_ru.doc 139 кб
480199991477977448_kz.doc 179 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники