Лорноксикам-Алвоген

Лорноксикам-Алвоген

Лорноксикам

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 8 мг

Үлбірлі қабықпен қапталған бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 8 мг лорноксикам,

қосымша заттар: лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза, повидон К30, натрий кроскармеллозасы, магний стеараты

қабығының құрамы: Opadry White OY-L (28900).

Сопақша пішінді, үлбірлі қабықпен қапталған, ақтан ақ дерлік түске дейінгі, бір жағында «U10» өрнегі бар таблеткалар.

Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы препараттар. Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар. Оксикамдар. Лорноксикам.

АТХ коды М01АС05

Фармакокинетикасы

Лорноксикам ішке қабылдағаннан кейін асқазан-ішек жолынан (АІЖ) жылдам және толығымен дерлік сіңіріледі. Плазмадағы ең жоғарғы концентрациясына (Сmax) шамамен 1-2 сағаттан соң жетеді. Ас ішу ең жоғарғы концентрациясын (Сmax) 30 %-ғ азайтады және ең жоғарғы концентрациясына жету уақытын (Тmax) 1,5 сағаттан 2,3 сағатқа дейін ұзартады.

Лорноксикамның абсолюттік биожетімділігі 90-100 % құрайды.

Лорноксикам плазмада өзгеріссіз күйінде, сондай-ақ, фармакологиялық белсенділігі жоқ гидроксилденген метаболиті түрінде болады. Плазма ақуыздарымен байланысу дәрежесі 99 % құрайды және концентрациясына тәуелді емес.

Жартылай шығарылу кезеңі орташа алғанда 3-4 сағатты құрайды және препараттың концентрациясына тәуелсіз. Лорноксикам бауырда толығымен метаболизденеді. Метоболизміне CYP2C29 изоферменті қатысады. Шамамен 2/3 бөлігі бауыр арқылы және 1/3 бөлігі бүйрек арқылы белсенді емес қосылыс түрінде шығарылады.

Емшек сүтімен шығарылады.

Егде жастағы адамдарда және бауыр және бүйрек функциясының бұзылулары бар науқастарда лорноксикам фармакокинетикасының елеулі өзгерістері анықталған жоқ.

Фармакодинамикасы

Лорноксикам анальгетиктік әсері бар, қабынуға қарсы стероидты емес препарат (ҚҚСП) болып табылады. Лорноксикамның әсер ету механизмі циклооксигеназа-1 және циклооксигеназа-2 изоферменттері белсенділігін теңдестіре бәсеңдетудің салдарынан простагландиндер синтезінің бәсеңдеуіне негізделеді. Бұдан өзге, лорноксикам белсендірілген лейкоциттерден оттегі радикалдарының босап шығуын тежейді.

Лорноксикамның орталық жүйке жүйесіне апиынтәрізді әсері жоқ және сондықтан да, тынысты тарылтпайды, сондай-ақ, іш қатуы мен миотикалық әсер туғызбайды. Сонымен қатар, науқастарда лорноксикамға дәрілік тәуелділіктің туындауы мүмкіндігіне болжам жасауға негіз жоқ.

- шығу тектері әр түрлі ауыру синдромының қысқа мерзімді емінде

- остеоартрит кезіндегі ауыру мен қабынудың симптоматикалық емінде

- ревматоидтық артрит кезіндегі ауыру мен қабынудың симптоматикалық емінде

Орташа немесе айқын ауыру синдромында ішке қабылдау үшін тәулігіне 2-3 рет 8-16 мг дозасы ұсынылады. Ең жоғарғы тәуліктік дозасы – 16 мг.

Қабынумен жүретін және дегенеративтік ревматизм ауруларында ұсынылатын бастапқы дозасы тәулігіне 12 мг. Орташа дозасы пациенттің жағдайына байланысты тәулігіне 8-16 мг құрайды; қабылдау жиілігі – тәулігіне 2 рет; ең жоғарғы тәуліктік дозасы – 16 мг.

Препаратты тамақтанар алдында, бір стақан сумен ішке қабылдайды.

АІЖ аурулары кезінде, бүйрек немесе бауыр бұзылулары бар науқастарда, егде жастағы (65 жастан асқан) адамдарда ең жоғарғы тәуліктік дозасы тәулігіне 2-3 рет 12 мг құрайды.

АІЖ тарапынан жағымсыз құбылыстардың даму қаупін төмендету үшін, барынша қысқа курспен, ең төменгі тиімді дозасын пайдалану керек.

Жағымсыз құбылыстарының жиілігін анықтау келесі критерийлеге сәйкес жүргізіледі: өте жиі (≥ 1/10), жиі (≥1/100 - < 1/10 дейін), жиі емес (≥ 1/1000 - < 1/100 дейін), сирек (≥ 1/10000 - < 1/1000 дейін өте сирек (< 1/10000).

Жиі:

• бас ауыруы, бас айналуы

• іш ауыруы, диспепсия, жүрек айнуы, құсу, диарея

Жиі емес

• анорексия, салмақ өзгерісі

• ұйқысыздық, депрессия

• конъюнктивит

• бас айналуы, құлақтағы шуыл

• жүрек соғуының бұзылуы, тахикардия, жүрек жеткіліксіздігі, ісінулер (шеткері және жайылған)

• ринит

• іш қатуы, метеоризм, кекіру, ауыздың құрғауы, ауыз қуысының ойық жаралары

• бауыр трансаминазалары деңгейінің жоғарылауы, бауыр функциясының бұзылуы

• бөртпе, қышыну, эритематоздық бөртпе, есекжем және Квинке ісінуі, алопеция, тершеңдік, гиперемия

• артралгия

• дімкәстану, беттің ісінуі

Сирек:

• мелена, қан құсу, эзофагит, гастрит, гастроэзофагеальді рефлюкс, дисфагия

• асқазан мен ішектің шырышты қабығының эрозиялы-ойық жаралы, соның ішінде, тесілумен және қан кетумен жүретін зақымданулары

• афтоздық стоматит, глоссит, фарингит, ентігу, жөтел, бронх түйілуі

• анемия, тромбоцитопения, лейкопения, қан кету уақытының ұзаруы

• жоғары сезімталдық, анафилактоидтық реакция және анафилаксия

• сананың шатасуы, күйгелектік, қозу, ұйқышылдық, парестезия, тремор, бас сақинасы

• дәм сезудің бұзылуы

• көрудің бұзылуы

• гипертония, қан кернеулер, қан кету, гематомалар

• сүйектердің ауыруы, бұлшықет түйілулері, миалгия

• никтурия, несеп шығарудың бұзылуы, қан сарысуындағы креатинин және мочевина азоты деңгейінің жоғарылауы

• астения

• дерматит және экзема, пурпура

Өте сирек

• нейтропения, агранулоцитоз, апластикалық және гемолиздік анемия

• көбінесе жүйелі қызыл жегісі немесе дәнекер тіндердің аралас аурулары бар пациенттерде туындайтын асептикалық менингит

• бауыр жеткіліксіздігі, гепатит, сарғаю, холестаз

• ісіну синдромы, буллездік реакция, Стивенс-Джонсон синдромы, Лайелл синдромы

• бүйректің жедел жеткіліксіздігі, интерстициальді нефрит, нефроздық синдром.

• лорноксикамға, ацетилсалицил қышқылына немесе ҚҚСП жоғары сезімталдық

• анамнезде бронх демікпесінің, есекжем мен риниттің көрсетілуі

• тромбоцитопения

• жүректің ауыр жеткіліксіздігі

• асқазан-ішектік, цереброваскулярлық немесе басқа қан кетулер немесе қан кетуге күдіктену, қан ұюының бұзылуы

• асқазан мен он екі елі ішектің өршу фазасындағы ойық жара ауруы, анамнездегі ҚҚСП қабылдаумен байланысты АІЖ-ден қан кетулер

• бауырдың айқын жеткіліксіздігі

• бүйректің айқын жеткіліксіздігі (сарысу креатининінің деңгейі >700 мкмоль/л)

• балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге

  • жүктілік және лактация кезеңі

Препаратпен келесілерді:

• циметидинді бір мезгілде қолданғанда, қан плазмасындағы лорноксикам концентрациясы жоғарылайды; ранитидинмен және антацидтік препараттармен өзара әрекеттесулері анықталған жоқ;

• антикоагулянттарды немесе тромбоциттер агрегациясы тежегіштерін бір мезгілде қолданғанда – қан кету уақыты ұзаруы және қан кетудің даму қаупі жоғарылауы мүмкін (халықаралық қалыптастырылған қатынасты ХҚҚ бақылау қажет);

• β-адреноблокаторлармен және АӨФ теждегіштерімен бір мезгілде қолданғанда, олардың гипотензиялық әсерін азайтуы мүмкін;

• диуретиктерді бір мезгілде қолданғанда – несеп айдайтын әсері мен гипотензиялық әсері төмендейді

• дигоксинмен бір мезгілде қолданғанда –дигоксиннің бүйректік клиренсін төмендетеді;

• хинолондық антибиотиктермен құрысу синдромының даму қаупі жоғарылайды;

• қабынуға қарсы басқа стероидты емес дәрілермен және глюкокортикоидтармен бір мезгілде қолданғанда – АІЖ қан кетулер қаупі артады;

• метотрексатпен бір мезгілде қолданғанда, сарысудағы метотрексат концентрациясы жоғарылайды;

• серотонинді кері қармаудың селективтік тежегіштерін (мысалы, циталопрамды, флуоксетинді, пароксетинді, сертралинді) бір мезгілде қолданғанда АІЖ қан кетулер қаупін жоғарылатады;

• литий тұздарымен бір мезгілде қолданғанда, литийдің плазмадағы ең жоғарғы концентрациясының артуын және сол арқылы, литийдің жағымсыз әсерлерінің күшеюін туғызуы мүмкін;

• циклоспоринмен бір мезгілде қолданғанда, циклоспориннің нефроуыттылығы артады;

• сульфонилмочевина туындыларымен бір мезгілде қолданғанда, соңғыларының гипогликемиялық әсері күшеюі мүмкін;

• пеметрекседті бір мезгілде қолданғанда: пеметрекседтің клиренсін төмендетуі мүмкін;

• алкогольді, кортикотропинді, калий препараттарын бір мезгілде қолданғанда, АІЖ тарапынан жағымсыз құбылыстар қаупі артуы мүмкін;

• цефамандолды, цефоперазонды, цефотетанды, вальпрой қышқылын бір мезгілде қолданғанда, қан кету қаупі артады.

Бүйрек жеткіліксіздігі:

Бүйрек функциясының бұзылуы бар (сарысу креатининінің деңгейі 150-300 мкмоль/л) пациенттерде, жүрек жеткіліксіздігінде, бауыр функциясының бұзылуында және айналымдағы қан көлемі мен бүйректік қан ағымының төмендеуін туғызатын басқа жағдайларда тұрақты клиникалық мониторинг, бүйрек (мысалы, сарысу креатининінің деңгейі бойынша) және бауыр функциясын бақылау жүргізіледі.

Ұзақ уақыт (3 айдан астам) емдеу:

Жүйелі түрде қанның жағдайына (гемоглобин), бүйрек функциясына (креатинин) және бауыр ферменттеріне баға беріп отыру ұсынылады.

65 жастан асқан немесе дене салмағы 50 кг-ден аз немесе ауқымды операциялық араласымдарды бастан өткерген пациентерге препараттың азғантай дозаларын енгізу ұсынылады. Жиынтық тәуліктік дозасы 8 мг аспауы тиіс.

Препаратты ұзақ уақыт қолданғанда шеткері қан көрінісін, сондай-ақ, бауыр және бүйрек функциясының көрсеткіштерін бақылау қажет.

Анамнездегі асқазан-ішектің ойық жаралары және қан кетулер.

Клиникалық қадағалау жүргізу ұсынылады. Асқазанның пептидтік ойық жарасы мен он екі елі ішектің ойық жара ауруы кезінде препаратпен емдеуді протондық помпа тежегіштерін (пантапрозолды) қабылдау аясында жүргізу керек.

Басқа ҚҚСП бір мезгілде қолданбаған дұрыс.

Анамнезінде гипертензия және/немесе жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттер сақтық танытуы тиіс, препарат су мен натрийдің іркілуін, шеткері ісінулерді және артериялық гипертензияны тудыруы мүмкін

Бауырдың зақымдану белгілері (терінің қышынуы, тері жабындарының сарғаюы, жүрек айнуы, құсу, іштің ауыруы, несептің қараюы, «бауыр трансаминазалары» деңгейінің жоғарылауы) пайда болса, препаратты қабылдауды тоқтату және емдеуші дәрігерге хабарласу керек.

Басқа оксикамдар сияқты, препарат тромбоциттер агрегациясын бәсеңдетеді және сондықтан да, қан кету уақытын ұзартуы мүмкін. Бұл препаратты қолданғанда, қан кету белгілерін дер кезінде анықтау үшін, қанның ұю жүйесінің абсолютті түрде қалыпты қызмет атқаруын қажет ететін, қанның ұю жүйесінің бұзылулары бар немесе ұюын бәсеңдететін дәрілік заттарды (төмен дозалардағы гепаринді қоса) қабылдап жүрген науқастардың (мысалы, хирургиялық араласым жоспарланып отырған науқастардың) жағдайын мұқият қадағалау қажет. Глюкоза мен галактозаны көтере алмаушылықтың немесе галактозы мальабсорбциясының сирек тұқым қуалайтын ауруы бар пациенттер препаратты қолданбауы тиіс.

Препаратты қолдану әйелдердегі фертильділікке теріс әсерін тигізуі мүмкін және жүктілікті жоспарлап жүрген әйелдерге ұсынылмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері.

Бас айналуы мен ұйқышылдықтың болуы ықтималдығына байланысты, көлік құралдарын және зейін қоюды қажет ететін басқа механизмдерді басқарудан бас тарту керек.

Симптомдары: жүрек айнуы және құсу, церебральді симптомдар (бас айналуы, кома мен құрысуларға ұласатын атаксия). Бауыр және бүйрек функциясының өзгерістері, қан ұюының бұзылулары болуы мүмкін.

Емі: дәріні қабылдауды тоқтату керек, емі симптоматикалық. Жартылай шығарылу кезеңінің қысқалығына байланысты, лорноксикам организмнен жылдам шығарылады. Лорноксикам диализ арқылы шығарылмайды. Бүгінгі күнге дейін арнайы антидоты белгісіз. Препаратты қабылдағанннан кейін бірден белсендірілген көмірді қабылдау бұл препараттың сіңірілуінің төмендеуіне ықпал етуі мүмкін. Препараттан туындаған асқазан-ішек бұзылуларын басу үшін, простагландин аналогын немесе ранитидинді пайдалануға болады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан ПВХ/ПВДХ/ алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

1 немесе 2 пішінді ұяшықты қаптама медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынады.

30°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

2 жыл

Препаратты жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Рецепт арқылы

Өндіруші

The United Pharmaceutical Manufacturing Co. Ltd., Иордания

Alvogen Malta Operations (ROW) Ltd, Мальта

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атиауы, мекенжайы және байланыс деректері:

«Алвоген Фарма Трейдинг Юроп ЕООД» өкілдігі

050026, Алматы қ., Бөгенбай батыр к-сі 241,

«Ордабасы» бизнес орталығы, 507 кеңсе,

тел: 378 22 82, факс: 378 21 55

Электронды поштасы: drugsafety.kz@alvogen.com;

сайт: www.alvogen.com