Лорноксикам-Алвоген

Лорноксикам-Алвоген

Лорноксикам

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 8 мг

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит

активное вещество- лорноксикам 8 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К30, натрия кроскармеллоза, магния стеарат

состав оболочки: Opadry White OY-L (28900).

Таблетки, овальной формы, покрытые пленочной оболочкой, от белого до почти белого цвета, с гравировкой «U10» на одной стороне.

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы. Лорноксикам.

Код АТХ М01АС05

Фармакокинетика

Лорноксикам быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме (Сmax) достигается примерно через 1-2 часа. Прием пищи уменьшает максимальную концентрацию (Сmax) на 30 % и повышает время достижения максимальной концентрации (Тmax) с 1,5 до 2,3 часа.

Абсолютная биодоступность лорноксикама составляет 90-100 %.

Лорноксикам присутствует в плазме в неизменном виде, а также в форме гидроксилированного метаболита, который не обладает фармакологической активностью. Степень связывания с белками плазмы составляет 99 % и не зависит от концентрации.

Период полувыведения в среднем составляет 3-4 часа и не зависит от концентрации препарата. Лорноксикам полностью метаболизируется в печени. В метоболизме участвует изофермент CYP2C29. Примерно 2/3 выводится через печень и 1/3 через почки в виде неактивного соединения.

Выводится с грудным молоком.

У лиц пожилого возраста и у больных с нарушениями функции печени и почек не обнаружено значимых изменений фармакокинетики лорноксикама.

Фармакодинамика

Лорноксикам представляет собой нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) с анальгетическим действием. В основе механизма действия лорноксикама лежит угнетение синтеза простагландинов вследствие сбалансированного угнетения активности изоферментов циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2. Кроме того, лорноксикам ингибирует высвобождение кислородных радикалов из активированных лейкоцитов.

Лорноксикам не обладает опиатоподобным действием на центральную нервную систему и поэтому не угнетает дыхание, а также не вызывает запоров и миотического эффекта. Нет также оснований предполагать возможность возникновения у больных лекарственной зависимости к лорноксикаму.

- кратковременное лечение болевого синдрома различного происхождения

- симптоматическое лечение боли и воспаления при остеоартрите

- симптоматическое лечение боли и воспаления при ревматоидном артрите

Внутрь при умеренном и выраженном болевом синдроме рекомендуется доза 8-16 мг 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 16 мг.

При воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваниях рекомендуемая начальная доза 12 мг/сут. Средняя доза составляет 8-16 мг/сут, в зависимости от состояния пациента; кратность приема – 2 раза/сут; максимальная суточная доза – 16 мг.

Препарат принимают внутрь перед едой, запивая стаканом воды.

При заболеваниях ЖКТ, у больных с нарушениями почек или печени, у лиц пожилого возраста (старше 65 лет) максимальная суточная доза составляет 12 мг 2-3 раза в сутки.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ от 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ от 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000).

Часто:

• головная боль, головокружение

• боль в животе, диспепсия, тошнота, рвота, диарея

Нечасто

• анорексия, изменение веса

• бессонница, депрессия

• конъюнктивит

• головокружение, шум в ушах

• нарушение сердцебиения, тахикардия, сердечная недостаточность отеки (периферические и генерализованные)

• ринит

• запор, метеоризм, отрыжка, сухость во рту, язвы в полости рта

• повышение уровня печеночных трансаминаз, нарушение функции печени

• сыпь, зуд, эритематозная сыпь, крапивница и отек Квинке, алопеция, потливость, гиперемия

• артралгия

• недомогание, отек лица

Редко:

• мелена, рвота с кровью, эзофагит, гастрит, гастроэзофагеальный рефлюкс, дисфагия

• эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и кишечника, в том числе с перфорацией и кровотечением

• афтозный стоматит, глоссит, фарингит, одышка, кашель, бронхоспазм

• анемия, тромбоцитопения, лейкопения, увеличение времени кровотечения

• повышенная чувствительность, анафилактоидная реакция и анафилаксия

• спутанность сознания, нервозность, возбуждение, сонливость, парестезия, тремор, мигрень

• нарушение вкуса

• нарушение зрения

• гипертония, приливы, кровотечение, гематомы

• боль в костях, мышечные спазмы, миалгия

• никтурия, нарушение мочеиспускания, повышение уровня креатинина и азота мочевины в сыворотке крови

• астения

• дерматит и экзема, пурпура

Очень редко

• нейтропения, агранулоцитоз, апластическая и гемолитическая анемия

• асептический менингит, возникающий преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани

• печеночная недостаточность, гепатит, желтуха, холестаз

• отечный синдром, буллезная реакция, синдром Стивенса-Джонсона, Синдром Лайелла

• острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром.

• повышенная чувствительность к лорноксикаму, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП

• указания в анамнезе на бронхиальную астму, крапивницу и ринит

• тромбоцитопения

• тяжелая сердечная недостаточность

• желудочно-кишечные, цереброваскулярные и другие кровотечения или подозрение на кровотечение, нарушение свертывания крови

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, в анамнезе кровотечения из ЖКТ, связанные с приемом НПВП

• выраженная печеночная недостаточность

• выраженная почечная недостаточность (уровень сывороточного креатинина>700 мкмоль/л)

• детский и подростковый возраст до 18 лет

  • беременность и период лактации

При одновременном применении препарата и:

• циметидина повышается концентрация лорноксикама в плазме крови; взаимодействия с ранитидином и антацидными препаратами не выявлено;

• антикоагулянтов или ингибиторов агрегации тромбоцитов - возможно увеличение времени кровотечения и повышение риска развития кровотечения (необходим контроль международного нормализованного отношения МНО);

• β-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ может уменьшать их гипотензивный эффект;

• диуретиков – снижается мочегонный эффект и гипотензивное действие

• дигоксином – снижает почечный клиренс дигоксина;

• хинолоновыми антибиотиками повышается риск развития судорожного синдрома;

• другими нестероидными противовоспалительными средствами и глюкокортикоидами - увеличивается риск ЖКТ кровотечений;

• метотрексатом повышается концентрация метотрексата в сыворотке;

• селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (например, циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина) повышает риск ЖКТ кровотечений;

• солями лития может вызывать увеличение максимальной концентрации лития в плазме и тем самым усиление известных побочных эффектов лития;

• циклоспорином увеличивается нефротоксичность циклоспорина;

• производными сульфонилмочевины возможно усиление гипогликемического эффекта последних;

• пеметрекседа: может снизить клиренс пеметрекседа;

• алкоголя, кортикотропина, препаратов калия возможно увеличение риска побочных явлений со стороны ЖКТ;

• цефамандола, цефоперазона, цефотетана, вальпровой кислоты увеличивается риск кровотечения.

Почечная недостаточность:

У пациентов с нарушением функции почек (уровень сывороточного креатинина 150-300 мкмоль/л), при сердечной недостаточности, при нарушении функции печени и других состояниях, вызывающих снижение объема циркулирующей крови и почечного кровотока, проводят постоянный клинический мониторинг, контроль функции почек (например, по уровню сывороточного креатинина) и печени.

Длительное лечение (более 3 месяцев):

Рекомендуется регулярно проводить оценку состояния крови (гемоглобин), функции почек (креатинин) и печеночных ферментов.

Пациентам старше 65 лет, или с массой тела менее 50 кг, или перенесшим обширные оперативные вмешательства рекомендуется вводить меньшие дозы препарата. Суммарная суточная доза не должна превышать 8 мг.

При длительном применении препарата необходимо контролировать картину периферической крови, а также показатели функции печени и почек.

Желудочно-кишечные язвы и кровотечения в анамнезе.

Рекомендуется проведение клинического наблюдения. При пептической язве желудка и язвенной болезни двенадцатиперстной кишки терапию препаратом следует проводить на фоне приема ингибиторов протонной помпы (пантапрозол).

Не следует применять одновременно с другими НПВП.

Пациенты с наличием в анамнезе гипертензии и/или сердечной недостаточности необходимо соблюдать осторожность, препарат может вызвать задержку воды и натрия, периферические отеки и артериальную гипертензию.

При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение уровня «печеночных трансаминаз») следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.

Как и другие оксикамы, препарат угнетает агрегацию тромбоцитов и поэтому может увеличивать время кровотечения. При применении этого препарата необходимо внимательно наблюдать за состоянием больных, нуждающихся в абсолютно нормальном функционировании системы свертывания крови (например, больных, которым предстоит хирургическое вмешательство), имеющих нарушения системы свертывания крови или же получающих лекарственные средства, угнетающие свертывание (включая гепарин в низких дозах), для того чтобы своевременно обнаружить признаки кровотечения.

Пациенты с редким наследственным заболеванием непереносимости глюкозы и галактозы или мальабсорбции галактозы не должны применять препарат.

Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, из-за вероятности головокружений и сонливости.

Симптомы: тошнота и рвота, церебральные симптомы (головокружение, атаксия, переходящие в кому и судороги). Возможны изменения функции печени и почек, нарушения свёртываемости крови.

Лечение: следует прекратить прием лекарства, лечение симптоматическое. Благодаря короткому периоду полувыведения, лорноксикам быстро выводится из организма. Лорноксикам диализу не подвергается. До настоящего времени специфического антидота не известно. Прием активированного угля сразу после приема препарата может способствовать снижению всасывания этого препарата. Для устранения желудочно-кишечных нарушений, вызванных препаратом можно использовать аналог простагландина или ранитидин.

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из ПВХ/ПВДХ/фольги алюминиевой.

По 1 или 2 контурной ячейковой упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

2 года

Не применять препарат по истечении срока годности.

По рецепту

The United Pharmaceutical Manufacturing Co. Ltd., Иордания

Alvogen Malta Operations (ROW) Ltd, Мальта

Наименование, адрес и контактные данные организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

Представительство «Алвоген Фарма Трейдинг Юроп ЕООД»

050026, г. Алматы, ул. Богенбай батыр 241,

Бизнес центр «Ордабасы», офис 507,

тел: 378 22 82, факс: 378 21 55

Электронный адрес: drugsafety.kz@alvogen.com;

сайт: www.alvogen.com