Лотор-500

Лотор-500

Левофлоксацин

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 500 мг

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 500 мг левофлоксацин

(левофлоксацин гемигидраты түрінде),

қосымша заттар: кросповидон, микрокристалды целлюлоза (РН 101), гипромеллоза (5 сps), тазартылған су, коллоидты кремнийдің қостотығы, тальк, магний стеараты,

үлбірлі қабықтың құрамы: гипромеллоза, полиэтиленгликоль 6000, титанның қостотығы (Е 171), тальк, метилпарабен, пропилпарабен, тазартылған су

Екі жағында да сындыру сызығы бар, капсула пішінді, ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

Жүйелі қолдануға арналған инфекцияға қарсы препараттар. Жүйелі қолдануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Микробқа қарсы препараттар - хинолон туындылары. Фторхинолондар. Левофлоксацин.

АТХ коды J01МА12

Фармакокинетикасы

Сіңірілуі

Левофлоксацин ішу арқылы қабылдағаннан кейін жылдам әрі іс жүзінде толық сіңіріледі, және ең жоғарғы плазмалық концентрациясына 1 – 2 сағаттың ішінде жетеді. Абсолюттік биожетімділігі 99-100% құрайды.

Тамақ ішу левофлоксациннің сіңірілуіне аздап әсер етеді.

Тепе-тең концентрацияларына тәулігіне бір немесе екі рет 500 мг дозалау режимінде 48 сағаттың ішінде жетеді.

Таралуы

Левофлоксациннің 30-40% жуығы қан сарысуындағы ақуыздармен байланысады. Левофлоксациннің орташа таралу көлемі бір реттік және көп реттік 500 мг дозадан кейін шамамен 100 л құрайды, бұл организмнің тіндеріне кең таралатынын көрсетеді.

Тіндерге және организм сұйықтығына өтуі

Левофлоксациннің бронх шырышты қабығына, эпителиальді төсеніш сұйықтығына, альвеолярлық макрофагтарға, өкпе тініне, теріге (күлбіреуіктердің сұйықтығы (ішіндегісі), қуықасты безі тініне және несепке өтеді. Алайда левофлоксацин жұлын сұйықтығына нашар өтеді.

Биотрансформациясы

Левофлоксацин өте аз дәрежеде метаболизденеді; оның метаболиттері дезметиллевофлоксацин және N-оксид левофлоксацин болып табылады. Бұл метаболиттерге дозаның <5%-ы сай келеді және олар несеппен шығарылады. Левофлоксацин стереохимиялық тұрғыда тұрақты және хиральді инверсияға ұшырамайды.

Шығарылуы

Левофлоксацинді ішке қабылдаудан кейін немесе вена ішіне қолданудан кейін, ол плазмадан салыстырмалы түрде баяу шығарылады (t½: 6 - 8 сағат). Негізінен бүйрек арқылы шығарылады (қабылданған дозаның >85%-ы).

500 мг бір реттік дозасынан кейін орташа айқын жалпы клиренсі 175 ± 29,2 мл/мин құрайды.

Вена ішіне және ішу арқылы түрде қолданудан кейін левофлоксацин фармакокинетикасында елеулі айырмашылық болмайды, бұл ішу арқылы және вена ішіне қолдану тәсілдері өзара алмастырылатынын көрсетеді.

Дозаға тәуелділігі

Левофлоксацин 50 – 1000 мг дозалар ауқымында дозаға тәуелді фармакокинетиканы көрсетеді.

Фармакодинамикасы

Левофлоксацин – фторхинолондар класының бактерияға қарсы синтетикалық дәрісі, ол рацемиялық белсенді субстанцияның – офлоксациннің S (-) энантиомері болады.

Әсер ету механизмі

Бактерияға қарсы фторхинолондық дәрі ретінде, левофлоксацин ДНҚ-ДНҚ-гираза және топоизомераза IV кешеніне әсер етеді.

ФК (фармакокинетикасының) / ФД (фармакодинамикасының) өзара байланысы

Левофлоксациннің бактерицидті белсенділік дәрежесі сарысудағы ең жоғары концентрациясына (Cmax) немесе қисық астындағы ауданына (ҚАА), сондай-ақ ең төмен тежегіш концентрациясына (ЕТТК) тәуелді.

Төзімділік механизмі

Левофлоксацинге төзімділік II типті топоизомеразаларда, ДНҚ-гираза және IV топоизомеразада мақсатты аймақтардағы мутация арқылы біртіндеп дамиды. Өткізгіштік бөгеттері (көбінесе Pseudomonas aeruginosa кезінде) және эффлюкс (ағып кету) механизмдері сияқты басқа да төзімділік механизмдері левофлоксациннің әсеріне сезімталдыққа ықпал етуі мүмкін.

Левофлоксацин мен басқа да фторхинолондар арасында айқаспалы төзімділік байқалады.

Препараттың әсер ету механизмі нәтижесінде, әдетте, левофлоксацин мен бактерияға қарсы препараттардың басқа кластары арасында айқаспалы төзімділік пайда болмайды.

Бактерияға қарсы әсер ету спектрі

Төзімділіктің басымдығы микроорганизмдердің жекелеген түрлері үшін географиялық тұрғыда және уақыт өтуіне қарай ауытқуы мүмкін, сондықтан, әсіресе ауыр инфекцияларды емдеген кезде, төзімділік туралы жергілікті ақпаратқа ие болған жөн. Сондықтан, бұдан әрі ұсынылып отырған ақпарат микроорганизмдердің левофлоксацин әсеріне сезімталдық немесе сезімтал болмау ықтималдығы бойынша шамамен ғана алынған нұсқаулық қызметін атқара алады. Мұнда жүргізілетін клиникалық көрсетілімдер үшін мәні бар микроорганизмдер ғана ұсынылған.

Әдетте сезімтал микроорганизмдер түрі

Аэробты грамоң микроорганизмдер

Bacillus anthracis

Метициллинчувствительный Staphylococcus aureus

Staphylococcus saprophyticus

Streptococci, группа C и G

Streptococcus agalactiae

Streptococcus pneumoniae

Streptococcus pyogenes

Аэробты грамтеріс бактериялар

Eikenella corrodens

Haemophilus influenzae

Haemophilus para-influenzae

Klebsiella oxytoca

Moraxella catarrhalis

Pasteurella multocida

Proteus vulgaris

Providencia rettgeri

Анаэробты бактериялар

Peptostreptococcus

Өзгелер

Chlamydophila pneumoniae

Chlamydophila psittaci

Chlamydia trachomatis

Legionella pneumophila

Mycoplasma pneumoniae

Mycoplasma hominis

Ureaplasma urealyticum

Жүре пайда болған резистенттілігі проблема тудыруы мүмкін түрлері

Аэробты грамоң бактериялар

Enterococcus faecalis

Метициллин-төзімді# Staphylococcus aureus

Коагулазатеріс Staphylococcus spp

Аэробты грамтеріс бактериялар

Acinetobacter baumannii

Citrobacter freundii

Enterobacter aerogenes

Enterobacter cloacae

Escherichia coli

Klebsiella pneumonia

Morganella morganii

Proteus mirabilis

Providencia stuartii

Pseudomonas aeruginosa

Serratia marcescens

Анаэробты бактериялар

Bacteroides fragilis

Табиғи резистентілігі бар штаммдар

Аэробты грамоң бактериялар

Enterococcus faecium

# Метициллин-резистентті S.aureus ықтималдықтың үлкен үлесімен левофлоксацинді қоса, фторхинолондарға ко-резистенттілікке иеленген.

Айрықша популяциялар

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Бүйрек жеткіліксіздігі левофлоксацин фармакокинетикасына ықпал етеді. Бүйрек функциясы төмендеген кезде, бүйректік элиминациясы және клиренсі төмендейді, ал элиминациялық жартылай шығарылу кезеңдері төмендегі кестеде көрсетілгендей – жоғарылайды.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар кездегі ішуге арналған бір реттік 500 мг дозадан кейінгі фармакокинетикасы

Егде пациенттер

Егде немесе жасырақ адамдардың арасында креатинин клиренсіндегі айырмашылықтармен астасқан айырмашалықтардан басқа, левофлоксацин фармакокинетикасында елеулі айырмашылықтар жоқ.

Гендерлік айырмашылықтар

Еркектер мен әйелдердегі жеке талдау левофлоксацин фармакокинетикасындағы гендерлік айырмашылықтардың мардымсыз немесе мүлде жоқ дерлік екенін көрсетті. Осы гендерлік айырмашылықтардың клиникалық маңызды екеніне дәлелдер жоқ.

• жедел бактериялық синусит

• созылмалы бронхиттің жедел өршуі

• ауруханадан тыс пневмония

• тері мен жұмсақ тіндердің асқынған инфекциялары

Жоғарыда аталған инфекциялар үшін 500 мг левофлоксацинді, әдетте осы инфекциялардың бастапқы емі ретінде ұсынылатын бактерияға қарсы дәрілерді қолдану орынсыз деп саналатын жағдайда ғана қолдану керек.

• пиелонефрит және несеп шығару жолдарының асқынған инфекциялары

• созылмалы бактериялық простатит

• асқынбаған цистит

• сібір жарасының өкпелік түрі: қатынастан кейінгі профилактика және емдеу

Левофлоксацин 500 мг таблеткаларын вена ішіне енгізілетін левофлоксацинмен бастапқы емдеу кезінде жақсаруы байқалған пациенттерде емдеу курсын аяқтау үшін қолдануға да болады.

Фторхинолонды антибиотиктерді, әсіресе егде жастағы адамдарда, бүйрек ауруы бар пациенттерге; жүйелі кортикостероидтармен ем алып жүрген пациенттерге; ағзалары трансплантацияланған пациенттерге ерекше сақтықпен қолданылуы керек. Бұл науқастарда сіңірдің зақымдану қаупі жоғары, ол фторхинолондарды және хинолонды антибиотиктермен емделу нәтижесінде пайда болуы мүмкін.

Бактерияға қарсы дәрілерді тиісінше қолдану жөніндегі ресми нұсқауларды қадағалау қажет.

Лотор-500 таблеткалары тәулігіне бір немесе екі рет қабылданады.

Дозалануы инфекция түріне және ауырлығына, сондай-ақ ауруды тудырған патогенді микроорганизмнің препаратқа сезімталдығына байланысты.

Емдеудің ұзақтығы

Емнің ұзақтығы аурудың ағымына байланысты өзгеріп тұрады. Антибиотиктермен емдеудің жалпы жағдайындағы сияқты, Лотор-500 таблеткаларын қолдануды, пациенттегі фебрильді жай-күй басылғаннан кейін немесе бактерияның эрадикациясының дәлелі байқалғаннан кейін кем дегенде 48 – 72 сағат бойы жалғастыру қажет.

Қолдану тәсілі

Лотор-500 таблеткаларын бүтіндей жұтып, жеткілікті мөлшердегі сұйықтықпен ішу керек. Қажетті дозаны таңдап алу үшін, таблеткаларды олардың бетіндегі сындыру сызығы бойынша бөлуге болады. Таблеткаларды тамақ ішу кезінде немесе тамақ ішу аралығындағы уақытта қабылдауға болады. Левофлоксацин таблеткаларын темір тұздарын, мырыш тұздарын, құрамында магний немесе алюминий бар антацидтерді, диданозинді (тек құрамында алюминиймен немесе магниймен буферленген заттары бар диданозин түрлерін ғана) және сукральфатты қабылдаудан кем дегенде екі сағат бұрын немесе кейін қабылдау керек, өйткені сіңірілуінің төмендеуі мүмкін.

Лотор-500 таблеткаларын дозалау бойынша ұсынымдар

Левофлоксацин 500 мг, үлбірлі қабықпен қапталған таблеткаларды дозалау бойынша мынадай ұсынымдар беруге болады:

Бүйрек функциясы қалыпты пациенттердегі дозалануы

(Креатинин клиренсі >50 мл/мин.)

Айрықша популяциялар

Бүйрек функциясының бұзылуы

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер үшін дозаны түзету қажет.

(Креатинин клиренсі ≤50 мл/мин.)

1 Гемодиализден немесе созылмалы амбулаториялық перитонеальді диализден (САПД) кейін қосымша дозаларды беруге болмайды.

Бауыр функциясының бұзылуы

Дозаны түзету қажет емес, өйткені левофлоксацин бауырда қандайда бір елеулі дәрежеге дейін метаболизденбейді, және ол организмнен негізінен бүйрек арқылы шығарылады.

Егде адамдар

Егде адамдарда бүйректің тиісті функциясын ескеруден басқа жағдайларда дозаны түзету қажет емес.

Балалар

Лотор-500 препаратын 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге қолдануға болмайды.

Жағымсыз әсерлердің жиілігі келесі белгілеулерді қолданумен анықталады:

Өте жиі (≥ 1/10), жиі (≥ 1/100 - <1/10), жиі емес (≥ 1/1000 - < 1/100), сирек (≥ 1/10000 - < 1/1000), өте сирек (<1/10000), белгісіз (қолда бар деректермен бағалау мүмкін емес); әрбір жиілік тобының шегінде жағымсыз әсерлер олардың күрделілігің азаю ретімен берілген.

Жиі

- ұйқысыздық

- бас ауыруы, бастың жеңіл түрде айналуы

- диарея, құсу, жүрек айнуы

- бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы (АЛТ/АСТ, сілтілік фосфатаза, ГГТ)

Жиі емес

- Candida инфекциясын қоса, зеңдік инфекция

- патогенді төзімділік

- лейкопения, эозинофилия

- анорексия, мазасыздық, жоғары қозғыштық, сананың шатасу жағдайы

- ұйқышылдық, тремор, дисгевзия (дәм сезудің бұзылуы)

- вертиго

- ентігу

- іштің ауыруы, диспепсия, метеоризм, іш қатуы

- қанда билирубин деңгейінің жоғарылауы

- бөртпе, қышыну, есекжем, гипергидроз

- артралгия, миалгия

- қанда креатинин деңгейінің жоғарылауы

- астения

Сирек

- тромбоцитопения, нейтропения

- ангионевроздық ісіну, аса жоғары сезімталдық

- гипогликемия, әсіресе диабеті бар пациенттерде

- психоздық реакциялар (мысалы, елестеулермен, параноймен)

- депрессия, ажитация

- шым-шытырық түстер, түнгі қорқыныштар

- конвульсиялар, парестезия

- көрудің бұлыңғырлануы сияқты көру қабілетінің бұзылыстары

- тиннитус

- тахикардия, жүрек қағысының жиілігін сезіну

- гипотензия

- тендинитті қоса (мысалы, ахилл сіңірі), сіңір ауруы

- бұлшықет әлсіздігі, ол миастения грависпен науқастанатын пациенттерде ерекше мәні болуы мүмкін

- жедел бүйрек жеткіліксіздігі (мысалы, салдарлы интерстициальді нефрит)

- пирексия (гипертермия)

Жиілігі белгісіз

- панцитопения, агранулоцитоз, гемолиздік анемия

- анафилаксиялық шок, анафилактоидты шок (анафилаксиялық және анафилактоидты реакциялар, тіпті препараттың бірінші дозасын енгігеннен кейін пайда болуы мүмкін)

- гипергликемия, гипогликемиялық кома

- суицидтік ойлау немесе суицидтік талпынысты қоса пациенттің өзіне қауіп келтіретін мінез құлықтағы психоздық бұзылыстар

- шеткері сенсорлы нейропатия, шеткері сенсомоторлы нейропатия, паросмия, аносмияны қоса, дискинезия, экстрапирамидті бұзылыстар, агевзия (дәм сезудің болмауы), естен тану, қатерсіз бассүйекішілік гипертензия

- уақытша көз көрмей қалау, увеит

- естімей қалу, естудің нашарлауы

- қарыншалық тахикардия, ол жүректің тоқтап қалуына әкелуі мүмкін

- қарыншалық тахикардия, ол жүректің тоқтап қалуына әкелуі мүмкін,

қарыншалық аритмия және екі бағыттағы қарыншалық тахикардия (негізінен QT аралығы ұзаруының қауіп факторы пациенттерде байқалған), ЭКГ-де QT аралығының ұзаруы

- бронх түйілуі, аллергиялық пневмонит

- геморрагиялық диарея, өте сирек жағдайларда жалған жарғақшалы колитті, панкреатитті қоса, энтероколитті көрсетуі мүмкін

- сарғаю және бауырдың ауыр зақымданулары, өлімге әкелетін жедел бауыр жеткіліксіздігін қоса, әсіресе, ауыр негізгі аурулары бар пациенттерде, гепатит

- уытты эпидермальді некролиз, Стивенс-Джонсон синдромы, полиморфты эритема, фотосезімталдық реакция, лейкоцитокласты васкулит, стоматит

- рабдомиолиз, сіңірдің (мысалы, ахилл сіңірі), байламдардың, бұлшықеттердің үзілуі

- артрит

- ауыру (арқадағы, кеудедегі және аяқ-қолдағы ауыруды қоса)

- порфириясы бар пациенттерде порфирия ұстамасы

- левофлоксацинге, басқа хинолондарға немесе кез келген компонентіне сезімталдығы жоғары пациенттер

- эпилепсиясы бар пациенттер

- анамнезінде фторхинолондарды қолданумен байланысты сіңірдің зақымдануы бар пациенттер

- балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер

- жүктілік кезеңі

- лактация кезеңі

- бауыр функциясының бұзылуы (Чайлд-Пью бойынша С класс) және трансаминазалар деңгейінің қалыптың жоғарғы шегінен 5 есеге жоғарылауы бар пациенттер

- ауыр болып табылмайтын инфекцияны емдеу және бактерияға қарсы емдеусіз өтуге болады (мысалы, ауыз жұтқыншақ инфекциясы)

- бактериялық емес инфекцияны емдеу, мысалы, бактериялық емес (созылмалы) простатит

- саяхатшылар диареясы немесе төменгі несеп жолының қайталанатын инфекцияларының алдын алу (қуықтан тыс басқа мүшелерге тарамайтын инфекциялар)

- егер әдетте ұсынылатын бактерияға қарсы басқа дәріні пайдалану мүмкін болмаса орташа бактериялық инфекцияны емдеу

Темір тұздары, мырыш тұздары, құрамында магний немесе алюминий бар антацидтер, диданозин

Левофлоксациннің сіңуі темір тұздарын, немесе құрамында магний немесе алюминий бар антацидтерді, немесе диданозинді (құрамында алюминиймен немесе магниймен буферленген заттар бар диданозин түрлері ғана) бір мезгілде қолданғанда едәуір төмендейді. Фторхинолондарды құрамында мырыш бар мультидәрумендермен бір мезгілде қолдану ішу арқылы қабылдағанда олардың сіңуін төмендетеді. Темір тұздары, мырыш тұздары, құрамында магний немесе алюминий бар антацидтер немесе диданозин (құрамында алюминиймен немесе магниймен буферленген заттар бар диданозин түрлері ғана) сияқты құрамында екі немесе үш валентті катиондар бар препараттарды левофлоксацин таблеткаларын қабылдаудан 2 сағат бұрын немесе одан кейін 2 сағаттан соң қабылдау ұсынылады. Кальций тұздары ішу арқылы қабылдағанда левофлоксациннің сіңуіне ең төмен әсер көрсетеді.

Сукральфат

Левофлоксацин таблеткаларының биожетімділігі оны сукральфатпен бірге қабылдағанда едәуір төмендейді. Егер пациент сукральфатты да, левофлоксацинді де қабылдайтын болса, онда сукральфатты левофлоксацин таблеткаларын қабылдаудан 2 сағат бұрын немесе одан кейін 2 сағаттан соң қабылдаған дұрысырақ.

Теофиллин, фенбуфен немесе қабынуға қарсы стероидты емес дәрілер

Левофлоксацин мен теофиллиннің өзара әрекеттесуі жоқ. Алайда, хинолондарды теофиллинмен, қабынуға қарсы стероидты емес дәрілермен немесе құрысуға дайындық шегін төмендететін басқа дәрілік препараттармен бір мезгілде қолданғанда құрысуға дайындықтың церебральді шегінің айқын төмендеуі мүмкін.

Левофлоксацин концентрациялары, оны монотерапия түрінде қабылдаумен салыстырғанда, фенбуфеннің қатысуымен шамамен 13% жоғары.

Пробенецид және циметидин

Пробенецид пен Циметидин левофлоксациннің шығарылуына статистикалық мәнді әсер көрсетеді. Левофлоксациннің бүйректік клиренсі циметидин (24%) және пробенецид (34%) әсерінен төмендейді, өйткені бұл заттар левофлоксациннің бүйректік өзекшелік сөлінісін бөгеуге қабілетті. Бұның бүйрек функциясы қалыпты болған кезде клиникалық маңызды болу ықтималдығы аз.

Левофлоксацинді әсіресе бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттерде пробенецид пен циметидин сияқты бүйректік өзекшелік сөлініске ықпалын тигізетін препараттармен бір мезгілде сақтықпен қолдану керек.

Басқа да маңызды ақпарат

Левофлоксацинді келесі дәрілік препараттармен бірге қолдану фармакокинетикасына қандай да бір клиникалық маңызды дәрежеге дейін ықпалын тигізбейді: кальций карбонаты, дигоксин, глибенкламид, ранитидин.

Циклоспорин

Левофлоксацинмен бір мезгілде қолданғанда циклоспориннің жартылай шығарылу кезеңі 33% жоғарылайды.

K дәрумені антагонистері

Левофлоксацинді K дәрумені антагонисімен (мысалы, варфаринмен) біріктіріп қолданғанда коагуляциялық талдау көрсеткіштері (ПУ/ХҚҚ) жоғарылайды және/немесе ауыр дәрежеге дейін қан кету болуы мүмкін. Сондықтан, К дәрумені антагонистерін бір мезгілде қабылдайтын пациенттерде коагуляциялық талдау көрсеткіштеріне мониторинг жүргізу қажет.

QT аралығын ұзартатындығы белгілі препараттар

Левофлоксацинді, басқа да фторхинолондар сияқты, QT аралығын ұзартатындығы белгілі препараттарды (мысалы, аритмияға қарсы IA және III класс препараттары, трициклді антидепрессанттар, макролидік дәрілер, психозға қарсы дәрілер) қабылдайтын пациенттерде сақтықпен қолдану керек.

Басқа да маңызды ақпарат

Левофлоксацин теофиллиннің (CYP1A2 маркерлік субстраты) фармакокинетикасына ықпалын тигізбейді. Бұл левофлоксациннің CYP1A2 тежегіші емес екенін көрсетеді.

Өзара әрекеттесудің басқа да түрлері

Тамақ ішу

Тамақ ішумен клиникалық мәнді өзара әрекеттесуі жоқ. Сондықтан, левофлоксацин таблеткаларын тамақ ішуді ескерусіз қабылдауға болады.

Метициллинге төзімді S.aureus штамдары (МР-SA), левофлоксацинді қоса, фторхинолондарға бірлескен төзімділікке ие болу ықтималдығы өте жоғары. Сондықтан зертханалық талдаулар нәтижелері тиісті микроорганизмнің левофлоксацинге сезімталдығын растамаған жағдайларды қоспағанда, левофлоксацинді белгілі немесе күдік тудыратын МР-SA туғызған инфекцияларды емдеу үшін қолдану ұсынылмайды (сонымен бірге, әдетте ұсынылатын бактерияға қарсы дәрілерді МР-SA туғызған инфекцияларды емдеу үшін қолдану орынсыз болып саналады).

Лотор-500-ді жедел бактериялық синуситті және созылмалы бронхиттің жедел өршуін емдеу үшін, осы инфекциялар дұрыс әрі жеткілікті түрде диагностикаланған жағдайда қолдануға болады.

Несеп шығару жолдарының инфекциялары кезіндегі ең жиі патогендік микроорганизм – E. coli фторхинолондарға төзімділігі – Еуропалық одақ елдерінің әртүрлі аймақтарында өзгеріп отырады. Препаратты тағайындайтын мамандар фторхинолондарға E. coli төзімділігінің басымдығы туралы ақпратты ескергені жөн.

Сібір жарасының өкпелік түрі: Адамда қолданылуы Bacillus anthracis сезімталдығы бойынша in vitro алынған деректеріне, сондай-ақ адамда қолданудың шектеулі деректерімен қатар, жануарлардан алынған тәжірибелік деректерге негізделген. Емдеуші дәрігерлер сібір жарасын емдеуге қатысты ақпарат алу үшін ұлттық және/немесе халықаралық консенсустық (келісілген тәжірибелік) құжаттарды қарап шығуы тиіс.

Эпидемиологиялық зерттеулерде, әсіресе егде жастағы пациенттерде фторхинолонды қолданғаннан кейін аневризманың және аорта қатпарлануының даму қаупінің жоғарылағаны жөнінде хабарланған.

Анамнезінде аневризма бар немесе аневризмасы бұрыннан бар және/немесе аорта қатпарлануы бар, сондай-ақ қауіпті басқа факторлары немесе аневризманың және аорта қатпарлануының (мысалы, Марфан синдромы, қантамырлық типтегі Элерс-Данл синдромы, Такаясу артерииті, жуан жасушалы артериит, Бехчет ауруы, артериялық гипертензия, атеросклероз) дамуына бейім пациенттерде фторхинолонды пайда-қауіп арақатынасын мұқият бағалағаннан және емдеудің басқа мүмкін нұсқасын қарастырғанан кейін ғана қолдану керек.

Іште, кеудеде немесе арқада кенеттен пайда болған ауыруы жай-күйінде пациенттер кезек күттірмейтін бөлімнің дәрігеріне тез арада қаралу керек.

Тендинит және сіңірлердің үзілуі

Сирек жағдайларда тендинит туындауы мүмкін. Ол көбінесе ахилл сіңірін зақымдайды және сіңірдің үзілуіне әкелуі мүмкін. Тендинит және көбінесе екі жақты сіңірлердің үзілуі левофлоксацинмен емделу басталған соң 48 сағат ішінде туындауы мүмкін, сондай-ақ емді тоқтатудан кейін бірнеше айға дейінгі уақыт ішінде де пайда болуы мүмкін. Тендинит пен сіңірлердің үзілу қаупі 60 жастан асқан пациенттерде, 1000 мг тәуліктік дозалар қабылдайтын пациенттерде, сондай-ақ кортикостероидтар қабылдайтын пациенттерде артады. Егде жастағы пациенттер үшін тәуліктік дозаны креатинин клиренсіне қарай түзету керек. Осының салдары ретінде, левофлоксацин тағайындалғанда осындай пациенттерге мұқият мониторинг өткізу қажет. Егер тендинит симптомдары білінсе, барлық пациенттер өзінің емдеуші дәрігерінен кеңес алуы керек. Тендинит күдік тудырғанда левофлоксацинмен емдеуді дереу тоқтата тұрып, зақымданған сіңірдің тиісінше емін (мысалы, иммобилизация) бастау керек.

Clostridium difficile-мен астасқан ауру

Левофлоксацинмен емделу кезінде немесе одан кейін, әсіресе, ауыр, тұрақты және/немесе қан аралас диарея (емдеу аяқталғаннан кейінгі бірнеше аптаны қоса) Clostridium difficile-мен астасқан аурудың (CD-АА) симптомы болуы мүмкін. CD-АА ауырлығы бойынша жеңілден өмірге қатерлі дәрежеге дейін ауытқуы мүмкін, ал оның ең ауыр түрі жалған жарғақшалы колит болып табылады. Сондықтан, егер пациенттерде левофлоксацинмен ем кезінде немесе одан кейін күрделі диарея дамыса, осы диагноздың ықтималдығын ескеру маңызды. Егер CD-АА күдіктенгенде немесе расталса, левофлоксацин қолдануды дереу тоқтатып, тиісінше емдеуді кідіріссіз бастау керек. Мұндай жағдайда перистальтикаға қарсы дәрілік заттарды қолдануға болмайды.

Ұстамаларға бейім пациенттер

Хинолондар құрысуға дайындық шегін төмендетуі, сондай-ақ ұстамаларға түрткі болуы мүмкін. Левофлоксацинді анамнезінде эпилепсиясы бар пациенттерге қолдануға болмайды, және басқа да хинолондар сияқты, ұстамалардың туындауына бейім пациенттерде және теофиллин сияқты құрысуға дайындықтың церебральді шегін төмендететін препараттармен бір мезгілде ем алып жүрген пациенттерде ерекше сақтық керек. Құрысу ұстамалары туындаған жағдайда левофлоксацинмен емдеуді тоқтата тұру қажет.

Глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа жеткіліксіздігі бар пациенттер

Глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа белсенділігінің жасырын немесе іс жүзінде бұзылулары бар пациенттер бактерияға қарсы хинолонды препараттармен ем жүргізілгенде гемолиздік реакцияларға болуы мүмкін. Сондықтан, егер ондай пациенттерде левофлоксацин қолдану жүзеге асырылса, гемолиздің потенциальді пайда болуы тұрғысынан қадағалау керек.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Левофлоксацин негізінен бүйрекпен шығарылатындықтан, бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде Лотор-500 дозасын түзету қажет.

Жоғары сезімталдық реакциялары

Левофлоксацин кейде препараттың бірінші дозасын қолданудан кейін-ақ туындайтын күрделі, өлім қаупі зор жоғары сезімталдық реакцияларын (мысалы, анафилаксиялық шокқа дейін апаратын ангионевроздық ісіну) туындатуы мүмкін. Пациенттер емделуді дереу тоқтатып, тиісті шұғыл медициналық көмек көрсетілуі үшін емдеуші дәрігерімен немесе шұғыл/жедел жәрдем дәрігерімен хабарласуы керек.

Ауыр буллезді реакциялар

Левофлоксацин қолдану кезінде Стивенс-Джонсон синдромы немесе уытты эпидермалық некролиз сияқты ауыр буллезді тері реакциялары туралы хабарламалар түсті. Тері және/немесе шырышты қабықтар тарапынан реакциялар пайда болғанда, пациенттерге емді жалғастырар алдында олар туралы дереу емдеуші дәрігерге хабарлауға кеңес беру керек.

Дисгликемия

Барлық хинолондарды қолдану кезіндегідей, гипогликемиялық дәріні (мысалы, глибенкламид) немесе инсулинді бір мезгілде қабылдаған диабеті бар науқастарда гипогликемияны және гипергликемияны қоса, қандағы глюкозаның бұзылуы байқалды. Гипогликемиялық кома жағдайлары хабарланды. Диабеті бар науқастарда қандағы глюкозаға мұқият мониторинг жүргізу ұсынылады.

Фотосенсибилизация профилактикасы

Левофлоксацин қолдану кезінде фотосенсибилизация туралы хабарланды. Фотосенсибилизацияның алдын алу үшін пациенттерге ем кезінде және оны тоқтатудан кейін 48 сағатқа дейін қажеттіліксіз күшті күн сәулесінің немесе жасанды ультракүлгін (УК) сәулеленудің (мысалы, күн сәулесінің шамы, солярий) әсеріне ұшырамауға кеңес беріледі.

K дәрумені антагонистерін қабылдайтын пациенттер

Коагуляциялық талдаулар көрсеткіштерінің (ПУ(протомбин уақыты) /ХҚҚ (халықаралық қалыптасқан қатынас)) жоғарылау және/немесе қан кетудің туындау мүмкіндігіне орай, левофлоксацин және K дәрумені антагонисінің (мысалы, варфарин) біріктірілімін қабылдайтын пациенттерде мұндай препараттар бір мезгілде қолданылғанда коагуляциялық талдаулардың көрсеткіштеріне мониторинг жүргізу қажет.

Психоздық реакциялар

Левофлоксацинді қоса, хинолондар алған пациенттерде психоздық реакциялар туындаған жағдайлар хабарланды. Өте сирек жағдайларда, кейде тіпті левофлоксацин дозасын бір рет қолданудан кейін олар суицидтік ойларға дейін үдеді. Пациентте осындай реакциялар дамыған жағдайда левофлоксацин қабылдауды тоқтатып, тиісті шаралар қабылдау керек. Левофлоксацинді психозы бар пациенттерде немесе анамнезінде психиатриялық аурулары болған пациенттерде сақтықпен қолданған жөн.

QT аралығының ұзаруы

Фторхинолондар, Лотор- 500-ді қоса, QT аралығы ұзаруының белгілі қауіп факторлары бар пациенттерде сақтықпен қолданылу керек, мысалы, мыналар:

- QT аралығының туа біткен ұзаруы;

- QT аралығын ұзартатыны белгілі препараттарды бір мезгілде қолдану (мысалы, аритмияға қарсы IA және III класс препараттары, трициклді антидепрессанттар, макролидтік дәрілер, психозға қарсы дәрілер);

- электролиттер теңгерімінің түзетілмеген бұзылуы (мысалы, гипокалиемия, гипомагниемия);

- жүрек аурулары (мысалы, жүрек жеткіліксіздігі, миокард инфарктісі, брадикардия);

- егде жастағы пациенттер және әйелдер QTс аралығын ұзартатын препараттарға сезімтал болуы мүмкін.

Демек, Лотор – 500-ді қоса, фторхинолондарды пациенттердің аталған популяциясында сақтықпен қолдану керек.

Шеткері нейропатия

Левофлоксацинді қоса, фторхинолондар алған пациенттерде жылдам басталуы мүмкін шеткері сенсорлы невропатия мен шеткері сенсомоторлы невропатия байқалды. Егер пациентте нейропатия симптомдары пайда болса қайтымсыз жай-күйлердің дамуын болдырмау үшін Лотор - 500 қолдануды тоқтата тұру керек.

Гепатобилиарлы бұзылыстар

Левофлоксацинді қолданған кезде өліммен аяқталатын бауыр жеткіліксіздігіне дейін апаратын бауыр некрозының жағдайлары байқалды, олар көбінесе негізгі ауруы ауыр, мысалы сепсисі бар пациенттерде болды. Пациенттерге анорексия, сарғаю, күңгірт несеп, қышыну және ішті басқанда ауырсынуы сияқты бауыр ауруларының симптомдары мен белгілері білінгенде емдеуді тоқтата тұруға және емдеуші дәрігеріне хабарлауға кеңес беру керек.

Ауыр жалған салданған миастенияның өршуі (myasthenia gravis)

Левофлоксацинді қоса, фторхинолондар жүйке-бұлшықет белсенділігін бөгеуімен ерекшеленеді және ауыр жалған салданған миастениясы бар пациенттерде бұлшықет әлсіздігін күшейтуі мүмкін. Постмаркетингтік кезеңде өлім жағдайларын және тыныс алуды демеу қажеттілігін қоса, күрделі жағымсыз реакциялар байқалды, олар ауыр жалған салданған миастениясы бар пациенттерде фторхинолондар қолданумен байланысты болды. Анамнезінде ауыр жалған салданған миастениясы бар пациенттерде левофлоксацин қолдану ұсынылмайды.

Көрудің бұзылуы

Көру нашарлағанда немесе көзге кез келген әсері білінгенде, дереу офтальмологтан кеңес алу керек.

Асқын инфекция

Левофлоксацинді, әсіресе, ұзақ уақыт бойы қолдану препараттың әсеріне сезімтал емес микроорганизмдердің шектен тыс өсуіне әкелуі мүмкін. Емделу кезеңінде асқын инфекция пайда болғанда тиісті шаралар қабылдану керек.

Зертханалық талдаулар нәтижелеріне ықпалы

Левофлоксацин қабылдайтын пациенттерде несептегі апиындарды анықтау жалған оң нәтижелер беруі мүмкін. Апиындарға оң нәтижені спецификалығы басым әдістеменің көмегімен растау қажет болуы мүмкін.

Левофлоксацин туберкулез микобактериясының өсуін тежеуі мүмкін, сондықтан туберкулездің бактериологиялық диагностикасының жалған теріс нәтижелері алынуы мүмкін.

Балалар

Лотор-500 препаратын 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге қолдануға болмайды.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүкті әйелдерде левофлоксацин қолдану деректерінің саны шектеулі. Левофлоксацинді жүкті әйелдерге қолдануға болмайды.

Левофлоксацин таблеткаларын емшек емізетін әйелдерге қолдануға болмайды. Левофлоксациннің адамның емшек сүтіне өтетіні туралы ақпарат мөлшері жеткіліксіз; алайда, басқа фторхинолондар адамның емшек сүтіне өтеді. Адамға қатысты деректер болмағандықтан, және тәжірибелік деректер фторхинолондардың әсерінен өсу үстіндегі организмде тірек (салмақты ұстайтын) шеміршектердің зақымдану қаупін көрсететіндіктен, емшек емізетін әйелдерге Лотор-500 қолдануға болмайды.

Ұрпақ өрбіту функциясы

Левофлоксацин фертильділіктің немесе ұрпақ өрбіту қабілетінің бұзылуына ұшыратпайды.

Дәрілік препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Лотор-500 препаратын қолданудағы кейбір жағымсыз әсерлер (мысалы, бас айналу, ұйқышылдық, көрудің бұзылуы) пациенттің зейін қою және дер кезінде реакция беру қабілетін нашарлатуы мүмкін, сондықтан автокөлікті жүргізу немесе машиналармен және механизмдермен жұмыс істеу кезінде қауіп пайда болуы ықтимал.

Симптомдары: Левофлоксацин таблеткасының жедел артық дозалануы кезінде пайда болады деп күтілетін маңыздырақ симптомдарға сананың шатасуы, бас айналу, сананың бұзылуы және құрысу ұстамалары, QT аралығының ұзаруы сияқты орталық жүйке жүйесі тарапынан болатын симптомдар, сондай-ақ жүрек айну және шырышты қабықтардың эрозиясы сияқты асқазан-ішек реакциялары жатады.

Сананың шатасуын, құрысуларды, елестеулер және треморды қоса ОЖЖ тарапынан әсерлер туралы хабарланды.

Емі: Артық дозаланған жағдайда симптоматикалық ем жүргізу керек. QT аралығының ұзаруы мүмкін болғандықтан, ЭКГ көмегімен мониторинг жүргізу керек. Асқазанның шырышты қабығын қорғау үшін антацидтерді қолдануға болады. Перитонеальді диализді және ТАПД қоса, гемодиализ левофлоксацинді организмнен шығару үшін тиімсіз. Арнайы антидоты белгісіз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

5 таблеткадан алюминий фольгадан және поливинилхлоридті үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады.

1 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынады.

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 30°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Рецепт арқылы

Emcure Pharmaceuticals Ltd.

Lane no. 03, Phase II, SIDCO Industrial Complex, Bari-Brahmana, Jammu, India (Үндістан)

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

Emcure Pharmaceuticals Ltd. (Үндістан)

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«REGICOM» ЖК

Қазақстан Республикасы, 050000

Алматы қ., Абылай хан даңғылы, үй122/64, кеңсе 12/13

тел: (727) 261-22-15

Телефон 24 сағат бойына қол жетімді: +7 705 132 7851

Е-mail: safety@regicompany.com