Лотор-500

Лотор-500

Левофлоксацин

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество - левофлоксацина

(в виде левофлоксацина гемигидрата) 500 мг,

вспомогательные вещества: кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая (РН 101), гипромеллоза (5 сps), вода очищенная, кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат,

состав пленочной оболочки: гипромеллоза, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид (Е 171), тальк, метилпарабен, пропилпарабен, вода очищенная

Таблетки капсулообразной формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской для разлома на обеих сторонах таблетки

Противоинфекционные препараты для системного применения. Антибактериальные препараты для системного применения. Противомикробные препараты - производные хинолона. Фторхинолоны. Левофлоксацин.

Код АТХ J01МА12

Фармакокинетика

Абсорбция

Левофлоксацин быстро и практически полностью абсорбируется после перорального приема, и максимальные плазменные концентрации достигаются в течение 1 – 2 часов. Абсолютная биодоступность составляет 99-100%.

Прием пищи оказывает небольшое воздействие на абсорбцию левофлоксацина.

Равновесные концентрации достигаются в течение 48 часов при режиме дозирования 500 мг один или два раза в сутки.

Распределение

Приблизительно 30-40% левофлоксацина связывается с белками сыворотки. Средний объем распределения левофлоксацина составляет приблизительно 100 л после однократного или многократного дозирования 500 мг, что указывает на обширное распределение по тканям организма.

Проникновение в ткани и жидкости организма

Левофлоксацин проникает в бронхиальную слизистую оболочку, жидкость эпителиальной выстилки, альвеолярные макрофаги, ткань легких, кожу (жидкость (содержимое) волдырей), ткань предстательной железы и мочу. Однако левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость.

Биотрансформация

Левофлоксацин метаболизируется в очень небольшой степени; его метаболитами являются дезметиллевофлоксацин и левофлоксацина N-оксид. На эти метаболиты приходится <5% дозы, и они выводятся с мочой. Левофлоксацин является стереохимически стабильным и не претерпевает хиральную инверсию.

Элиминация

После перорального и внутривенного применения, левофлоксацин выводится относительно медленно из плазмы (t½: 6 - 8 часов). Экскреция осуществляется, в основном, через почки (>85% принятой дозы).

Средний выраженный общий клиренс организма после однократной дозы 500 мг составляет 175 ± 29,2 мл/мин.

Нет значительных различий в фармакокинетике левофлоксацина после внутривенного и перорального применения, что указывает на то, что пероральный и внутривенный способы применения являются взаимозаменяемыми.

Линейность

Левофлоксацин проявляет линейную фармакокинетику в диапазоне доз 50 – 1000 мг.

Фармакодинамика

Левофлоксацин – это синтетическое антибактериальное средство класса фторхинолонов, которое является S (-) энантиомером рацемической лекарственной субстанции – офлоксацина.

Механизм действия

Левофлоксацин, как фторхинолоновое антибактериальное средство, оказывает действие на комплекс ДНК-ДНК-гиразы и топоизомеразу IV.

Взаимосвязь ФК (фармакокинетики) / ФД (фармакодинамики)

Степень бактерицидной активности левофлоксацина зависит от максимальной концентрации в сыворотке (Cmax) или площади под кривой (ППК), а также от минимальной ингибирующей концентрации (МИК).

Механизм резистентности

Резистентность к левофлоксацину развивается пошагово посредством мутаций в целевых участках топоизомераз II типа, ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. Другие механизмы резистентности, такие как барьеры проникновения (часто у Pseudomonas aeruginosa) и механизмы эффлюкса (оттока), также могут влиять на восприимчивость к действию левофлоксацина.

Наблюдается перекрестная резистентность между левофлоксацином и другими фторхинолонами.

Вследствие механизма действия препарата, обычно не появляется перекрестная резистентность между левофлоксацином и другими классами антибактериальных средств.

Спектр антибактериального действия

Преобладание резистентности может варьироваться географически и с течением времени для отдельных видов микроорганизмов, и, поэтому, желательно иметь в наличии местную информацию по резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Поэтому, предоставляемая далее информация может служить только приблизительным руководством по вероятности восприимчивости или невосприимчивости микроорганизмов к действию левофлоксацина. Здесь представлены только микроорганизмы, значимые для приводимых клинических показаний.

Обычно восприимчивые виды микроорганизмов

Аэробные грамположительные бактерии

Bacillus anthracis

Метициллинчувствительный Staphylococcus aureus

Staphylococcus saprophyticus

Streptococci, группа C и G

Streptococcus agalactiae

Streptococcus pneumoniae

Streptococcus pyogenes

Аэробные грамотрицательные бактерии

Eikenella corrodens

Haemophilus influenzae

Haemophilus para-influenzae

Klebsiella oxytoca

Moraxella catarrhalis

Pasteurella multocida

Proteus vulgaris

Providencia rettgeri

Анаэробные бактерии

Peptostreptococcus

Прочие

Chlamydophila pneumoniae

Chlamydophila psittaci

Chlamydia trachomatis

Legionella pneumophila

Mycoplasma pneumoniae

Mycoplasma hominis

Ureaplasma urealyticum

Виды, для которых приобретенная резистентность может представлять проблему

Аэробные грамположительные бактерии

Enterococcus faecalis

Метициллин-резистентный# Staphylococcus aureus

Коагулазонегативный Staphylococcus spp

Аэробные грамотрицательные бактерии

Acinetobacter baumannii

Citrobacter freundii

Enterobacter aerogenes

Enterobacter cloacae

Escherichia coli

Klebsiella pneumonia

Morganella morganii

Proteus mirabilis

Providencia stuartii

Pseudomonas aeruginosa

Serratia marcescens

Анаэробные бактерии

Bacteroides fragilis

Штаммы, обладающие природной резистентностью

Аэробные грамположительные бактерии

Enterococcus faecium

#Метициллин-резистентный S. aureus с большой долей вероятности также обладает ко-резистентностью к фторхинолонам, включая левофлоксацин.

Особые популяции

Пациенты с почечной недостаточностью

Почечная недостаточность оказывает влияние на фармакокинетику левофлоксацина. При понижении функции почек, понижаются почечная элиминация и клиренс, а элиминационные периоды полувыведения повышаются – как показано в нижеследующей таблице.

Фармакокинетика после однократной пероральной дозы 500 мг в присутствии почечной недостаточности

Пожилые пациенты

Нет значительных различий в фармакокинетике левофлоксацина между людьми пожилого и более молодого возраста, кроме различий, ассоциированных с различиями в клиренсе креатинина.

Гендерные различия

Отдельный анализ у мужчин и женщин показал небольшие или почти отсутствующие гендерные различия в фармакокинетике левофлоксацина. Нет доказательств того, что данные гендерные различия имеют клиническую значимость.

- острый бактериальный синусит

- острые обострения хронического бронхита

- внебольничная пневмония

- осложненные инфекции кожи и мягких тканей

При вышеупомянутых инфекциях, таблетки левофлоксацина 500 мг необходимо применять только в случае, если считается неуместным применение антибактериальных средств, которые обычно рекомендуются для начального лечения этих инфекций.

- пиелонефрит и осложненные инфекции мочевыводящих путей

- хронический бактериальный простатит

- неосложненный цистит

- легочная форма сибирской язвы: постконтактная профилактика и

лечение

Таблетки левофлоксацина 500 мг можно также применять для завершения курса терапии у пациентов, у которых было показано улучшение во время начального лечения внутривенным левофлоксацином.

Фторхинолоновые антибиотики следует использовать с особой осторожностью, особенно у пожилых людей, пациентов с заболеваниями почек; пациентов, получающих терапию системными кортикостероидами; пациентов после трансплантации органов. У этих больных повышен риск повреждения сухожилия, который может возникнуть в результате лечения фторхинолоновыми и хинолоновыми антибиотиками.

Необходимо принимать во внимание положения официальных инструкций по надлежащему применению антибактериальных средств.

Таблетки Лотор-500 принимают один или два раза в сутки.

Дозировка зависит от вида и тяжести инфекции, а также от чувствительности к препарату патогенного микроорганизма, вызвавшего заболевание.

Продолжительность лечения

Продолжительность терапии варьируется в зависимости течения заболевания. Как и в общем случае терапии антибиотиками, применение таблеток Лотор-500 необходимо продолжать в течение, как минимум, 48 – 72 часов после исчезновения фебрильного состояния или наблюдения доказательств эрадикации бактерий у пациента.

Способ применения

Таблетки Лотор-500 необходимо проглатывать целиком и запивать достаточным количеством жидкости. Для подбора необходимой дозы, таблетки можно разламывать по имеющейся на них линии разлома. Таблетки можно принимать во время приема пищи или между приемами пищи. Таблетки левофлоксацина следует принимать, как минимум, за два часа до или после приема солей железа, солей цинка, содержащих магний или алюминий антацидов, диданозина (только форм диданозина, содержащих забуферизированные вещества с алюминием или магнием) и сукральфата, так как может произойти понижение абсорбции.

Рекомендации по дозированию таблеток Лотор-500

Можно дать следующие рекомендации по дозированию левофлоксацина 500 мг, таблеток, покрытых пленочной оболочкой:

Дозировка у пациентов с нормальной функцией почек

(Клиренс креатинина >50 мл/мин.)

Особые популяции

Нарушения функции почек

Необходимо корректировать дозу для пациентов с почечной недостаточностью.

(Клиренс креатинина ≤50 мл/мин.)

1 Не надо давать дополнительные дозы после гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа (ХАПД).

Нарушения функции печени

Нет необходимости корректировать дозу, так как левофлоксацин не метаболизируется в печени до какой-либо значимой степени, и он выводится из организма, в основном, через почки.

Пожилые люди

Нет необходимости корректировать дозу у пожилых людей, кроме случаев принятия во внимание соответствующей функции почек.

Дети

Препарат Лотор-500 противопоказан для применения у детей и подростков до 18 лет.

Частота нежелательных эффектов определяется с использованием следующих обозначений:

Очень частые (≥ 1/10), частые (≥ 1/100 - <1/10), нечастые (≥ 1/1000 - < 1/100), редкие (≥ 1/10000 - < 1/1000), очень редкие (<1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных); в пределах каждой частотной группы нежелательные эффекты представлены в последовательности понижения их серьезности.

Часто

- бессонница

- головная боль, легкое головокружение

- диарея, рвота, тошнота

- повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ/АСТ, щелочная

фосфатаза, ГГТ)

Нечасто

- грибковая инфекция, включая инфекцию Candida

- патогенная резистентность

- лейкопения, эозинофилия

- анорексия, беспокойство, повышенная возбудимость, состояние

спутанности сознания

- сонливость, тремор, дисгевзия (нарушение вкусовосприятия)

- вертиго

- одышка

- боль в животе, диспепсия, метеоризм, запор

- повышение уровня билирубина в крови

- сыпь, зуд, крапивница, гипергидроз

- артралгия, миалгия

- повышение уровня креатинина в крови

- астения

Редко

- тромбоцитопения, нейтропения

- ангионевротический отек, гиперчувствительность

- гипогликемия, в особенности у пациентов с диабетом

- психотические реакции (например, с галлюцинациями, паранойей)

- депрессия, ажитация

- необычные сновидения, ночные кошмары

- конвульсии, парестезия

- зрительные нарушение, такие как нечеткость зрения

- тиннитус

- тахикардия, учащенное ощущение сердцебиения

- гипотензия

- заболевания сухожилий, включая тендинит (например, ахиллова

сухожилия)

- мышечная слабость, которая может иметь особое значение у пациентов,

больных миастения гравис

- острая почечная недостаточность (например, вследствие

интерстициального нефрита)

- пирексия (гипертермия)

Частота неизвестна

- панцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия

- анафилактический шок, анафилактоидный шок (анафилактические и

анафилактоидные реакции могут возникать даже после введения первой

дозы препарата)

- гипергликемия, гипогликемическая кома

- психотические расстройства с поведением, представляющим опасность

для самого пациента, включая суицидальное мышление или попытку

суицида

- периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсомоторная

нейропатия, паросмия, включая аносмию, дискинезия, экстрапирамидное

расстройство, агевзия (потеря вкуса), обморок, доброкачественная

внутричерепная гипертензия

- временная потеря зрения, увеит

- потеря слуха, нарушение слуха

- желудочковая тахикардия, которая может привести к остановке сердца

- желудочковая тахикардия, которая может привести к остановке сердца,

желудочковая аритмия и двунаправленная желудочковая тахикардия

(наблюдается в основном у пациентов, имеющих факторы риска

удлинения интервала QT), удлинение интервала QT на ЭКГ

- бронхоспазм, аллергический пневмонит

- геморрагическая диарея, в очень редких случаях может указывать на

энтероколит, включая псевдомембранозный колит, панкреатит

- желтуха и тяжелое повреждение печени, включая случаи острой

печеночной недостаточности с летальным исходом, особенно, у

пациентов при наличии основного заболевания с тяжелым течением,

гепатит

- токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона,

полиморфная эритема, фоточувствительные реакции,

лейкоцитокластический васкулит, стоматит

- рабдомиолиз, разрывы сухожилий (например, ахиллова сухожилия),

связок, мышц

- артрит

- боль (включая боль в спине, груди и конечностях)

- приступы порфирии у пациентов с порфирией

- пациенты с повышенной чувствительностью к левофлоксацину, другим хинолонам или к любому из компонентов

- пациенты с эпилепсией

- пациенты с поражениям сухожилий в анамнезе, связанными с применением фторхинолонов

- дети и подростки до 18 лет

- период беременности

- период лактации

- пациенты с нарушением функции печени (класс С по Чайлд-Пью) и с

уровнем трансаминаз, превышающим верхнюю границу нормы в 5 раз

- лечение инфекций, которые не являются тяжелыми и могут пройти без

антибактериальной терапии (например, инфекции ротоглотки)

- лечение небактериальных инфекций, например, небактериального

(хронического) простатита

- предотвращение диареи путешественника или повторных инфекций

нижних мочевых путей (инфекции, которые не распространяются за

пределы мочевого пузыря)

- лечение умеренных бактериальных инфекций, если другие обычно

рекомендуемые антибактериальные лекарства, не могут быть

использованы

Соли железа, соли цинка, содержащие магний или алюминий антациды, диданозин

Абсорбция левофлоксацина значительно понижается при одновременном применении солей железа, либо содержащих магний или алюминий антацидов, либо диданозина (только форм диданозина, содержащих забуферизированные вещества с алюминием или магнием) с таблетками левофлоксацина. Одновременное применение фторхинолонов с мультивитаминами, содержащими цинк, приводит к понижению их пероральной абсорбции. Рекомендуется принимать препараты, содержащие двухвалентные или трехвалентные катионы, такие как соли железа, соли цинка, содержащие магний или алюминий антациды или диданозин (только форм диданозина, содержащих забуферизированные вещества с алюминием или магнием) за 2 часа до или через 2 часа после приема таблеток левофлоксацина. Соли кальция оказывают минимальное действие на пероральную абсорбцию левофлоксацина.

Сукральфат

Биодоступность таблеток левофлоксацина значительно понижается при их приеме вместе с сукральфатом. Если пациент принимает как сукральфат, так и левофлоксацин, то лучше всего принимать сукральфат за 2 часа до или через 2 часа после приема таблеток левофлоксацина.

Теофиллин, фенбуфен или схожие нестероидные противовоспалительные средства

Взаимодействие левофлоксацина и теофиллина отсутствует. Однако может произойти выраженное снижение церебрального порога судорожной готовности при одновременном применении хинолонов с теофиллином, нестероидными противовоспалительными средствами или другими препаратами, снижающими порог судорожной готовности.

Концентрации левофлоксацина приблизительно на 13% выше в присутствии фенбуфена, чем при приеме только левофлоксацина.

Пробенецид и циметидин

Пробенецид и циметидин оказывают статистически значимое действие на элиминацию левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина понижается под действием циметидина (на 24%) и пробенецида (на 34%), так как данные вещества способны блокировать почечную канальцевую секрецию левофлоксацина. Маловероятно, что это может иметь клиническое значение при нормальной функции почек.

Необходимо с осторожностью применять левофлоксацин одновременно с препаратами, влияющими на почечную канальцевую секрецию, такими как пробенецид и циметидин, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.

Прочая значимая информация

На фармакокинетику не оказывает влияние до какой-либо клинически значимой степени применение левофлоксацина вместе со следующими препаратами: карбонат кальция, дигоксин, глибенкламид, ранитидин.

Циклоспорин

Период полувыведения циклоспорина повышается на 33% при его одновременном применении с левофлоксацином.

Антагонисты витамина К

Повышаются показатели коагуляционных анализов (ПВ / МНО) и/или кровотечение, возможно до тяжелой степени, при применении левофлоксацина в комбинации с антагонистом витамина К (например, варфарином). Поэтому, необходимо вести мониторинг показателей коагуляционных анализов у пациентов, одновременно получающих антагонисты витамина К.

Препараты, в отношении которых известно, что они удлиняют интервал QT

Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, необходимо применять с осторожностью у пациентов, получающих препараты, в отношении которых известно, что они удлиняют интервал QT (например, противоаритмические средства класса IА или класса III, трициклические антидепрессанты, макролидные средства, антипсихотические средства).

Прочая значимая информация

Левофлоксацин не оказывает влияние на фармакокинетику теофиллина (который является маркерным субстратом CYP1A2). Это указывает на то, что левофлоксацин не является ингибитором CYP1A2.

Другие формы взаимодействий

Пища

Отсутствует клинически значимое взаимодействие с пищей. Поэтому, таблетки левофлоксацина можно принимать без учета приема пищи.

Существует очень высокая вероятность того, что метициллин-резистентные штаммы S. aureus (МР-SA) будут обладать совместной резистентностью к фторхинолонам, включая и левофлоксацин. Поэтому левофлоксацин не рекомендуется для лечения инфекций, вызванных известными или подозреваемыми МР-SA, за исключением случая, если результаты лабораторных анализов не подтвердят чувствительность соответствующего микроорганизма к левофлоксацину (и считается неуместным применение обычно рекомендуемых антибактериальных средств для лечения инфекций, вызванных МР-SA).

Лотор-500 можно применять для лечения острого бактериального синусита и острого обострения хронического бронхита в случаях, когда эти инфекции диагностированы надлежащим и достаточным образом.

Резистентность к фторхинолонам E. coli – наиболее частого патогенного микроорганизма при инфекциях мочевыводящих путей – варьируется в различных регионах Европейского Союза. Специалистам, назначающим препарат, рекомендуется учитывать информацию о преобладании резистентности E. coli к фторхинолонам.

Легочная форма сибирской язвы: Применение у человека основывается на данных по чувствительности Bacillus anthracis, а также на экспериментальных данных, вместе с ограниченными данными применения у человека. Лечащие врачи должны просмотреть национальные и/или международные консенсусные (согласованные экспертные) документы для получения информации по лечению сибирской язвы.

В эпидемиологических исследованиях сообщалось о повышенном риске развития аневризмы и расслоения аорты после применения фторхинолонов, особенно у пожилых пациентов.

У пациентов с аневризмой в анамнезе, либо имеющих аневризму и/или расслоение аорты, а также другие факторы риска или состояния, предрасполагающие к развитию аневризмы и расслоения аорты (например, синдром Марфана, синдром Элерса-Данло сосудистого типа, артериит Такаясу, гигантоклеточный артериит, болезнь Бехчета, артериальная гипертензия, атеросклероз), фторхинолоны следует применять только после тщательной оценки соотношения польза-риск и рассмотрения других возможных вариантов терапии.

В случае появления внезапных болей живота, груди или спины пациентам следует немедленно обратиться к врачу в отделение неотложной помощи

Тендинит и разрыв сухожилия

Изредка может появляться тендинит. Он чаще всего затрагивает ахиллово сухожилие и может привести к разрыву сухожилия. Тендинит и разрыв сухожилия, часто двусторонние, могут возникать в течение 48 часов после начала лечения левофлоксацином, также сообщалось о случаях возникновения данных патологий в течение нескольких месяцев после прекращения лечения. Риск тендинита и разрыва сухожилия повышается у пациентов в возрасте старше 60 лет, у пациентов, получающих суточные дозы 1000 мг, а также у пациентов, получающих кортикостероиды. Для пожилых пациентов необходимо корректировать суточную дозу на основании клиренса креатинина. Как следствие этого, необходимо вести внимательный мониторинг у таких пациентов в случае назначения им левофлоксацина. Все пациенты должны проконсультироваться со своим лечащим врачом в случае, если у них присутствуют симптомы тендинита. При подозрении на тендинит, лечение левофлоксацином необходимо немедленно приостановить, а также следует начать подходящее лечение (например, иммобилизацию) пораженного сухожилия.

Clostridium difficile-ассоциированное заболевание

Диарея, особенно если она тяжелая, стойкая и/или с кровью, во время или после лечения левофлоксацином (включая через несколько недель после лечения), может быть симптомом Clostridium difficile-ассоциированного заболевания (CD-АЗ). По своей тяжести, CD-АЗ может быть от легкого до угрожающего жизни, и наиболее тяжелой его формой является псевдомембранозный колит. Поэтому важно учитывать возможность этого диагноза у пациентов, у которых развилась серьезная диарея во время или после лечения левофлоксацином. Если подозревается или подтверждено CD-АЗ, то следует немедленно приостановить применение левофлоксацина и незамедлительно начать подходящее лечение. Антиперистальтические лекарственные средства в такой ситуации противопоказаны.

Пациенты, предрасположенные к приступам

Хинолоны могут понижать порог судорожной готовности, а также могут спровоцировать приступы. Левофлоксацин противопоказано применять у пациентов с эпилепсией в анамнезе, и, как и в случае с другими хинолонами, необходима особая осторожность в отношении пациентов, предрасположенных к приступам, и пациентов, одновременно проходящих лечение препаратами, понижающими церебральный порог судорожной готовности, такими как теофиллин. В случае появления судорожных приступов, лечение левофлоксацином необходимо приостановить.

Пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Пациенты с латентными или фактически присутствующими нарушениями активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть предрасположены к гемолитическим реакциям во время лечения хинолоновыми антибактериальными средствами. Поэтому, если у таких пациентов осуществляется применение левофлоксацина, то необходимо вести наблюдение на предмет потенциального появления гемолиза.

Пациенты с почечной недостаточностью

Так как левофлоксацин выводится, в основном, через почки, то необходимо корректировать дозу Лотор-500 пациентов с почечной недостаточностью.

Реакции повышенной чувствительности

Левофлоксацин может вызывать серьезные, потенциально смертельные реакции повышенной чувствительности (например, ангионевротический отек вплоть до анафилактического шока), которые изредка появлялись уже после применения первой дозы препарата. Пациенты должны сразу же приостановить лечение и сообщить об этом своему лечащему врачу или врачу неотложной / скорой помощи, который начнет применять подходящие неотложные медицинские меры.

Тяжелые буллезные реакции

Поступали сообщения о тяжелых буллезных кожных реакциях, таких как Синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз, при применении левофлоксацина. В случае появления реакций со стороны кожи и/или слизистых оболочек, пациентам необходимо рекомендовать сразу же о них сообщить своему лечащему врачу перед тем, как продолжить лечение.

Дисгликемия

Как и в случае со всеми хинолонами, отмечались нарушения глюкозы крови, включая как гипогликемию, так и гипергликемию, у больных диабетом, получавших одновременно гипогликемическое средство (например, глибенкламид) или инсулин. Сообщалось о случаях гипогликемической комы. У больных диабетом рекомендуется вести внимательный мониторинг глюкозы крови.

Профилактика фотосенсибилизации

Сообщалось о фотосенсибилизации при применении левофлоксацина. Пациентам рекомендуется не подвергаться без необходимости воздействию сильного солнечного света или искусственных ультрафиолетовых (УФ) лучей (например, лампа солнечного света, солярий) в период лечения и до 48 часов после прекращения лечения для предотвращения фотосенсибилизации.

Пациенты, получающие антагонисты витамина К

Вследствие возможного повышения показателей коагуляционных анализов (ПВ (протромбиновое время) / МНО (международное нормализационное отношение)) и/или кровотечения у пациентов, получающих левофлоксацин в комбинации с антагонистом витамина К (например, варфарином), необходимо вести мониторинг за показателями коагуляционных анализов при одновременном применении таких препаратов.

Психотические реакции

Поступали сообщения о психотических реакциях у пациентов, получавших хинолоны, включая и левофлоксацин. В очень редких случаях, они прогрессировали до мыслей о суициде, иногда уже после применения однократной дозы левофлоксацина. В случае развития таких реакций у пациента, необходимо приостановить применение левофлоксацина и принять необходимые меры. Рекомендуется применять левофлоксацин с осторожностью у пациентов с психотическими расстройствами или пациентов с психическими заболеваниями в анамнезе.

Удлинение интервала QT

Необходимо с осторожностью применять фторхинолоны, включая и Лотор-500, пациентам с известными факторами риска удлинения интервала QT, таким как, например:

- врожденного удлиненного интервала QT;

- одновременное применение препаратов, в отношении которых известно, что они удлиняют интервал QT (например, противоаритмические средства класса IА или класса III, трициклические антидепрессанты, макролидные средства, антипсихотические средства);

- нескорректированное нарушение баланса электролитов (например, гипокалиемия, гипомагниемия);

- заболевания сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия);

- пожилые пациенты и женщины могут быть более чувствительны к действию препаратов, удлиняющих интервал QTc.

Следовательно, у данных популяций пациентов необходимо с осторожностью применять фторхинолоны, включая и Лотор – 500,

Периферическая невропатия

Периферическая сенсорная невропатия и периферическая сенсорно-моторная невропатия отмечались у пациентов, получавших фторхинолоны, включая и левофлоксацин, которые могут характеризоваться быстрым своим началом. Применение Лотор - 500 необходимо приостановить в случае, если у пациента появляются симптомы невропатии, для предотвращения развития необратимого состояния.

Гепатобилиарные расстройства

При применении левофлоксацина отмечались случаи некроза печени, вплоть до смертельной печеночной недостаточности, которые наблюдались, в основном, у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например, сепсисом. Пациентам необходимо рекомендовать приостановить лечение и сообщить своему лечащему врачу в случае развития симптомов и признаков заболевания печени, таких как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд или болезненность при пальпации живота.

Обострение тяжелой псевдопаралитической миастении (myasthenia gravis)

Фторхинолоны, включая и левофлоксацин, характеризуются блокированием нервно-мышечной активности и могут усиливать мышечную слабость у пациентов с тяжелой псевдопаралитической миастенией. В послерегистрационном периоде наблюдались серьезные нежелательные реакции, включая смерть и потребность в поддержке дыхания, которые были ассоциированы с применением фторхинолонов у пациентов с тяжелой псевдопаралитической миастенией. Не рекомендуется применять левофлоксацин у пациентов с тяжелой псевдопаралитической миастенией в анамнезе.

Нарушения зрения

В случае появления нарушения зрения или любого действия на глаза, необходимо сразу же проконсультироваться с офтальмологом.

Суперинфекция

Применение левофлоксацина, особенно продолжительное время, может привести к чрезмерному росту нечувствительных к действию препарата микроорганизмов. При появлении суперинфекции в период терапии, необходимо принять соответствующие меры.

Влияние на результаты лабораторных анализов

У пациентов, получающих левофлоксацин, определение опиатов в моче может дать ложные положительные результаты. Может потребоваться подтверждение положительного результата на опиаты с помощью более специфической методики.

Левофлоксацин может ингибировать рост микобактерий туберкулеза, и поэтому можно получить ложные отрицательные результаты при бактериальной диагностике туберкулеза.

Дети

Препарат Лотор-500 противопоказан для применения у детей и подростков до 18 лет.

Беременность и период лактации

Имеются только ограниченные данные по применению левофлоксацина у беременных женщин. Левофлоксацин противопоказан беременным женщинам.

Таблетки левофлоксацина противопоказано применять у женщин, осуществляющих грудное вскармливание. Имеется недостаточное количество информации о проникновении левофлоксацина в грудное молоко у человека; однако другие фторхинолоны проникают в грудное молоко у человека. При отсутствии данных у человека и вследствие того, что экспериментальные данные указывают на риск повреждений опорных (несущих весовую нагрузку) хрящей растущего организма под действием фторхинолонов, Лотор-500 нельзя применять у женщин в период грудного вскармливания.

Репродуктивная функция

Левофлоксацин не вызывает нарушения фертильности или репродуктивной способности.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Некоторые нежелательные эффекты, возникающие при применении препарата Лотор-500 (например, головокружение, сонливость, нарушение зрения) могут нарушать способности пациента концертировать внимание и во время реагировать, поэтому может появляться риск в ситуациях при вождении автомобиля или работе с машинами и опасными механизмами.

Симптомы: Наиболее важными симптомами, которые следует ожидать при острой передозировке таблетками левофлоксацина, являются симптомы со стороны центральной нервной системы, такие как спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания и судорожные приступы, удлинение интервала QT, а также желудочно-кишечные реакции, такие как тошнота и эрозия слизистых оболочек.

Сообщалось об эффектах со стороны ЦНС, включая спутанность сознания, судороги, галлюцинации и тремор.

Лечение: В случае передозировки необходимо проводить симптоматическое лечение. Проводить мониторинг с помощью ЭКГ, так как существует вероятность удлинения интервала QT. Можно применять антациды для защиты слизистой оболочки желудка. Гемодиализ, включая перитонеальный диализ и ХАПД, не эффективны для удаления левофлоксацина из организма. Специфический антидот не известен.

По 5 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года

Не использовать по истечении срока годности.

По рецепту

Emcure Pharmaceuticals Ltd.

Lane no. 03, Phase II, SIDCO Industrial Complex, Bari-Brahmana, Jammu, India (Индия)

Держатель регистрационного удостоверения

Emcure Pharmaceuticals Ltd. (Индия)

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ИП «REGICOM»

Республика Казахстан, 050000

г. Алматы, пр. Абылай хана, д.122/64, оф. 12/13

тел: (727) 261-22-15

Телефон с 24 часовой доступностью: +7 705 132 7851

Е-mail: safety@regicompany.com