Лепанто (Пантопразол)

Лепанто

Пантопразол

Лекарственная форма, дозировка

Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 40 мг

Пищеварительный тракт и обмен веществ. Препарат для лечения заболеваний, связанных с нарушением кислотности. Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (gastro-oesophageal reflux disease - GORD). Протонного насоса ингибиторы. Пантопразол.

Код ATХ А02ВС02

- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

- синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, сопровождающиеся повышенной секрецией.

Перечень сведений, необходимых до начала применения

- гиперчувствительность к активному веществу, к замещенным бензимидазолам или к каким-либо вспомогательным веществам, входящим в состав препарата

- совместное применение пантопразола с атазанавиром

- детский возраст до 18 лет

- беременность и период лактаций.

Необходимые меры предосторожности при применении

Печеночная недостаточность

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью следует контролировать уровень печеночных ферментов во время лечения препаратом. В случае повышения уровня печеночных ферментов лечение следует прекратить.

Злокачественные новообразования желудка

При наличии тревожных симптомов (например, значительная непреднамеренная потеря веса, повторяющаяся рвота, дисфагия, рвота с примесью крови, анемия или мелена) и при наличии или подозрении на язву желудка, следует исключать злокачественный процесс. Симптоматический ответ на пантопразол может маскировать симптомы злокачественного новообразования желудка и может задержать диагностику.

При сохранении симптомов, несмотря на проводимое лечение, следует провести дополнительное обследование.

Совместное применение с ингибиторами протеазы ВИЧ

Пантопразол не рекомендуется применять вместе с ингибиторами протеазы ВИЧ, всасывание которых зависит от внутрижелудочной pH, например, с атазанавиром, из-за существенного снижения их биодоступности.

Переломы костей

Ингибиторы протонового насоса, особенно при использовании высоких доз и в течение длительного времени (>1 года), могут умеренно повышать риск возникновения переломов бедренной кости, костей запястья и позвоночника, преимущественно у пожилых людей или при наличии других общепризнанных факторов риска. Данные наблюдательных исследований показывают, что ингибиторы протонной помпы могут увеличивать общий риск переломов на 10-40%. В некоторых случаях такое повышение может быть обусловлено наличием других факторов риска. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать лечение в соответствии с действующими клиническими руководствами и достаточное количество витамина D и кальция.

Гипомагниемия

Имеются сообщения о развитии тяжелой гипомагниемии у пациентов, получавших ИПН в течение не менее 3-х месяцев, а в большинстве случаев в течение года. Серьезные проявления гипомагниемии, такие как усталость, тетания, делирий, судороги, головокружение и желудочковая аритмия могут начинаться незаметно и могут быть просмотрены. У большинства пациентов с гипомагниемией она уменьшается после заместительной терапии препаратами магния и отмены ИПН.

Пациентам, которые должны применять длительную терапию, или пациенты, которые принимают ингибиторы протонной помпы вместе с дигоксином или лекарственными средствами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), рекомендуется определять уровень магния перед началом лечения ингибиторами протонной помпы и периодически во время лечения.

Подострая кожная красная волчанка

При лечении ингибиторами протонового насоса очень редко отмечается развитие ПККВ. При возникновении повреждений, особенно на участках кожи, подвергшихся воздействию солнечных лучей, а также при наличии сопутствующей артралгии, пациент должен немедленно обратиться за медицинской помощью, и медработнику следует оценить необходимость прекращения лечения препаратом Лепанто. Возникновение ПККВ после предшествующего лечения ингибитором протонового насоса может повысить риск развития ПККВ при лечении другими ингибиторами протонового насоса.

Взаимодействие с лабораторными исследованиями

Повышение уровня хромогранина А (CgA) может помешать исследованиям нейроэндокринных новообразований. Для того, чтобы избежать эту помеху, лечение препаратом следует прекратить как минимум за 5 дней до исследования CgA. Если CgA и уровень гастрина не приходят в норму после начального исследования, анализы следует повторять через 14 дней после прекращения лечения ингибитора протоновой помпы.

Желудочно-кишечные инфекции, вызванные бактериями

Как и все ИПП терапия препаратом может привести к незначительной гастроинтестинальной инфекции, вызванной такими бактериями, как Salmonella, Campylobacter.

Длительное лечение

Пациенты должны находиться под регулярным наблюдением, особенно при длительном лечении, превышающем 1 год лечения.

Натрий

Лекарственный препарат содержит менее 23 мг (1 ммоль) натрия на флакон, т.е. можно считать, что он не содержит натрия.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Лекарственные средства с всасыванием, зависящим от pH желудка

Из-за глубокого и длительного ингибирования секреции кислоты желудочного сока препарат может препятствовать всасыванию других лекарственных препаратов, когда pH желудочного сока является важным фактором, определяющим биодоступность при пероральном введении, например некоторые противогрибковые средства, такие как кетоконазол, итраконазол, позаконазол и другие лекарства, такие как эрлотиниб.

Лекарственные препараты, фармакокинетика всасывания которых зависит от pH

Ввиду глубокого и длительного ингибирования секреции желудочного сока, пантопразол может затруднять абсорбцию других препаратов, для которых рН желудка является важной детерминантой биодоступности, например для некоторых азольных противогрибковых средств, таких как кетоконазол, итраконазол, позаконазол и др. такими как эрлотиниб.

Препараты от ВИЧ (атазанавир):

Пантопразол, также, как и атазанавир, не рекомендуется использовать с ингибиторами протеазы ВИЧ, которые зависят от кислого внутрижелудочного pH, из-за значительного снижения биодоступности.

Если комбинированное использование ингибитора протеазы ВИЧ с ингибитором протоновой помпы считается все же необходимым, рекомендуется проводить тщательный клинический контроль (например, определение вирусной нагрузки). Доза пантопразола не должна превышать 20 мг в день. Может потребоваться корректировка дозировки ингибитора протеазы ВИЧ.

Антикоагулянты кумаринового ряда (фенпрокоумон или варфарин)

При совместном применении пантопразола с фенпрокумоном или варфарином, не было выявлено клинически значимых взаимодействий. Тем не менее, нужно отметить, что известны случаи увеличения МНО и протромбинового времени у пациентов, получавших ингибиторы протонной помпы с варфарином или фенпрокумоном. Увеличение МНО и протромбинового времени может привести к патологическим кровотечениям и даже к смерти. Пациенты, получающие пантопразол и варфарин или фенпрокумон, должны находиться под наблюдением врача с целью своевременного выявления увеличения МНО и протромбинового времени.

Метотрексат

Имеются сообщения о повышении уровня метотрексата в крови у некоторых пациентов при его совместном применении в высоких дозах (например, 300 мг) с ингибиторами протонового насоса. Поэтому при использовании высоких доз метотрексата, например, у пациентов со злокачественными новообразованиями и с псориазом, может возникнуть необходимость в рассмотрении вопроса о временной отмене пантопразола.

Другие исследования взаимодействия

Пантопразол активно метаболизируется в печени с помощью ферментной системы цитохрома P450. Основным путем метаболизма является деметилирование с помощью изофермента CYP2C19, а среди других путей метаболизма отмечается окисление с помощью изофермента CYP3A4. В исследованиях взаимодействия с другими лекарственными препаратами, которые также метаболизируются с помощью этих изоферментов (карбамазепин, диазепам, глибенкламид, нифедипин и пероральные контрацептивы, содержащие левоноргестрел и этинилэстрадиол), не было выявлено клинически значимого взаимодействия.

Нельзя исключить взаимодействия пантопразола с другими лекарственными препаратами или веществами, которые метаболизируются с помощью то же ферментной системы.

Результаты различных исследований взаимодействия показывают, что пантопразол не влияет на метаболизм активных веществ, метаболизируемых с помощью изоферментов CYP1A2 (например, кофеин, теофиллин), CYP2C9 (например, пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (например, метопролол), CYP2E1 (например, этанол) и не мешает

всасыванию дигоксина, связанному с p-гликопротеином.

Взаимодействия с совместно принимавшимися антацидами не наблюдалось.

Также проводились исследования взаимодействия пантопразола с соответствующими совместно принимавшимися антибиотиками (кларитромицин, метронидазол, амоксициллин). Клинически значимого взаимодействия о6наружено не было.

Лекарственные препараты, которые подавляют или усиливают активность изофермента CYP2C19:

Такие ингибиторы активности изофермента CYP2C19, как флувоксамин, могут повышать системную экспозицию пантопразола. Снижение дозы может понадобиться пациентам, получающим длительное лечение высокими дозами пантопразола, или пациентам с печеночной недостаточностью.

Такие индукторы активности изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, как рифампицин и зверобой (Hypericum perforatum), могут снижать концентрации в плазме ИПН, которые метаболизируются с помощью этих ферментных систем.

Специальные предупреждения

Применение в педиатрии

Не рекомендуется назначение в связи с ограниченными данными по безопасности и эффективности у детей и подростков младше 18 лет.

Беременность

Умеренное количество данных от беременных женщин (о 300-1000 исходах беременности) указывает на отсутствие пороков развития или эмбриональной/неонатальной токсичности пантопразола. В исследованиях на животных была выявлена репродуктивная токсичность. В качестве меры предосторожности желательно исключить применение препарата во время беременности.

Грудное вскармливание

Пантопразол проникает в грудное молоко. Поступали сообщения о проникновении пантопразола в грудное молоко у людей, однако имеющаяся информация недостаточна. Риск для новорождённых/младенцев, находящихся на грудном вскармливании, исключить нельзя. Поэтому необходимо принимать решение о прекращении грудного вскармливания или об отмене/приостановлении лечения препаратом с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы лечения препаратом для женщины.

Фертильность

Не наблюдалось признаков нарушения фертильности после применения пантопразола в исследованиях на животных.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Пантопразол не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность к управлению транспортным средством или к работе с механизмами.

Рекомендации по применению

Режим дозирования

Данный препарат должен назначаться врачом и при соответствующем медицинском наблюдении.

Внутривенный прием рекомендуется только при невозможности приема препарата внутрь в таблетированной форме. Данные имеются по внутривенному применению в течение 7 дней. Поэтому внутривенное лечение препаратом Лепанто необходимо отменить, как только станет возможно пероральное применение, и вместо внутривенной лекарственной формы следует назначить пероральную дозу пантопразола 40 мг.

Дозировка

Лечение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, желудка, рефлюкс-эзофагита средней и тяжелой степени:

Рекомендуемая внутривенная доза оставляет 1 флакон препарата (40 мг пантопразола) в день.

Синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, сопровождающиеся повышенной секрецией

Для длительного лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических состояний, сопровождающихся повышенной секрецией, лечение следует начинать с суточной дозы 80 мг препарата. После этого дозу можно увеличивать или уменьшать в зависимости от показателей кислотности желудочного сока.

В случае применения препарата в суточной дозе свыше 80 мг, дозу следует разделить и принимать дважды в день. Возможно временное увеличение суточной дозы свыше 160 мг препарата, но не следует применять дольше необходимого для контроля кислотности. В случае, если необходим быстрый контроль кислотности, начальная доза препарата 2×80 мг является достаточной для снижения кислотности до нормы (<10 мЭкв/час) в течение одного часа у большинства пациентов. Как только пероральная терапия будет подтверждена клинически, следует перейти к пероральному лечению.

Особые группы пациентов

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза пантопразола не должна превышать 20 мг в день (половина флакона пантопразола с дозой 40 мг).

Во время терапии препаратом следует контролировать ферменты печени. В случае повышения активности печеночных ферментов лечение следует прекратить.

Пациенты с почечной недостаточностью

Пациентам с нарушенной функцией почек коррекции дозы не требуется.

Пожилые пациенты

Пожилым пациентам не требуется коррекции дозы.

Дети

Безопасность и эффективность применения препарата в виде порошка для приготовления раствора для инъекции в дозе 40 мг у детей в возрасте младше 18 лет не установлена. Поэтому препарат в виде порошка для приготовления раствора для инъекции в дозе 40 мг не рекомендуется использовать у пациентов в возрасте младше 18 лет.

Метод и путь введения

Препарат применяют для внутривенных инъекций.

Для приготовления раствора для инъекции во флакон с порошком добавляют 10 мл 0.9% (9 мг/мл) раствора натрия хлорида для инъекций.

Инструкции по приготовлению раствора

Для приготовления раствора для инъекции во флакон с порошком с целью его растворения добавляют 10 мл 0.9% (9 мг/мл) раствора натрия хлорида для инъекции. Готовый раствор после разведения должен быть прозрачным и иметь желтоватый цвет. Этот раствор можно вводить непосредственно или после смешивания со 100 мл 0.9% (9 мг/мл) раствора хлорида натрия для инъекции или 5% (55 мг/мл) раствора глюкозы для инъекции. Для разведения следует использовать стеклянные или пластмассовые контейнеры.

Препарат нельзя смешивать с растворителями, отличными от указанных. Внутривенную инъекцию следует вводить в течение 2-15 минут. После приготовления раствор необходимо использовать в течение 12 часов.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Симптомы: неизвестны

Системная экспозиция до 240 мг внутривенно в течение 2 минут хорошо переносится.

Так как пантопразол хорошо связывается с белками крови, диализ не проводится.

Лечение: при подозрении на передозировку рекомендуется проведение поддерживающей и симптоматической терапии. Препарат не выводится посредством гемодиализа.

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае (при необходимости)

Ниже указаны нежелательные реакции, зарегистрированные при использовании пантопразола и расположенные в соответствии со следующей частотной классификацией: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (частота не может быть определена по имеющимся данным).

Часто

• железистые полипы дна желудка (доброкачественные)

• тромбофлебит в месте инъекции

Нечасто

• нарушение сна

• головная боль, головокружение

• диарея, тошнота/рвота, вздутие живота и метеоризм, запор, сухость во рту, дискомфорт и боли в животе

• повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз, гамма-глютамилтранспептидазы)

• сыпь/экзантема/высыпание, зуд

• перелом запястья, бедра и позвоночника

• астения, утомляемость и недомогание

Редко

• агранулоцитоз

• гиперчувствительность (в том числе анафилактические реакции и анафилактический шок)

• гиперлипидемия и повышение уровней липидов (триглицеридов, холестерина), изменение массы тела

• депрессия (включая обострения)

• нарушение вкуса

• нарушение зрения/затуманивание зрения

• повышение уровня билирубина

• крапивница, отек Квинке

• артралгия, миалгия

• гинекомастия

• повышение температуры тела, периферические отеки

Очень редко

• тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения

• дезориентация (включая обострения)

Частота неизвестна

• гипонатриемия, гипомагниемия (см. раздел «Необходимые меры предосторожности при применении»), гипокальциемия(1), гипокалиемия

• галлюцинации, спутанность сознания (в особенности у предрасположенных к этому пациентов, а также обострение этих симптомов при их существовании до начала терапии)

• парестезия

• воспаление толстой кишки, которая приводит к постоянной водянистой диарее (микроскопический колит)

• гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха, печеночно-клеточная недостаточность

• синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, мультиформная эритема, фоточувствительность, подострая кожная красная волчанка

• спазм мышц(2)

• интерстициальный нефрит (с возможным прогрессированием до почечной недостаточности)

1гипокальциемия в связи с гипомагниемией

2спазм мышц вследствие электролитных нарушений

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата

Один флакон содержит

активное вещество - пантопразол 40.0 мг (натрия пантопразола сесквигидрата 42.3 мг),

вспомогательные вещества: натрия гидроксид.

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Лиофилизированная масса от белого до почти белого цвета.

Препарат во флаконе из бесцветного стекла типа I вместимостью 10 мл, укупоренном серой резиновой пробкой и обжатой алюминиевым колпачком и колпачком типа флипп-оф.

По 1 флакону и вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в картонную коробку.

2 года.

Срок хранения препарата после разведения - 12 ч при температуре не выше 25 °С.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

При температуре не выше 25 °С в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

По рецепту

Сведения о производителе

Вем Илач Сан ви Тик А.Ш.

Юридический адрес: Сёхютёзю Махалеси 2177, кад. №10 В/49 Чанкая, Анкара, Турция

Фактический адрес: Черкезкёй Органайз Санаи Бёглеси Караагач Махалеси Фатих Бульвари № 38, Капакли/Текирдаг Турция

Тел./факс: + 90 282 758 13 80, e-mail: info@vemila.com

Держатель регистрационного удостоверения

Вем Илач Сан ви Тик А.Ш.

Юридический адрес: Сёхютёзю Махалеси 2177, кад. №10 В/49 Чанкая, Анкара, Турция

Фактический адрес: Черкезкёй Органайз Санаи Бёглеси Караагач Махалеси Фатих Бульвари No: 38, Капакли/Текирдаг Турция

Тел./факс: + 90 282 758 13 80, e-mail: info@vemila.com

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства.

ТОО «Биофармед»

Республика Казахстан, 50008, г. Алматы, ул. Муканова д. 241, кв. 42

Тел./факс: +7 (727) 313 74 96, 313 74 97, e-mail: natkol2010@mail.ru, too.biofarmed@mail.ru.