Лепанто (Пантопразол)

Лепанто

Пантопразол

Дәрілік түрі, дозасы

Вена ішіне енгізу үшін ерітінді дайындауға арналған лиофилизацияланған ұнтақ, 40 мг

Ас қорыту жолы және зат алмасу. Қышқылдылық бұзылуымен байланысты ауруларды емдеуге арналған препараттар. Ойық жараға қарсы препараттар және гастроэзофагеальді рефлюкс ауруын (gastro-oesophageal reflux disease - GORD) емдеуге арналған препараттар. Протонды сорғы тежегіштері. Пантопразол.

ATХ коды: А02ВС02

- гастроэзофагеальды рефлюкс ауыруы

- асқазан мен он екі елі ішектің ойық жара ауруында

- Золлингер-Эллисон синдромы және асқазанның патологиялық гиперсекреция-сымен сипатталатын басқа да жағдайларда.

Қолданудың басталуына дейін қажетті мәліметтер тізбесі

• белсенді затқа, орын басқан бензимидазолдарға немесе қандай да бір қосымша заттарға аса жоғары сезімталдық

• пантопразолды атазанавирмен бірге қолдану

• 18 жасқа дейінгі балалар

• жүктілік және лактация кезеңі.

Айрықша нұсқаулар және қолдану кезіндегі сақтандыру шаралары

Бауыр жеткіліксіздігі

Бауырдың ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде препаратпен емдеу кезінде бауыр ферменттерінің деңгейін бақылау керек. Бауыр ферменттерінің деңгейі жоғарылаған жағдайда емдеуді тоқтату керек.

Асқазанның қатерлі жаңа түзілімдері

Үрейлі симптомдар болған кезде (мысалы, әдейілеп емес елеулі салмақ жоғалту, қайта-қайта құсу, дисфагия, қан аралас құсу, анемия немесе мелена) және асқазанның ойық жарасы болғанда немесе күдік болған кезде қатерлі үдерісті жоққа шығару керек.

Пантопразолға симптоматикалық жауап асқазанның қатерлі жаңа түзілімдері симптомдарын бүркемелеуі және диагностиканы кідіртуі мүмкін.

Симптомдар сақталған жағдайда, жүргізілген емге қарамастан, қосымша тексеру жүргізу керек.

АИТВ протеаза тежегіштерімен бірге қолдану

Пантопразолды сіңуі асқазанішілік pH байланысты АИТВ протеаза тежегіштерімен, мысалы атазанавирмен бірге, олардың биожетімділігі айтарлықтай төмендегендіктен бірге қолдануға болмайды.

Сүйектердің сынуы

Протонды сорғы тежегіштері, әсіресе жоғары дозаларды пайдалану кезінде және ұзақ уақыт (>1 жыл) бойы, көбінесе егде адамдарда немесе басқа да жалпылама танылған қауіп факторлары болған кезде ортан жілік, білезік сүйектерінің және омыртқаның сынуы қаупін орташа арттыра алады. Бақылау зерттеулерінің деректері протонды сорғы тежегіштері сынудың жалпы қаупін 10-40% - ға арттыратынын көрсетеді. Кейбір жағдайларда мұндай жоғарылау басқа қауіп факторларының болуымен байланысты болуы мүмкін. Остеопороздың даму қаупі бар пациенттер қолданыстағы клиникалық нұсқаулықтарға сәйкес ем алуы тиіс және D дәрумені мен кальций жеткілікті мөлшерін алуы тиіс.

Гипомагниемия

3 айдан кем емес, ал көп жағдайда жыл бойы ПСТ алған пациенттерде ауыр гипомагниемияның дамуы туралы хабарламалар бар. Гипомагниемияның шаршау, тетания, делирий, құрысулар, бас айналу және қарыншалық аритмия сияқты елеулі көріністері байқаусыз басталуы мүмкін және қайта қаралуы мүмкін. Гипомагниемиясы бар пациенттердің көпшілігінде ол магний препараттарымен орын басу емінен және ПСТ тоқтатқаннан кейін азаяды.

Ұзақ ем қабылдауы тиіс пациенттер немесе протонды сорғы тежегіштерін дигоксинмен немесе гипомагниемия туындатуы мүмкін дәрілік заттармен (мысалы, диуретиктер) бірге қабылдайтын пациенттерде протонды сорғы тежегіштерімен емдеуді бастар алдында және емдеу кезінде мезгіл-мезгіл магний деңгейін анықтап отыру ұсынылады.

Жеделге жуық терідегі қызыл жегі (ЖТҚЖ)

Протонды сорғы тежегіштерімен емдеу кезінде ЖТҚЖ дамуы өте сирек байқалады.

Зақымданулар туындаған кезде, әсіресе күн сәулесінің әсеріне ұшыраған тері бөліктерінде, сондай-ақ қосымша артралгия болған жағдайда, пациент дереу медициналық көмекке жүгінуі тиіс және медицина қызметкері Лепанто препаратымен емдеуді тоқтату қажеттілігін бағалауы тиіс. Протонды сорғы тежегішімен алдыңғы емдеуден кейін ЖТҚЖ туындауы протонды сорғы басқа тежегіштерімен емдеу кезінде ЖТҚЖ даму қаупін арттыруы мүмкін.

Зертханалық зерттеулермен өзара әрекеттесу

Хромогранин А (CgA) деңгейінің жоғарылауы нейроэндокринді жаңа түзілімдерді зерттеуге кедергі келтіруі мүмкін. Бұл кедергіні болдырмау үшін препаратпен емдеуді CgA зерттеуге дейін кемінде 5 күн бұрын тоқтату керек. Бастапқы зерттеуден кейін CgA және гастрин деңгейі қалыпқа келмесе, протон сорғысы тежегіштері емін тоқтатқаннан кейін талдауларды 14 күннен кейін қайталау керек.

Бактериялардан туындаған асқазан-ішек инфекциялары

Препаратымен емдеу Salmonella, Campylobacter сияқты бактериялардан туындаған елеусіз гастроинтестинальді инфекцияларға әкелуі мүмкін.

Ұзақ мерзімді емдеу

Пациенттер, әсіресе 1 жылдан асатын ұзақ емдеу кезінде, тұрақты бақылауда болуы тиіс.

Натрий

Бұл дәрілік препараттың құрамында бір құтысында 23 мг-нан (1 ммольден) аз натрий бар, яғни, іс жүзінде натрийсіз болып саналады.

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі

Сіңірілу фармакокинетикасы асқазанның рН-на байланысты дәрілік препараттар

Асқазан сөлі секрециясының терең және ұзақ тежелуіне байланысты пантопразол басқа препараттардың абсорбциясын қиындатуы мүмкін, олар үшін асқазанның рН мысалы, кетоконазол, итраконазол, позаконазол және эрлотиниб сияқты кейбір азольді зеңге қарсы дәрілер үшін биожетімділіктің маңызды детерминанты болып табылады.

АИТВ протеаза тежегіштері АИТВ-ға қарсы препараттар (атазанавир):

Пантопразолды сіңуі олардың биожетімділігінің айтарлықтай төмендеуіне байланысты асқазанішілік pH тәуелді болатын АИТВ протеаза тежегіштерімен, мысалы, атазанавирмен бірге қолдануға болмайды.

Егер протонды сорғы тежегішімен АИТВ протеаза тежегішін біріктіріп пайдалану қажет деп есептелсе, мұқият клиникалық бақылау жүргізу ұсынылады (мысалы, вирустық жүктемені анықтау). Пантопразол дозасы күніне 20 мг аспауы тиіс. АИТВ протеаза тежегішінің дозасын түзету қажет болуы мүмкін.

Кумариндік қатардағы антикоагулянттар (фенпрокоумон немесе варфарин)

Пантопразолды фенпрокумон немесе варфаринмен бірге қолданғанда клиникалық мәнді өзара әрекеттесуі айқындалмаған. Дегенмен, варфаринмен протонды сорғы тежегіштерін немесе фенпрокумон қабылдаған пациенттерде ХҚҚ және протомбин уақытының ұзару жағдайлары белгілі болғандағын атап өту керек. ХҚҚ және протомбин уақытының ұзаруы патологиялық қан кетуге және тіпті өлімге әкелуі мүмкін. Пантопразол және варфарин немесе фенпрокумон қабылдайтын пациенттер ХҚҚ және протомбин уақытының ұзаруын дер кезінде айқындау мақсатында дәрігердің бақылауында болулары тиіс.

Метотрексат

Жоғары дозаларда (мысалы, 300 мг) протондық сорғы тежегіштерімен бір мезгілде қолданғанда кейбір пациенттерде қандағы метотрексат деңгейінің жоғарылағаны туралы хабарлар бар. Сондықтан метотрексаттың жоғары дозаларын, мысалы, псориазы және қатерлі жаңа түзілулері бар пациенттерге пайдаланғанда пантопразолды уақытша тоқтату туралы мәселені қарастыру қажеттілігі туындауы мүмкін.

Басқа өзара әрекеттесу зерттеулері

Пантопразол белсенді P450 цитохромының ферменттік жүйесінің көмегімен бауырда метаболизденеді. Метаболизмнің негізгі жолы CYP2C19 изоферменті көмегімен деметилдену болып табылады, метаболизмнің басқа жолдары арасында CYP3A4 изоферментінің көмегімен тотығу атап өтіледі. Осы изоферменттердің (карбамазепин, диазепам, глибенкламид, нифедипин және левоноргестрел және этинилэстрадиол бар пероральді контрацептивтер) көмегімен метаболизденетін басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесу зерттеулерінде клиникалық маңызды өзара әрекеттесулер анықталған жоқ.

Пантопразолдың сол ферменттік жүйенің көмегімен метаболизденетін басқа да дәрілік препараттармен немесе заттармен өзара әрекеттесуін жоққа шығаруға болмайды.

Әртүрлі өзара әрекеттесу зерттеулерінің нәтижелері пантопразолдың CYP1A2 (мысалы, кофеин, теофиллин), CYP2C9 (мысалы, пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (мысалы, метопролол), CYP2E1 изоферменттері (мысалы, этанол) көмегімен метаболизденетін белсенді заттар метаболизміне әсер етпейтінін және p-гликопротеинмен байланысты дигоксиннің сіңуіне араласпайтынын көрсетіп отыр.

Бірге қабылданған антацидтермен өзара әрекеттесу байқалмады.

Сондай-ақ пантопразолдың тиісті бірге қабылданған антибиотиктермен (кларитромицин, метронидазол, амоксициллин) өзара әрекеттесуі зерттелді. Клиникалық маңызды өзара әрекеттесуі анықталған жоқ.

CYP2C19 изоферменті белсенділігін бәсеңдететін немесе күшейтетін дәрілік препараттар:

Флувоксамин сияқты CYP2C19 изоферменті белсенділігінің тежегіштері пантопразолдың жүйелік экспозициясын арттыруы мүмкін. Дозаны төмендету пантопразолдың жоғары дозаларымен ұзақ емделіп жүрген пациенттерге немесе бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге қажет болуы мүмкін.

Рифампицин және шайқурай (Hypericum perforatum) сияқты CYP2C19 және CYP3A4 изоферменттері белсенділігінің индукторлары плазмада осы ферменттік жүйенің көмегімен метаболизденетін ПСТ концентрациясын төмендетуі мүмкін.

Арнайы сақтандырулар

Педиатрияда қолдануы

Балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерде қауіпсіздігі мен тиімділігі туралы деректер шектеулі болғандықтан ұсынылмайды.

Жүктілік

Жүкті әйелдерден алынған деректердің орташа саны (жүктіліктің 30-1000 нәтижесі туралы) пантопразолды даму ақауларының немесе эмбриональді/неонатальді уыттылығының болмауын көрсетеді. Жануарларға жүргізілген зерттеулерде репродуктивті уыттылық анықталды. Сақтық шарасы ретінде жүктілік кезінде препаратты қолдануға болмайды.

Бала емізу

Пантопразол емшек сүтіне өтетіні көрсетілді. Адамдарда пантопразолдың емшек сүтіне енуі туралы хабарламалар келіп түсті, бірақ қолда бар ақпарат жеткіліксіз. Жаңа туған нәрестелер / емшектегі сәбилер үшін қауіп-қатерді жоққа шығаруға болмайды. Сондықтан бала емізуді тоқтату туралы немесе бала үшін емшек емудің пайдасын және әйел үшін препаратпен емдеудің пайдасын ескере отырып, немесе препаратпен емдеуді тоқтату/тоқта тұру туралы шешім қабылдау қажет.

Фертильділік

Жануарларға жүргізілген зерттеулерде пантопразол қолданғаннан кейін фертильділіктің бұзылу белгілері байқалған жоқ.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Пантопразол көлік құралын басқару немесе механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне әсер етпейді немесе мардымсыз әсер етеді.

Қолдану жөніндегі нұсқаулар

Дозалау режимі

Бұл препаратты тиісті медициналық бақылау жүргізумен дәрігер тағайындауы тиіс.

Вена ішіне енгізу препаратты таблетка түрінде ішке қабылдау мүмкін болмаған жағдайда ғана ұсынылады. 7 күн бойы венаішілік қолдану бойынша деректер бар. Сондықтан пероральді қолдану мүмкін болған жағдайда Лепанто препаратымен венаішілік емді тоқтату қажет және венаішілік дәрілік түрдің орнына пантопразолдың 40 мг пероральді дозасын тағайындау керек.

Дозасы

Асқазан мен он екі елі ішектің ойық жарасы, орташа және ауыр дәрежедегі рефлюкс-эзофагит:

Ұсынылатын венаішілік доза күніне препаратының 1 құтысын (40 мг пантопразол) құрайды.

Золлингер-Эллисон синдромы және жоғары секрециямен қатар жүретін басқа да патологиялық жағдайлар

Золлингер-Эллисон синдромын және жоғары секрециямен қатар жүретін басқа да патологиялық жағдайларды ұзақ емдеу үшін емді препараттың 80 мг тәуліктік дозасынан бастаған жөн. Содан кейін, қажет болған жағдайда, дозаны асқазан сөлінің қышқылдық көрсеткіштеріне байланысты арттыруға немесе азайтуға болады.

Препаратты 80 мг-нан астам тәуліктік дозада қолданған жағдайда, дозаны бөлу және күніне екі рет қабылдау керек. Препаратының 160 мг-нан артық тәуліктік дозасы уақытша ұлғайтылуы мүмкін, бірақ қышқылдықты бақылау үшін қажетті мөлшерден артық қолдануға болмайды. Егер қышқылдықты жылдам бақылау қажет болған жағдайда, препараттың 2×80 мг бастапқы дозасы көптеген пациенттерде бір сағат ішінде қышқылдықты қалыпқа түсіру (<10 мЭкв/сағ) үшін жеткілікті болып табылады. Пероральды терапия клиникалық түрде расталғаннан кейін, пероральды емдеуге көшу керек.

Пациенттердің ерекше топтары

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер

Бауырдың ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде пантопразолдың тәуліктік дозасы күніне 20 мг-нан аспауы тиіс (40 мг дозасы бар пантопразол құтысының жартысы).

Дәрілік терапия кезінде бауыр ферменттерін бақылау керек. Бауыр ферменттерінің белсенділігі жоғарылаған жағдайда емдеуді тоқтату керек.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде дозаны түзету қажет емес.

Егде жастағы пациенттер

Егде жастағы пациенттерге дозаны түзету қажет емес.

Балалар

Инъекция үшін ерітінді дайындауға арналған ұнтақ түріндегі 40 мг дозада препаратты қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі 18 жасқа толмаған балаларда анықталмаған. Сондықтан инъекция үшін ерітінді дайындауға арналған ұнтақ түріндегі 40 мг дозада препаратын 18 жасқа толмаған пациенттерге пайдалануға болмайды.

Енгізу әдісі және жолы

Препаратты венаішілік инъекциялар үшін қолданады.

Инъекция үшін ерітінді дайындау үшін құтыға оны еріту мақсатында 10 мл 0.9% (9 мг/мл) инъекцияға арналған натрий хлоридінің ерітіндісін қосады.

Ерітінді дайындау жөніндегі нұсқаулар

Инъекцияға арналған ерітіндіні дайындау үшін ұнтағы бар құтыға оны еріту мақсатында 10 мл 0.9% (9 мг/мл) инъекцияға арналған натрий хлоридінің ерітіндісін қосады. Сұйылтылғаннан кейін дайын ерітінді мөлдір және сарғыш болуы тиіс. Бұл ерітіндіні тікелей немесе 100 мл 0.9% (9 мг/мл) инъекцияға арналған натрий хлоридінің ерітіндісімен немесе 5% (55 мг/мл) инъекцияға арналған глюкоза ерітіндісімен араластырғаннан кейін енгізуге болады. Сұйылту үшін шыны немесе пластмасса контейнерлерді пайдалану керек.

Препаратты жоғарыда көрсетілмеген қандай да бір еріткіштермен дайындауға немесе араластыруға болмайды.

Препаратты вена ішіне 2-15 минут ішінде енгізу керек. Дайындалған ерітіндіні 12 сағат ішінде қолдану керек.

Артық дозалану жағдайында қабылдау қажет болатnын шаралар

Симптомдары: белгісіз

2 минут ішінде вена ішіне енгізілген 240 мг дозада жүйелі экспозиция жақсы көтерімді болды.

Пантопразол плазма ақуыздарымен айтарлықтай байланысатындықтан, диализ жүргізілмейді.

Емдеу: артық дозалануға күдік туған жағдайда демеуші және симптоматикалық емді ұсынуға болады.

Препарат гемодиализ арқылы шығарылмайды.

ДП стандартты қолданған кезде байқалатын жағымсыз реакциялардың сипаттамасы және осы жағдайда қабылдауға тиісті шаралар (қажет болған жағдайда)

Төменде пантопразолды пайдалану кезінде тіркелген және келесі жиілік жіктемесіне сәйкес орналасқан жағымсыз реакциялар көрсетілген:

өте жиі (≥1/10), жиі (≥1/100-ден <1/10-ға дейін), жиі емес (≥1/1000-нан <1/100-ге дейін), сирек (≥1/10 000-нан <1/1000-ға дейін), өте сирек (<1/10 000), жиілігі белгісіз (жиілігін қолда бар деректер бойынша анықтау мүмкін емес).

Жиі

• асқазан түбінің безді полиптері (қатерсіз)

• инъекция орнындағы тромбофлебит

Жиі емес

• ұйқының бұзылулары

• бас ауыруы, бас айналуы

• диарея, жүрек айнуы/құсу, іштің кебуі және метеоризм, іш қатуы, ауыздың құрғауы, іштегі жайсыздық және ауыру

• бауыр ферменттері (трансаминазалар, гамма-глютамилтран-спептидаза) белсенділігінің жоғарылауы

• бөртпе/экзантема/ бөртпелер, қышыну

• санның, білезіктің немесе омыртқа бағанының сынуы

• астения, қажу және дімкәстану

Сирек

- агранулоцитоз

- аса жоғары сезімталдық (соның ішінде, анафилаксиялық реакциялар және анафилаксиялық шок)

- гиперлипидемия және липидтер (триглицеридтер, холестерин) деңгейінің жоғарылаулары, дене салмағының өзгеруі

- депрессия (өршулерін қоса)

- дәм сезудің бұзылуы

- көрудің бұзылуы/бұлыңғыр көру

- билирубин деңгейінің жоғарылауы

- есекжем, Квинке ісінуі

- артралгия, миалгия

- гинекомастия

- дене температурасының жоғарылауы, шеткері ісінулер

Өте сирек

- тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения

- бағдардан жаңылу (өршулерін қоса)

Жиілігі белгісіз

• гипонатриемия, гипомагниемия («Айрықша нұсқаулар және қолдану кезіндегі сақтандыру шаралары» бөлімін қараңыз), гипокальциемия1, гипокалиемия

• елестеулер, сананың шатасуы (әсіресе, осыған бейім пациенттерде, сондай-ақ, осы симптомдары емдеу басталғанға дейін болған болса, олардың өршуі)

• парестезия

• тұрақты сулы диареяға әкелетін тоқ ішектің қабынуы (микроскопиялық колит)

• гепатоцеллюлярлық зақымданулар, сарғаю, бауыр жасушасы жеткіліксіздігі

• Стивенс-Джонсон синдромы, Лайелл синдромы, мультиформалы эритема, фотосезімталдық, терінің жеделге жуық қызыл жегісі.

• бұлшықеттердің түйілуі2

• интерстициальді нефрит (бүйрек жеткіліксіздігіне дейін үдеуі мүмкіндігімен)

1 гипомагниемиямен байланысты гипокальциемия

2 электролиттік теңгерім бұзылуының салдары ретінде

Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаған кезде медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаны қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық деректер базасына тікелей жүгіну қажет Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармациялық бақылау комитетінің «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК

http://www.ndda.kz

Қосымша мәліметтер

Дәрілік препараттың құрамы

Бір құтының құрамы

белсенді зат – пантопразол 40.0 мг (натрий пантопразол сесквигидраты 42.3 мг),

қосымша зат: натрий гидроксиді.

Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы

Ақ түстен ақ дерлік түске дейінгі лиофилизацияланған масса.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Препарат I типті түссіз шыныдан жасалған, сыйымдылығы 10 мл, сұр түсті резеңке тығынмен және алюминий қақпағымен және флипп-оф қақпағымен қапталған құтының ішінде.

1 құты медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

2 жыл.

Препараттың сұйылтылғаннан кейнгі сақтау мерзімі - 12 сағат 25 ºС-ден аспайтын температурада.

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін колдануға болмайды.

25 ºС-ден аспайтын температурада жарықтан қорғалған жерде сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.

Рецепт арқылы

Өндіруші туралы мәліметтер

Вем Илач Сан ви Тик А.Ш.

Заңды мекен-жайы: Сёхютёзю Махалеси 2177, кад. №10 В/49 Чанкая, Анкара, Түркия

Нақты мекен-жайы: Черкезкёй Органайз Санаи Бёглеси Караагач Махалеси Фатих Бульвари No: 38, Капакли/Текирдаг, Түркия

Тел./факс: + 90 282 758 13 80, e-mail: info@vemila.com

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

Вем Илач Сан ви Тик А.Ш.

Заңды мекен-жайы: Сёхютёзю Махалеси 2177, кад. №10 В/49 Чанкая, Анкара, Түркия

Нақты мекен-жайы: Черкезкёй Органайз Санаи Бёглеси Караагач Махалеси Фатих Бульвари No: 38, Капакли/Текирдаг Түркия

Тел./факс: + 90 282 758 13 80, e-mail: info@vemila.com

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттар сапасына қатысты шағымдар (ұсыныстар) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«Биофармед» ЖШС

Қазақстан Республикасы, 50008, Алматы қ., Мұқанов к-сі 241 үй, 42 пәтер

Тел./факс: +7 (727) 313 74 96, 313 74 97, e-mail: natkol2010@mail.ru, too.biofarmed@mail.ru.